Атропин взаимодействие с другими препаратами. "Атропин": противопоказания и показания, инструкция по применению, состав и отзывы

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем - спазмолитический эффект.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 25;
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакодинамика

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем - спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС.

Фармакокинетика

После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% - в неизмененном виде).

Использование во время беременности

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм - закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор - до 7 лет).

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении - раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах

Способ применения и дозы

Внутрь - по 0,25–1 мг 1–3 раза в сутки (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки дозу подбирают индивидуально, до появления легкой сухости во рту). Детям, в зависимости от возраста, - по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 мг, суточная - 3 мг.

В/в, в/м или п/к - по 0,25–1 мг 1–2 раза в сутки. Для лечения брадиаритмий, взрослым: в/в болюсно под контролем ЭКГ и АД - 0,5–1 мг, при необходимости введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям - 10 мкг/кг.

Взаимодействия с другими препаратами

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Меры предосторожности при приеме

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Атропин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Атропин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Атропин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Фармакологический препарат Атропин представляет собой алкалоид, сильнодействующее лекарственное средство, которое влияет на центральные и периферические М-холинорецепторы. Вещество растительного происхождения, содержится в растениях группы пасленовых (например, в дурмане, красавке). Медикамент впервые был синтезирован и использован в 1901 году немецким фармацевтом Ричардом Вильштеттером.

Что такое Атропин

Сульфат атропина относится к группе антихолинергических фармакологических препаратов. Представляет собой кристаллический или зернистый порошок белого цвета, без запаха. Легко растворяется как в воде, так и в спирте. Вещество избирательно блокирует холинорецепторы, вследствие чего они становятся нечувствительными к медиатору постганглионарных синапсов, ацетилхолину. Лекарственное средство тормозит секрецию эндокринных и экзокринных желез, увеличивает частоту сердечных сокращений и уменьшает тонус гладкомышечных элементов органов и сосудов.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, блокатор М-холинорецепторов. Оказывает действие как на центральные, так и на периферические рецепторы. Препарат препятствует действию ацетилхолина, сокращает выделение слюны, пота, кожного сала, желудочного сока. Сульфат атропина значительно снижает тонус мускулатуры полых внутренних органов (бронхов, желчных протоков и пузыря, мочевого пузыря и др.), но повышает тонус сфинктеров.

Препарат вызывает расширение зрачка и затрудняет отток внутриглазной жидкости, вследствие чего внутриглазное давление повышается. В терапевтический дозировке вызывает паралич аккомодации зрачка, некоторое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. При введении большого количества лекарства возникает нервное и психическое возбуждение, слуховые и зрительные галлюцинации, иногда коматозное состояние.

После внутривенного введения, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-4 минуты, а после внутримышечного – в течение получаса. Биодоступность лекарства составляет от 90 до 100% (в зависимости от способа введения). Связь с белками крови осуществляется приблизительно на 40%. Лекарство равномерно распределяется в тканях организма. Период полувыведения медикамента составляет от 2 до 5 часов. Лекарственное средство распадается на метаболиты в тканях печени, после чего полностью выводится почками на протяжении 20-25 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство показано для комбинированной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчнокаменной болезни, спазмах тонкого кишечника и мочевыводящих путей, рецидивирующей бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва и для проведения рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта.

Применяют медикамент перед оперативными вмешательствами как препарат, предупреждающий бронхоспазмы, снижающий секрецию желез, уменьшающий рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того, Атропин - это специфический антидот при интоксикациях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.

Офтальмология

Медикамент способствует расширению зрачков и снижает отток жидкости из камеры глаза. В результате чего увеличивается внутриглазное давление, происходит паралич аккомодации, который может снижать остроту зрения на малом расстоянии, работать с бумагами и книгами, садиться за руль транспортного средства во время лечения лекарством не рекомендуется.

Глазные капли хорошо всасываются через конъюнктивальный мешок. Расслабление мышцы, которая фиксирует хрусталик, происходит через 3-4 минуты после попадания лекарства на слизистую. Вследствие того, что внутриглазное давление увеличивается, Атропин при глаукоме следует использовать с осторожностью из-за высокого риска развития обострений и осложнений. Капли широко применяются для расширения зрачка при инструментальных диагностических исследованиях и в следующих случаях:

• для обеспечения функционального покоя при некоторых воспалительных процессах;
• при травме глаз;
• инфекции слезных протоков;
• при спазме капилляров сетчатки;
• для расслабления двигательных мышц глаз, для ускорения восстановления функций зрения;
• при склонности к образованию тромбов в сосудах глаза.

Применение в психиатрии

Медикамент в психиатрической практике используется для купирования острых приступов психоза при алкогольном делирии или хронических болезнях. Лечение предусматривает введение пациенту больших доз препарата (т.н. атропинокоматозная терапия): сначала выполняется внутримышечный укол 50 -100 мг 1% или 2,5% раствора лекарственного средства с последующим повышением дозировки при дальнейших инъекциях до развития у больного коматозного состояния.

Спустя 20-30 минут после инъекции наступает сон, затем кома, которая продолжается на протяжении 3-4 ч. Это состояние сопровождается ярко выраженными морфологическими и неврологическими расстройствами, вследствие чего требуется аккуратность и внимательность при этом методе лечения. Такой метод терапии психозов имеет ограниченное применение из-за серьезных побочных эффектов.

Инструкция по применению Атропина

Способ применения, дозировка и длительность медикаментозной терапии лекарственным средством определяет лечащий врач в зависимости от тяжести состояния пациента, возраста, веса и пола, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний и необходимости приема других фармакологических препаратов. Кроме того, следует учитывать наличие предрасположенности к аллергическим реакциям.

Капли Атропин

Медикамент для лекарственной терапии в офтальмологии применяется так: по 1-2 капли 1%-го раствора закапывают в пораженный глаз, по 2-3 раза в сутки с соблюдением интервала 6-7 часов. Для проведения диагностики применяют 0,1%-й раствор:

• субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
• парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Подкожно

Фармакологический препарат подкожно и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора по 2-3 раза в сутки в зависимости от заболевания. Показаниями для такого применения являются:

• язвенная болезнь;
• эрозии слизистой стенки желудка;
• бронхиальная астма.

Внутривенно

При интоксикации холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами 0,1%-ный раствор вводят внутривенно в количестве 2 мл или 5 мл однократно, согласно схеме антидотной терапии этих отравлений, с учетом применения Атропина одновременно с реактиваторами холинэстеразы. При отсутствии клинического введение медикамента повторяют в той же дозировке.

Перед операцией

Препарат применяют в анестезиологии, либо перед наркозом и операцией либо во время проведения операции, с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларингоспазма, а также для послабления рефлекторных реакций. Атропин в ампулах используют для премедикации в дозировке 2 мл 0,5%-го раствора, при наличии показаний количество медикамента увеличивается.

Сколько действует­

При использовании капель действие лекарственного средства может длиться до 10 суток. Эффект применения раствора для премедикации перед хирургическим вмешательством сохраняется на протяжении от нескольких часов до нескольких суток. При использовании медикамента для длительного лечения, его действие продолжается от нескольких недель до 2-3 месяцев после прекращения терапии.

Особые указания

Медикамент следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых недопустимо увеличение частоты сердечных сокращений: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, митральный стеноз и врожденные пороки. Атропин следует использовать под контролем врача при тиреотоксикозе, рефлюкс-эзофагите, печеночной и почечной недостаточности, увеличении простаты без обструкции мочевыводящих путей, детском церебральном параличе, повреждениях головного мозга.

Лекарственное взаимодействие

Использование Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает нарушения сердечного ритма, с Хинидином, Новокаинамидом - наблюдается накопление холинолитического эффекта и отравление препаратами. При одновременной терапии с Димедролом его действие усиливается. Под влиянием медикамента Октадина возможно развитие тяжелой брадикардии. Вследствие того, что Атропин угнетает перистальтику, уменьшается всасывание всех лекарств, которые были приняты перорально.

Побочные действия

При местном использовании, возможна гиперемия и отек век кожи, конъюнктивы, глазного яблока, повышенное внутриглазное давление, светобоязнь, полный паралич аккомодации, мидриаз. Из системных побочных действий отмечают тахикардию, нарушения ритма сердца, головную боль, головокружение, нарушения сознания, сухость в полости рта, атония мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания, запоры вследствие снижения перистальтики кишечника.

Передозировка

Среди симптомов передозировки лекарственного препарата выделяют выраженную сухость во рту (ксеростомию), которая часто сопровождается жжением в ротовой полости, затруднением и болью при глотании, светобоязнью, гиперемией, сухостью кожных покровов и слизистых, тахикардией, повышенным артериальным давлением. Нередко отмечается значительное влияние препарата на центральную нервную систему: беспокойство, галлюцинации, бред. Такие состояния в некоторых случаях могут заканчиваться летальным исходом (при угнетении парасимпатических центров дыхания).

Для того чтобы уменьшить токсический эффект алкалоида на центральную нервную систему, необходимо использовать физиологический антидот Атропина – Прозерин. Кроме того, показано внутривенное введение Лазикса или Фуросемида одновременно с глюкозой, аскорбиновой кислотой и физиологическим раствором для форсированного диуреза, выведения излишков препарата из организма.

Противопоказания

Применение Атропина необходимо исключить при некоторых видах глаукомы, органических поражениях клапанов и камер сердца или сосудов, гипертрофии или опухолях предстательной железы разной этиологии, атонии стенок мочевого пузыря, кишечника, хронических заболеваний почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), истощении организма. С осторожностью следует использовать лекарственное средство при лихорадке, особенно у детей, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функционирования печени.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из магазинов, аптек по рецепту врача. Срок хранения препарата составляет 18 месяцев.

Аналоги

Если применение Атропина исключено вследствие наличия у пациента противопоказаний, назначают следующие аналоги лекарственного средства:

1. Гиосциамин. Аналог Атропина, растительного происхождения, который относится к группе М-холиноблокаоров. Выпускается в форме капель для глаз, раствора для инъекций.
2. Ирифрин. Глазные капли, которые широко применяются в офтольмалогии для расширения зрачка, сужения сосудов и уменьшения внутриглазного давления. Ирифрин основан на веществе фенилэфрин, которое относится к группе симпатомиметиков.

«Атропин» являюется блокатором м-холинорецепторов.

Фармакологический препарат производится в виде глазных капель, а также в виде растворов для инъекционного введения. В его составе присутствует основной действующий элемент - атропина сульфат. В форме глазных капель препарат выпускается по 10 и 5 мл во флаконах, оснащенных полиэтиленовыми капельницами. Упакованы они в картонные коробки по одному флакону.

Рассмотрим противопоказания к применению «Атропина».

Фармакологические свойства препарата

«Атропин» в виде растворов для закапывания глаз является блокатором м-холинорецепторов и третичным природным амином. Считается, что атропин в равной степени способен связываться с М1-, М2- и М3- типами мускариновых рецепторов и оказывать влияние на центральные м-холинорецепторы.

Это вещество понижает секрецию потовых, желудочных, слюнных и бронхиальных желез. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры органов (пищеварительных, мочеполовых, дыхательных), снижает моторику пищеварительного тракта. Практически не оказывает влияния на секрецию поджелудочной железы и желчи. Вызывает мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках атропин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС и замедленный, но продолжительный седативный эффект. Основным антихолинергическим воздействием объясняется способность этого вещества устранять явления тремора при болезни Паркинсона. В повышенных дозировках атропин вызывает ажитацию, возбуждение, коматозное состояние, галлюцинации.

Особенно ярко это может проявляться, если не учитываются противопоказания к применению «Атропина».

Медикамент снижает возбуждение блуждающего нерва, что способствует увеличению ЧСС (при несущественно изменении АД), увеличению проводимости в пучке Гиса.

При местном использовании в офтальмологии расширение зрачка наступает приблизительно через 40 мин и пропадает через 8-10 дней. Вызванный атропином мидриаз не может быть устранен при инстилляции холиномиметических медикаментозных средств.

Показания и противопоказания «Атропина» подробно описаны в инструкции.

Фармакокинетика

Лекарство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта и через конъюнктивальную мембрану. При регулярном введении препарат распределяется по тканям организма и проникает сквозь плацентарный барьер. Максимальные концентрации в ЦНС достигаются в течение 30-60 минут. Незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения активного элемента из организма составляет два часа. Выводится медикамент, главным образом, с мочой. В неизмененном виде - около 60%, остальная часть - в виде продуктов конъюгации.

Прежде чем рассмотреть противопоказания «Атропина», поговорим о том, в каких случаях он назначается.

Показания к использованию

Для системного применения "Атропин" назначают в таких случаях:

• Спазмы гладкомышечных органов пищеварительной системы, бронхов и желчных протоков.
• Язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит острого течения.
• Гиперсаливация (отравление тяжелыми металлами, паркинсонизм, после стоматологических вмешательств).
• Синдром раздражения толстой кишки, кишечные колики.
• Почечная колика.
• Премедикация перед оперативными манипуляциями.
• Бронхиты с гиперсекрецией, ларингоспазм, бронхоспазм.
• AV-блокада, замедление сердечного ритма.
• Отравление антихолинэстеразными и м-холиномиметиками веществами (необратимого и обратимого воздействия).
• Рентгенологические исследования органов пищеварения ЖКТ (при необходимости снижения их тонуса).

Местное использование данного фармакологического средства в офтальмологии:

• При исследованиях глазного дна и достижения паралича аккомодации в целях установления истинной рефракции глаз.
• При терапии ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии, кератита и спазма артерий сетчатки и травм глаз.

Противопоказания у капель «Атропин» имеются в большом количестве.

Способ применения и режим дозировки

Данный медицинский препарат применяется подкожно или внутримышечно 300-600 мкг за час до индукции анестезии либо внутривенно в той же дозировке сразу перед индукцией.

Для купирования брадикардии - внутривенно 0.5-1 мг, в случае необходимости через несколько минут введение препарата можно повторить.

При местном использовании в офтальмологии лекарственное средство закапывают в глаза по 1-2 капли - до 3 раза в день с интервалом в 6 ч.

В некоторых случаях раствор медикамента может вводиться парабульбарно - 0.3-0.5 мл или субконъюнктивально 0.2-0.5 мл. Посредством электрофореза через веки либо глазных ванночек вводится 0.5% раствор с анода.

Ниже представлены противопоказания «Атропина» и побочные действия.

Побочные явления

Пищеварительный тракт: жажда, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, снижение моторики кишечника, атония, дисфагия, снижение тонуса желчного пузыря.

Мочевыводящая система: задержка и затруднение мочеиспускания.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, ишемия миокарда, приливы.

Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервозность.

Органы зрения: расширение зрачков, фотофобия, увеличение внутриглазного давления, изменение зрения. Из-за этих явлений противопоказания "Атропина" имеются не только при системном лечении, но и при местном.

Органы дыхания и средостения: снижение секреторной тонуса и активности бронхов, что приводит к формированию вязкой мокроты, затруднение отхаркивания.

Подкожная клетчатки и кожный покров: кожные высыпания, крапивница.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Прочие явления: снижения потоотделения, дизартрия, сухость кожи, болезненность в месте введения.

Противопоказания «Атропина»

Нельзя применять данное медикаментозное средство при гиперчувствительности, патологиях сердечно-сосудистой системы, характеризующихся увеличением частоты сокращений сердца: тахикардия, ишемическая болезнь, мерцательная аритмия, митральный стеноз. Кроме того, в перечень противопоказаний входят гипертензия, кровотечение, тиреотоксикоз, атония кишечника у пожилых и слабых больных, паралитическая непроходимость в кишечнике, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность (риск возникновения побочных явлений в результате уменьшения выведения), гипертрофия простаты без обструкции мочевых путей, предрасположенность к задержкам мочи и заболевания, которые сопровождаются их обструкцией, истощение организма.

Противопоказания препарата «Атропина» должны строго соблюдаться.

С некоторой осторожностью данное медицинское средство применяется при повышенной температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыжах пищеводного отверстия в диафрагме, заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода. С осторожностью назначается лекарство также при заболеваниях с высоким внутриглазным давлением, язвенном колите, сухости слизистой полости рта, хронические патологиях легких, миастении, гестозе, повреждениях мозга у детей, ДЦП, болезни Дауна.

Важно заранее ознакомиться с противопоказаниями и инструкцией к «Атропину».

Использование при беременности и лактации

Медикаментозное средство проникает сквозь Строго контролируемых и адекватных клинических исследований по безопасности данного вещества во время беременности не проводилось. Поэтому его не назначают женщинам в период вынашивания ребенка. При внутривенном применении при беременности или перед родами возможно развитие у плода тахикардии. Атропин в следовых концентрациях может обнаруживаться в грудном молоке.

C особой осторожностью применяется этот медикамент у детей при хронических патологиях легких, повреждении мозга, болезни Дауна и ДЦП.

Особые указания

C осторожностью применяется медикамент у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при которых может быть нежелательным повышение ЧСС: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, ИБС и т.д.

Между приемами данного лекарственного средства и антацидных медикаментов, содержащих в составе карбонат кальция или алюминий, интервал должен быть не менее одного часа.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении лекарства «Атропин» пациенту следует принять под язык таблетку валидола в целях снижения выраженности тахикардии.

В период терапии пациенту рекомендуется соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятиях иными потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания, скорости психических и моторных реакций и нормального зрения.

Не только противопоказания атропина сульфата нужно учитывать, но и его взаимодействие с другими веществами.

Взаимодействие с иными медикаментами

При сопутствующем пероральном приеме с антацидами, которые содержат карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из пищеварительного тракта снижается.

При одновременном использовании с антихолинергическими препаратами и средствами, которые обладают антихолинергической активностью, повышается антихолинергическое воздействие.

При терапии атропином возможно торможение абсорбции мексилетина, зопиклона, нитрофурантоина и выведения этих веществ почками. Возможно также некоторое усиление побочного и терапевтического воздействия нитрофурантоина.

При сопутствующем применении медикамента с фенилэфрином может наблюдаться повышение давления. Под воздействием гуанетидина вероятно снижение гипосекреторной активности атропина. Нитраты повышают вероятность увеличения внутриглазного давления. Лекарство понижает концентрацию в плазме крови леводопы.

Это подтверждает инструкция по применения.

Противопоказания у «Атропина» и его аналогов совпадают.

Аналоги

Аналогичными средствами являются:

• «Мидриацил» - мидриатик, блокирующий м-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, провоцируя паралич аккомодации и мидриаз. Действует быстро, однако непродолжительно. Вероятность увеличения внутриглазного давления выражена менее, чем при использовании лекарства «Атропин». Применяется в диагностических целях при необходимости циклоплегии и мидриаза при исследованиях глазного дна.
• «Тропикамид» - медикамент, абсолютно идентичный вышеуказанному.
• «Циклоптик» - фармакологическое средство, являющееся М-холиноблокатором. Циклопентолат, как основной элемент данного медикамента, блокирует м-холинорецепторы, препятствуя воздействию медиаторов Вследствие этого воздействия происходит расширение глазного зрачка за счет того, что начинает преобладать тонус мышцы, расширяющий зрачок, а также расслабления тех мышц, которые его суживают. Одновременно возникает циклоплегия (паралич аккомодации).

В первую очередь, атропин - это вещество природного происхождения, алкалоид, содержащийся в таких серьезных растениях, как дурман, белена, красавка. Его способность блокировать М-холинорецепторы сделала этот, образно говоря, дар природы востребованным в медицине. Блокируя М-холинорецепторы гладкомышечных клеток внутренних органов и тканей, атропин расслабляет мышцы и снижает их сократительную способность. Падает тонус и тормозится перистальтика пищеварительного тракта, снижается тонус желчевыводящих путей и мочеполового тракта, матки, мочевого пузыря, бронхиального дерева. Снижается активность желез внешней секреции, что проявляется угнетением выделения слюны, слизи, пота. Что же касается желудочной и поджелудочной секреции, то влияние атропина на эти процессы не столь выражено, т.к. данные функции регулируются не только нервно, но и гуморально, посредством ферментов гастрина, секретина, гистамина. Атропин оказывает возбуждающее действие на сердце, переводя все его функции в режим форсификации: повышается сократимость миокарда, его возбудимость, увеличивается автоматизм проводимость нервных импульсов. Как правило, в ответ на введение атропина увеличивается частота сердечных сокращений, учащается пульс, увеличивается потребность миокарда в кислороде, интенсифицируется сердечный кровоток. На тонус кровеносных сосудов атропин прямым образом не влияет, предупреждая лишь вазодилатирующее и гипотензивное действие М-холиномиметиков.

Попадая в центральную нервную систему, атропин инактивирует М-холинорецепторы и тормозит передачу нервных импульсов в холинергических синапсах, что повышает возбудимость дыхательных нейронов и блуждающего нерва (вагуса). В умеренных дозах атропин в определенной степени стимулирует ЦНС, а спустя некоторое время начинает реализовываться его седативный эффект. При закапывании в глаз максимальное расширение зрачка наблюдается на 30-40 минуте.

Атропин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и глазные капли. Этот препарат реализуется строго по рецептам врача. Атропин включен в список «А» (ядовитые лекарственные средства), что сразу дает понять всю серьезность его намерений. Инъекционный раствор может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Глазные капли закапываются по 1-2 капли 2-3 раза в день. Детям до 7 лет можно закапывать только 0,5% раствор, но в настоящее время глазные капли атропина выпускаются только в концентрации 1%. Применение атропина возможно только под строжайшим врачебным контролем. По-другому, собственно, и быть не может, учитывая столь строгие правила реализации данного препарата из аптек. И уж точно атропин нельзя назвать препаратом для самолечения.

Фармакология

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Форма выпуска

5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

Применение у детей

C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Фармакологические.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза составляет:

• до 6 месяцев - 0,02 мг
• в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
• в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
• в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
• в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
• в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
• в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».