Что будет если принять внутрь арутимол. InternetСкорая помощьМедицинский портал. Способ применения и дозы

Показания
Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, закрытоугольная глаукома — как дополнительное средство (в комбинации с миотиками) для снижения внутриглазного давления, врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности.
Применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоглаукомное. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Действующее вещество
›› Тимолол* (Timolol*)

Латинское название
Oftan Timolol

АТХ:
›› S01ED01 Тимолол

Фармакологическая группа
›› Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› H40.0 Подозрение на глаукому
›› H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
›› H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
›› H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
›› H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
›› Q15.0 Врожденная глаукома

Состав и форма выпуска
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу. Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость, Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Фармакодинамика
Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудного вскармливания и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом.

Побочные действия
Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровобращения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.
Аллергические реакции: крапивница.
В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Взаимодействие
Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления — усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Передозировка
Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1-2 капле в больной глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1 раза в день по 1 капле утром.

Меры предосторожности
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза.
Жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 мин.

Особые указания
Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15-25 °C.

Найдено в 14-и вопросах:

23 ноября 2012 г. / Владимир…

Давления особенно траватан. Надо было давно бежать в хирургию Но нерв уже сгорел Назначили Эмоксипин и офтан тимолол 1капля утром 1вечером Постепенно глаз перестал болеть и сказали давление нормализуется Я думал ожог роговицы...

9 марта 2011 г. / ната

у моей мамы на одном глазу глаукома с полной потерей зрения, а на втором-катаракта. Она капает тимолол и офтан -катахром.Нужно ли чередовать капли, то есть вместо тимолола что-то другое, а катахром так и продолжать? Спасибо.

8 октября 2010 г. / Атаманенко Ирин…

Улучшаешее отток внутриглазной жидкости, вы советуете Кодрику оставить тимолол и арутимол - А ЭТО ОДИН И ТОТ ЖЕ ПРЕПАРАТ!Где логика? ... врача, который при глаукоме назначает"глазные капли -Офтан Катахром 4 раза в день и поливитамины." P.S.Евгений, вы так и...

6 декабря 2009 г. / Константин…

Офтан тимолол

5 декабря 2009 г. / @аноним

Признаков не наблюдалось. Обнаружили очень высокое глазное давление.Ничем не могу снизить давление, капаю "Офтан тимолол 5%" но и после этих капель жутко болит глаз, открыть не могу. Посоветуйте, пожалуйста, что можно...

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Арутимол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Арутимола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Арутимола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Арутимол - противоглаукомный препарат, неселективный блокатор бета1- и бета2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение ВГД наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат (действующее вещество препарата Арутимол) в незначительной степени подвергается системной абсорбции. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

• повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);
• врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Формы выпуска

Капли глазные 0,25% и 0,5%.

Инструкция по применению и способ использования

Препарат назначают по 1 капле 0,25% или 0,5% глазных капель 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД дозу следует уменьшить до 1 капли 1 раз в сутки.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

• раздражение, гиперемия конъюнктивы и кожи век;
• жжение и зуд в глазах;
• слезотечение;
• светобоязнь;
• отек эпителия роговицы;
• точечная поверхностная кератопатия;
• гипостезия роговицы;
• диплопия;
• птоз;
• сухость глаз;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• брадиаритмия;
• снижение АД;
• коллапс;
• AV-блокада;
• остановка сердца;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• депрессия;
• парестезии;
• одышка;
• бронхоспазм;
• легочная недостаточность;
• тошнота;
• диарея;
• экзема;
• крапивница;
• ринит;
• нарушение половых функций;
• алопеция.

Противопоказания

• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада 2 или 3 степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофия роговицы;
• тяжелый атрофический ринит;
• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• повышенная чувствительность к тимололу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что может уменьшить способность к потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Аналоги лекарственного препарата Арутимол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глаумол;
• Глаутам;
• Глукомол;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес-Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• Тимадрен;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимолол;
• Тимолол буфус;
• Тимолол-АКОС;
• Тимолол-Беталек;
• Тимолол-ДИА;
• Тимолол-ЛЭНС;
• Тимолол-МЭЗ;
• Тимолол-ПОС;
• Тимолола малеат;
• Тимололлонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Гемангиома является доброкачественной сосудистой опухолью, локализуется она обычно на кожном покрове, очень редко – развивается во внутренних органах. Стоит отметить, что в большинстве случаев новообразование бывает врожденным, но также опухоль может сформироваться на протяжении первого месяца жизни малыша.

Если же развитие опухоли совпадает с так называемым периодом коликов, то не каждая мама сможет выявить возникшую проблему. Вполне возможно, что появившаяся красная точечка может показаться просто лопнувшим сосудом вследствие легкой царапины. Очень часто молодые родители путают родимые пятна с гемангиомой, но со временем новообразование начинает существенно меняться, именно это становится поводом для беспокойства.

Как выявляется

Для постановки диагноза лучше всего обратиться к участковому педиатру, иногда эту патологию распознают врачи-неонатологи сразу после рождения. В некоторых случаях для подтверждения предположений педиатра рекомендуется обратиться к хирургу.

При небольшом новообразовании специалист посоветует понаблюдать за пятном, при его увеличении не стоит рассчитывать, что оно пропадет без всякого лечения. По статистике специалистов самостоятельно рассасывается лишь каждое двадцатое новообразование такого плана. В большинстве случаев опухоль растет и распространяется вглубь тканей. Если же не проводить необходимое лечение, гемангиома может не только изуродовать внешность малыша, но и стать серьезной угрозой для его здоровья.

Лечение

Но есть и альтернативная схема лечения, которая является довольно эффективной — применение средств на основе β-адреноблокаторов, они широко используются в офтальмологии.

и Арутимол при гемангиоме

На сегодняшний день врачи все чаще назначают Тимолол от гемангиомы. Такое необычное лечение было предложено европейскими специалистами. Основные преимущества данного метода терапии:

• Высокая эффективность
• Исключительно наружное использование лекарства
• Минимальные риски для здоровья ребёнка
• Не требуется значительных материальных затрат.

Лекарства, которые содержат тимолол в невысоких концентрациях – Арутимол, Офтан Тимолол (гели и капли).

Особенности применения

Высокая эффективность лечения тимололом проявляется именно на ранних этапах развития новообразования, так будет лучше отследить позитивную динамику. Тимолол капли или гель потребуется наносить на само пятно трижды или четырежды за сутки, продолжительность аппликации – 20 мин.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, зачастую курс длится 10-16 нед. Если же после завершения лечебного курса наблюдается существенное уменьшение гемангиомы, применение лекарства может быть продолжено.

При назначении тимолола детям удастся уменьшить само новообразование или же вовсе избавиться от него. Капли с гелем могут использоваться для профилактики дальнейшего разрастания гемангиомы без проявления каких-либо побочных эффектов.

Другие препараты от гемангиомы

Довольно действенным препаратом является Тизоль с проспедином. Благодаря использованию этой мази при небольшой капиллярной гемангиоме удается добиться уменьшения ее размеров. Если же лечили патологию согласно назначенной врачом схеме, гемангиома станет светлее и в последующем станет практически незаметной. Возможно, возникнет необходимость дополнительного использования регенерирующего крема. Стоит помнить, что лечебная терапия должна проходить под строгим врачебным контролем.

Эффективны ли глазные капли «Арутимол»? Негативные отзывы и положительные сообщения об этом препарате будут представлены в самом конце статьи. Также вы узнаете о том, от чего назначают это лекарственное средство, есть ли у него заменители и противопоказания.

Состав и описание

Что представляет собой такой местный медикамент, как «Арутимол» (глазные капли)? Отзывы утверждают, что это прозрачный (0,5 % или 0,25 %) бесцветный раствор (может быть с желтоватым оттенком), не имеющий никакого запаха.

Основным компонентом рассматриваемого средства является тимолола гидромалеат. Также в состав капель входят такие вспомогательные элементы, как дигидрат динатрия эдетата, повидон, дигидрат натрия дигидрофосфата, вода д/и и додекагидрат натрия моногидрофосфата.

В продажу препарат «Арутимол» (глазные капли), инструкция которого находится в пачке картонной, поступает в полиэтиленовых флаконах.

Фармакология местного лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Арутимол»? инструкция по применению которых будет описана ниже, активно используются в качестве противоглаукомного средства, а также неселективного блокатора бета 1- и бета 2-адренорецепторов.

Рассматриваемый препарат не проявляет внутреннюю мембраностабилизирующую и симпатомиметическую активность. При местном использовании глазные капли снижают нормальное и повышенное Происходит это благодаря снижению процесса образования внутриглазной жидкости.

Также следует отметить, что применение данного медикамента не оказывает никакого влияния на аккомодацию и величину зрачка.

Действие этого средства проявляется спустя 20 минут после инсталляции в конъюнктивальный мешок. Что касается максимального снижения то оно наблюдается через 65-115 минут и сохраняется на протяжении суток.

Кинетика местного препарата

Всасывается ли медикамент «Арутимол» (глазные капли)? Инструкция утверждает, что при местном использовании тимолола малеат подвергается системной абсорбции лишь в незначительной степени. После закапывания препарата максимальная концентрация данного вещества в водянистой влаге передней камеры зрительного органа достигается спустя 60-100 минут.

В небольшом количестве рассматриваемый медикамент попадает в системное кровяное русло путем всасывания через сосуды конъюнктивы, слезного тракта и слизистых оболочек носовой полости. Выводится он почечной системой в виде метаболитов.

У детей младшего возраста и новорожденных малышей наибольшая концентрация тимолола в крови превышает вышеуказанный показатель в плазме взрослых пациентов.

Показания

При каких заболеваниях больному назначают препарат «Арутимол» (глазные капли)? Инструкция гласит о следующих показаниях к применению этого средства:

• глаукома открытоугольная;
• повышенное давление внутриглазное, или так называемая глазная гипертензия;
• глаукома вторичная, в том числе афакическая;
• глаукома врожденная (используют при недостаточной эффективности иных терапевтических мероприятий);
• глаукома закрытоугольная, в том числе в сочетании с миотиками (в виде дополнительного препарата для снижения глазного давления).

Противопоказания

В каких случаях запрещается использовать глазные капли «Арутимол»? От гемангиомы младенческой они помогают очень хорошо (наносятся местно трижды в день), однако их нельзя применять при:

• AV-блокаде III или II степени;
• обструктивных болезнях дыхательных путей хронического характера, включая бронхиальную астму;
• сердечной недостаточности, протекающей в тяжелой стадии;
• синусовой брадикардии;
• дистрофии роговицы;
• кардиогенном шоке;
• аллергических реакциях, сопровождающихся генерализованными высыпаниями на коже;
• атрофическом рините тяжелого характера;
• повышенной чувствительности к тимололу и прочим элементам местного лекарства.

С осторожностью это средство следует назначать людям с легочной недостаточностью, сердечной недостаточностью хронического характера, цереброваскулярной недостаточностью в тяжелой степени, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, миастенией и гипогликемией, а также параллельно с прочими бета-адреноблокаторами.

Препарат «Арутимол» (глазные капли): инструкция

В какой дозировке рассматриваемый медикамент назначают пациентам? Согласно инструкции, этот препарат используют в количестве одной капли (0,5 % или 0,25 % раствора) дважды в сутки. После стабилизации давления эту дозу следует снизить до одной капли в день.

Как следует использовать глазные капли «Арутимол»? Как применять их в домашних условиях? Специалисты утверждают, что для эффективной терапии рассматриваемый медикамент следует закапывать в (нижний) только пораженного органа.

Нельзя не отметить и то, что упомянутое лекарственное средство предназначено для продолжительного применения. При этом пациент должен быть обязательно предупрежден о том, что перерыв в использовании медикамента или же изменение рекомендованной дозировки можно проводить лишь по рекомендации доктора.

Побочные явления

Теперь вам известно, для чего необходим препарат «Арутимол» (глазные капли)? Инструкция, аналоги этого лекарства представлены в статье.

Специалисты утверждают, что применение рассматриваемого средства может вызвать следующие явления побочного характера:

Случаи передозировки

Какие признаки передозировки могут возникнуть при использовании большого количества рассматриваемого препарата? Согласно инструкции, глазные капли, применяемые в повышенных дозах, могут вызвать головокружение, аритмии, головные боли, брадикардию, тошноту, бронхоспазм и рвоту.

Для устранения таких явлений специалисты рекомендуют промыть глаза физраствором или обычной водой. При острой необходимости можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие лекарственное

Как проявляет себя рассматриваемый препарат при его сочетании с другими лекарствами?

Совместное применение «Арутимола» с каплями для глаз, содержащими в себе адреналин, может вызвать существенное расширение зрачка.

Снижение АД, а также замедление сердечного ритма нередко наблюдаются при совместном применении местного средства с резерпином, блокаторами кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами.

Уменьшение глазного давления усиливается при параллельном использовании капель, которые содержат в себе пилокарпин и адреналин.

Одновременное применение лекарства с гипогликемическими средствами для перорального использования и инсулином может привести к развитию гипогликемии.

Тимолол значительно усиливает терапевтическое действие миорелаксантов.

Особая информация

Прежде чем назначать рассматриваемый медикамент, пациента следует обязательно предупредить о необходимости регулярно посещать доктора для измерения глазного давления и обследования роговицы.

Если больной носит мягкие контактные линзы, то препарат «Арутимол» ему противопоказан, так как консервант, содержащийся в растворе, может отложиться в линзах и оказать неблагоприятное влияние на ткани зрительных органов.

Что касается жестких контактных линз, то перед закапыванием медикамента и их повторной установкой следует соблюдать интервал в ¼ часа.

Перед предстоящим оперативным вмешательством с общей анестезией закапывание «Арутимола» необходимо прекратить ровно за двое суток.

Глазные капли «Арутимол»: отзывы покупателей и аналоги

При острой необходимости данный медикамент можно заменить такими препаратами, как «Тобразон», «Тимолол», «Нормакс», «Стиллавит», «Флоксал» и прочими.

Большинство пациентов, использующих глазные капли «Арутимол», довольны их действием. Они утверждают, что данное средство хорошо лечит такие болезни зрительных органов, как глаукома (открытоугольная, врожденная, вторичная и закрытоугольная). Более того, применение этого лекарства эффективно снижает повышенное глазное давление и избавляет от так называемой внутриглазной гипертензии.

Что касается отрицательных сообщений, то чаще всего они содержат в себе информацию о развитии большого количества побочных явлений, в том числе со стороны органов зрения и дыхательной системы.

Торговые названия
Монопрепараты: Офтан тимолол (Santen), Офтан тимогель (Santen), Тимолол-АКОС (Синтез), Тимолол-ПОС (Ursapharm), Тимолол (Rompharm, Славянская аптека, Белмедпрепараты), Тимолол Буфус (Обновление), Тимолол-Беталек (Бета-Лек), Тимолол-Диа (Диафарм), Тимолол-Лэнс (Лэнс-Фарм), Тимололлонг (Фирн М), Арутимол (Chauvin), Окумед (Promed exports), Тимадрен (Hemofarm), Ниолол (Novartis).

Комбинированные препараты: Азарга (Alcon), Ганфорт (Allergan), Дорзопт плюс (Rompharm), Дуопрост (Rompharm), ДуоТрав (Alcon), Комбиган (Allergan), Косопт (Merck Sharp&Dohme), Ксалаком (Pfizer), Пилотимол (Синтез), Пилотимол мини (Синтез), Фотил (Santen), Фотил форте (Santen).

Химическое название : (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{oxy}-2-propanol
Молекулярная формула : C 13 H 24 N 4 O 3 S
Молярная масса : 316.42
Номер CAS : 26839-75-8
Растворимость : Слабо растворим в воде, хорошо в этаноле.

Форма выпуска, состав
Офтан тимолол, Арутимол, Тимадрен - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе с пробкой-капельницей или без нее по 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Офтан тимогель, Ниолол - глазной гель, 1,0 мг/г тимолола (экв. тимололу малеату 1,37 мг) во флаконе с капельницей по 5,0 мл. Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Тимолол-АКОС, Тимолол (Rompharm), Тимолол-ДИА, Тимолол-Лэнс, Тимололлонг, Тимолол-ПОС, Окумед – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе-капельнице или флаконе по 5,0 мл или 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол ПОС, Тимолол-Беталек, - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол (Славянская аптека) - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) во флаконе с капельницей или без по 5,0 или 10,0 мл.

Тимолол (Белмедпрепараты) - глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе по 5,0 мл или тюбик-капельнице по 1,0 мл.

Тимолол Буфус – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола в тюбик-капельнице по 1,0; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Тимолол-МЭЗ - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл (экв. тимололу малеату 6,84 мг) тимолола в тюбик-капельнице, флаконе с капельницей или без по 1,3; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Азарга – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Дорзопт плюс – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ганфорт (см. биматопрост). Дуопрост (см. латанопрост). ДуоТрав (см. травопрост).

Комбиган – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 2 мг/мл бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Косопт - глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,83 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 20 мг/мл или 10 мг/мл пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фотил/Фотил форте – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20,0 мг или 40,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5.0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Офтан тимолол - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Офтан тимогель, Ниолол - бензалкония хлорид (0,05 мг), карбомер, лизин моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода очищенная.

Тимолол-АКОС – бензалкония гидрохлорид (0,1 мг), натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол ПОС - натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол (Rompharm) – бензалкония гидрохлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Тимолол-Лэнс - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфат, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Тимолол-ПОС - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимололлонг - бензалкония гидрохлорид (0,12 мг), гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода очищенная.

Арутимол – бензалкония хлорид (0,03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Окумед - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Тимадрен - бензалкония хлорид, натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Азарга – бензалкония хлорид, маннитол, карбопол, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Ганфорт (см. биматопрост).
Дорзопт плюс – бензалкония хлорид (0,075 мг), гиэтеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, маннитол, вода очищенная.

Комбиган – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Дуопрост – бензалкония хлорид (0,2мг), динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

ДуоТрав (см. травопрост).
Косопт – бензалкония хлорид (0,15 мг), натрия цитрат, маннитол, гиэтеллоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия цитрат, лимонная кислота, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фотил/Фотил форте – бензалкония хлорид (0,1мг), кислота лимонная, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Тимолол – неселективный β-адреноблокатор, не обладающий значительной внутренней симпатомиметической активностью и местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологической практике применяется как препарат, снижающий повышенное и нормальное ВГД путем замедления продукции внутриглазной жидкости. Не обладает мидриатическим и циклоплегическим эффектом. При системной абсорбции возможно возникновение общих реакций, заключающихся в блокировании β-адренергических рецепторов, расположенных не только в глазном яблоке.

Начало действия препарата при местном введении отмечается спустя 30 минут после закапывания. Максимальный эффект достигается через 1-3 часа, а длительность его сохраняется до 24 часов.

Фармакокинетика
Во время опытов над кроликами после инстилляций 0,5% раствора тимолола в глаз отмечалось быстрое проникновение его во внутриглазную жидкость через роговицу и, в меньшей степени, в плазму крови. Спустя 30 минут после закапывания концентрация во внутриглазной жидкости составляла в среднем 2,47 мкг/мл, а в плазме – 0,188 мкг/мл.

При инстилляции в глаз человека в течение первого часа концентрация во внутриглазной жидкости составила 8-100 нг/мл, в то время как в плазме – около 1 нг/мл.

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация тимолола значительно выше его максимальной концентрации в плазме крови у взрослых.

Метаболизм тимолола осуществляется в печени, экскреция метаболитов - в основном через почки.

Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендованная доза составляет 1 каплю в пораженный глаз 2 раза в день. Контроль ВГД необходимо проводить спустя 4 недели после начала лечения, так как для стабилизации эффекта может понадобиться несколько недель. При условии поддерживания ВГД на необходимом стабильном уровне, кратность инстилляций можно уменьшить до 1 раза в день.

При смене препарата на другой этой же группы, вначале завершают полный дневной курс инстилляций, а затем на следующий день начинают лечение новым препаратом 2 раза в день. В случае замены лекарственных средств разных групп вначале к имеющейся схеме добавляется тимолол 2 раза в день, а на следующий день инстилляции прежнего препарата отменяют.

Показания к применению
Офтальмогипертензия, открытоугольная (включая пациентов с афакией), некоторые виды вторичной глаукомы.

Противопоказания
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени без установки пейсмейкера, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, тяжелые нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно), гиперчувствительность к тимололу или иным β-блокаторам.

Меры предосторожности и предупреждения
Как и другие препараты местного применения, тимолол может оказывать системное воздействие, однако подобные реакции редки в сравнении с иными путями введения.

К назначению тимолола необходимо подходить с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, с коронарной болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью, внутрисердечными блокадами) и гипотензией.

Тщательного контроля при лечении тимололом требуют пациенты с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Имеются случаи респираторных реакций, включая летальные исходы от бронхоспазма, у пациентов с астмой при назначении им глазных форм β-блокаторов. Также использование тимолола у страдающих легкой или средней степенью хронической обструктивной болезни легких оправдано в случае, когда возможная польза превышает потенциальные риски.

Тимолол с осторожностью назначается у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, так как он способен маскировать симптомы острой гипогликемии.

Тимолол может маскировать признаки гипертиреоидизма. Глазные формы тимолола могут способствовать развитию синдрома «сухого» глаза, в связи с чем нужно подходить с осторожностью к лечению пациентов с заболеваниями роговицы.

Снижение ВГД и известные общие побочные эффекты могут усиливаться при одновременном местном и пероральном или внутривенном способах введения β-блокаторов. Также не рекомендовано применение двух препаратов этой группы для местного использования.

Во время лечения тимололом у пациентов с атопией и тяжелой аллергической реакцией на различные агенты в анамнезе может отмечаться бόльшая склонность к повторным случаям анафилаксии, а также нечувствительность к действию обычных доз адреналина при их купировании.

Имеются сообщения о хориоидальной отслойке после назначения терапии, снижающей выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид), после фильтрующей хирургии.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме глазных форм тимолола, так как они способны блокировать системное действие препаратов с β-миметической активностью (например, адреналина), а также усиливать действие миорелаксантов.

Для снижения ВГД при закрытоугольной глаукоме тимолол необходимо применять совместно с миотиками.

Возможно снижение гипотензивного эффекта у пациентов, длительно применяющих тимолол.

Имеются сообщения о повышении мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис и миастеническими симптомами (диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

По причине недостаточности данных об использовании тимолола в детском возрасте препарат может назначаться только при первичной врожденной и ювенильной глаукоме до решения вопроса о хирургическом вмешательстве и в случае неудачи такового - до выработки дальнейшей тактики лечения. В связи с возможностью развития апноэ, дыхания Чейн-Стокса тимолол необходимо с особой осторожностью применять у новорожденных, младенцев и детей младшего возраста. В случае необходимости назначения данного препарата рекомендуется использовать самую низкую дозировку 1 раз в день.

При недостаточном гипотензивном эффекте возможно постепенное увеличение кратности закапываний до 2 раз в день. После первой инстилляции, особенно у новорожденных, необходимо тщательное наблюдение в течение 1-2 часов в условиях стационара. Также у новорожденных отмечались брадикардия, гипотензия, нарушение дыхания, гипогликемия в случаях, когда β-блокаторы не были отменены у их матерей вплоть до родоразрешения. В педиатрии 0,1% раствор тимолола может быть достаточным для достижения гипотензивного эффекта. При выявлении побочных эффектов или их признаков (например, кашель, хрипы) необходимо немедленно прекратить лечение.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В настоящее время нет данных о безопасности его использования у беременных. Эпидемиологические исследования показали отсутствие врожденных дефектов у плода при пероральном назначении β-блокаторов, однако выявило риск внутриутробной задержки развития. Таким образом, применение тимолола в этот период оправдано в случае, если возможный эффект для матери больше, чем потенциальные риски для плода.

β-блокаторы экскретируются с молоком матери. Однако доза глазной формы тимолола при местном введении с малой долей вероятности будет достаточной, чтобы вызывать клинически выраженные побочные эффекты у ребенка. Комитет Американской педиатрической академии считает возможным применение тимолола во время кормления грудью.

В опытах на мышах тимолол повышал риск развития и малигнизации легочных опухолей, полипов матки, аденокарцином грудных желез в дозах, значительно превышающих максимальные для человека. Также он не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильности в общетерапевтических дозах.

В настоящее время нет данных о влиянии тимолола на способность к управлению транспортными средствами. Однако нужно иметь в виду возможность возникновения головокружения, усталости, преходящего раздражения глаз, затуманивания зрения и слезотечения при его приеме.

Побочные эффекты
При применении глазных форм тимолола наблюдались:
. системные аллергические реакации, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд;
. гипокалиемия;
. инсомния, депрессия, кошмары, потеря памяти;
. синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис, головные боли, парастезии, головокружение;
. признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), блефарит, кератит, затуманивание зрения, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии, конъюнктивит, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, эрозии роговицы, птоз, диплопия;
. брадикардия, боли в грудной клетке, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца;
. гипотензия, феномен Рейно, перемежающаяся хромота, снижение температуры кистей и стоп;
. бронхоспазм, диспноэ, кашель, расстройство дыхания, заложенность носа;
. дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота;
. алопеция, псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза, кожная сыпь;
. миалгия;
. сексуальная дисфункция, снижение либидо; астения, усталость.

Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного эффекта и/или брадикардии возможно при одновременном приеме глазных форм β-блокаторов и пероральных блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Развитие системных проявлений блокады β-адренергических рецепторов может наблюдаться при лечении препаратами, ингибирующими изофермент CYP2D6 цитохрома P450, (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом из-за увеличения концентрации последнего в плазме крови.

Совместное применение тимолола и инсулина либо пероральных сахароснижающих препаратов может вызывать гипогликемию.

Имеются единичные случаи мидриаза при совместном использовании глазных форм β-блокаторов и адреналина.

Отмена клонидина при одновременном его приеме с тимололом повышает риск «рикошетной гипертензии».

Использование обезболивающих препаратов вместе с тимололом повышает риск развития миокардиальной депрессии и гипотензии по причине блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень тимолола в плазме крови.

При необходимости тимолол может комбинироваться с миотиками, эпинефрином и/или ингибиторами карбангидразы. Не рекомендован одновременный прием двух препаратов из группы β-блокаторов.

Передозировка
В настоящее время нет данных о возможности передозировки при глазном методе применения тимолола. Однако в случае возникновения такового следует ожидать наиболее распространенных симптомов, связанных с блокадой β-адренергических рецепторов: симптоматическая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Неотложная помощь при передозировке будет заключаться в следующем:
. Промывание желудка. Исследования показали, что тимолол слабо выводится с помощью гемодиализа.
. При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.
. Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.
. Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.
. Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводятся аминофиллин и глюкагон.
. Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.