Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка. От чего помогает Лидокаин: инструкция по применению

Из этой статьи вы узнаете:

• какие препараты на основе лидокаина применяются в стоматологии,
• насколько лидокаин сильнее новокаина,
• какие анестетики еще сильнее лидокаина.

Статья написана врачом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин применяется в стоматологии в качестве анестетика для обезболивания при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов. Лидокаин – инструкция по применению препарата в стоматологии включает в себя 3 формы выпуска препарата:

• лидокаин в ампулах (или карпулах),
• лидокаин спрей,
• лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы.

Состав: 1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорид, 6 мг хлорида натрия, вода для инъекций. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Лидокаин: отзывы
этот анестетик пришел когда-то на смену , и превышал его по силе действия в несколько раз. Нужно понимать, что новокаин практически не действует в воспаленных тканях, при нагноении. Действие же лидокаина не зависит от наличия или отсутствия воспаления.

Обычно для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл лидокаина (если лидокаин используется без добавления адреналина). Продолжительность действия с момента укола составляет от 30 до 90 минут, что зависит от многочисленных факторов: скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей, вида анестезии (на верхней челюсти анестезия длится значительно меньше, чем на нижней челюсти при проводниковой анестезии).

Однако, сейчас уже можно смело говорить, что лидокаин, как и новокаин – это анестетики прошлого. Сейчас на смену ему пришли анестетики более продолжительного и глубокого действия на основе Артикаина. К этим анестетикам относят, например, Септанест, Убистезин и другие. Эти анестетики в несколько раз сильнее лидокаина, а продолжительность их действия также в несколько раз больше.

К несомненным плюсам лидокаина можно отнести –

• дешевизну, что делает его неплохим бесплатным анестетиком в государственных клиниках (10 ампул стоят в аптеке примерно 40 рублей),
• антиаритмическое действие на сердце, что делает его препаратом выбора для лечения и удаления зубов у пациентов аритмиями сердца.

Все современные анестетики уже очень давно не выпускаются в ампулах, они выпускаются в одноразовых карпулах (рис.2). Карпула уже содержит дозу анестетика, она вставляется в карпульный шприц (рис.1), далее прикручивается одноразовая очень тонкая игла (рис.3), и шприц готов к анестезии.

Примером анестезии лидокаином в карпулах является препарат Ксилонор (Xylonor), выпускаемый французской фирмой Септадонт. Объем одной карпулы составляет 1,7 мл. Для увеличения продолжительности и глубины анестезии в карпулах
анестетика помимо самого лидокаина содержатся специальные добавки (эпинефрин, адреналин или норадреналин), которые сужают сосуды в месте анестезии, чем препятствуют быстрому вымыванию анестетика.

Это дозированный спрей для местного применения. В стоматологии он применяется для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Одно нажатие распыляет ровно 4,8 мг лидокаина. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз. Спрей содержит также вспомогательные вещества, такие как: 96% спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль. Приятен на вкус.

4. Лидокаин гель –

Гели на основе лидокаина есть как профессиональные для стоматологических клиник, так и такие, которые можно купить в любой аптеке. Примером распространенного геля с лидокаином можно назвать . Этот гель содержит в качестве активных компонентов лидокаин и экстракт ромашки. Создан специально для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Обладает обезболивающим и небольшим противовоспалительным эффектом.

Лидокаин гель: цена
стоимость препарата камистад составляет около 230 рублей. Если говорить об аналогах для обезболивания слизистой оболочки, то более выраженным действием обладает такой гель как

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лидокаин относят к анестетическим средствам местного применения, которые способны подавлять нервную проводимость, благодаря блокаде каналов натрия в нервных окончаниях. Действие Лидокаина происходит практически сразу же и сохраняется более часа. Препарат не вызывает раздражения. При местном использовании оказывает расширяющее воздействие на сосуды.

При внутримышечной инъекции средство начинает действовать через 5–15 минут. Только в больших дозах Лидокаин может оказать воздействие на сократимость миокарда. На слизистых оболочках всасывается гораздо лучше, чем на коже.

Выпускается лекарство в виде капель для глаз, мази, спрея и раствора в ампулах, а с недавнего времени в карпулах. Является бесцветным и не имеет запаха. Раствор вводят внутривенно и внутримышечно. Лидокаин в ампулах применяют не только для анестезии, но также при растяжениях и ушибах. В действующее вещества препарата входит лидокаина гидрохлорид, натрия хлорид, вода.

Лидокаин: инструкция по применению

Для того, чтобы не нанести вред организму, следует внимательно ознакомиться с инструкцией и изучить в каких дозах препарат будет полезен, а когда может нанести вред.

Применение у стоматологов:

У отоларингологов:

1. Удаление аденоидов.
2. Лечение синусов.
3. Удаление носовых полипов.
4. Извлечение повреждённых частей миндалин.
5. Избавление от кровоточивости из носа.

Во время осмотра внутренних органов:

• ректальное введение зонда;
• введение зонда через рот или нос.

В дерматологии:

• Удаление гнойных ран.
• Иссечение папиллом.
• Снятие пластины ногтя.
• Вскрытие фурункула.
• Во время обширных ожогов.

В гинекологии:

• забор материала на биопсию;
• во время наложения швов;
• резекция половых органов;
• прижигание эрозии шейки матки.

Лидокаин не поможет для обезболивания внутренних органов , поскольку это приводит к летальному исходу.

Противопоказания

Спрей Лидокаин с особой осторожностью следует применять детям, пожилым людям, беременным, при болезнях печени.

Дозировка препарата варьируется в зависимости от реакции больного и метода введения. Наибольшая дозировка для взрослых пациентов не может превышать 300 мл . Необходимую дозировку должен определить врач.

Детям и больным людям дозировку необходимо снизить до минимума. Для подростков от 12 до 18 лет доза не может превысить 5 мг на 1 кг веса при наибольшей дозе 300 мл. Максимальная доза применения детям от 1 до 12 лет включает не более 5 мг на 1 кг веса 1% раствора .

Предлагаемая схема дозировки для взрослого пациента

Глазные капли применяют только перед оперативным вмешательством. Капают по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом не более одной минуты.

Доза спрея варьируется в зависимости от показаний и размера зоны обработки. Одно нажатие содержит 3,8 мг Лидокаина. Максимальное количество доз - 40 на 70 кг массы тела .

Побочные эффекты

Для того, чтобы понять подходит ли препарат конкретному пациенту, вводят сначала небольшую дозу лекарственного средства и наблюдают за реакцией организма. Если никаких побочных реакций не обнаружено, то можно смело вводить препарат.

Как правило, побочные реакции возникают редко . Обычно проявляются побочные эффекты со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы, реже:

• со стороны иммунной системы;
• со стороны нервной системы, психические расстройства;
• со стороны органа зрения;
• со стороны органа слуха;
• со стороны дыхательной системы;
• со стороны пищеварительной системы;
• со стороны кожи и подкожных тканей.

Может наблюдаться следующее:

• Эйфория.
• Высыпание.
• Отёчность.
• Тошнота и рвота.
• Отдышка.
• Остановка дыхания.
• Бронхоспазм.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Слабость.
• Судороги.
• Анафилактический шок.

Обо всех побочных действиях необходимо сообщать лечащему врачу .

Передозировка

Передозировка Лидокаина может происходить путём наблюдения следующих симптомов:

Как видно из этого списка, последствия передозировки Лидокаином довольно серьёзные, поэтому применять препарат необходимо строго в соответствии с инструкцией и предписанием врачей. Для того чтобы избежать серьёзных последствий необходимо наблюдать за состоянием здоровья со всех сторон. Любые изменения должны фиксироваться и сообщаться лечащему врачу.

Если обнаружены симптомы передозировки препаратом, то назначается симптоматическое лечение . Больного укладывают в горизонтальное положение и проводят ингаляции кислорода. При судорогах используют диазепам. При необходимости проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие лекарства, как ранитидин, пропранол, циметидин, при параллельном использовании с Лидокаином, повышают его концентрацию. Применение диуретиков может снизить действие Лидокаина.

С другими местными анестетиками Лидокаин нужно использовать очень осторожно , это может дать побочные эффекты.

Не следует применять одновременно с Лидокаином такие препараты, как далфопристин и хинупристин. Это может привести как аритмии . При сочетании Лидокаина и снотворных таблеток необходимо следить за дыханием пациента.

Амиодарон и другие лекарства этого типа при приёме параллельно с Лидокаином вызывают сердечные приступы . При одновременном применении с этанолом будет наблюдаться снижение действия анестезии.

• Бупивакаин.
• Амитриптилин.
• Аминазин.
• Нортриптилин.
• Лоперамид.
• Дизопирамид.

Лидокаин в стоматологии

Как уже было написано выше, Лидокаин применяется в различных медицинских целях. В стоматологии он используется для наркоза во время процедур, происходящих в ротовой полости пациента.

Новокаин уступает Лидокаину во много раз. Поскольку первый не может действовать в воспалённых тканях. Для обезболивания в стоматологии используют, как правило, дозу 4–5 мл Лидокаина . При этом, время действия одного укола длится примерно от получаса до полуторочаса.

В настоящее время используются анестетики, в основе которых есть артикаин. Однако, Лидокаин является проверенным и довольно дешёвым средством , в отличие от новых препаратов. Ещё одним отличием от других анестетиков является то, что Лидокаин оказывает антиаритмическое действие на сердце.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.

Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц , вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор , который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки - карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол , благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.

Помимо того, что спрей удобен в применении , он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет . В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин - Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.

Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004050

Дата регистрации: 09.01.2012 - 09.01.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

Показания к применению

Первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

Лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

Вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 - 24 часов после прекращения аритмии

Способ применения и дозы

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза - 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

Головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

Беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

Анафилактоидные реакции

Возможны

Аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину

Наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

Предсердно-желудочковая блокада II - III степени

Выраженная брадикардия

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Значительное снижение функции левого желудочка

Выраженное нарушение функции печени

Нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

Особые указания

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение : Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка