Диклофенак раствор. Препарат Диклофенак — показания и способы применения

раствор для внутримышечного введения

Состав

диклофенак натрия 25 мг/мл

Вспомогательные вещества:пропиленгликоль, маннит, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и состовляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10 % от максимальной.99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов; менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

Чаще 1 % - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

Реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Нервная система:

Чаще 1 % - головная боль, головокружение;

Реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Органы чувств:

Чаще 1 % - шум в ушах;

Реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблиздается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.

В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

Люмбаго, ишиас, невралгия;

Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в.ч. аднексит;

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Послеоперационная боль.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

Прогрессирующие заболевания почек;

Гиперкалиемия;

Бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);

Нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

Беременность (III триместр);

Период лактации;

Детский возраст (до 18 лет);

Период после проведения аортокоронарного шунтирования

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкапиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.
При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто - > 10 %, иногда - > 1 - 10 %, редко - > 0,001 - 1 %, в отдельных случаях - < 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда - , ; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - ; редко - ; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко - ; в отдельных случаях - острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях -

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .
Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.

(diclofenac | диклофенак)

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Регистрационный номер:

П N 011215/04 от 19.08.2005

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Состав:

Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг/мл
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ05

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
• Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% - головная боль, головокружение.
Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% - шум в ушах.
Реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% - задержка жидкости.
Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% - повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% - анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

При ревматических болях, дегенеративно-дистрофических поражениях хрящей и костных структур, невралгических нарушениях пациентов беспокоят сильные боли. Часто возникают прострелы, дискомфорт распространяется на другие отделы организма.

При острой боли нужно быстро устранить тяжелые признаки остеоартрита, люмбалгии, ишиаса, остеохондроза, спондилоартрита. При ярко-выраженных негативных реакциях медики рекомендуют уколы Диклофенак. Показания к применению, дозировка, частота инъекций, возможные нежелательные проявления во время курса, другие полезные данные о нестероидном противовоспалительном средстве содержит эта статья.

Состав и действие

Активное вещество НПВС - диклофенак натрия. Действующий компонент подавляет воспаление, тормозит выработку циклооксигеназы, уменьшает болевой синдром. Дополнительные вещества в составе раствора - это консерванты, усилители действия основного вещества и очищенная вода.

Каждый миллиграмм прозрачного светло-желтого либо практически бесцветного раствора содержит 25 мг диклофенака натрия. Аптечные сети получают упаковки № 5 и 10 по 3 мл препарата.

Противовоспалительное средство негормонального происхождения мешает продуцированию арахидоновой кислоты, под влиянием которой развивается отечность и воспалительный процесс. Устранение предпосылок для застоя крови, поражения нервных корешков в месте воспаления снижает силу болевого синдрома, исчезают факторы для дальнейшего развития негативных проявлений.

Показания к использованию

Уколы диклофенака натрия назначают при болевом синдроме, развивающемся на фоне воспалительного процесса, при обострении хронических патологий. Мощный анальгетик выписывает вертебролог или невролог. При легкой степени заболеваний позвоночника, умеренном поражении суставов, слабой боли не стоит применять сильнодействующее средство: препарат нередко вызывает побочные реакции.

Препарат Диклофенак в уколах эффективен при многих заболеваниях позвоночника, мышц, связочного аппарата и суставов:

• обострение при 2-4 степени ;
• неврит, плексит;
• приступы подагры, остеоартрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Как исправить у взрослых и детей? Посмотрите подборку эффективных вариантов терапии деформации.

О том, как пользоваться аппликатором Кузнецова при заболеваниях спины и позвоночного столба прочтите странице.

Хороший анальгезирующий эффект дает препарат при болезненности в других отделах организма:

• ревматические поражения органов зрения, сосудов, сердечной мышцы;
• реабилитация после оперативного вмешательства или травмы;
• воспаление органов репродуктивной системы;
• мучительные приступы мигрени;
• развитие печеночной или почечной колики;
• острое воспаление различных отделов органа слуха;
• болезненные менструации.

Противопоказания

Мощный анальгетик не назначают при выявлении следующих ограничений:

• низкая свертываемость крови;
• аспириновая астма, другие виды аллергии на компоненты НПВС;
• избыточная чувствительность к диклофенаку натрия или дополнительным веществам;
• тяжелые поражения печени и почек;
• перфорация в анамнезе либо обострение язвенной болезни;
• проблемы с качеством крови;
• сердечная недостаточность (у пациента отмечена стадия декомпенсации);
• возраст до 12 лет;
• период грудного вскармливания;
• третий триместр беременности;
• активное кровотечение либо тяжелое обезвоживание организма;
• период лечения бесплодия;
• ярко-выраженный атеросклероз периферических сосудов;
• проведено аорто-коронарное шунтирование, недавно больной перенес инфаркт миокарда;
• высокий риск развития геморрагического инсульта либо опасное состояние наблюдалось ранее;
• воспалительные процессы в тканях кишечника.

Категорически запрещено применение Диклофенака в любой форме у женщин на поздних сроках беременности: возможно кислородное голодание и гибель плода, слабость родовой деятельности. В 1 и 2 триместре мощный анальгетик с противовоспалительными свойствами в некоторых случаях разрешено применять в минимальной суточной дозе, если невозможно устранить негативные симптомы более безопасным препаратом. Курс короткий, не более трех дней, обязательно, под контролем гинеколога и других специалистов.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Диклофенак вводят внутримышечно. Перед инъекцией обязательно поесть, чтобы снизить негативное влияние на слизистые желудка и кишечника.

Для достижения быстрого лечебного эффекта препарат Диклофенака водят однократно (75 мл или 1 ампула). В тяжелых случаях разрешено применение максимальной суточной дозировки - 150 мл или 2 ампулы.

Курс лечения - от 1 до 5 дней. Дольше положенного срока нельзя вводить лекарственное средство внутримышечно: при сохранении болезненности нужно применять более безопасный вариант (гель, суппозитории, таблетки) для снижения нагрузки на организм.

Иногда медики назначают одновременное применение раствора для инъекций и других форм лекарственного средства. При таком методе лечения суммарное количество диклофенака натрия не должно превышать 150 мг за сутки. Передозировка категорически запрещена, чтобы не допустить кровотечения, бронхоспазма, других опасных побочных эффектов.

Первые три-пять дней для купирования острой боли пациент получает Диклофенак в форме раствора для инъекций, далее нужен переход на более безопасные виды: ректальные свечи, таблетки, гель. Внутримышечное введение препарата на протяжении длительного периода приводит к передозировке, вызывает опасные осложнения в различных системах и органах.

Вероятные побочные эффекты

Неизбирательное действие диклофенака натрия, угнетение синтеза не только ЦОГ - 1, но и ЦОГ - 2 объясняет длинный перечень негативных реакций после инъекций. Фермент циклооксигеназа участвует во многих процессах, вещество необходимо для выработки полезных компонентов, защищающих слизистые пищеварительного тракта от агрессивного влияния соляной кислоты. Нарушение процессов отрицательно сказывается на состоянии организма.

Возможны нежелательные реакции:

• болезненность в животе, тошнота, поражение слизистых во рту, перфорация язв, стул с примесью крови;
• аллергия, опасные кожные реакции с тяжелым поражением эпидермиса;
• нарушение процессов кроветворения;
• увеличение времени кровотечения;
• нарушение слуха, неприятный звон в ушах;
• головные боли, депрессивное состояние, раздражительность, ухудшение самочувствия;
• поражение гепатоцитов - клеток печени, развитие гепатонекроза и гепатита;
• скачки показателей АД;
• повышенная чувствительность к солнечным лучам;
• неинфекционное воспаление легких, астматический приступ;
• алопеция;
• отечность на фоне задержки жидкости;
• проблемы с дыханием;
• некроз почечной ткани, воспаление бобовидных органов;
• в зоне инъекции формируется инфильтрат, появляется воспаление и нагноение тканей.

Уколы Диклофенака должен делать только медработник. После инъекции важно наблюдать за состоянием пациента, немедленно реагировать на появление отрицательных симптомов. В период лечения часто развивается заторможенность реакций, сонливость. По этой причине нежелательно выполнять травмоопасные работы, садиться за руль.

Уколы Диклофенак: цена в аптеке

Средняя стоимость нестероидного средства с противовоспалительным, активным обезболивающим, противоотечным действием устраивает все категории пациентов. Купить Диклофенак в упаковке №5 можно по цене от 35 до 60 рублей. Стоимость других лекарственных форм также невысока: гель Диклофенак 5 % - 80 рублей, мазь 2 % - 40 рублей, таблетки №20 - 90 рублей.

Ампулы с препаратом нельзя замораживать, лекарство нужно хранить в проветриваемом помещении при комнатной температуре. Емкости с раствором держать вдали от нагревательных приборов в закрытой коробке, чтобы исключить длительное воздействие света.

Аналоги

Диклофенак натрия содержат другие препараты категории . Замену лекарственного средства проводит вертебролог, невролог либо другой узкий специалист. Важно учесть, что многие составы с диклофенаком имеют несколько лекарственных форм: гель, пластырь, таблетки, уколы, мазь, ректальные суппозитории.

Эффективные аналоги Диклофенака в уколах:

• Олфен.
• Вольтарен.
• Диклак.
• Ортофен.
• Диклобене.
• Диклоберл Ретард.

Узнайте о том, как выполнять основной комплекс и пользе упражнений при остеохондрозе.

О причинах болей в спине выше поясницы и о лечении вероятных заболеваний написано странице.

Перейдите по адресу и прочтите о том, как правильно выбрать ортопедическую подушку для шеи при остеохондрозе.