Габапентин – инструкция по применению и отзывы. Габапентин: инструкция по применению и цены

Габапентин относится к числу сильнодействующих препаратов, которые отпускаются строго по рецепту. Главное действующее вещество – габапентин – оказывает непосредственное влияние на высокоспецифические центры центральной нервной системы, останавливая судороги и блокируя нейропатические боли.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

• Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
• Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
• Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

• Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
• Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
• При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

• Повышение артериального давления, тахикардию;
• Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
• Боли в спине;
• Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
• Недержание мочи, проблемы с потенцией;
• Насморк, кашель, фарингит;
• Звон в ушах;
• Сыпь, зуд, акне;
• Отечность лица;
• Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

1. После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

1. Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

1. При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Габапентин по своей структуре аналогичен ГАМК, то есть вместе с ним может передавать болевые импульсы, но при этом, не влияя на специфические рецепторы. Препарат действует на специфические белковые мишени, снижая болевые ощущения нейропатического генеза на центральном и периферическом уровне, а также вызывая противосудорожный эффект. Основное действующее вещество не оседает в тканях организма, а выводится в полном объеме через почки. В основном данное лекарство применяется в терапии эпилептических состояний взрослых и подростков, а также при болевой симптоматике невропатического характера.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противосудорожный препарат.

Лечебные эффекты Габапентина:

• Противосудорожный;
• Обезболивающий.

Особенности:

• Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с плазменными белками крови: отсутствует.

Выведение: почки.

2. показания к применению

Препарат применятся для:

• Лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков;
• Устранение невропатических болей различного происхождения.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Габапентина для взрослых и подростков:

• По 300 мг в день с постепенным повышением дозы на 300 мг ежедневно до достижения значения в 900-1800 (3600) мг в день.

Рекомендованная дозировка препарата для детей 8-12 лет (исходя из расчётов веса):

• По 10-15 мг на каждый кг веса в день с постепенным повышением дозы до 35-30 мг на каждый кг веса в день.

Рекомендованная дозировка Габапентина для детей 8-12 лет (исходя из фактического веса):

По 900 мг в день;

По 1200 мг в день;

Свыше 50 кг:

По 1800 мг в день.

Особенности применения:

• Полученную дозу препарата разделяют на 2-3 приёма;
• Согласно инструкции, отмена препарата возможна только при помощи постепенной снижении его дозировки в течение недели;
• Превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приёмами препарата не следует.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

Расслабление сосудистой стенки, падение АД;

Мочевыделительная система:

Недержание мочи;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов;

Нервная система:

Утомляемость, головокружение, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления;

Дыхательная система:

Органы чувств:

Диплопия, звон в ушах;

Реакции гиперчувствительности:

Экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.

5. Противопоказания

• Беременность и лактация;
• Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость Габапентина или его компонентов;
• Возраст младше 8 лет.

Применять с осторожностью:

• Вождение транспортных средств или управление сложными механизмами.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Габапентина с:

Морфином:

Повышение болевого порога;

Циметидином:

Подавление выведения препарата;

Антацидными или вяжущими ЛС:

Снижение биодоступности Габапентина.

8. Передозировка

Симптомы:

• Нервная система: сонливость, головокружение;
• Органы чувств: диплопия;
• Прочие: дизартрия.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки Габапентином:

• Симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжёлых случаях.

9. Форма выпуска

• Капсулы в упаковке, 100, 300 или 400 мг - 30, 45, 50 или 100 шт.

10. Условия хранения

• Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указан на упаковке.

11. Состав

1 капсула:

• габапентин - 100, 300 или 400 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Габапентин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

В обширном списке противоэпилептических препаратов заметной популярностью пользуется Габапентин. Характерный медикамент необходим для продуктивного снятия судорожного синдрома, нейропатии. В современной медицине выступает, как самостоятельное лекарство или часть комплексной терапии, обеспечивает устойчивую положительную динамику. Чтобы исключить противопоказания и побочные эффекты Габапентина, назначение препарата должен осуществлять лечащий врач.

Это комбинированный лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия, который выпускается в форме таблеток или твердых желатиновых капсул, предназначенных для приема перорально полным курсом. Препарат Габапентин 300 чаще рекомендован при эпилепсии, причем назначается, как в острой стадии, так и при длительной ремиссии.

Состав Габапентина

Указанный медикамент имеет одноименный торговому названию лекарства компонент, который отличается системным действием в организме, выраженным противосудорожным эффектом. Особенности химического состава характерного медикамента представлены ниже:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Одноименный активный компонент Габапентина по своему строению имеет сходства с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), но заметно отличается по фармакологическим свойствам. Он не влияет за захват и метаболизм ГАМК, а связывается с альфа и бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, сокращает поток ионов кальция, подавляет приступы нейропатической боли. Кроме того, габапентин снижает концентрацию нежизнеспособных нейронов головного мозга, повышает синтез ГАМК.

Своей предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 2 – 3 часа, показатель биодоступности – не более 60%. Процесс метаболизма отсутствует, а выводятся вещества в неизменном виде почками. Клиренс Габапентина из плазмы у пожилых людей и больных почечной недостаточностью снижается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы пропорциональны клиренсу креатинина.

Показания к применению

Ввиду системного действия в организме характерный медикамент назначается при острых болях нейропатического характера. Как вариант, это могут быть симптомы таких заболеваний, как постгерпетическая, тригеминальная, диабетическая, ВИЧ обусловленная, алкогольная невралгия, либо обостренная при стенозе спинномозгового канала. Другие показания к применению лекарства для пациентов всех возрастных категорий представлены таким списком:

• монотерапия фокальных судорог при эпилепсии;
• резистентная эпилепсия у детей с 3 лет;
• часть комплексной терапии при климаксе (для уменьшения приливов);
• мигрени.

Инструкция по применению Габапентина

Медицинский препарат предназначен для приема внутрь, при этом запивать разовую порцию требуется достаточным объемом воды. Такое консервативное лечение не связано с приемами пищи, главное – не нарушать предписанные дозировки специалиста. С целью прекращения терапевтического курса лекарство положено отменять постепенно на протяжении недели. В противном случае не исключено развитие судорожного статуса. Поверхностное самолечение категорически запрещено.

Что касается суточных дозировок, минимальная доза Габапентина составляет 900 мг, которую требуется разделить на 3 подхода за день. Постепенно (по медицинским показаниям) рекомендованная дозировка может увеличиться до максимальной и составлять уже 3 600 мг. При дисфункции печени коррекция суточной дозы проводится в сугубо индивидуальном порядке. Курс лечения – строго по рекомендации врача.

Таблетки­

Медицинский препарат предназначен для приема перорально независимо от приема пищи, обязательно запивать водой. Начинать консервативное лечение требуется с 1 таблетки трижды за сутки, постепенно доводя разовую дозу до 2 – 4 пилюль (в зависимости от особенностей клинической картины). Лечиться таким способом предстоит, пока врач не продолжит сокращение предписанных суточных нормативов. Коррекция дозировок проводится в сугубо индивидуальном порядке.

Капсулы

Содержимое капсул можно не растворять предварительно в воде, при этом принимать пилюлю внутрь, обильно запивать водой. Желатиновая оболочка самостоятельно растворится в желудке. При желании белый порошок из капсулы можно заранее освободить из желатиновой оболочки, перемешать с водой и в таком виде выпить лечебный состав по назначению врача. Суточные дозировки аналогичны таблеткам, курс лечения определяется индивидуально.

Особые указания

Чтобы исключить риск возникновения судорог после отмены указанного препарата, требуется постепенно сокращать рекомендованные дозы на протяжении 5 – 8 дней. В противном случае пациента ожидает немедленная госпитализация с проведением реанимационных мер при развитии судорожного статуса. Габапентин влияет на нервную систему, оказывает угнетающее и подавляющее действие. Поэтому важно избегать управления транспортными средствами и работ повышенной интеллектуальной деятельности на период консервативной терапии. Другие рекомендации для пациентов представлены ниже:

1. В комплексе с морфином может потребоваться индивидуальное увеличение дозы Габапентина, но при этом развивается сонливость, апатия, депрессия.
2. При появлении у взрослых атаксии, головокружения, набора веса, а у детей сонливости и враждебности, требуется в срочном порядке прекратить дальнейший прием препарата.

При беременности

При вынашивании плода такое консервативное лечение категорически не запрещается, но клинические исследования данной категории пациенток до конца не были проведены. Поэтому такое фармакологическое назначение уместно, если польза матери значительно превышает потенциальный риск внутриутробного развития эмбриона. При беременности и лактации важно в индивидуальном порядке проконсультироваться с врачом относительно консервативной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Характерный медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому в схеме комплексного лечения важно не забывать о лекарственном взаимодействии. Вот ценные рекомендации из инструкции по применению:

1. Лекарственное взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не наблюдается.
2. В комплексе с пероральными контрацептивами с норэтистерон и/или этинилэстрадиол, изменения фармакокинетики обоих компонентов не отмечены.
3. Совместно с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижается биодоступность на 20%. Поэтому прием Габапентин уместен через 2 часа после приема антацида.
4. При одновременном приеме Габапентина и Циметидина наблюдается незначительное снижение почечной экскреции.
5. В сочетании с этанолом или спиртосодержащими препаратами усиливаются побочные реакции со стороны органов ЦНС (атаксия, бессонница, оглушенность).

Побочные действия

При устранении нейропатической боли не исключено ухудшение общего самочувствия. Побочные явления возникают в самом начале лечащего курса, требуют срочной отмены препарата или коррекции суточной дозы. Вот о каких аномалиях идет речь:

• со стороны органов ЖКТ: запор, сухость во рту, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
• со стороны органов ЦНС: амнезия, нарушение координации движений, парестезии, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор конечностей;
• со стороны органов дыхания: фарингит, одышка, ринит, затяжной кашель, пневмония;
• со стороны кожных покровов: отек, кожный зуд, крапивница, сыпь;
• со стороны органов чувств: диплопия, снижение чувствительности рецепторов, амблиопия, посадка остры зрения, шум в ушах;
• системные явления: боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, головокружение, набор веса, склонность к кровотечениям.

Лекарство Габапентин эффективно помогает от парциальных судорог, но в ходе интенсивной терапии могут возникнуть следующие побочные явления:

• со сердечной деятельности: признаки вазодилатации или гипертензия;
• со стороны органов ЖКТ: запор, болезни зубов, диарея, диспепсия, сухость во рту или глотке, тошнота, боль в животе, метеоризм, усиленный аппетит, анорексия, гингивит, расстройство пищеварения;
• со стороны органов ЦНС: амнезия, атаксия, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, головокружение, гиперкинезия, летаргия;
• со стороны лимфатической системы: лейкопения, пурпура;
• со стороны мышечной системы: миалгии, артралгии, переломы;
• со стороны кожных покровов: ссадины, кожная сыпь и зуд, признаки лишая;
• со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, нарушение мочеиспускания, сниженное либидо;
• системные явления: боль в спине, отит, головокружение, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, астения, отек лица, респираторные заболевания, изменение цвета мочи.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

• монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
• дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
• дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
• нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
• уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

• острый ;
• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
• возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
• возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

• повышение , ;
• , тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
• миалгия , боль в спине;
• , нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
• , фарингит, кашель;
• недержание мочи, нарушение потенции;
• нарушение зрения, звон в ушах;
• кожная сыпь , экссудативная эритема ;
• увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Латинское название: Gabapentin
Код АТХ: N03AX12
Действующее вещество:
Производитель: Пик-Фарма, Россия/
ЧАО Технолог или Фарма Старт, Украина
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t комнатная
Срок годности: 2-3 года.

Габапентин – антиконвульсивный препарат, предотвращающий появление эпилептических приступов. Лекарство, содержащее габапентин, производится в виде капсул.

Средство имеет массу противопоказаний и негативных реакций. Поэтому Габапентин отпускается только при наличии рецепта.

Состав и форма выпуска

Габапентин – капсулы, обладающие плотной оболочкой из желатина. Препарат имеет в своем составе 300, 100 либо 50 мг габапентина.

В качестве вспомогательных веществ таблетки Габапентин 100, 50 либо 300 мг содержат:

• Молочный сахар
• Желатин
• Тальк
• Е 171
• Крахмал кукурузный
• Е 172
• Kalii hydroxidum
• Шеллак
• Е 1520
• Бутиловый спирт
• Этанол.

Капсулы могут иметь белый, желтый либо зеленый корпус. На каждой пилюле цилиндрической формы есть надписи. Внутри капсулы находится кристаллический белый порошок.

Габапентин 300 мг, 100 мг или 50 мг помещен в блистеры по 10 капсул в каждом. Ячейковые упаковки вместе с аннотацией находятся в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению гласит, что принцип действия таблеток Габапентин не выяснен. Структура базового вещества аналогична с нейротрансмиттером ГАМК. Но взаимодействие габапентина с тканями и клетками организма отличается от фармакологического эффекта прочих компонентов, вступающих в реакцию с ГАМК-рецепторами, включая агонисты, ингибиторы ГАМК и его предшественники, а также бензодиазепины, барбитураты и Вальпроат.

Во время проведения клинических испытаний, при которых использовался радиоактивный габапентин в мозгу у крыс, был выявлен особый фрагмент, связывающий пептиды. Предположительно именно это определяет обезболивающие и противосудорожные свойства препарата.

При правильной терапевтической дозе Габапентин не взаимодействуют с рецепторами популярных средств, ГАМК, глицина, глутамата либо с нейротрансмиттерными мозговыми рецепторами.

Габапентин не взаимодействует с ионными каналами, что отличает его от карбоксамида и производных гидантоина. Также исследования in vitro показали, что препарат снижает действие NMDA и ингибирует секрецию моноаминовых нейротрансмиттеров.

При тестировании Габапентина на крысах повышается обмен ГАМК в определенных участках мозга. Вещество быстро поступает в орган и предупреждает развитие судорог, спровоцированных химическими конвульсантамы, электрошоком.

После перорального применения Габапентина его накопление в крови отмечается через 3 часа. При повышении дозировки средства уменьшается его биодоступность. При использовании Габапентина в количестве 300 мг биодоступность равняется 60%.

Нейронтин не связывается с глобулинами и альбуминами. Содержание вещества в СМР при эпилепсии – 20 %.

Компоненты препарата выводятся в неизменной форме почками. Время полувыведения занимает до 7 часов.

Клиренс Нейронтина уменьшается при почечной дисфункции. При гемодиализе вещество выводится из плазмы.

Показания и противопоказания к применению

Габапентин 300 мг стоит около 453 рублей. Цена Габапентина 100 мг – от 280 рублей, 50 мг – 200 рублей.

От чего помогает Габапентин написано в инструкции к препарату. Основное показание – эпилепсия. Препарат применяют, как вспомогательное средство в терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией либо без нее.

Также лекарство используют при нейропатическом болевом синдроме. Такой симптом чаще вызывается постгерпетической невралгией и осложнениями диабета, в частности нейропатией. Еще лекарство принимают при синдроме Зудека, фантомных и постинсультных болях.

Противопоказания:

• Непереносимость габапентина
• Дисфункция почек
• Возраст до 8 лет
• Лактация
• Беременность.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Габапентин принимают независимо от времени потребления пищи. Начальная доза – 300 мг.

Каждый день дозировку увеличивают на 300 мг до получения необходимого терапевтического действия. С помощью титрования доходят до приема 900 – 1800 мг в день. При тяжелых формах эпилепсии врач может назначить 3600 мг в сутки.

У пациентов до 12 лет начальное количество препарата вычисляется так: 10-15 мг в сутки на 1 кг массы. Последующие трое суток дозировка повышается до 30 мг/кг, которую разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению сообщает, что использование Габапентина при эпилепсии и его аналогов может проводиться согласно другой схеме. Так, суточная доза может устанавливаться, исходя из веса больного:

• Масса тела 26-36 кг – 0.9 мг
• 37-50 кг – 1.2 г
• Более 50 кг – 1.8 г.

При невропатическом болевом синдроме начальная дозировка равняется 300 мг в день. Постепенно количество увеличивают до 1.8 грамм, разделяя дозу на три приема.

При гемодиализе базовая дозировка составляет до 0.4 г. Далее каждые 4 часа во время процедуры пациентам назначают до 300 мг Габапентина.

При расстройстве функционирования системы выделения суточная доза определяется начальными показателями КК:

• Больше 80 мл/мин – от 0.9 до 2.4 г
• 50-79 мл/мин – 0.6-1.2 г
• 30-49 мл/мин – 0.3-0.6 г
• 15-29 мл/мин – 0.15 – 0.3 г
• Менее 15 мл/мин – 0.15 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Препарат Габапентин при неправильном приеме и непереносимости компонентов может спровоцировать ряд нежелательных реакций. Это аллергические симптомы (крапивная лихорадка), расстройство лимфатической и кроветворной системы, изменение аппетита, зрительные нарушения.

Другие негативные реакции:

• Повышение ЧСС
• Лихорадка
• Гепатит
• Бронхит
• Почечная дисфункция
• Вертиго
• Тиннитус
• Затрудненное дыхание
• Желтуха
• Панкреатит
• Атралгия
• Недомогание
• Гипергидроз
• Насморк
• Энурез
• Кашель
• Отечность
• Гипертония
• Дискомфорт в груди
• Миалгия.

Также прием Габапентина может повысить риск развития инфекций дыхательной или мочеполовой системы. Нередко препарат вызывает психические нарушения в виде галлюцинаций, раздражительности, эмоциональной нестабильности, затрудненного мышления. Если лекарство негативно влияет на НС, то возможно появление вегетативной дисфункции, судорог, амнезии, ухудшения памяти, нарушения сна, мигрени, тремора, дизартрии.

Еще Габапентин может оказать отрицательное воздействие на ЖКТ (нарушение стула, метиоризм, тошнота), кожные покровы (сыпь, угри, отечность, облысение, покраснение), молочные железы и мочеполовую систему.

Габапентин повышает вероятность интоксикации организма и получения различных травм. Препарат может изменять лабораторные данные, влияя на уровень сахара, лейкоцитов, АЛТ, билирубина и АСТ.

В случае передозировки возникает сонливость, диплопия, дисфемия, летаргический сон, расстройство стула. Терапия заключается в промывании желудка, применении сорбентов. При тяжелой форме болезней почек проводится процедура гемодиализа.

Взаимодействие Габапентина с другими лекарствами:

• Антациды (магний, алюминий) – уменьшается биодоступность Нейронтина до 24%
• Морфин – повышается средний AUC Габапентина на 44%, что может привести к угнетению ЦНС
• Циметидин – уменьшается выделение Нейронтина почками
• Этанол – повышается интенсивность негативных проявлений со стороны ЦНС.

Аналоги

Габапентин имеет следующие аналоги, синонимы и заменители, которые стоят дешевле – Карбамазепин и Бензонал. Габапентин –аналоги дженерики – Нейронтин.

Производитель – АЛСИ Фарма, Технолог, Фармаленд, Россия

Цена – 79 рублей

Состав – карбамазепин

Описание – таблетки назначают при невралгии, алкогольной зависимости, эпилепсии, диабетической нейропатии, полидипсии, биполярных расстройствах, полиурии

Плюсы – приемлемая стоимость, качество, быстрое действие

Минусы – после приема большой дозы нарушается координация движений, можно приобрести только при наличии рецепта, длительный курс терапии, может поспособствовать набору веса.

Производитель – Татхимфармпрепараты, Казань

Цена – от 104 рублей

Состав – бензобарбитал

Описание – лекарство применяют при джексоновских, эпилептических, фокальных судорожных приступах

Плюсы – быстро купирует приступы, доступная стоимость

Минусы – много побочных реакций, имеются противопоказания.

Производитель – Гедеке, Германия

Цена – от 350 рубля

Состав – габапентин

Описание – капсулы используются при нейропатической боли и парциальных судорогах

Плюсы – удобная форма выпуска, быстро купирует боль

Минусы – много негативных реакций, противопоказан при лактации и беременности.