Но шпа фармакодинамика. Побочные действия, показания и противопоказания к применению но-шпы

«Но-шпа» – эффективное спазмолитическое средство, проверенное десятилетиями. Большинство людей хорошо знакомы с этим препаратом и хранят его в домашней аптечке «на всякий случай». Однако можно ли применять «Но-шпу» для лечения детей и как грамотно это делать – знают не многие. Чтобы не навредить малышу, перед использованием любых лекарственных средств следует проконсультироваться со специалистом и внимательно ознакомиться с инструкцией по использованию препарата.

Но-шпа – общее описание препарата

«Но-шпа» (дротаверин) представляет собой миотропный спазмолитик. По составу и фармакологическому действию препарат близок к папаверину, но, в отличие от него, оказывает более продолжительное и эффективное спазмолитическое действие. Вещество дротаверин было получено путем синтеза в 1961 году в Венгрии, через год запатентовано под торговым названием «Но-шпа». С 1970 года и по настоящее время препарат широко применяется в России, а также еще в 50 странах мира.

«Но-шпа» снимает излишнюю напряженность кровеносных сосудов, расслабляет гладкую мышечную ткань внутренних органов и снижает двигательную активность кишечника. Не влияет на вегетативную нервную систему. При употреблении внутрь хорошо всасывается и равномерно адсорбируется в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид эффективен в случае, когда боль спровоцирована спазмом мышц или сосудов, самостоятельным анальгезирующим действием (как, например, анальгин) препарат не обладает.

Состав и форма выпуска

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Ваш вопрос:

Ваш вопрос направлен эксперту. Запомните эту страницу в соцсетях, чтобы следить за ответами эксперта в комментариях:

При производстве «Но-шпы» используются следующие вещества, в перерасчете на одну таблетку: дротаверина гидрохлорид – 40 мг (в «Но-шпе Форте» – 80 мг). Дополнительные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал из кукурузы, лактоза. В 2-х мл (1 ампуле) раствора содержится 40 мг дротаверина и вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, этанол, дистиллированная вода.

Через аптечную сеть «Но-шпа» реализуется в виде:

• Таблеток желтого или оранжевого оттенка, имеющих двояковыпуклую форму с надписью «spa» с одной стороны и гладкой поверхностью – с другой. Препарат выпускается в следующих дозировках: «Но-шпа» – 0,4 г и «Но-шпа Форте» – 0,8 г. Таблетки расфасованы в пластико-алюминиевые или алюминиевые блистеры и упакованы в картонную пачку по 6, 12, 24, 60, 100 штук вместе с инструкцией по использованию. Также производители выпускают таблетки, расфасованные в ПВХ контейнеры.
• Растворов для внутримышечных и внутривенных введений (20 мг/мл). Лекарство на вид представляет собой желтую с зеленоватым оттенком жидкость. Выпускается в ампулах из коричневого стекла по 2 мл, которые упакованы в картонную пачку по 5 или 25 штук.

Как действует Но-шпа?

«Но-шпа» является достаточно эффективным средством в терапии многих болезней, однако она не лечит причину недуга, а лишь снимает боль, спровоцированную спазмом. Чаще всего врачи назначают препарат как вспомогательное средство в комплексе с основной терапией, в том числе при болях в голове, лихорадке и сильном кашле.

В случае, когда у ребенка температура превышает 39 градусов, сопровождается ознобом и спазмом периферических сосудов (характеризуется бледными и холодными на ощупь руками и ногами), дротаверин способствует быстрому улучшению состояния больного.

В результате расширения кровеносных сосудов теплоотдача через кожу увеличивается, благодаря чему температура снижается.

Также целесообразно дать ребенку «Но-шпу», если малыш тяжело переносит лихорадку или есть риск возникновения фебрильных судорог. Следует помнить, что сам по себе препарат не обладает жаропонижающим свойством, поэтому для снижения высокой температуры его необходимо использовать в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (парацетамол, анальгин, ибупрофен).

При болях в брюшной полости спазмолитик расслабляет скованную мускулатуру внутренних органов. Также «Но-шпа» хорошо помогает при головных болях, вызванных спазмом кровеносных сосудов.

Мнения специалистов разнятся при ответе на вопрос: «Помогает ли «Но-шпа» при кашле у ребенка?» Некоторые считают препарат бесполезным в лечении кашля, но большинство врачей придерживаются мнения, что при сильном спазмированном кашле «Но-шпа» расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей и расширяет кровеносные сосуды легких, что в комплексе с отхаркивающими средствами значительно облегчает отхождение мокроты. Также положительное действие препарат оказывает при ларингите, снимая и предотвращая повторное возникновение спазма гортани.

Инструкция по применению для детей

Давать «Но-шпу» детям дошкольного возраста следует только по рекомендации врача, так как препарат имеет противопоказания к применению и возможные нежелательное эффекты. Кроме того, самостоятельное применение препарата может смазать симптомы заболевания, что затруднит постановку диагноза.

Действие препарата не зависит от времени приема пищи. Таблетки имеют горький вкус, поэтому целесообразно измельчить их, после чего смешать с небольшим количеством какого-нибудь сладкого сиропа, предложить ребенку запить лекарство достаточным количеством воды.

Для достижения жаропонижающего эффекта «Но-шпу» принимают в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами. При воспалительных заболеваниях дротаверин является вспомогательным средством и принимается в комплексе с основным лечением.

Прием «Но-шпы» при сильной рвоте помогает облегчить состояние больного и уменьшить позывы. Однако рвота может быть симптомом опасных заболеваний (например, аппендицита) – самостоятельный прием спазмолитиков в этом случае противопоказан.

Показания

Педиатры назначают прием «Но-шпы» в следующих случаях:

• «белая» лихорадка – состояние, при котором на фоне высокой температуры у ребенка происходит спазм сосудов конечностей, они становятся бледными и холодными на ощупь;
• температура тела выше 39 градусов, фебрильные судороги в анамнезе;
• головная боль, спровоцированная спазмом кровеносных сосудов;
• бронхит или ларингит, сопровождающийся сильным кашлем;
• кишечные колики;
• задержка стула, обусловленная спазмом кишечника;
• спазмирование гладкой мускулатуры при воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (гастрит, колит, пиелит) и малого таза (цистит).

Дозировка

«Но-шпа» является сильным спазмолитиком синтетического происхождения, поэтому детям до 6 лет врач назначает ее только в случае острой необходимости. Нельзя превышать рекомендуемые дозировки, так как это может повлечь за собой нежелательные последствия.

Доза препарата для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 табл. на один прием до 2 раз в день; старше 12 лет - 1 табл. до 4 раз в день или по 2 табл. до 2 раз в день.

Дозировку до 6 лет вправе назначить только врач. В таком случае прием лекарства равномерно распределяют в течение дня по 1/3 таблетки (промежуток между приемами – не менее 2-3 часов) или по 1/2 таблетки (не чаще 1 раза в течение 4 часов). Лекарство дают по необходимости при возникновении у малыша спазма, если действия указанной дозировки хватает, например, на 6 часов, чаще принимать дротаверин не нужно.

Как употреблять препарат в ампулах?

Иногда педиатры рекомендуют вместо таблеток давать малышам выпить «Но-шпу» в виде раствора для инфузий. В этом случае достаточно 1 мл препарата (20 мг) на прием. Самостоятельное назначение и введение детям раствора дротаверина внутримышечно и внутривенно запрещено и может быть назначено только врачом в исключительных случаях.

Противопоказания

Запрещается давать «Но-шпу» детям в следующих случаях:

• возраст до 6 лет;
• аллергия на входящие в состав компоненты;
• артериальная гипотензия;
• атеросклероз сосудов сердца;
• острые боли в животе неясной этиологии (возможно, у ребенка аппендицит или кишечная непроходимость);
• астматический статус;
• глаукома;
• почечная или печеночная недостаточность.

Побочные эффекты и передозировка

Прием дротаверина может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошноту, рвоту, изменение стула. Также возможны такие симптомы: головокружение, головная боль, повышенное отделение пота, аллергические проявления. При возникновении любых неблагоприятных реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

При бесконтрольном приеме препарата в больших количествах возможны серьезные изменения в функционировании организма, поэтому следует внимательно рассчитывать дозу и хранить лекарство в недосягаемом для детей месте. Если допустимая дозировка была превышена, необходимо вызвать скорую медицинскую помощь и промыть желудок ребенку еще до приезда врача. Передозировка опасна возможным нарушением работы сердечной мышцы, вплоть до остановки сердца, поэтому пациенту требуется наблюдение специалистов.

О чем нужно помнить?

«Но-шпа» является искусственно синтезированным препаратом (то есть не на натуральной основе), поэтому следует соблюдать меры предосторожности и самостоятельно не назначать лечение детям. Для устранения болей спастического происхождения у дошкольников обычно используют более слабые препараты и лишь в случае их неэффективности назначают «Но-шпу». Перед тем, как давать ребенку препараты, имеющие в составе дротаверина гидрохлорид, необходимо проконсультироваться с врачом. Он поставит диагноз, оценит состояние пациента и назначит правильное лечение.

Аналоги: Дротаверин или Но-шпа?

Полным аналогом «Но-шпы» по химическим составляющим и фармакологическому действию является «Дротаверин», однако стоимость этих препаратов отличается в разы. Имеет ли смысл переплачивать – каждый решает сам. «Но-шпа» является импортным лекарством, поэтому проходит более жесткий фармакологический контроль. С другой стороны, дорогие препараты чаще подделывают и есть риск купить «пустышку».

Препараты с одинаковой скоростью адсорбируются в кровяное русло и расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов. Имеют одни и те же противопоказания к применению и побочные действия.

Большинство специалистов не видят значительной разницы между «Но-шпой» и «Дротаверином», оставляя выбор за пациентом.

Срок годности и условия хранения

Длительность и условия хранения «Но-шпы» зависят от вида упаковки, в которой она выпускается производителем:

• таблетки в полностью алюминиевых блистерах хранятся при температуре, не превышающей 30 градусов, в течение 5 лет;
• таблетки в блистерах из алюминия + ПВХ можно использовать в течение 3 лет от даты производства, хранить при комнатной температуре;
• таблетки, расфасованные производителем во флаконы из ПВХ, остаются годны при температуре до 25 градусов, длительность хранения – 5 лет;
• раствор для внутримышечных и внутривенных инфузий в ампулах хранится в темном месте при температурном режиме 15 – 25 градусов в течение 5 лет.

Инструкция

Принимают «Но-шпу» внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если «Но-шпа» назначена в составе общего лечения, принимают ее чрез 30-45 мин. после еды, при экстренном приеме можно не придерживаться этого правила. Действовать препарат начинает через 10-20 мин., максимальная концентрация его в сыворотке крови достигается через 45-60 мин.

Максимальная суточная доза для ─ 240 мг, обычная суточная доза ─ 120 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Разовая максимальная доза ─ 80 мг. «Но-шпа форте» содержит максимальную разовую дозу в каждой таблетке, если требуется принять 40 мг ─ разделите таблетку. Если в течение 2 дней от начала самостоятельного лечения боли не проходят ─ обратитесь к врачу. Более длительный прием«Но-шпы» недопустим, за исключением случаев, когда препарат назначен в качестве дополнительной терапии.

Детям от 6 до 12 лет «Но-шпу» можно давать не более 2 раз в день, максимальная суточная доза ─ 80 мг, т. е. 2 таблетки. Детям старше 12 лет «Но-шпу» дают 2-4 раза в день по одной таблетке, при этом максимальная суточная доза ─ 160 мг, а максимальная разовая ─ 40 мг.

«Но-шпа» не оказывает эмбриотоксического действия на плод, а потому может применяться в период беременности, например, для снятия тонуса матки. Препарат должен назначаться врачом, лучше избегать инъекционного введения «Но-шпы». В период грудного вскармливания вопрос о приеме «Но-шпы» должен решаться в индивидуальном порядке.

Показания для приема «Но-шпы»: спазмы гладкой мускулатуры, головные боли напряжения, менструальные боли. Нельзя принимать этот препарат при тяжелых формах почечной, сердечной и печеночной недостаточности, детям до 6 лет. Очень осторожно нужно принимать его пациентам с пониженным артериальным давлением, так как активное вещество действует и на мышечную стенку сосудов. «Но-шпа» в растворах для инъекций продается только по рецепту и не должна использоваться без назначения врача.

Побочные действия при приеме терапевтических доз «Но-шпы» возникают лишь у 0,01% пациентов. Головная боль, учащение сердцебиения, тошнота, крапивница, бессонница ─ наиболее распространенные жалобы, связанные с приемом препарата. Если была принята большая доза «Но-шпы», требуется промыть желудок и как можно скорее доставить пострадавшего в больницу или вызвать скорую помощь.

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий хранятся 5 лет при температуре до 30оС, таблетки в блистерах алюминий/ПВХ должны храниться при температуре не выше 25оС, срок их годности ─ 3 года, таблетки во флаконах необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25оС 3 года с даты выпуска. Аналоги «Но-шпы» ─ любые спазмолитики, содержащие дротаверин в качестве активного вещества. Стоит принимать во внимание, что их эффективность может отличаться от эффективности «Но-шпы», побочные действия и частота их возникновения тоже различны.

Но-Шпа - синтетический спазмолитический препарат.

Но-шпа является лекарственным препаратом, который используется для профилактики, а также лечения функциональных состояний и болевых синдромов, которые были вызваны спазмом гладкой мускулатуры. Выпускается этот препарат в форме таблеток и в виде раствора для инъекций. Воздействуя на организм человека, но-шпа не только уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и снижает тонус гладких мышц внутренних органов, но также снижает их двигательную активность и расширяет кровеносные сосуды. Стоит также обратить внимание на то, что но-шпе не присуще воздействовать на вегетативную и центральную нервные системы.

Показания к применению Но-шпы

Но-шпа в виде иньекций применяется при спазмах гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, тенезмы мочевого пузыря); укорочение фазы раскрытия шейки матки в период растяжения при физиологических родах для сокращения общей продолжительности их; а также при чрезмерно сильных родовых схватках. В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии)возможно применение препарата «Но-шпа» в следующих случаях: спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ ( и , спазмы кардии и привратника, энтерит, колит); дисменорея.

Но-шпа в виде таблеток принимается при: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии применение препарата «но-шпа» возможно при: спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и слизистый колит с выраженным метеоризмом); головных болях давящего типа; дисменории; сильных родовых схватках.

Таблетки Но-шпа форте: профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите; спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга; почечно-каменная болезнь; альгодисменорея; для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах; при проведении инструментальных исследований.

Действующее вещество препарата «Но-шпа» - дротаверин – спазмолитик относящийся к производному изохинолина.Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации но-шпа действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

Особые примечания

Миотропный спазмолитик.

Дозировка

Раствор Но-шпа для инъекциприменяется в виде в/м, в/в иньекций. Взрослым средняя суточная доза но-шпы составляет 40–240 мг, разделенные на 1–3 введения в/м. При острых почечно- и/или желчно-каменных коликах - 40–80 мг в/в. Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения - 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно вводят но-шпу 1 раз в течение 2 ч. Таблетки «Но-шпа» принимают внутрь. Взрослым обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут (в 2–3 приема). Детям в возрасте 1–6 лет рекомендованная суточная доза - 40–120 мг (в 2–3 приема), в возрасте старше 6 лет - 80–200 мг (в 2–5 приемов). Но-шпа® форте Таблетки: внутрь. Взрослым - по 40–80 мг (1/2–1 табл.) 2–3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 20 мг (1/4 табл.) 1–2 раза в сутки.

Противопоказания

Но-шпа в виде раствора для в/в и в/м введения не применяется если у пациента наблюдается: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса). С осторожностью препарат «но-шпа» назначают - при гипотензии. При в/в введении но-шпы больной должен находиться в лежачем положении в связи с опасностью коллапса. Но-шпа в таблетках не применяется в случае. повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; тяжелой печеночной или почечной недостаточности; А также «но-шпа» противопоказана если присутствует: тяжелая (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 1 года. С осторожностью препарат « но-шпа» применяют - при гипотензии. Таблетки Но-шпа® форте. повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные печеночная, почечная и сердечная недостаточность; AV блокада II–III степени; кардиогенный шок; артериальная гипотензия. С осторожностью: выраженный атеросклероз коронарных артерий; аденома предстательной железы; ; беременность; период грудного вскармливания.

Побочные действия

При приеме препарата но-шпа, возможно возникновение следующих побочных действий: Раствор для в/в и в/м введения - желудочно-кишечные нарушения (редко - тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко - головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко - учащенное сердцебиение, очень редко - гипотензия); нарушения иммунной системы (очень редко - аллергические реакции) Таблетки - желудочно-кишечные нарушения (редко - тошнота, запор); нарушения нервной системы (редко - головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (редко - учащенное сердцебиение, очень редко - гипотензия)

Указания по применению для детей и беременных

Перед применением препарата но-шпа рекомендуется проконсультироваться с врачом,прием возможен только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации Но-шпу назначать не рекомендуется.

Особые указания

Раствор для инъекций Но-шпа содержит бисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. Таблетки «но-шпа» содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Вопросы и ответы по теме "Но-шпа"

Вопрос: Могут ли врачи назначить Но-шпу во время родов и если да, то зачем?

Ответ: Прием Но-шпы во время родов способствует ускоренному раскрытию шейки матки и облегчает боль при схватках.

Вопрос: Можно ли снимать тонус матки во II и III триместре беременности при помощи приема Но-шпы?

Ответ: Среди всех имеющихся медикаментов, Но-шпа является наиболее эффективным для снятия тонуса матки только в I триместре. Для II и III триместров врачи отдают предпочтение другим препаратам.

Вопрос: Здравствуйте! У меня тонус матки и побаливает поясница с левой стороны. Вчера была у врача. Мне прописали но-шпу 3 раза в день в течение недели. На сколько это безвредно? У меня 13-я неделя беременности. Может что-то подскажете? И почему может болеть поясница? Насколько это серьезно и опасно ли?

Ответ: Добрый день, но-шпу широко применяют в время беременности. Боли в пояснице - это как правило отражение существующей угрозы.

Регистрационный номер: П N011854/01-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства:

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами, а также α-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
- У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)

Беременность и период кормления грудью

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 0.04 г
• - Суппозитории ректальные 20 мг
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Суппозитории ректальные
• - Субстанция-порошок
• - Таблетки
• - Таблетки 5 мг
• - Таблетки
• - Раствор для подкожного введения 2 мг/мл
• - Субстанция-порошок 0.5 кг; 5 кг; 1 кг
• - Суппозитории ректальные

Показания к применению препарата Но-шпа

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Форма выпуска препарата Но-шпа

Таблетки 1 табл.
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг; тальк - 4 мг; повидон - 6 мг; крахмал кукурузный - 35 мг; лактозы моногидрат - 52 мг

В блистере (ПВХ/алюминий) 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера или в блистере (алюминий/алюминий, ламинированным полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера; или во флаконах полипропиленовых по 60 и 100 шт.; в коробке 1 флакон (с дозатором (по 60 шт.) и без дозатора (по 100 шт.).

Фармакодинамика препарата Но-шпа

Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение ткан

Фармакокинетика препарата Но-шпа

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами, α-липопротеидами высокой плотности.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Использование препарата Но-шпа во время беременности

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Противопоказания к применению препарата Но-шпа

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

Детский возраст до 6 лет;

Период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия;

Дети (недостаточность клинического опыта применения);

Беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочные действия препарата Но-шпа

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Раствор для в/в и в/м введения

Таблетки 40 и 80 мг

Со стороны ССС: редко - учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для в/в и в/м введения дополнительно

Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

Способ применения и дозы препарата Но-шпа

Взрослые. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза - 240 мг.

Дети. Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.

Передозировка препаратом Но-шпа

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Взаимодействия препарата Но-шпа с другими препаратами

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%). Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ- и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Меры предосторожности при приеме препарата Но-шпа

Раствор для инъекций

Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы, в каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы, что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности,

Условия хранения препарата Но-шпа

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Но-шпа

Принадлежность препарата Но-шпа к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ

A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника

A03AD Папаверин и его производные