Регистрационный номер

Код АТХ

Международное непатентованное название

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчета на 100% вещество - 0,125 г.

Вспомогательные вещества (ядро таблетки): каолин - 0,00247 г, карбоксиметилкрахмал натрия - 0,01258 г, целлюлоза микрокристаллическая - 0,1135 г, повидон - 0,0134 г, тальк - 0,0053 г, кальция стеарат - 0,00275 г.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 0,00495 г, макрогол - 0,00128 г, титана диоксид - 0,00165 г, тальк - 0,00037 г.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, на изломе - от белого до белого с сероватым, или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство.

Фармакодинамика

Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 часа. Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.

Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
вегетативно-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5-7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.

Побочное действие

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

фармакодииамика. Бетагистин воздействует главным образом на гистаминовые Н 1 - и Н 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического действия на Н 1 -рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через влияние на Н 3 -рецепторы делает лучше микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин делает лучше кровоток в базилярной артерии. Проявляет выраженный центральный результат, считается ингибитором Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств считается снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха при его снижении.
Фармакокинетика. Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы крови низкая. Время достижения C max в плазме крови — 3 ч. Практически полностью выделяется почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T ½ — 3-4 ч.

Состав и форма выпуска

табл. 8 мг блистер, № 30

№ UA/12376/01/02 от 19.07.2012 до 19.07.2017

табл. 24 мг блистер, № 30

Бетагистин

24 мг

№ UA/12376/01/03 от 19.07.2012 до 19.07.2017

Показания

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухость); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение

используют внутрь во время приема пищи.
Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта.
Уменьшение выраженности симптомов наступает после 2-3 нед лечения и может продолжаться в течение нескольких месяцев лечения. Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Побочные эффекты

возможны желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, вздутие, метеоризм), проявление реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Особые указания

препарат используют с осторожностью при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), феохромоцитоме, БА. Больным требуется регулярное наблюдение во время лечения.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не используют.
Дети. Не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не изучали.

Взаимодействия

случаи несовместимости с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействий неизвестны.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

Омепразол ШТАДА - инструкция по применению

Регистрационный номер

Код АТХ

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

Состав на одну капсулу
Действующее вещество: пеллеты омепразола 235,29 мг, в пересчёте на омепразол ‒ 20 мг.
Вспомогательные вещества : маннитол 40,00 мг; сахароза 64,31 мг; натрия гидрофосфат 2,99 мг; натрия лаурилсульфат 0,80 мг; лактозы моногидрат 8,00 мг; кальция карбонат 8,00 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 20,59 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 58,82 мг; пропиленгликоль 1,91 мг; диэтилфталат 5,88 мг; цетиловый спирт 1,76 мг; натрия гидроксид 0,35 мг; полисорбат-80 (твин-80) 0,71 мг; повидон (поливинилпирролидон) 0,61 мг; титана диоксид 0,42 мг; тальк 0,14 мг;
твёрдые желатиновые капсулы № 1 (титана диоксид 1,3333%, краситель солнечный закат жёлтый [Е 110] 0,4418%, желатин - достаточное количество до 100%).

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 оранжевого цвета. Содержимое капсул ‒ белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Желёз желудка секрецию понижающее средство ‒ протонного насоса ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Омепразол ‒ производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н + /К + -АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.

Является слабым основанием. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует протонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты
Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приёма внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения. После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желёз желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой рН-метрии). При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приёме поддерживает значение внутрижелудочного рН ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.

Влияние на Helicobacter pylori
Омепразол обладает in vitro бактерицидным эффектом в отношении Helicobacter pylori . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина А (может иметь значение при обследовании пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей) (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика
Абсорбция . Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов. Абсорбируется в тонкой кишке в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приёма составляет около 40%, после 3-5 дней приёма 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови ‒ около 95%. Объём распределения - 0,34 л/кг.

Метаболизм . Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3А4 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов; основной метаболит - гидроксиомепразол.

Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.

Выведение . Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20-30%). Период полувыведения составляет 0,5-1,5 часа.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста . У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.

. При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

. У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением её функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения удлиняется до 3 час. При приёме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.

Показания к применению

Взрослым:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Детям:

• рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Дефицит сахаразы/ изомальтазы, лактазы; непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу).
• Совместное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, метотрексатом в высоких дозах.

С осторожностью

Печёночная недостаточность; длительное (≥ 1 года) применение в высоких дозах, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с остеопорозом (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); совместное применение с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином, а также препаратами, которые при длительном применении могут привести к развитию гипомагниемии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Омепразол ШТАДА может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко; при применении в терапевтических дозах не влияет на здоровье грудного младенца. Препарат Омепразол ШТАДА может применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При затруднениях с глотанием можно проглотить содержимое капсулы после вскрытия или рассасывания капсулы; можно смешать содержимое капсулы со слабокислой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин; чтобы быть уверенным в приёме полной дозы, рекомендуется в этот же стакан налить наполовину жидкости, взболтать и выпить.Не принимать с молоком или газированной водой.

Применение у взрослых

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель. Если после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение ещё 2-х недель. Пациентам, маловосприимчивым к лечению, препарат Омепразол ШТАДА назначают по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно достигается в течение 4-х недель.
Профилактика рецидива: у Helicobacter pylori -негативных пациентов или при невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori , рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель; в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

• Язвенная болезнь желудка

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса лечения полного заживления не происходит, терапию продолжают в течение ещё 4-х недель. У пациентов с язвой желудка, маловосприимчивых к лечению, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
Профилактика рецидива: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае необходимости дозу препарата Омепразол ШТАДА можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии )

При выборе комбинированной терапии следует использовать антибактериальные средства в соответствии с национальными и региональными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и длительности лечения.

Трёхкомпонентная схема лечения (в течение 1 недели):
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки; амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 3 раза в сутки.

Двухкомпонентная схема лечения (в течение 2-х недель):
Омепразол ШТАДА 20-40 мг + амоксициллин 750 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки, кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки.

При положительном тесте на Helicobacter pylori после проведения лечения по любой из предложенных схем, курс терапии может быть повторен.

• Рефлюкс-эзофагит

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. Если в течение этого срока полное заживление не достигнуто, назначают повторный 4-недельный курс терапии.
Пациентам с тяжёлой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
В стадии ремиссии пациентам с рефлюкс-эзофагитом препарат Омепразол ШТАДА назначают по 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

• Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращённой терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если в течение этого срока не произошло полного заживления, лечение продолжают в течение ещё 4-х недель.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приёмом НПВП, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки.

• Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

20 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

• При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата Омепразол ШТАДА подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае её делят на 2 приёма. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.

Применение у детей

• Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюкс-эзофагит (у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг)

20 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки).
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комбинированной терапии)

Комбинированную терапию проводят с учётом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистентности (с использованием соответствующих антибактериальных средств) и длительности лечения (обычно 7 дней, иногда до 14 дней).

У детей с массой тела 31-40 кг лечение проводят по следующей схеме:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела ‒2 раза в сутки в течение 1 недели.

У детей с массой тела более 40 кг:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг ‒ 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек

Пациенты с нарушением функции печени . Поскольку биодоступность и период полувыведения омепразола увеличиваются, не следует превышать суточную дозу препарата Омепразол ШТАДА 20 мг.

Пациенты пожилого возраста . Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота приведённых ниже возможных побочных эффектов омепразола указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи; частота неизвестна - не может быть определена на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто ‒ боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто ‒ повышение активности «печёночных» ферментов; редко ‒ нарушение вкуса, ощущение сухости во рту, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, гепатит (в том числе с желтухой, у пациентов с предшествующим тяжёлым заболеванием печени), образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; доброкачественные, обратимые), печёночная недостаточность.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : часто - головная боль; нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость, бессонница; редко - спутанность сознания (обратимая), возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями), энцефалопатия (у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени).

Со стороны опорно-двигательного аппарата : нечасто ‒ перелом бедра, костей запястья, позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко ‒ мышечная слабость.

Со стороны органов кроветворения : редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко ‒агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы : редко - гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.

Со стороны эндокринной системы : редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - дерматит, зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко ‒ мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции : редко - лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция/ шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит.

Прочие : нечасто - недомогание; редко - нечёткость зрения, периферические отёки, повышенная потливость, гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия (в том числе ассоциированная с гипокалиемией), гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии.

Передозировка

Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приёма разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжёлых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение. Симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, приём активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбцией

Омепразол (аналогично другим ингибиторам протонной помпы или антацидным средствам) может привести к изменению биодоступности одновременно принимаемых лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности (рН) среды.

Омепразол значительно снижает всасывание позаконазола, интроконазола, кетоконазола, эрлотиниба, вследствие чего их клиническая эффективность может быть недостаточной. Противопоказано совместное применение с омепразолом позаконазола и эрлотиниба (см. раздел «Противопоказания»).

Нелфинавир, атазанавир. Совместное применение с омепразолом не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при этом концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови значительно снижаются (также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к снижению их терапевтической эффективности и развитию резистентности (см. раздел «Особые указания»).

Дигоксин . Омепразол повышает всасывание дигоксина. При совместном применении с омепразолом 20 мг 1 раз в сутки биодоступность дигоксина повышается на 10% (у части пациентов - до 30%). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с омепразолом (см. раздел «С осторожностью»), особенно у пациентов пожилого возраста (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови).

Как и другие антисекреторные препараты, омепразол снижает всасывание солей железа, витамина В12 (цианокобаламин) (см. раздел «Особые указания»).

Клопидогрел . Выявлено фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 с омепразолом. Эффективность клопидогрела, который является пролекарством, определяется активацией его главного метаболита с участием изофермента CYP2C19; при применении с омепразолом, ингибирующим изофермент CYP2C19, фармакологическая активность клопидогрела снижается. При совместном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразола (80 мг ежедневно внутрь) отмечалось снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, а максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ‒ в среднем на 16% (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Активные вещества, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. При совместном применении с препаратами, метаболизируемыми изоферментом CYP2C19 (например, R-варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин ), возможно снижение их метаболизма и усиление действия.

Фенитоин . Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими одновременно фенитоин и омепразол; может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако у пациентов, длительно принимавших фенитоин совместно с омепразолом 20 мг в сутки, не наблюдалось изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

Варфарин . При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К , необходим мониторинг показателя международного нормализованного отношения; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимавших варфарин, сопутствующее применение омепразола 20 мг в сутки не приводило к изменению времени коагуляции.

Цилостазол . При совместном применении с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев увеличивались значения Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, и одного из его активных метаболитов ‒ на 29% и 69%, соответственно.

Механизм взаимодействия неясен
Саквинавир . Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром; возможно повышение концентрации саквинавира в плазме крови на 70%, что связано с риском удлинения интервала QT и PR на ЭКГ (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Такролимус . Поскольку при совместном применении с омепразолом возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме крови, необходимы тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, контроль функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса (см. раздел «С осторожностью»).

Метотрексат. При совместном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить приём омепразола (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с такими лекарственными средствами, как кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, амоксициллин, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, будесонид, не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Совместное применение с омепразолом лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, может привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови.

Вориконазол . Сопутствующее применение вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. При назначении вориконазола пациентам, принимающим омепразол, суточная доза последнего не должна превышать 20 мг.

Кларитромицин . Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают при их совместном применении.

В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении с вориконазолом и кларитромицином коррекции дозы омепразола обычно не требуется.

Эритромицин . При совместном применении с эритромицином концентрация омепразола в плазме крови увеличивается.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и/ или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного ), при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения его метаболизма.

Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не наблюдалось взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами .

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Омепразол ШТАДА при наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрении на неё, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку правильного диагноза.

Противопоказано совместное применение препарата Омепразол ШТАДА с такими препаратами, как атазанавир, нелфинавир, эрлотиниб, позаконазол, метотрексат в высоких дозах (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром . У лиц, принимающих препарат Омепразол ШТАДА одновременно с саквинавиром (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), рекомендуется проводить регулярное электрокардиографическое исследование (риск развития удлинения интервала QT и PR).

Клиническое значение взаимодействия между омепразолом и клопидогрелом, с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, до конца не выяснено. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно (в том числе с промежутком в 12 час) с клопидогрелом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Снижение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) при совместном применении с омепразолом (как и другими антисекреторными средствами) следует учитывать при лечении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса (омепразол) в течение, как минимум 3-х месяцев (в большинстве случаев - в течение года) была зарегистрирована тяжёлая гипомагниемия. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии (утомляемость, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия) были купированы после отмены ингибиторов протонного насоса и назначения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия препаратом Омепразол ШТАДА, или которые параллельно принимают дигоксин или другие препараты, способные привести к развитию гипомагниемии (например, диуретики), следует оценить содержание магния в крови до начала терапии препаратом Омепразол ШТАДА и периодически контролировать его во время лечения.

При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса (в том числе омепразол) в течение длительного времени, отмечалось некоторое повышение частоты образования железистых кист в желудке . Данные изменения рассматриваются как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении любых антисекреторных препаратов приводит к увеличению количества бактерий, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте; на фоне лечения возможно незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций , вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

У некоторых пациентов (взрослых и детей) при длительном применении омепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови (не имеет клинического значения).

При обследовании пациента для выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до определения концентрации хромогранина А (CgA) необходимо временно прекратить приём препарата Омепразол ШТАДА (см. раздел «Фармакологические свойства/ Фармакодинамика»). Если за это время концентрация CgA в плазме крови не нормализовалась, тест следует провести повторно через 14 дней после отмены препарата Омепразол ШТАДА.

При назначении препарата Омепразол ШТАДА пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в одной капсуле препарата содержится 64,31 мг сахарозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В связи с тем, что на фоне лечения препаратом Омепразол ШТАДА могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское

Адрес места производства:
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н,
Успенское сельское поселение, севернее с. Успенское

ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62

Владелец регистрационного удостоверения
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Омепразол ШТАДА: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Omeprazole Stada

Код ATX: A02BC01

Действующее вещество: омепразол (omeprazole)

Производитель: Скопинский фармацевтический завод (Россия), Хемофарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Омепразол ШТАДА – препарат, способствующий понижению секреции желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые, размер №1, оранжевые, в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремоватым оттенком или белого цвета (в картонной пачке 1–3, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул и инструкция по применению Омепразола ШТАДА).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: омепразол – 20 мг (пеллеты омепразола – 235,29 мг);
• вспомогательные компоненты: карбонат кальция – 8 мг, гипромеллоза – 20,59 мг, сополимер (1: 1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 58,82 мг, гидроксид натрия – 0,35 мг, тальк – 0,14 мг, цетиловый спирт – 1,76 мг, повидон – 0,61 мг, полисорбат 80 – 0,71 мг, пропиленгликоль – 1,91 мг, диэтилфталат – 5,88 мг, диоксид титана – 0,42 мг, маннитол – 40 мг, сахароза – 64,31 мг, гидрофосфат натрия – 2,99 мг, лаурилсульфат натрия – 0,8 мг, лактоза – 8 мг;
• оболочка капсулы: желатин, диоксид титана, желтый краситель «Солнечный закат».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол является производным бензимидазола, специфическим ингибитором протонного насоса (фермента Н+/К+-АТФазы). Для вещества характерен высокоселективный механизм подавления секреции в желудке соляной кислоты.

Омепразол относится к слабым основаниям. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где вещество ингибирует протонный насос, благодаря чему блокируется заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие омепразола является дозозависимым, при этом обеспечивается эффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты вне зависимости от этиологии стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект омепразола после перорального приема развивается на протяжении первого часа, максимум отмечается через 2 часа, действие сохраняется 24 часа. При приеме препарата 1 раз в день обеспечивается эффективное и быстрое угнетение суточной (дневной и ночной) секреции соляной кислоты. Максимальный эффект от терапии отмечается через 4 дня приема. Секреторная активность экзокринных желез желудка после отмены омепразола через 3–5 дней полностью восстанавливается.

Омепразол в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к устойчивому снижению внутрижелудочной кислотности не меньше чем на 80% (согласно показателям 24-часовой рН-метрии). При этом отмечается уменьшение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приеме омепразол способствует поддержанию значения внутрижелудочного рН ≥ 3 в среднем на протяжении 17 часов в день.

При ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) в результате терапии отмечается уменьшение влияния соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом тахифилаксия не наблюдается. Через 3–4 дня после отмены препарата секреторная активность полностью восстанавливается без синдрома рикошета.

В отношении Helicobacter pylori (Хеликобактер пилори) омепразол обладает бактерицидным эффектом. Эрадикация бактерии на фоне приема препарата в сочетании со средствами с антибактериальным действием сопровождается следующими эффектами: быстрое купирование симптомов, высокая степень заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, длительная ремиссия язвенной болезни, уменьшение вероятности развития осложнений (в виде желудочно-кишечных кровотечений). При этом отсутствует необходимость в постоянной поддерживающей терапии.

Благодаря снижению секреции соляной кислоты в плазме крови происходит увеличение концентрации хромогранина А. Это может иметь значение при обследовании пациентов с целью выявления нейроэндокринных опухолей.

Фармакокинетика

Омепразол всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро; максимальная плазменная концентрация в крови в среднем достигается за 2 часа. Всасывание происходит в тонкой кишке на протяжении 3–6 часов. После однократного приема биологическая доступность составляет примерно 40%, после 3–5 дней приема 1 раз в день она возрастает до 60%. Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Существует корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и AUC (площадью под кривой «концентрация – время»).

Омепразол связывается с белками плазмы крови на уровне приблизительно 95%. Объем распределения составляет 0,34 л/кг.

Метаболизм омепразола происходит в печени в полном объеме при участии изоферментов CYP2C19 (в большей степени) и CYP3А4, в результате происходит образование шести метаболитов, которые фармакологической активностью не обладают; основным метаболитом является гидроксиомепразол.

Из-за наличия высокой степени сродства вещества к изоферменту CYP2C19 может отмечаться конкурентное взаимодействие с прочими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие указанный изофермент. Также выраженность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19 может иметь разную вариабельность.

Выводится омепразол в форме метаболитов: до 80% – почками, 20–30% – через кишечник с желчью. Т 1/2 (период полувыведения) – от 30 до 90 минут.

У пациентов от 65 лет наблюдается незначительное уменьшение метаболизма омепразола.

Выведение вещества при хронической почечной недостаточности снижается пропорционально понижению клиренса креатинина.

При хронических заболеваниях печени ее функция нарушается, и метаболизм омепразола уменьшается, биологическая доступность возрастает до 100%, клиренс понижается до 70 мл/мин, а Т 1/2 удлиняется до 180 минут. Тенденция к кумуляции омепразола при приеме 1 раз в день не обнаружена.

В случае применения омепразола у детей в возрасте старше 1 года с соблюдением рекомендуемых доз плазменная концентрация в крови аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Взрослые:

• эрадикация Хеликобактер пилори у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (терапия и профилактика);
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• рефлюкс-эзофагит;
• язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-ассоциированные) (терапия и профилактика);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• диспепсия, развитие которой связано с повышенной кислотностью.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит изомальтазы/сахаразы, лактазы; непереносимость фруктозы, лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Омепразола ШТАДА входит лактоза и сахароза);
• сочетанная терапия со следующими лекарственными средствами: нелфинавир, атазанавир, позаконазол, эрлотиниб, метотрексат в высоких дозах;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.

Относительные (капсулы Омепразол ШТАДА назначают под врачебным контролем):

• печеночная недостаточность;
• сочетанная терапия со следующими лекарственными средствами: клопидогрел, саквинавир, такролимус, дигоксин, а также препараты, которые при длительном применении могут стать причиной возникновения гипомагниемии;
• длительное применение омепразола (от 1 года) в высоких дозах, в особенности у пожилых больных и пациентов с остеопорозом (связано с риском переломов бедра, позвоночника, костей запястья).

Омепразол ШТАДА, инструкция по применению: способ и дозировка

Омепразол ШТАДА принимают внутрь, желательно натощак (до завтрака), возможно применение с пищей. Капсулу нужно проглатывать целиком (не разжевывая капсулу и ее содержимое), запивая 100 мл воды.

Пациентам, имеющим затруднения с глотанием, допустимо принимать Омепразол ШТАДА одним из следующих способов:

• содержимое капсул проглатывают после ее вскрытия либо рассасывания;
• содержимое капсулы смешивают со слабокислой жидкостью (йогуртом, соком, но не с газированной водой или молоком). Полученную суспензию нужно принять в течение 30 минут, после приема рекомендуется налить жидкость в этот же стакан наполовину его объема, взболтать и выпить (чтобы быть уверенным в приеме полной дозы).

Взрослые

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 14 дней. Если полное заживление не наступило, лечение продлевают на такой же период. При маловосприимчивости к терапии суточную дозу увеличивают в 2 раза. Обычно заживление язвы достигается за 4 недели.

При невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori или Helicobacter pylori-негативным больным для профилактики рецидива Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. При необходимости разовую дозу увеличивают в два раза.

Язвенная болезнь желудка

При обострении язвенной болезни желудка Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. Если полное заживление не наступило, лечение продлевают на такой же период. При маловосприимчивости к терапии суточную дозу увеличивают в 2 раза, а длительность приема – до 8 недель.

Для профилактики рецидива Омепразол ШТАДА назначается 1 раз в день по 1 капсуле курсом 28 дней. При необходимости разовую дозу увеличивают в два раза.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с целью эрадикации Helicobacter pylori (комбинированная терапия)

Антибактериальные препараты для комбинированной терапии выбирают в соответствии с региональными и национальными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и продолжительности лечения.

Трехкомпонентная терапия (курсом 7 дней) может проводиться по одной из следующих схем:

• 20 мг Омепразола ШТАДА + 500 мг кларитромицина + 1000 мг амоксициллина: 2 раза в день;
• 20 мг Омепразола ШТАДА + 250 или 500 мг кларитромицина + 400 или 500 мг метронидазола или 500 мг тинидазола: 2 раза в день;
• 40 мг Омепразола ШТАДА: 1 раз в день; 500 мг амоксициллина + 400 или 500 мг метронидазола или 500 мг тинидазола: 3 раза в день.

Двухкомпонентная терапия (курсом 14 дней) может проводиться по одной из следующих схем:

• 20–40 мг Омепразола ШТАДА + 750 мг амоксициллина: 2 раза в день;
• 40 мг Омепразола ШТАДА: 1 раз в день; 500 мг кларитромицина: 3 раза в день.

Если после окончания лечения по любой из указанных схем тест на Helicobacter pylori положительный, терапию можно повторить.

Рефлюкс-эзофагит

При обострении рефлюкс-эзофагита Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день. Заживление, как правило, происходит за 4 недели. Если полное заживление за этот период не произошло, препарат применяют повторно по такой же схеме.

При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита Омепразол ШТАДА следует применять 1 раз в день по 2 капсулы на протяжении 8 недель.

В стадии ремиссии проводится поддерживающая терапия: препарат принимают длительно по 1 капсуле 1 раз в день. При необходимости дозу можно удвоить.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Для терапии симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 28 дней. Если за этот период симптомы не исчезли, рекомендуется провести дальнейшее обследование.

НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращенной терапией НПВП Омепразол ШТАДА обычно назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 28 дней. При недостаточной эффективности применение препарата может быть продлено на такой же период.

С профилактической целью Омепразол ШТАДА следует принимать по 1 капсуле 1 раз в день.

Связанная с повышенной кислотностью диспепсия

Для терапии диспепсии, связанной с повышенной кислотностью, Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день курсом 14–28 дней.

Синдром Золлингера – Эллисона

Режим дозирования Омепразола ШТАДА при синдроме Золлингера – Эллисона подбирается индивидуально, основываясь на исходном уровне желудочной секреции. Терапию обычно начинают с приема 3 капсул 1 раз в день, по показаниям доза может быть увеличена до 4–6 капсул, в таких случаях ее делят на 2 приема.

Длительность курса определяется индивидуально.

Дети

Симптоматическая терапия изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюкс-эзофагит

Детям от 2 лет и с весом больше 20 кг Омепразол ШТАДА назначается по 1 капсуле 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена в два раза.

Длительность курса:

• изжога/отрыжка кислым при ГЭРБ: 14–28 дней; если за это время симптомы не проходят, назначается дополнительное обследование;
• рефлюкс-эзофагит: 28–56 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (комбинированная терапия)

При выборе антибактериальных средств и длительности лечения (как правило, 7 дней, но в некоторых случаях курс продлевают до 14 дней) должны учитываться национальные/региональные рекомендации в отношении бактериальной резистентности.

Схема терапии препаратом у детей от 4 лет (2 раза в день курсом 7 дней):

• вес 31–40 кг: 20 мг Омепразола ШТАДА + 750 мг амоксициллина + 7,5 мг/кг кларитромицина;
• вес от 40 кг: 20 мг Омепразола ШТАДА + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени

Суточная доза Омепразола ШТАДА при нарушении функции печени не должна превышать 20 мг, поскольку у таких пациентов биологическая доступность и Т 1/2 омепразола увеличиваются.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, парестезии, головокружение, вертиго, бессонница; редко – обратимая спутанность сознания, агрессивность, возбуждение, депрессия и галлюцинации (главным образом на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней), энцефалопатия (на фоне отягощенного анамнеза по тяжелым болезням печени);
• эндокринная система: редко – гинекомастия;
• пищеварительная система: часто ‒ тошнота, боли в животе, диарея, запор, вздутие живота, рвота; нечасто ‒ повышение активности печеночных ферментов; редко ‒ микроскопический колит, отсутствие аппетита, ощущение сухости во рту, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (в т. ч. с желтухой, у больных с отягощенным анамнезом по тяжелым болезням печени), печеночная недостаточность, образование желудочных гландулярных кист во время проведения продолжительного курса (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; обратимые, доброкачественные);
• мочеполовая система: редко – протеинурия, гематурия, инфекция мочевых путей;
• органы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко ‒ панцитопения, агранулоцитоз;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто ‒ перелом костей запястья, бедра, позвонков; редко – миалгия, артралгия; очень редко ‒ слабость в мышцах;
• аллергические реакции: редко – интерстициальный нефрит, бронхоспазм, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/шок;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, дерматит, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко ‒ синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• другие: нечасто – недомогание; редко – периферические отеки, нечеткость зрения, гипонатриемия, повышенная потливость; с неустановленной частотой – гипомагниемия (включая ассоциированную с гипокалиемией), гипокальциемия (связанная с тяжелой гипомагниемией).

Передозировка

При приеме взрослыми омепразола в разовой дозе 560 мг наблюдаются симптомы умеренной интоксикации. Есть сведения о приеме разовой дозы 2400 мг, что к развитию каких-либо тяжелых токсических симптомов не привело. С увеличением дозы омепразола скорость его элиминации не изменяется, поэтому специфическое лечение не требуется.

Основные симптомы: диарея, тахикардия, головокружение, спутанность сознания, депрессия, апатия, головная боль, тошнота, метеоризм, рвота.

Терапия: симптоматическая, при необходимости назначается промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота нет.

Особые указания

У пациентов с такими симптомами, как повторная рвота, значительное спонтанное снижение массы тела, рвота с примесью крови или мелена, дисфагия, а также с язвой желудка или при наличии подозрения на нее до назначения Омепразола ШТАДА должны быть исключены злокачественные новообразования, поскольку терапия может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

При лечении пациентов со сниженным запасом в организме витамина В 12 или с наличием факторов риска нарушения всасывания этого витамина нужно учитывать, что при длительной терапии происходит снижение его всасывания.

У пациентов, которые длительно (минимум на протяжении трех месяцев, обычно – в течение года) получают Омепразол ШТАДА, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся в виде утомляемости, судорог, бреда, головокружения, желудочковой аритмии. Обычно эти симптомы после отмены препарата и назначения лекарственных средств с содержанием магния купируются. При планировании продолжительного лечения, а также на фоне сочетанного применения с дигоксином или другими препаратами, способными привести к возникновению гипомагниемии (включая диуретики), предварительно нужно оценить содержание магния в крови и в процессе терапии периодически контролировать этот показатель.

Также необходимо принимать во внимание, что длительное применение Омепразола ШТАДА (дольше одного года) увеличивает риск переломов костей запястья, бедра и позвонков, связанных с остеопорозом, главным образом при наличии других факторов риска болезни либо у лиц пожилого возраста. Причинно-следственная связь между приемом Омепразола ШТАДА и переломами не установлена, однако при наличии рисков развития остеопороза/переломов должно назначаться соответствующее лечение в согласии с последними клиническими рекомендациями.

На фоне длительного приема омепразола отмечается некоторое увеличение частоты образования железистых кист в желудке. Эти изменения являются обратимыми и доброкачественными, их следует рассматривать как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты.

При снижении кислотности на фоне терапии Омепразолом ШТАДА происходит повышение количества бактерий, которые присутствуют в желудочно-кишечном тракте в норме; при этом отмечается незначительное увеличение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Campylobacter spp., Salmonella spp. либо Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

В некоторых случаях как у взрослых, так и у детей длительному применению омепразола сопутствует увеличение числа энтерохромаффиноподобных клеток, связанное, вероятно, с повышением плазменной концентрации гастрина в крови (клинического значения не имеет).

При обследовании пациента с целью выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до исследования концентрации хромогранина А (CgA) прием Омепразола ШТАДА нужно временно прекратить. Если за это время нормализация концентрации CgA не произошла, тест проводится повторно через 14 дней после отмены терапии.

Пациентам с сахарным диабетом нужно принимать во внимание, что в 1 капсуле Омепразола ШТАДА содержится 64,31 мг сахарозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период применения Омепразола ШТАДА при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность, поскольку не исключено развитие таких побочных реакций, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Применение в детском возрасте

Капсулы Омепразол ШТАДА применяют для лечения детей:

• от 2 лет и с массой тела больше 20 кг: рефлюкс-эзофагит, симптоматическая терапия изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ;
• от 4 лет: эрадикация Хеликобактер пилори у детей с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Суточная доза Омепразола ШТАДА у пациентов с нарушениями печеночной функции не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозы Омепразола ШТАДА нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол может изменять биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от кислотности (рН) среды. Возможные взаимодействия:

• позаконазол, итраконазол, кетоконазол, эрлотиниб: их всасывание снижается, что может стать причиной их недостаточной клинической эффективности; сочетание омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано;
• атазанавир, нелфинавир: их плазменная концентрация значительно снижается (не исключено взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к уменьшению их терапевтической эффективности и возникновению резистентности; сочетание не рекомендуется;
• дигоксин: его всасывание и биодоступность увеличиваются; при сочетанном применении нужно соблюдать осторожность, в особенности пациентам пожилого возраста, и контролировать плазменную концентрацию дигоксина в крови;
• клопидогрел: отмечается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19, при этом фармакологическая активность клопидогрела снижается за счет уменьшения содержания его активного метаболита в плазме крови;
• соли железа, витамин В 12 (цианокобаламин): их всасывание снижается.

При сочетанном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментом CYP2C19, может наблюдаться уменьшение их метаболизма и усиление действия. Это связано с тем, что омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. Возможные взаимодействия:

• фенитоин: необходимо наблюдение за состоянием пациентов, принимающих омепразол и фенитоин; может потребоваться уменьшение дозы фенитоина; сведений, подтверждающих изменение плазменной концентрации фенитоина в крови на фоне длительного сочетанного применения этих средств, нет;
• варфарин и другие антагонисты витамина К: необходим контроль показателя МНО (международного нормализованного отношения); некоторым пациентам требуется уменьшение дозы этих препаратов; сведений, подтверждающих изменение времени коагуляции при проведении длительной сочетанной терапии, нет;
• саквинавир: сочетание требует осторожности; возможно увеличение плазменной концентрации саквинавира в крови, что связано с вероятностью удлинения интервала QT и PR на ЭКГ;
• цилостазол: максимальная концентрация и AUC цилостазола и одного из его активных метаболитов возрастает; механизм взаимодействия неясен;
• метотрексат: его плазменная концентрация в крови возрастает; в случае необходимости лечения метотрексатом в высоких дозах прием омепразола нужно временно прекратить;
• такролимус: его плазменная концентрация в крови возрастает; в период терапии требуется тщательный контроль этого показателя, а также мониторинг почечной функции; по показаниям доза такролимуса может быть скорректирована.

При комбинированном применении с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, плазменная концентрация омепразола в крови может возрастать. Возможные взаимодействия:

Ортанол .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: лоратадин — 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство — H 1 -гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (T max) лоратадина в плазме крови — 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5-3,7 часа. Приём пищи увеличивает T max лоратадина и дезлоратадина на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (С max) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приёма пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек С max и площадь под кривой «концентрация—время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени С max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит — умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приёма лекарственного препарата. Менее 1 % действующего вещества выводится через почки в неизменённом виде в течение 24 часов после приёма лоратадина.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания к применению

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения. Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг.

Период грудного вскармливания.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тяжёлые нарушения функции печени.

Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Большой объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000 проанализированных случаев) свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на возникновение мальформаций или фето- и неонатальной токсичности лоратадина.

В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во время беременности.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приёма пищи.

Взрослым , в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется приём лекарственного препарата Лоратадин ШТАДА в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжёлым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Информация о побочных явлениях предоставлена по результатам наблюдений пострегистрационного периода.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая ангионевротический отек, анафилаксию).

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — сухость во рту, тошнота, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, алопеция.

Общие расстройства: очень редко — утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубятся или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, приём адсорбентов (измельчённый активированный уголь с водой).

Лоратадин не выводится при проведении гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Приём пищи не оказывает влияния на эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Может происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина в плазме крови и к увеличению риска побочных эффектов.

При совместном приёме лоратадина с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) или циметидином (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими печеночный метаболизм, следует соблюдать осторожность.

Особые указания

Приём препарата Лоратадин ШТАДА следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами