Инструкция по применению котримоксазол

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.

Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.

Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика. После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Период полувыведения составляет 8,6 - 17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический , эмпиема плевры, легкого, );
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый , );
- инфекции ЖКТ (энтерит, паратиф, дизентерия, );
- инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, );
септицемия, .

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.

Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.

Особенности применения:

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, .

Аллергические реакции: аллергический , медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,

Со стороны кроветворения: , мегалобластная .

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, .

Метаболизм: , .

Нервная система: апатия, асептический , расстройство координации движений, судорога, нервозность, воспаление спинномозговых нервов.

Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, увеличение пиуреза.

Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.

Органы дыхания: удушье, инфильтраты в легких.

Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Противопоказания:

Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие и . Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 ºС. Срок годности 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в банки полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Лекарственный препарат Ко-тримоксазол относится к группе сульфаниламидов. Его производителем является компания Санавита. Отпускается из аптек по рецепту лечащего врача.
Срок годности Ко-тримоксазола составляет 3 года.

В состав Ко-тримоксазола входит 2 вещества – триметоприм и сульфаметоксазол. Формы выпуска :

• Таблетки 480 мг (80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола);
• Суспензия для приема внутрь 100 мл (40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола в каждых 5 мл)

Ко-тримоксазол при цистите

Ко-тримоксазол применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный
• Хронический инфекционный
• Вторичный, с присоединением инфекции

При воспалении мочевого пузыря используется таблетированная форма препарата. Дозировка при цистите составляет по 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в день через равные промежутки времени.

На курс лечения необходимо 2 недели.

Показания к применению Ко-тримоксазола

Показания к применению Ко-тримоксазола касаются практически всех органов тела человека:

• Скарлатина;
• Отит;
• Тонзиллит;
• Фарингит;
• Ангина;
• Воспаление легких;
• Абсцесс легкого;
• Пиелонефрит;
• Бронхит;
• Цистит;
• Гонорея;
• Уретрит;
• Простатит;
• Холера;
• Фурункулез;
• Сепсис;
• Сальмонеллез;
• Остеомиелит;
• Менингит;
• Инфицированные раны кожи и мягких тканей

Противопоказания к применению Ко-тримаксазола

Противопоказания Ко-тримоксазола следующие:

• Анемические состояния;
• Дети до 3 месяцев;
• Печеночная недостаточность;
• Аллергия на составляющие препарата;
• Бронхиальная астма;
• Почечная недостаточность;
• Беременность;
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Грудное вскармливание

Побочные эффекты и передозировка Ко-тримоксазола

Побочные действия Ко-тримоксазола встречаются достаточно редко. К ним относятся:

• Апатичное состояние;
• Головокружение;
• Сыпь на коже;
• Головная боль;
• Боли в области живота;
• Тошнота;
• Снижение количества тромбоцитов и склонность к кровотечениям;
• Повышение в крови ферментов печени;
• Почечная недостаточность;
• Боли в мышцах и суставах;

При передозировке Ко-тримоксазолом возникают более серьезные состояния :

• Колющие боли в животе;
• Желтуха;
• Нарушение сознания;
• Головокружение;
• Депрессия;
• Обильная рвота;
• Ухудшение остроты зрения;
• Головная боль;
• Наличие крови в моче.

При возникновении подобного состояния необходимо срочно отменить препарат, промыть желудок и дать обильное питье. Внутримышечно ввести фолинат кальция и при необходимости назначить гемодиализ.

Инструкция к применению в форме таблеток

Прием Ко-тримоксазола в форме таблеток зависит от возраста пациента.

• От 12 лет и старше назначают по 2 таблетки 480 мг 2 раза в день.
• От 6 до 11 лет – 1 таблетка 480 мг 2 раза в день.

Курс лечения колеблется от 5 дней до 2 недель, в зависимости от состояния пациента и его заболевания.

Инструкция к применению в форме суспензии

Суспензию назначают обычно в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Кратность приема – 2 раза в день. Способ применения Ко-тримоксазола следующий:

• 3-5 месяцев – по 2,5 мл
• 6 месяцев – 5 лет – по 5 мл
• 6 лет – 11 лет – по 10 мл
• 12 лет и старше (при необходимости) – по 20 мл

Особые указания

При беременности и в период лактации Ко-тримоксазол не назначается , потому как влияние на плод и ребенка до конца не изучено.

Недоношенным детям и до 3 месяцев применение Ко-тримоксазола противопоказано.

Алкоголь не влияет на эффект препарата, однако может усугубить течение болезни, поэтому его прием не рекомендуется.

Аналоги Ко-тримоксазола : Бактрим, Котрим, Эриприм, Бактризол, Тримезол, Абактрим, Сульфатрим. Подробная аннотация содержится в упаковке с препаратом.

Цена в Интернет-Аптеках

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
• инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

• гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

• гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
• недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
• В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• одновременное применение дофетилида
• беременность и период лактации
• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Согласно инструкции, «Котримоксазол» в таблетках является антибактериальным медикаментозным средством широкого спектра воздействия, а также обладает бактерицидными и противопротозойными свойствами.

Фармакология лекарственного средства

Лекарственное средство является активным по отношению к ряду грамположительных и грамотрицательных штаммов, которые обладают устойчивостью к сульфаниламидам.

Каков состав таблеток «Котримоксазол»? Основные компоненты лекарства - это сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которыми и обеспечивается бактерицидный эффект.

Механизм воздействия обуславливается наличием двойного блокирующего влияния на метаболизм бактерий. Вещество сульфаметоксазол сходно по своему строению с аминобейзойной кислотой, что препятствует включению этого элемента в молекулу дигидрофолиевого компонента. Триметоприм способен обратимо ингибировать дигидрофолатредуктазу тех или иных бактерий, нарушая при этом процесс синтеза тетрагидрофолиевой кислоты из ее дигидрофолиевого аналога, а также способствует образованию пиримидиновых и пуриновых оснований и нуклеиновых веществ, подавляя рост наряду с размножением микроорганизмов. Это подтверждает прилагаемая к таблеткам «Котримоксазол» инструкция.

Так как происходит угнетение жизнедеятельности кишечной палочки, упраздняется синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов из комплекса «В» группы в пищеварительной системе.

Сразу после употребления внутрь эти компоненты почти полностью и, что немаловажно, быстро абсорбируются в желудочно-кишечной системе. Антибактериальная концентрация в крови на этом фоне сохраняется в течение семи часов, а спустя сутки после однократного применения в плазме можно заметить лишь небольшие количества. Равновесное содержание в кровяной плазме регистрируют через два-три дня. Сорок четыре процента триметоприма и семьдесят сульфаметоксазола локализуются в сочетающемся с белками плазмы состоянии. Все эти компоненты биологически трансформируются в печени, то есть происходит ацетилирование наряду с формированием неактивных метаболитов. На это указывает прилагаемая к препарату «Котримоксазол» (Cotrimoxazol) инструкция.

Далее перечисленные элементы распределяются в организме равномерно и проходят сквозь гистогематические барьеры, создавая в моче и легких концентрации, которые превышают наличие таких компонентов в самой плазме. В меньшей степени происходит накопление в области бронхиального секрета, влагалищных выделений, а также в районе тканей предстательной железы, жидкой консистенции среднего уха, спинномозговых веществ, костей и желчи. То же самое действует и в отношении слюны, водянистой влаги глаза, грудного молока и интерстициальной жидкости. Элиминации обладают одинаковой скоростью. Описание препарата «Котримоксазол» на этом не заканчивается.

У детей

У детей степень усвоения существенно меньше, и это напрямую зависит от их возраста. Например, до одного года процесс занимает от семи до восьми часов, а от двух до десяти лет понадобится чуть меньше - от пяти до шести. Среди пожилых людей и пациентов, имеющих нарушения функций почек, время на усвоение также увеличивается. Почками средство выводится в виде метаболитов, происходит это в неизмененной форме, а именно устраняется от пятидесяти до семидесяти процентов триметоприма и от десяти до тридцати сульфаметоксазола. Что еще описывает к таблеткам «Котримоксазол» инструкция?

Показания к применению лекарственного средства

Как правило, описываемое средство назначается врачами на фоне:

• Инфекций, возникающих в системе мочеполовых органов, например, при эпидидимите и гонорее, причем как в отношении мужской, так и женской формы. Помимо этого, лекарство будет актуально в случае мягкого шанкра, венерической и паховой лимфогранулемы.
• Патологии дыхательных путей, к примеру, при остром либо хроническом бронхите, крупозной пневмонии.
• Оториноларингологических заболеваний, то есть при среднем отите, синусите, ларингите, ангине или скарлатине.
• Болезней пищеварительной системы, а именно при брюшном тифе, сальмонеллоносительстве, холере, дизентерии, холецистите, холангите, гастроэнтерите, который вызван энтеротоксичными штаммами.
• Кожных инфекций: акне, пиодермия, фурункулез.
• Острого или хронического остеомиелита.
• При бруцеллезе, южноамериканском бластомикозе, малярии, токсоплазмозе в рамках проведения комплексной терапии.

К таблеткам «Котримоксазол» инструкция очень подробная.

Действующее вещество и лекарственная форма

Активным компонентом данного лекарственного средства выступает сходное по своему определению вещество, которое называется «ко-тримоксазол». Этот основной элемент состава обладает противомикробными комбинированными свойствами.

В целях лечения с помощью этого медикамента был разработан концентрат раствора для инфузий наряду с сиропом и суспензия для внутреннего приема. Еще одной формой лекарства являются таблетки, которые покрыты оболочкой. Стоимость препарата колеблется от двадцати до ста рублей в зависимости от типа упаковки.

Противопоказания по употреблению

Принимать таблетки пероральные «Котримоксазол» нельзя в ряде следующих случаев:

• Наличие гиперчувствительности, в том числе к сульфаниламидам.
• Развитие печеночной и почечной недостаточности.
• Недуг апластической и В12-дефицитной анемии, а также при агранулоцитозе и лейкопении.
• На фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Во время беременности и в период лактации.
• В случае пневмоцистной пневмонии.
• В возрасте до шести лет и при развитии гипербилирубинемии у детей.
• C особой осторожностью при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Это подтверждает инструкция «Котримоксазола». Показания и противопоказания должны четко соблюдаться.

Способ применения и режим дозирования лекарственного препарата

Взрослыми и детьми старше двенадцати лет таблетки принимаются внутрь по 960 миллиграммов однократно либо по половине этой дозы дважды в сутки. На фоне тяжелого течения инфекций следует употреблять по 480 миллиграммов три раза в день, а при хронических инфекциях поддерживающей нормой считается то же количество, но уже два раза в сутки.

Детям до двух лет дают препарат в количестве 120 миллиграммов два раза в день. В возрасте с двух до шести лет - 240 миллиграммов дважды в сутки

Минимальная длительность лечения составляет, как правило, четыре дня. Сразу после ликвидации симптомов терапию следует продолжить еще в течение двух дней. На фоне хронических инфекций курс терапии должен стать более длительным. Например, при остром бруцеллезе он составит от трех до четырех недель, а при брюшном тифе либо паратифе потребуется от одного до трех месяцев. К препарату «Котримоксазол» инструкция по применению (аннотация) имеется в каждой упаковке.

В целях профилактики рецидивов в отношении инфекций мочевыводящих путей для взрослых и детей прописывают по 480 миллиграммов один раз в сутки на ночь. Маленьким детям и подросткам до двенадцати лет можно принимать по 11 миллиграммов из расчета на один килограмм веса. Продолжительность такого лечения составляет от трех месяцев до одного года.

При проведении курса лечения острого цистита у детей, которые находятся в возрасте от семи до шестнадцати лет, требуется принимать внутрь по 480 миллиграммов в сутки на протяжении трех дней. В случае гонореи пациенты принимают по 2000 миллиграммов за три приема. При гонорейном фарингите, если имеется повышенная чувствительность к пенициллину, употребляют по 4000 миллиграммов раз в день на протяжении недели. Для достижения максимальной степени эффективности регулярная концентрация триметоприма в плазме либо сыворотке крови должна держаться на определенном уровне.

Это подтверждают к «Котримоксазолу» инструкция по применению и отзывы.

Побочные действия на почве употребления препарата

При проведении лечения с использованием лекарственного средства «Котримоксазол» вероятно проявление тех или иных побочных эффектов и нежелательных симптомов.

Со стороны нервной системы могут возникать головные боли и головокружения. В ряде случаев появляются асептические менингиты, депрессия, апатия, тремор, а также периферические невриты.

Сбой в работе пищеварительной системы сопровождается, как правило, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, гастритом и болью в животе. Помимо этого, реакция организма может выражаться глосситом, стоматитом, холестазом, повышением активности печеночных трансаминаз, а также гепатитом, гепатонекрозом, псевдомембранозным энтероколитом.

Со стороны дыхательной системы у некоторых пациентов развиваются бронхоспазмы и легочные инфильтраты.

Органы кроветворения реагируют лейкопенией, нейтропенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, мегалобластной анемией.

Что касается мочевыделительной системы, то здесь отмечается полиуриея, нарушения функций почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия наряду с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательной системы возникает артралгия и миалгия.

При возникновении любых нежелательных эффектов следует обратиться к врачу.

Наблюдаются аллергические реакции в виде зуда, фотосенсибилизации, сыпи, мультиформной экссудативной эритемы, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, то есть недуга Лайелла, а также в форме аллергического миокардита, повышения температуры тела, ангионевротических отеков и гиперемии склер. Местные реакции выражаются в тромбофлебите в районе венопункции и общей болезненности.

В случае общей передозировки этого лекарственного средства реакция организма сопровождается тошнотой, рвотой, кишечными коликами, головокружениями, сонливостью, депрессиями, обморочными состояниями. Кроме этого, отрицательное влияние выражается в спутанности сознания, нарушении зрения, лихорадке, гематурии, кристаллурии. На фоне продолжительной передозировки вероятно наступление тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии и желтухи. Основным лечением в таком случае должно стать промывание желудка. Об этом говорит и инструкция по применению к «Котримоксазолу», и описание препарата.

Особые указания в отношении употребления

В рамках использования «Котримоксазола» следует определять концентрацию сульфаметоксазола, который содержится в плазме, каждые два-три дня перед очередным употреблением. В том случае, когда объем превышает сто пятьдесят микрограмм на один миллилитр, лечение нужно прервать до тех пор, пока она не уменьшится на тридцать единиц.

При длительных курсах лечения (свыше трех месяцев) требуется регулярная сдача анализов крови, так как существует вероятность формирования гематологических изменений, причем чаще всего без выраженной симптоматики. Эти изменения можно обратить, если начать прием фолиевой кислоты, что особо не нарушает противомикробную активность таблеток «Котримоксазол». Инструкция по применению это подтверждает.

Особую осторожность важно проявлять при терапии у пожилых больных или пациентов с подозрением на изначальную нехватку фолатов. Употребление фолиевой кислоты будет целесообразно и на фоне длительного лечения в высоких дозах.

В профилактических целях при кристаллурии рекомендуется поддерживать необходимое количество выделяемой мочи. Риск наступления аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов сильно возрастает при уменьшении фильтрационной функции почек.

На фоне лечения также запрещается употребление пищевых продуктов, которые содержат в больших количествах особые вещества из зеленых частей растений, находящихся в цветной капусте, шпинате, бобовых, моркови и помидорах.

Важно также избегать чрезмерного солнечного и ультрофиолетового облучения. Риск наступления побочных эффектов сильно возрастает для пациентов со СПИДом. Запрещается применение этого лекарства при тонзиллитах и фарингитах, которые вызываются бета-гемолитическим стрептококком группы А ввиду широко распространенной устойчивости его штаммов. Выше представлена полная информация о препарате «Котримоксазол».

Комбинированное лекарственное средство ко-тримоксазол ® характеризуется бактерицидным эффектом в отношении обширного перечня патогенных бактерий.

Исключение составляют тяжёлые формы инфекций, угрожающих жизни пациента. При этом полный курс антибиотикотерапии должен проходить в стационаре больницы под строгим контролем лечащего врача.

При наличии отметок в анамнезе больного о сниженной концентрации фолиевой кислоты, астмы или патологиях щитовидной железы назначение ко-тримоксазола ® допустимо, но с повышенным уровнем осторожности и необходимости.

Дозировки

Режим дозирования таблеток ко-тримоксазол ® для пациентов 12 летнего возраста и старше: однократная суточная доза 960 мг; допускается разделение дозы на 2 приёма (по 480 мг). В случае тяжёлой формы инфекционного процесса и отсутствии сопутствующих заболеваний допускается увеличение дозы до 1440 мг в сутки (3 приёма).

Режим дозировки для детей представлен в таблице.

Курс антибиотикотерапии, по меньшей мере, должен длиться 5 суток. Важно: облегчение симптомов воспаления не является поводом для отмены. Это связано с тем, что в организме в этом случае остаётся небольшая концентрация возбудителя инфекции, которой достаточно для повторного возникновения болезни. Кроме того прерванные курсы способствуют развитию персистирующих форм микроорганизмов, с высокой толерантностью к действию бактерицидных молекул.

Для пациентов с почечной недостаточностью требуется обязательная коррекция допустимой дозы в меньшую сторону. Вариант дозировки: 960 мг в первые 3 суток лечения, затем – по 480 мг 1 раз в сутки. При гемодиализе допустимо назначение не более половины от стандартной дозы для пациента.

Применение при беременности

Установлено, что действующие вещества медикаментозного средства легко проникают сквозь гематоэнцефалические барьеры, а также через плаценту. Клинических испытаний по установлению влияния антибиотика на внутриутробное развитие детей не проводилось. Нет убедительных данных, которые бы свидетельствовали бы о безопасности для сохранения беременности и нормального вынашивания плода. Поэтому назначение ко-тримоксазола ® при беременности запрещено. Исключение – болезнь, угрожающая жизни матери и ребёнка с установленной индивидуальной непереносимостью к другим группам антибиотиков. В этом случае лечение проводится в стационаре под круглосуточным наблюдением врача.

На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить. Возобновление лактации допускается не раньше, чем через 3 суток после последнего приёма лекарства.

Совместимость с алкоголем

Установлено, что алкоголь не влияет на терапевтическую эффективность лекарства ко-тримоксазол ® . Однако лекарственные препараты и спирт разрушаются аналогичными печёночными ферментами. Вследствие этого сочетанное применение может спровоцировать конкуренцию за ферменты расщепления и к неполной детоксикации веществ, что приведёт к общей интоксикации организма. Кроме того употребление алкоголя способствует ухудшению состояния пациента и затрудняет терапию заболевания.

Аналоги ко-тримоксазола ®

Таблетки ко-тримоксазол ® в аптеке стоят 25 рублей, цена суспензии от 50 до 70 рублей. Аналогами препарата являются лекарства с аналогичным действующим компонентом:

• – таблетки, 37 руб.;
• Бактрим ® – суспензия, 160 руб.;
• Гросептол ® – таблетки, 150 руб.;
• Метасульфабол ® – раствор для инфузий, 130 руб.;
• Циплин ® – раствор для инфузий, 110 руб.

В виду того, что ко-тримоксазол ® является наиболее дешёвым из всех вышеперечисленных аналогов, а также не содержит дополнительных вспомогательных компонентов, следует отдавать предпочтение данному лекарственному средству.