Цефазолин для борьбы с морщинами. «Цефазолин»: аналоги, особенности применения

Цефазолин является представителем антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7- АЦК ). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов бактерий , а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (ферменты , выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика ).

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

• цефаприм;
• цефамезин;
• цефезол;
• цезолин;
• тотацеф;
• орпин;
• лизолин;
• нацеф;
• оризолин;
• кефзол;
• золин;
• интразолин;
• анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Sandoz		Цефазолин Сандоз	Австрия	500 мг, 1000 мг ).	Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г. Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г. Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе.
Cadila Healthcare		Оризолин	Индия
Биосинтез ОАО		Цефазолин	Россия
KRKA		Цефамезин	Словения
Белмедпрепараты РУП		Цефазолин	Республика Беларусь
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical		Цефазолин	Китай
LDP – Laboratorios Torlan		Интразолин	Испания

Механизм лечебного действия медикамента

При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Shigella spp.;
• Salmonella spp.;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis;
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Spirochaetaceae;
• Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Сепсис неуточненной этиологии (заражение крови)	Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри.	Оптимальной дозой для взрослого человека являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек.
Сифилис
Гонорея
Гнойный средний отит
Инфекционный эндокардит
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей
Пневмония неясной этиологии
Перитонит
Холецистит
Холангит
Инфекционный артрит
Остеомиелит
Инфекции мочевыводящих путей
Мастит
Эндометрит, сальпингит, овариит
Ожоги
Посттравматическая раневая инфекция
Дифтерия
Сибирская язва
Бактериальный менингит
Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем

Как применять медикамент?

Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе	Интервал между введениями
55 и более	Без изменений	Без изменений
35 - 54	Без изменений	12 часов
11 - 34	Половина стандартной суточной дозы	12 часов
10 и менее	Четверть стандартной суточной дозы	24 часа

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Доза на одно введение (мг/кг )	Интервал между введениями
Менее 50	7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг )	6 – 8 часов
25 - 50	7	12 часов
10 - 25	7	24 - 36 часов
Менее 10	7	48 - 72 часа

Возможные побочные эффекты

Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:

• боль в надпупочной области;
• боль в области правого подреберья;
• лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

  Отек Квинке
  Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

  Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

  Анафилактический шок
  Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

  Приблизительная стоимость медикамента

  Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.
  

  Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

  Город	Средняя стоимость
  	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г )
  Москва	14 рублей	22 рубля
  Орел	15 рублей	23 рубля
  Красноярск	12 рублей	18 рублей
  Ростов-на-Дону	13 рублей	17 рублей
  Самара	13 рублей	15 рублей
  Тюмень	14 рублей	19 рублей

Цефалоспориновым антибиотиком, относящийся к полусинтетическим противомикробным средством, является «Цефазолин». От чего помогают эти уколы? Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Лекарство «Цефазолин» инструкция по применению предлагает использовать для терапии инфекционных патологий, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными микроорганизмами.

Форма выпуска и состав

«Цефазолин» выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. Реализуется во флаконах по 0,5, 1 и 2 г. Натриевая соль «Цефазолина» – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Фармакологические свойства

Лекарство «Цефазолин», инструкция по применению дает такую информацию, является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.

Согласно инструкции, «Цефазолин» проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др. Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.

Уколы «Цефазолин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению «Цефазолина» следующие:

• инфекционные кожные заболевания;
• заражение крови;
• перитонит и сепсис;
• воспаление оболочки сердца;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционные заболевания дыхательных путей;
• венерические заболевания;
• кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• мастит;
• воспаления в области брюшной полости и органов малого таза.

Для чего «Цефазолин» назначают еще? Точные показания к применению «Цефазолина» знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Инструкция по применению

«Цефазолин» назначают внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Детям 1 месяца и старше — 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Противопоказания

В инструкции к «Цефазолину» отмечено, что антибиотик нельзя назначать в следующих случаях:

• при грудном вскармливании;
• при беременности;
• в возрасте до 1 месяца;
• при гиперчувствительности к препаратам из группы цефалоспоринов.

Побочные действия

По инструкции применение медикамента «Цефазолин» может вызвать следующие побочные действия:

• аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
• местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения;
• органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Какие у лекарства «Цефазолин» аналоги

Полные аналоги по активному веществу:

1. Анцеф.
2. Золин.
3. Ифизол.
4. Интразолин.
5. Лизолин.
6. Кефзол.
7. Нацеф.
8. Орпин.
9. Оризолин.
10. Тотацеф.
11. Цефамезин.
12. Цезолин.
13. Цефазолин натрия.
14. Цефазолин Сандоз (Эльфа, Биохеми, -АКОС, -Ферейн).
15. Цефезол.
16. Цефоприд.
17. Цефазолина натриевая соль.
18. Цефаприм.

Цена, условия отпуска

Купить можно по рецепту врача. Средняя цена «Цефазолин», порошок для приготовления раствора (Москва), составляет 29 рублей. В Минске препарат стоит 78 бел. копеек. В Киеве раствор реализуют за 50 гривен, в Казахстане — за 1200 тенге.

Цефазолин – антибактериальное средство группы цефалоспоринов 1-го поколения. Это антибиотик широкого диапазона действия, поэтому он применяется для лечения разнообразных инфекционных заболеваний, если они вызваны чувствительными к его воздействию микроорганизмами, в том числе его часто назначают для лечения бронхита.

Антибиотик Цефазолин воздействует на болезнетворные организмы, разрушая их клеточную стенку и вызывая тем самым гибель этих .

В отличие от других лекарственных препаратов-цефалоспоринов 1-го поколения, он обладает низким токсическим воздействием на организм, благодаря чему ему отдается предпочтение при выборе антибактериального средства.

Чувствительны к действию Цефазолина (золотистый и эпидермальный), некоторые виды стрептококков, кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, а также спирохеты, трепонемы, лептоспиры.

Но в каждом случае заболевания необходимо провести тест на чувствительность возбудителя к Цефазолину, так как с течением времени и при частом употреблении антибиотиков могут возникнуть микроорганизмы, устойчивые к нему.

Используют Цефазолин только в виде растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и инфузий, так как при приеме этого препарата внутрь в виде таблетки он подвергается быстрому разрушению под воздействием желудочного сока и не успевает всасываться в .

Цефазолин быстро проникает практически во все органы и ткани организма (кожу, мягкие ткани, суставы, брюшную полость, среднее ухо, почки, мочевыводящие, дыхательные пути и др.). Выводится из организма этот медикамент почками в течение суток практически полностью.

Из побочных реакций организма на воздействие этого лекарственного препарата отмечаются, в основном, некоторые нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта ( , рвота, боли в области живота) и аллергические реакции организма (особенно при чувствительности организма к пенициллинам). В редких случаях проявляются реакции со стороны других систем организма (головокружения, боли в суставах, судороги).

Противопоказан Цефазолин при имеющейся аллергической реакции на другие препараты группы цефалоспоринов, а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Спектр побочных реакций организма и противопоказаний к приему Цефалоспорина не очень широк, поэтому можно сделать вывод о низкой токсичности этого средства по сравнению с другими.

Показания к применению

Цефазолин применяется в терапевтической практике для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма человека.

Для того чтобы лечение проходило успешно, перед назначением препарата проводят микробиологическое исследование на выявление возбудителя и его чувствительность к данному антибиотику.

Перечень заболеваний

• острый, хронический бронхит и их осложнения
• пневмония, имеющая бактериальную природу
• мастоидит
• острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит
• простатит
• гонорея,
• рожа, карбункулы, инфицированная гангрена, инфекции кожного покрова
• инфекции желчевыводящих путей
• инфекции половой системы, в том числе после оперативного вмешательства
• сепсис
• перитонит

Назначают Цефазолин и в целях профилактики послеоперационных осложнений на разных органах и тканях организма.

Цефазолин успешно применяется для лечения перечисленных выше инфекционно-воспалительных заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов к нему.

Отзывы о Цефазолине

Цефазолин – эффективный и сильный антибиотик. Поэтому отзывы о его применении для лечения разных заболеваний положительные. Часто врачи назначают этот антибактериальный препарат, когда лечение антибиотиком из другой группы не дало положительных результатов.

Острый бронхит является достаточно длительным заболеванием, курс лечения которого составляет в среднем 3 недели – месяц. При отсутствии лечения бронхит не проходит, а затихает и в дальнейшем может перейти в хроническую форму.

Хроническая форма заболевания характеризуется многократными периодами обострения. Данный диагноз ставится, если человек болеет за год в сумме не менее 3-х месяцев и так продолжается более 2-х лет.

Чаще всего бронхит имеет вирусную природу, развиваясь вслед за ОРВИ или . В этом случае обычно воспаляются верхние отделы бронхов (наиболее крупные трубочки).

Бронхит может быть вызван бактериальной инфекцией. Но инфицирование бактериями может и присоединиться к вирусному бронхиту, что происходит гораздо чаще.

Вдыхание табачного дыма непосредственное (при ) или пассивное (когда человек находится рядом с курильщиком) также является частой причиной бронхитов.

Курящие люди зачастую принимают свой кашель как должное, не подозревая о том, что болезнь уже давно перешла в хроническую форму.

Существует риск частых заболеваний бронхитом, если работа человека сопровождается вдыханием пыли и токсичных летучих веществ.

Риск заболевания бронхитом повышается с ослаблением иммунной защиты организма вследствие перенесенного другого заболевания или при недостаточном поступлении в организм и минеральных веществ.

Более точную причину возникновения бронхита определит врач, назначив необходимые обследования больного человека.

Симптомы и диагностика

Главным симптомом бронхита является кашель. Но еще за 1-2 дня до его появления человек может почувствовать слабость, необоснованную усталость, может незначительно подняться температура, в области за грудиной возможно появление чувства тяжести, дискомфорта и жжения.

Кроме перечисленного, могут наблюдаться затруднения дыхания и хрипы. Температура тела может повыситься, но иногда бронхит протекает без этого симптома.

К врачу необходимо обращаться на самых ранних этапах заболевания, пока воспаление не перешло на мельчайшие бронхиальные трубочки – бронхиолы. Это уже является осложнением заболевания, но воспаление может затронуть и легкие, дав начало .

Врач назначает диагностические мероприятия. Постановка диагноза начинается с выслушивания области легких. При бронхите могут наблюдаться рассеянные хрипы.

Для подтверждения диагноза может быть назначено рентгенологическое исследование. Для определения и его чувствительности к антибактериальным средствам назначается анализ мокроты.

Чем раньше больной обратится в медицинское учреждение, тем раньше начнется лечение, а значит, риск осложнений этого заболевания уменьшится.

Лечение и профилактика бронхита

Лечение бронхита врач назначает, исходя из симптомов, которые проявились ко времени обращения к нему, и из результатов диагностических мероприятий.

Для того чтобы вызвать отхождение мокроты, назначаются муколитические средства. Они способствуют отхождению мокроты от бронхиальных стенок и выведению ее наружу (Мукалтин, Лазолван, Амброксол и др.). Одновременно с приемом этих препаратов необходимо соблюдать режим обильного теплого питья. Из-за недостатка жидкости в организме мокрота будет густой, и выход ее будет затруднен.

Для борьбы с заболеванием врач назначает средства для поднятия иммунитета, так как зачастую бронхит возникает при недостатке собственных защитных сил организма. Обычно это лекарственные препараты на основе интерферона.

Жаропонижающие средства назначаются при необходимости, если болезнь протекает с повышением . Одним из условий быстрого выздоровления является соблюдение постельного или полупостельного режима. Этим требованием не следует пренебрегать. Бронхит, перенесенный «на ногах», чреват осложнениями или переходом в хроническую стадию.

Решение о лечении антибактериальными средствами врач принимает на основе микробиологического исследования мокроты, когда точно известно, что возбудитель болезни – патогенная бактерия и есть данные о ее чувствительности к группам антибиотиков. Обычно лечение антибиотиками начинается спустя 5-7 дней от начала заболевания.

Если врач посчитает необходимым, то лечение дополняется ингаляциями, физиопроцедурами, лечебной физкультурой.

Лечение хронического бронхита в период обострения практически не отличается от схемы, применяемой в терапии острой формы. При хроническом бронхите большое значение приобретают профилактические меры, чтобы не допускать обострений.

Профилактика бронхита заключается в сведении к минимуму всех причин, которые способствуют возникновению этого заболевания. Укрепление , здоровый образ жизни, при необходимости смена работы с вредными условиями труда, регулярное выполнение комплекса лечебной физкультуры и дыхательной гимнастики.

Более подробно о бронхите вы узнаете из программы Жить Здорово с Еленой Малышевой.

Больным с хроническим бронхитом показано ежегодное санаторно-курортное лечение в специализированных учреждениях.
Бронхит – заболевание, которое нельзя пускать на самотек, к лечению которого следует подойти максимально серьезно. Если врач назначает для лечения антибактериальные препараты, например, Цефазолин, нужно выполнить полный курс инъекций. Острый бронхит необходимо долечить до конца, чтобы не бороться потом с хронической формой этого заболевания.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Инструкция

Антибиотик первого поколения из фармакологической группы цефалоспоринов применяется для борьбы с возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний. Средство назначается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций, который вводят внутримышечно или используют для уколов внутривенно.

Наименование

Цефазолин — международное непатентованное название активного компонента.

Латинское название

Cefazolin — название препарата на латинском языке.

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота — формула действующего вещества антибиотика.

Формы выпуска и состав

Цефазолин в форме натриевой соли является действующим веществом бактерицидного средства с противовоспалительным эффектом.

Выпускается препарат в виде порошка во флаконах из стекла. В каждой ампуле содержится 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного компонента.

В форме таблеток антибиотик не производится.

Фармакологическое действие

Действие Цефазолина направлено на блокирование синтеза природных органических соединений патогенными агентами, что сокращает рост их числа.

Активный компонент борется с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

Важно учитывать следующее:

1. Действующее вещество плохо абсорбируется из прямой кишки в системный кровоток, поэтому препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
2. Максимальная концентрация цефазолина наблюдается через 1 час после укола.
3. Активный компонент не проникает в отделы нервной системы.
4. Продукты распада цефазолина выводятся преимущественно с мочой в течение 1-2 суток.

От чего помогает Цефазолин

Средство используется в ряде таких клинических случаев:

• воспалительных процессах в мочевыводящих органах (уретрит, цистит);
• инфекция, которые передаются половым путем (гонорея, сифилис);
• системной воспалительной реакции в брюшной полости;
• спинномозговом параличе (полиомиелит);
• инфекциях мягких тканей и костей;
• воспалении молочной железы (мастит);
• заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей (ангина, воспаление легких, острая форма бронхита);
• заражении крови.

Противопоказания

Медикамент нельзя применять при наличии индивидуальной непереносимости активных компонентов и в случае острой формы почечной дисфункции.

Способ применения и дозировка Цефазолина

Как и чем разводить Цефазолин

Для приготовления раствора необходимо развести порошкообразную массу 2 мл Лидокаина или Новокаина.

Важно встряхивать флакон до полного растворения порошка.

При заболеваниях мочевыводящих путей

Врачи назначают по 1 г цефазолина трижды в сутки. Рекомендуется отдавать предпочтение внутримышечным уколам. При внутривенном введении препарата продолжительность процедуры составляет не менее 5 минут.

При воспалении

Точную дозировку и частоту введения препарата определяет врач, учитывая выраженность симптоматических признаков и состояние иммунитета больного.

Применение в детском возрасте

Детям, которые старше 1 месяца, доза действующего вещества рассчитывается следующим образом: на 1 кг массы тела ребенка приходится 20 мг цефазолина. Максимальная суточная доза активного компонента составляет 0,1 г\кг.

Сколько раз в день

Сколько дней принимать

Препарата применяют не менее недели. Однократное введение антибиотика не практикуется, даже если речь идет о легкой форме воспалительного процесса.

Побочные действия

Со стороны различных систем организма возникают те или иные нежелательные реакции:

1. Рвотные позывы, сухость в ротовой полости, отсутствие аппетита на фоне постоянной изжоги, появление болезненных мокнущих эрозий в области рта, колит.
2. Одышка, отек слизистой легких и бронхов.
3. Мелкая сыпь на коже при гиперчувствительности к цефазолину. Возможен анафилактический шок в качестве выраженной аллергической реакции на действующее вещество.
4. Снижение уровня лейкоцитов в крови.
5. Развитие вагинального кандидоза, что является распространенной патологией в гинекологии.
6. Образование гематомы в месте укола.

Следует прекратить введение препарата, если у пациента наблюдаются одышка и учащенное сердцебиение.

Передозировка

Нередко усиливаются побочные эффекты на фоне превышения дозы цефазолина.

Для нейтрализации токсического воздействия рекомендуется провести гемодиализ.

Особые указания

Важно соблюдать ряд правил в ходе лечения антибиотиком во избежание осложнений.

При беременности и лактации

Активный компонент попадает в грудное молоко, вызывая у ребенка расстройство пищеварения. Вещество оказывает негативное влияние на внутриутробное развитие, что приводит к поражению нервной системы плода.

У детей

Новорожденным препарат противопоказан.

При нарушениях функции почек

Нельзя назначать инъекции пациентам с почечной недостаточностью.

Влияние на концентрацию внимания

При соблюдении правильной дозировки цефазолина не наблюдается торможение психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо исключить применение ряда медикаментов в период лечения Цефазолином.

С другими препаратами

Существуют такие особенности:

1. Не следует делать уколы, одновременно применяя диуретики, т.к. существует высокий риск побочных действий со стороны почек.
2. При совместном использовании аминогликозидов поражаются ткани почек пациента.
3. При внутривенном введении нельзя использовать Лидокаин или Новокаин.

Совместимость с алкоголем

Условия и сроки хранения

Препарат хранят не более 2 лет с даты производства.

Условия отпуска из аптек

В большинстве случаев требуется рецепт врача.

Продают ли без рецепта

Допускается продажа антибиотика без назначения.

Цена

Стоимость препарата варьируется от 30 до 120 руб. за 1 ампулу.

Аналоги