ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, характеризующиеся определенными свойствами (состав, дозировка, физическая и химическая структура, геометрическая форма) и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Современная фарм, практика характеризуется многообразием Л. ф., что позволяет клиницистам выбрать наиболее рациональные из них в соответствии с состоянием больного и другими факторами.

Существуют классификации Л. ф., основанные на разных принципах: по агрегатному состоянию, способу введения и дисперсности.

1. Классификация по агрегатному состоянию , наиболее старая и распространенная, делит Л. ф. на 4 группы: твердые, мягкие, жидкие и газообразные.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные. Таблетки (Tabulettae) - дозированная Л. ф., получаемая прессованием (или формованием) лекарственных средств или их смеси и вспомогательных веществ (рис. 1, 2, 3): многослойные таблетки - с послойным включением различных лекарственных средств; тритурационные таблетки - небольшие дозы лекарственных средств и разбавляющих веществ весом до 0,05 г, получаемые формованием; таблетки, покрытые оболочкой; имплантационные таблетки - предназначены для введения в организм с нарушением целости кожного покрова. Драже (Dragee) - дозированная Л. ф. округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы (рис. 1,7). Гранулы (Granulae) - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм. Порошки (Pulveres) - Л. ф., обладающая сыпучестью. Различают порошки простые (однокомпонентные), сложные (из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные. Сборы (Species) - смесь нескольких видов изрезанного или истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья, иногда с добавлением других лекарственных средств (см. Сборы). Капсулы (Capsulae) - дозированные порошкообразные, гранулированные, реже жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина - капсулы желатиновые (Capsulae gelatinosae; рис. 2), крахмала - капсулы крахмальные, облатки (Capsulae amylaceae, s. Oblatae; рис. 3) или иного биополимера. Спансулы (Spansulae) - капсула, в к-рой содержимым является определенное количество гранул или микрокапсул. Карандаши лекарственные, или медицинские (Stili medicinales), - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

К твердым лекарственным формам относятся пленки лекарственные - Л. ф. в виде полимерной пленки, пленки глазные, заменяющие глазные капли (см. Лекарственные пленки).

К мягким лекарственным формам относятся мази, пластыри, суппозитории. Мази (Unguenta) - Л. ф. мягкой консистенции для наружного применения; мази с содержанием порошкообразных веществ св. 25% называют пастами (Pastae).

Пластыри (Emplastra) - Л. ф. для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже (см. Пластыри). Применяются также пластыри той же массы, нанесенной на плоский носитель. Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся (растворяющиеся) при температуре тела дозированные Л. ф., предназначенные для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные - свечи (Suppositoria rectalia; рис. 4) и вагинальные (Suppositoria vaginalia), нередко имеющие сферическую форму - шарики (Globuli; рис. 5), яйцевидную - овули (Ovula), языковидную плоского тела с закругленным концом - пессарии (Pessaria), а также палочки (Bacilli). Пилюли (Pilulae) - дозированная Л. ф. в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. Пилюли весом более 0,5 г называются болюсами (Boli). Некоторые авторы относят суппозитории и пилюли к твердым Л. ф.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары. Растворы (Solutiones) - Л. ф., полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств; охватывают истинные, коллоидные р-ры и р-ры высокомолекулярных соединений. Суспензии, или взвеси (Suspensiones),- жидкие двухфазные, грубодисперсные системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкости и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Эмульсии (Emulsa) - Л. ф., являющиеся двухфазной системой, образованной жидкостями, нерастворимыми друг в друге. Hастои и отвары (Infusa et Decocta) - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные р-ры экстрактов; отличаются друг от друга режимом экстракции. За группой водных извлечений с высокой вязкостью, а также приготовленных с применением крахмала закрепилось название слизи (Mucilagines). Линименты (Linimenta) - густые жидкости или студнеобразные массы. Пластыри жидкие при нанесении на кожу оставляют эластичную пленку. В терминологическом словаре, утвержденном как единый документ членами СЭВ на совещании экспертов 28-29 мая 1979 г., к Л. ф. отнесены: сиропы лекарственные (Syrupi) - раствор лекарственного вещества в концентрированном растворе сахара; настойки (Tincturae) - спиртовое, спирто-водное или спирто-эфирное прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрагента; экстракты (Extracta) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают экстракты жидкие (fluida), густые (spissa), сухие (sicca) и другие, являющиеся галеновыми препаратами (см.). Отнесение сиропов, настоек и экстрактов к Л. ф. рядом ученых-технологов не разделяется.

Газообразные лекарственные формы применяются ингаляционно (Formae medicamentorum pro inhalationibus), в виде газов, паров и аэрозолей. Аэрозоль - Л.ф. в специальной упаковке (см. Аэрозольные устройства), представляющая собой дисперсную систему, в к-рой дисперсионной средой является газ или газовая смесь, а дисперсная фаза состоит из твердых или жидких частиц лекарственных средств (лекарственные аэрозоли).

Эта классификация не утратила своего значения. Она удобна для первичного разделения и систематизации Л. ф., используется при обучении врачей и фармацевтов и при статистическом изучении и анализе рецептуры.

Агрегатное состояние определяет в известной степени скорость действия Л. ф. (жидкие Л. ф. действуют быстрее, чем твердые, а газообразные быстрее, чем жидкие); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при приготовлении той или иной Л. ф.

2. Классификация по способу введения делит все Л. ф. на две группы: энтеральные, вводимые через жел.-киш. тракт, и парентеральные, вводимые минуя жел.-киш. тракт.

К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: а) перорально (per os), включают наиболее обширную группу Л. ф.- таблетки, драже, порошки, р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, пилюли; б) сублингвально (sub linguam) - таблетки; в) ректально (per rectum) - свечи.

К парентеральным лекарственным формам относятся формы, применяемые путем инъекции (см. Инъекция); на кожу - мази, пасты, линименты, порошки (присыпки); на слизистые оболочки- мази, порошки, р-ры, капли, шарики, овули, пессарии - вагинально (per vaginam), палочки- уретрально (per urethram); путем вдыхания, ингаляционно,- газы, аэрозоли. Для инъекций (Formae medicamentorum pro injectionibus) применяются жидкие стерильные Л. ф. (р-ры и суспензии), вводимые в организм с нарушением целости кожных покровов.

В зависимости от способа применения или метода дозирования Л. ф. имеют специальные названия. Напр., к жидким Л. ф. относятся капли (Guttae), предназначенные для применения в виде капель внутрь, глазные, ушные, в нос (см. Капли), и микстуры (Mixturae) - жидкие Л. ф. для внутреннего применения, дозируемые столовыми, десертными и чайными ложками. Некоторые жидкие Л. ф. называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, порошки - присыпками, пудрами. Данная классификация удобна для врача, т. к. решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом состояния больного и других обстоятельств. Эта классификация имеет и технол, значение, поскольку способ применения определяет, напр., степень дисперсности лекарственных средств, режим приготовления (асептическое приготовление и стерилизация Л. ф. для инъекций и глазных капель).

3. Дисперсологическая классификация распространена в фармации. Согласно этой классификации все Л.ф. рассматривают как дисперсные физ.-хим. системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего приготовления соответствующую последовательность операций в общей схеме технол, процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: свободнодисперсные и связнодисперсные системы.

К свободнодисперсным системам относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом, свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием тепла или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: с жидкой дисперсионной средой (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи, жидкие Л.ф. для инъекций); с газообразной дисперсионной средой (газовые смеси, аэрозоли, порошки, сборы). Сущность технол, процессов в этих случаях сводится к измельчению, растворению, пептизации, суспендированию, эмульгированию.

Связнодисперсные системы - системы, в которых частицы дисперсной фазы связаны друг с другом и с дисперсионной средой за счет молекулярных, адсорбционных и других сил и образуют своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от свойств дисперсионной среды и ее связи с фазой Л. ф. этой системы можно разделить на следующие группы: с вязко й или твердо й средой (мази, пасты, пластыри, суппозитории, палочки, пилюли); с твердой дисперсионной средой (таблетки, гранулы, карандаши). Сущность технол, процессов при изготовлении Л. ф. этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению в дисперсионной среде и созданию структурированной системы.

К Л. ф. предъявляется ряд требований: соответствие физ.-хим. свойств составляющих их веществ, стойкость при хранении, скорость и полнота леч. эффекта (быстрое или пролонгированное действие - см. Препараты продленного действия), возможность маскировки неприятного вкуса, точность дозирования лекарственных средств, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает Л. ф., тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые Л. ф., широко применявшиеся в прошлом, не выдержали испытания временем; напр.: юлепы (Julepia) - смеси лекарственных веществ в р-ре сахара в ароматных водах; ламеллы (Lamellae) - тонкие студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ; кашки (Electuaria) - смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами; цераты, или спуски,- плотные мази, прообраз современных паст; лоохи - сложные смеси из упаренных вытяжек растительных материалов с медом и другими средствами.

К числу сравнительно недавно применявшихся Л. ф. относятся пастилки, или лепешки, напоминающие таблетки, выкатываемые из тестообразных смесей лекарственных средств с сахаром или шоколадной массой и высушиваемые, а так же эликсиры, эссенции, уксусомеды, нюхательные соли и др.

В 60-70-х гг. 20 в. широкое распространение получили новые Л. ф.- весьма перспективные лекарственные пленки. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные сухие суспензии и сухие эмульсии - сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде выпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким Л. ф. относятся спансулы, гранулы и микрокапсулы которых покрыты различными оболочками, способными растворяться (распадаться) в определенной среде и через определенное время. Многие классические Л. ф. интенсивно вытесняются быстродействующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями. Значительные усилия научных и производственных учреждений направлены на создание детских Л. ф., обеспечивающих оптимальный терапевтический эффект с минимумом побочных явлений, удобных в применении, в минимальной степени травмирующих психику ребенка, имеющих приятный вкус, запах и привлекательный внешний вид.

Фармацевтические исследования, проведенные в 60 -70-х гг., (см. Биофармация) показали, что действие лекарственных средств в значительной степени зависит от вида Л. ф. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде пилюль, всасывается через 30-40 мин., введенный в виде порошка, -через 20- 30 мин., а при инъекции - через 1-3 мин. Максимальная концентрация амидопирина в организме из суппозиториев и р-ра создается через 1 час., из порошка - через 2 часа, из р-ра с корригирующим составом и таблеток - через 4 часа.

Правильно подобранная Л. ф., т. о., обеспечивает полноту действия лекарственного средства, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф., выбор основ, вспомогательных веществ и других добавок. В одной и той же Л. ф. можно получить действие лекарственного средства разной силы, а иногда и различного характера. Напр., введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностно-активных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных средств; обратный эффект - получение неактивной формы - дает замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие к-рого может проявляться только после всасывания мази.

При выборе Л. ф. следует также руководствоваться физ.-хим. свойствами лекарственного средства, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от условий, окружающих больного, и пр. Р-ры, напр., хорошо дозируются и удобны для приема, но многие лекарственные средства в растворенном виде нестойки при хранении (настои, отвары, слизи, эмульсии), и поэтому прописываемые больному количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте - лучше в холодильнике). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем р-ры, но их не рекомендуется назначать больным с воспалительными или язвенными процессами жел.-киш. тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие и мягкие Л. ф. Страдающим хрон, болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые можно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, которые не могут принимать пероральные Л. ф., рекомендуется ректальный способ введения лекарств, исключающий такие побочные явления, как тошнота, рвота и др. Инъекционные Л. ф. обеспечивают быстроту действия, точность дозировки, возможность введения больному в бессознательном состоянии.

До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках. В настоящее время преобладает заводское производство так наз. готовых Л. ф. по утвержденным стандартным прописям. Внедрение в мед. практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, разгрузило аптеки от малопроизводительного труда и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф., напр, настои, отвары, слизи, эмульсии и др.

В ветеринарии применяют в основном те же Л. ф., и к ним предъявляются такие же требования в части технологии изготовления, отпуска и хранения. Имеется разница в дозировках действующих веществ, общем объеме (количестве) прописываемых и отпускаемых лекарств и в способах их применения. Наиболее удобны в вет. практике капсулы желатиновые и преимущественно эластические; болюсы весом от 0,5 до 50 г, для изготовления которых в качестве формообразующих веществ, кроме обычно употребляемых для пилюль, чаще используют ржаную муку, мякиш ржаного хлеба; кашки - мягкая Л. ф. для внутреннего применения, прежде распространенная и в мед. практике. Формообразующими веществами при изготовлении кашек служат порошки солодкового и алтейного корня, льняная и ржаная мука, сахарный сироп, мед, патока, морковный сок, растительные масла и др.

Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, М., 1971; Tенцова А. И. и Ажгихин И. С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974, библиогр.

А. Й. Тенцова.

Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.

Лекарственные формы – это формы, придаваемые лекарственным препаратом для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций.

Жидкие лекарственные формы – растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворы получают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях – этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками).

Настои и отвары ‑ это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например, для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям – десертными или чайными ложками.

Настойки – это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Они предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды.

Экстракты, подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь древнеримского врача Клавдия Галена, который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений.

Суспензии (взвеси)- это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительное масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед употреблением суспензии необходимо тщательно взбалтывать.

Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах, например, нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.

Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.

Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (теплообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.

Суппозитории (свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычную форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи «Цефекон»).

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.

Твердые лекарственные формы – порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.

Порошки – это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаще всего столовыми или чайными ложками и т.п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.

Капсулы представляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.

Гранулы – это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Принимают гранулы так же, как и порошки. В некоторых случаях перед употреблением гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.

Таблетки – это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов.

В связи с этим многие таблетки разжевывать категорически запрещается. Поэтому количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.

Драже – твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Принимают драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.

Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже – цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед употреблением заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы предназначены для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.

К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, ‑ стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).

Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena – яды);

2) список Б (heroica – сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт – это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 – один дециграмм; 0,01 – один сантиграмм; 1,001 – один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts . Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp . – сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» – «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S ) – «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый – 10 дней; на все другие – до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет – 1/2 от взрослого возраста. До года – 1/24 – 1/12 – дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab .) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp .: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S . По 1 таблетке 2–3 раза в день.

2. Rp .: Amidopyrini

Butadioni aa 0,125

№ 20 in tab .

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee ) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Rp .: Nitroxolini 0,05

D. t. d . № 50 in dragee

S . По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv .) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum ).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata ).

1. Rp .: Streptocidi 10,0

D. S . Для присыпки ран.

2. Rp .: Pul. foliorum Digitalis 0,05

D. t. d . № 30

S . По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae ) – желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

Rp .: Olei Ricini 1,0

D. t. d . № 30 in capsules gelatinosis

S . 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae ) – твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp .: Granulum urodani 100,0

S . По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae ) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes ) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela ) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata ) – полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae ) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol .) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp .: Natrii bromidi 3 % – 200 ml

D. S . По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp .: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % – 10 ml

D. S . По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf. ) и отвары (Decocta, Dec. ) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp .: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae ) и экстракты (Extracta, Extr. ) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % – 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr. ) . Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum ).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes ) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama ) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia ) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores ) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata ) – жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi ) – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % – 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp .

D. S. капельно

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

D. t. d. № 10 in amp .

S. Под кожу – по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung. ) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Furacilini 0,1

Vaselini

Lanolini aa 25,0

M. f. ung.

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past. ) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin. ) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp. ) – лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения – ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra ) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

С учетом состава, специфики поведения вещества в организме человека, а также способов введения лекарственные средства производятся в нескольких лекарственных формах.

Твердые лекарственные формы

Таблетки - твердые дозированные формы лекарственных средств, в состав которых включается основное действующее вещество и вспомогательные вещества - крахмал, сахар, тальк и др. Вспомогательные вещества нужны для придания препарату объема, изменения цвета, улучшения вкуса. Как правило вспомогательные вещества не указываются в аннотации к препарату. Дозировка обычно указывается в штуках.

Гранулы - однородные частички цилиндрической, округлой или неправильной формы. Вспомогательными веществами в гранулах являются сахар, сода (натрия гидрокарбонат), крахмал или глюкоза. Дозы гранулированного лекарственного средства как правило указывают в чайных ложках, в некоторых случаях гранулы растворяют в воде.

Порошки - сухие измельченные вещества, которые бывают поделенными или не поделенными на дозы. Во 2-м случае, если не применяется четкая дозировка, порошки фасуют в пакеты, коробки или банки. Порошки принимают или разведенными в жидкости, или в сухом виде, запивая водой.

Капсулы - оболочки для дозированных порошкообразных (в некоторых случаях жидких или пастообразных) лекарственных средств для приема внутрь. Наиболее часто в капсулах производятся лекарственные средства с неприятным запахом или вкусом, обладающие раздражающим действием на слизистые оболочки полости рта и пищевого тракта. Капсулы бывают желатиновыми или крахмальными. Отдельные типы капсул растворяются только лишь под действием конкретных ферментов в некоторых отделах желудочно-кишечного тракта, что позволяет действующему веществу лекарственного средства скорее достигнуть цели.

Драже - твердая дозированная лекарственная форма. Такую лекарственную форму получают, неоднократно осаждая действующее и вспомогательные вещества на гранулы сахара.

Мягкие лекарственные формы

Мазь - жироподобная однородная масса, предназначенная для наружного применения. Мазь изготавливается из действующего вещества и мазевой основы, которая производится из жиров или жироподобных веществ. Данные вещества не должны вступать в реакцию с действующим веществом лекарственного средства и раздражать кожу. Однако эти вещества должны хорошо смешиваться, без задержек и как можно лучше впитываться в кожу (или же, напротив, не проникать через кожу - с учетом механизма воздействия основного действующего вещества).

Линимент - желеподобная масса или густая жидкость, плавящаяся при температуре человеческого тела. Для изготовления линиментов применяют касторовое, подсолнечное или оливковое масло.

Паста - мазь более плотной консистенции за счет добавления к мази различных порошкообразных веществ, таких как крахмал или тальк, благодаря этому пасты более длительное время удерживаются на месте приложения. Благодаря содержанию порошков пасты имеют подсушивающее действие.

Суппозиторий (свеча) - лекарственная форма твердой консистенции, расплавляющаяся при температуре человеческого тела. Суппозитории по месту введения делятся на ректальные (для введения в прямую кишку) и вагинальные. Наиболее часто в качестве основы для суппозиториев применяется масло какао.

Жидкие лекарственные формы

Растворы для внутреннего или наружного применения производятся заводским методом или по рецепту доктора прямо в аптеке. Растворителями для растворов бывают как вода, так и иные вещества, такие как масло.

Растворы для инъекций используются для введения лекарственного средства внутримышечно, подкожно, внутривенно и т.д. Данные растворы производятся заводским способом и поступают в аптеки во флаконах или ампулах. К растворам для инъекций предъявляются строгие нормативы по стабильности и стерильности. Ампулы производятся объемом по 1, 2, 3, 5, 10 и 20 мл. Лекарственные средства, растворы которых нестабильны, производятся в ампулах в сухом виде. Перед использованием содержимое ампул растворяют в нужном объеме стерильного растворителя.

Отвары и настои изготавливают из растительного сырья методом нагрева с жидкостью. Настои делают из мягких частей растения (цветков, листьев, трав), отвары же - из грубых частей растения (коры, корней и корневищ). Перечисленные лекарственные формы не в состоянии храниться длительное время, обычно их обязательно употребить в день изготовления.

Экстракты и настойки - вытяжки из лекарственных растений, получаемые посредством этилового и диэтилового спирта, водно-спиртовых или эфирно-спиртовых растворов.

Микстура - настой или отвар, в который добавлены иные лекарственные вещества или же смесь различных лекарственных компонентов в воде.

Тэги:
форма , лекарственные , средства , лекарственных , наиболее , лекарственного , применения , виде , применяется , лекарственная , тракта ,

Введение

Наиболее древние письменные источники, содержащие систематизированные сведения о лекарствах, – папирусы, относящиеся к XVII в. до н. э. Их нашел и опубликовал в 1874 г. немецкий ученый Г. Эберс. Сведения о различных лекарствах содержатся и в более поздних трудах древнегреческих врачевателей – Гиппократа (460–377 гг. до н. э.) и Теофраста (372–287 гг. до н. э.). В лечебных целях в те времена использовали растения, минералы, продукты животного происхождения и др. Постепенно знания о них накапливались и совершенствовались, а в дальнейшем многие лекарственные вещества стали получать химическим путем.

Первый российский сборник сведений о лекарственных препаратах «Фармакопея России» появился в 1778 г. В него вошли как последние открытия тех лет, так и накопленные веками в различных травниках и зелейниках знания. Таким образом, арсенал лечебных средств, используемых человеком, и перечень заболеваний, поддающихся излечению, становились все шире.

В середине XIX в. появилась новая наука – фармакология, которая и по сей день занимается изучением химического состава лекарственных веществ, их действия на организм человека, скорости всасывания и наступления эффекта, химического превращения в организме. К тому же в сферу ее интересов входит разработка новых лекарственных препаратов и путей их введения, а также схем медикаментозного лечения различных заболеваний.

Существует множество классификаций лекарственных препаратов исходя из их химического состава, действия на организм человека, формы выпуска, показаний. В зависимости от основного действия, оказываемого на организм, все лекарственные препараты подразделяют по клинико-фармакологическим группам (понижающие артериальное давление, отхаркивающие, желчегонные, мочегонные, противосудорожные и др.).

Наблюдение за действиями нового лекарственного средства на живой организм и их лабораторное подтверждение проводят в ходе научных экспериментов, которые сначала осуществляют на лабораторных животных, затем на людях (в группах здоровых добровольцев).

Только после тщательного изучения лекарственного препарата выполняют его клинические испытания и вырабатывают схемы лечения.

После выявления всех его положительных и отрицательных действий он становится доступен для массового использования.

Глава 1
Общая информация о лекарственных препаратах

Фармакологическое и побочные действия

В целом лекарственными препаратами называются вещества и (или) их смеси, обладающие определенными физико-химическими свойствами, выпускаемые в определенной форме и обеспечивающие целебное воздействие на организм.

Фармакологическое действие определяется влиянием препарата (точнее, содержащегося в нем активного вещества) на организм на тканевом или клеточном уровне. В идеале фармакологическое действие не должно сопровождаться какими-либо побочными эффектами, т. е. помогая одному органу, оно не должно наносить вреда другому.

Фармакологическое действие конкретного лекарственного препарата определяется его химическим составом, концентрацией, формой, в которой он выпускается, и введенным в организм количеством (передозировка лекарственного препарата – явление, к сожалению, нередкое). По сути фармакологическое действие лекарственного средства – это определенные изменения обмена веществ и функций клеток и тканей организма человека, а также его органов или систем, развивающиеся под действием этого препарата.

Многие лекарственные средства вызывают ряд так называемых побочных реакций, или действий. Некоторые препараты настолько токсичны, что способны необратимо нарушить функции другого органа (или системы), поэтому их применяют в исключительных случаях, в ограниченных дозах и только под контролем врача.

Перед использованием или назначением лекарства следует внимательно ознакомиться с аннотацией к нему, поскольку такие побочные эффекты, как диспепсические расстройства, снижение внимания и т. д., указаны в них достаточно часто. На последнее обстоятельство особое внимание следует обратить людям, работа которых связана с необходимостью постоянной быстрой реакции (например, водителям). Зачастую список возможных нежелательных (побочных) действий того или иного лекарственного средства может занимать в сопровождающей его аннотации несколько строк.

Лекарственные формы

Все лекарственные средства можно разделить по их агрегатному состоянию на следующие формы:

– твердые;

– жидкие;

– мягкие;

– газообразные.

Также лекарственные препараты подразделяют по способу их введения в организм (внутрь через рот, в виде инъекций, посредством втираний, ректально (через прямую кишку) и т. д.).

Твердые

Изначально человек использовал в терапевтических целях лекарственные травы; несколько позже появились настои и отвары (из них же), а также спиртовые вытяжки. Следует отметить, что высокоочищенный спирт был изобретен относительно недавно, а до него для изготовления настоек применяли максимально крепкое вино. Описание такого рода лекарств относится еще ко временам основоположника медицины – Гиппократа.

Гораздо раньше были придуманы лекарственные растительные сборы (вариант – истолченное лекарственное растение), которые могли применять как в виде порошка, правда, тогда возникала проблема с их глотанием, так и для заварки обычной водой (кипятком). Таким образом получали настои, в которых концентрация биологически активного вещества была значительно выше, чем в истолченном растении, а следовательно, более ощутимым был и терапевтический эффект.

Твердые (или плотные) лекарственные формы, как правило, объединяет необходимость их приема естественным путем (перорально, или через рот). Исключение составляют ректальные суппозитории (свечи для введения в прямую кишку), способ такого их введения обусловлен лучшей всасываемостью активного вещества в кишечнике или необходимостью местного воздействия на слизистую прямой кишки. К твердым формам лекарственных препаратов относятся также карандаши и пленки, которые используют для обработки и лечения повреждений кожи.

Ряд лекарственных препаратов в твердой форме вводят путем так называемого перорального приема, т. е. посредством обычного глотания (в данном случае речь идет о таблетках, капсулах и драже). Таблетки при затруднении в их глотании могут быть разделены на несколько частей или истолчены до порошкообразного состояния. Обычно таблетки, драже и капсулы запивают водой, но существуют и специальные таблетки для рассасывания (в частности, назначаемые при воспалительных заболеваниях горла).

Порошки представляют собой сыпучие лекарственные вещества, обычно разделенные на дозы для разового применения. Их зачастую используют для наружного применения (для присыпок), но в ряде случаев – и внутрь. Все порошки можно условно разделить на состоящие из одного или из двух и более веществ.

Порошки для внутреннего применения разделены на строго определенные дозы, а такие же формы для наружного применение, как правило, на отдельные дозы не делят. Порошки могут быть спрессованы в гранулы, также ими наполняют капсулы и т. д. Обычно их применяют для скорейшего всасывания вещества в желудочно-кишечном тракте или при затруднении процесса глотания у пациента.

Для изготовления порошков в аптечных условиях используют ступку и пестик; для производства порошкообразных заводских форм лекарственных препаратов требуются специальные машины, причем разные для различных растений. Главное отличие порошков от твердых (и прочих) лекарственных форм – свойство сыпучести.

Капсулы появились значительно позже и представляют собой плотную оболочку с начинкой из порошка или гранул, которая беспрепятственно рассасывается в желудочно-кишечном тракте (часто для ее изготовления используют желатин и т. д.).

Существует и такая твердая форма лекарственных препаратов, как драже, изготавливаемое способом многократного наслоения активного вещества на основу. Данная форма лекарственных препаратов быстро рассасывается и, как правило, заключена в оболочку с нейтральным или приятным привкусом. Также к твердым лекарственным формам относятся гранулы, представляющие собой однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы, размерами 0,2–0,3 мм. К ним можно отнести и спансулы (относительно редко встречающаяся форма выпуска лекарственных препаратов), являющиеся по сути капсулами, содержимое которых – определенное количество гранул или микрокапсул.

Применяют и так называемые лекарственные карандаши – цилиндрической формы палочки толщиной от 4 до 8 мм, с закругленным или заостренным концом, а также специальные полимерные медицинские пленки.

Жидкие

Лекарственные препараты могут быть введены путем инъекций (внутривенно, внутримышечно и подкожно) – к этой группе лекарственных средств относятся в основном растворы тех или иных веществ.

Раствор – форма лекарственных препаратов, полученная растворением одного или нескольких веществ в жидкости. Суспензии (взвеси) представляют собой жидкие субстанции, в которых основное вещество находится во взвешенном состоянии (размеры его частиц варьируются от 0,1 до 10 мкм). Также к жидким лекарственным формам относятся эмульсии, образованные двумя нерастворимыми жидкостями, водные настои и отвары растительного сырья. Существуют такие жидкие лекарственные формы, как слизистые водные вытяжки с высоким содержанием крахмала, спиртовые или эфирно-спиртовые вытяжки (настойки), линименты – студнеобразные массы.

Болтушки (эмульсии, суспензии) представляют собой неоднородную взвесь нерастворимого вещества в жидкости, перед употреблением их необходимо взбалтывать.

Микстуры – это растворы для внутреннего применения, для дозировки которых достаточно чайной, столовой или десертной ложки.

Пути введения жидких лекарственных форм могут отличаться в зависимости от свойств активного вещества и способа приготовления препарата. Растворы для инъекционного введения и закапывания в глаза требуют безусловной стерильности.

Мягкие

Мягкие формы лекарственных препаратов применяют в основном наружно для обработки кожных покровов и слизистых оболочек; к ним относятся мази, пластыри, суппозитории (свечи) и пилюли.

Мазями называют лекарственные препараты, сходные по консистенции с кремами и подходящие исключительно для наружного применения. Если в состав мази входят свыше 25 % порошкообразного вещества, то такие формы называют пастами.

Пластырь – это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой пластичную массу, которая после нагрева ее телом прилипает к коже. Наиболее целесообразно наносить пластыри на плоские участки тела.

Суппозитории имеют плотную консистенцию при комнатной температуре, но размягчаются при температуре тела (в организме). Они предназначены для введения в некоторые естественные отверстия тела (прямую кишку, влагалище) и представлены разнообразными формами (шарика, цилиндра, конуса и т. д).

Пилюли являются дозированной лекарственной формой, изготовленной из однородной пластичной массы, в состав которой входят действующие и вспомогательные вещества. Они содержат от 0,1 до 0,5 г действующего вещества, но не более. Если масса пилюли превышает 0,5 г, ее называют болюсом.

К мягким формам лекарственных препаратов относят масла, кремы, некоторые пасты и мази (все они отличаются по консистенции). Эти формы предназначены для наружного местного применения и содержат активные вещества и вспомогательное вещество (основу), определяющее их консистенцию.

Аэрозоли

Аэрозоли – это лекарственные формы, в которых благодаря специальной (герметичной) упаковке твердые или жидкие лекарственные средства находятся во взвешенном состоянии в газообразном веществе. Аэрозоли обычно вводят в дыхательные пути (через нос или рот) или (реже) используют для защиты травмированных кожных покровов.

Основным достоинством аэрозолей является высокая дисперсность частиц (мельчайшие размеры) и подвижность дисперсной фазы. Последнее объясняется тем, что газы и жидкости легко распыляются.

При приеме внутрь аэрозоли не контактируют с желудочным и кишечным соками, в связи с чем доходят до органа-мишени (например, бронхов) в неизмененном виде. Другим их достоинством является безболезненность введения.

Лечебные дозы

Дозой называют количество биологически активного вещества (в данном случае лечебного), введенного в организм тем или иным способом, выражаемое в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах.

Доза таблетированных, капсулированных или порошкообразных лекарственных препаратов в большинстве случаев выражается в единицах массы: граммах, миллиграммах, микрограммах. Таким же образом дозируют и основную часть растворимых лекарственных средств.

Для того чтобы определить количество единиц массы вещества на 1 мл раствора, необходимо осуществить простой математический расчет. К примеру, если некий лекарственный препарат выпускают в виде 4 %-ного раствора, то это означает, что в 100 мл раствора содержатся 4 г сухой субстанции. Можно составить пропорцию и подсчитать, сколько граммов сухого вещества находятся в 1 мл: 100 мл раствора содержат 4 г действующего вещества; 1 мл раствора содержит х г действующего вещества.

Следовательно: х = 4 г x 1 мл: 100 мл = 0,04 г, или 40 мг. Получается, что в 1 мл 4%-ного раствора содержится 40 мг действующего вещества.

Подобным же образом, зная процентное содержание действующего вещества в лекарственном препарате, можно рассчитать его количество в единицах массы в любом объеме раствора.

Лекарственные средства, применяемые в малых дозах, измеряют в условных единицах, таких например, как единицы прямого действия (ЕД) или международные единицы (MЕ). Так, раствор для инъекций может содержать в 1 мл 5 000 ЕД, или 10 000 ME. Как правило, в условных единицах измеряют дозы антибиотиков.

В медицинской практике принято выделять пороговые, терапевтические, токсические и смертельные дозы лекарственных препаратов. Терапевтической называется доза, которая вызывает определенный положительный эффект.

Пороговая – наименьшая доза, вызывающая должный терапевтический эффект. Средняя терапевтическая – это доза лекарственного препарата, которая оказывает необходимый терапевтический эффект у большинства пациентов. Максимальная терапевтическая представляет собой максимально разрешенную в медицинской практике дозу лекарственного препарата, не оказывающую токсического воздействия на организм.

Терапевтические дозы лекарственных препаратов принято подразделять на:

– разовые (количество лекарственного препарата, назначаемое на один прием);

– максимальные разовые (разовая доза лекарственного средства, принятая за максимально допустимую);

– суточные (количество лекарственного препарата, предназначенное для приема в течение 24 ч);

– высшие суточные (наибольшая допустимая су точная доза лекарственного препарата);

– курсовые (общее количество лекарственного средства, необходимое на весь курс лечения);

– высшие курсовые (курсовая доза лекарственного средства, принятая за максимально допустимую для прохождения полного курса лечения);

– поддерживающие (строго индивидуальная доза, необходимая для поддержания определенного терапевтического эффекта);

– профилактические (количество лекарственного препарата, которое нужно для профилактики определенного заболевания).

Разовая и суточная дозы для ядовитых и сильнодействующих лекарственных препаратов, регламентируются специальными государственными органами и приведены в Государственной фармакопее. Терапевтические дозы на фоне уже развившегося заболевания, как правило, существенно выше профилактических.

Термином «ударная доза» обозначают высшую разовую или близкую к ней лечебную дозу лекарственного препарата, которая может быть показана пациенту для создания максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови. Именно она позволяет достичь максимального эффекта от применения лекарственного препарата.

Пути введения

Наиболее краткая классификация делит все лекарственные препараты в зависимости от пути их введения на энтеральные и парентеральные, т. е. вводимые через желудочно-кишечный тракт или посредством инъекций соответственно.

Существуют несколько основных способов введения лекарственных препаратов.

1. Энтеральный (лекарства поступают в организм через желудочно-кишечный тракт):

– пероральный (через рот);

– ректальный (через прямую кишку).

1. Парентеральный (внутрикожно, подкожно, внутримышечно, внутривенно).

2. Ингаляции (вдыхание лекарственного препарата).

4. Вагинальный (во влагалище).

5. Наружно (через кожу или слизистые оболочки без нарушения их целостности):

– смазывание, орошение, присыпки, компрессы;

– электрофорез (физиотерапевтический способ введения лекарственных препаратов через кожу).

Энтеральное введение лекарственных веществ про водят посредством таких форм лекарственных препаратов, как порошки, таблетки, жидкости и драже. В данном случае требуется уточнение того, сколько раз в день необходим прием препарата, а также его связи с приемом пищи (до, во время, после или независимо).

Если больной находится в сознании, то лекарственный препарат в твердой форме кладут на корень языка и запивают водой. Некоторые лекарственные препараты рекомендуется запивать молоком, однако для большинства из них это противопоказано. Ряд лекарственных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме, необходимо поместить под язык и держать во рту до полного их рассасывания. Слизистая оболочка полости рта высоко проницаема для различных веществ, и такие лекарственные средства, как нитроглицерин или валидол, гораздо эффективнее и быстрее действуют при приеме под язык, нежели при пероральном введении.

Ректальное (равно как и вагинальное) введение – это применение того или иного суппозитория. Для ректального введения свечи пациента укладывают на бок и сгибают его ноги в бедренных и коленных суставах.

Медсестра или другой ассистент одной рукой разводит ягодицы больного, а другой – вводит свечу острым концом вперед. Затем ягодицы пациента сжимают для предупреждения выскальзывания свечи. Детей раннего возраста для введения свечи целесообразно положить на спину и поднять ножки кверху. Методика введения вагинального суппозитория аналогична методике введения обычного гигиенического тампона, используемого при менструациях.

Для парентерального введения препаратов применяют шприц (в настоящее время одноразовый) различного объема и с иглами разных диаметров. Самые маленькие шприцы – инсулиновые и гепариновые; на них, помимо объема (1 мл), указана также доза единиц лекарственного препарата.

Место введения инъекционной иглы должно располагаться на теле в той зоне, где находится наименьшее количество нервных волокон и кровеносных сосудов (во избежание таких осложнений, как парезы и инфицирование). Исключение составляют внутривенные инъекции, при которых лекарство вводят непосредственно в кровеносные сосуды. Внутримышечные инъекции осуществляют в верхний внешний квадрант ягодицы и в верхнюю часть передневнешней поверхности бедра. Подкожные инъекции выполняют в верхнюю наружную часть плеча, верхнюю часть внешней поверхности бедер, под лопатку или в живот. Специфика заключается в том, что предварительно обработанную кожу собирают в складку и несколько оттягивают кверху, а иглу при введении располагают под острым углом к коже. Повторные инъекции в ту же точку не выполняют.

Внутривенные инъекции при тяжелом состоянии больного осуществляют чаще в периферические вены или подключичную вену. Основные места инъекций – вены в области локтевого, лучезапястного и голеностопного суставов. При этом необходимо соблюдать следующие особенности проведения манипуляции: руку выше места инъекции пережимают жгутом, кожу обрабатывают антисептиком, а иглу вводят в вену по току крови. Признаком попадания иглы в вену является появление из ее канюли венозной крови. Если кровь выделяется алая и струей под давлением, значит, игла находится в артерии. В этом случае ее извлекают, накладывают на место укола стерильную давящую повязку и делают инъекцию заново.

В течение одной внутривенной инъекции можно ввести пациенту не более 50 мл лекарственного раствора. Если требуется одновременное введение нескольких лекарственных препаратов, то их вводят через одну иглу со сменой шприцев, наполненных ими. Для того чтобы ввести внутривенно значительный объем лекарственного раствора, применяют капельницу. В данном случае поступление лекарственного препарата в вену осуществляется не струйно, а капельно.

Капельница для вливания растворов в вену представляет собой пластмассовую трубку, которая имеет зажим, позволяющий регулировать скорость введения лекарства, а также накопитель с фильтром. Ее подсоединяют одним концом к флакону с лекарственным раствором, а другим – к игле, введенной в вену пациента. Флакон с лекарственным раствором предварительно закрепляют на штативе.

Ручное нанесение препарата на кожу осуществляют разнообразными способами: простым втиранием, наложением повязки с лекарственным препаратом или же активным втиранием мази в проблемные участки на теле.

При необходимости нанести медицинский препарат на некоторые участки слизистой оболочки глаз проводят закапывание раствора из стерильной пипетки. Для чего лекарственный раствор набирают в пипетку, осторожно оттягивают книзу нижнее веко и выдавливают из пипетки одну каплю лекарственного препарата в область, располагающуюся ближе к внутреннему углу глаза. Излишек раствора удаляют с лица стерильным шариком из ваты или марли, не притрагиваясь к глазу. Важно помнить, что во избежание травм к самому глазу притрагиваться пипеткой тоже не следует.

Зачастую возникает необходимость закапать лекарственный препарат в виде раствора в носовые ходы. Для этого их следует предварительно очистить, привести пациента в полусидящее положение, немного запрокинуть ему голову и ввести в каждую ноздрю 2–3 капли медицинского препарата из пипетки.

Во внешний слуховой проход лекарство закапывают следующим образом: пациента укладывают на бок, противоположный больному уху. Слуховой проход тщательно освобождают от ушного секрета (серы), после чего оттягиванием мочки уха вниз достигают относительного выравнивания внешнего слухового прохода, потом закапывают 5–6 капель необходимого раствора. Пациент должен оставаться в таком положении еще примерно 15–20 мин.

Для введения лекарственных средств в организм пациента методом электрофореза применяют физиотерапевтический прибор. При его подготовке к использованию специальную прокладку между телом и электродами (контактной частью прибора) обрабатывают нужным лекарством (чаще раствором). Под воздействием электрического поля, возникающего между электродами, действующее вещество из раствора проникает в кожу. После процедуры пациент должен спокойно полежать примерно полчаса.

Препараты в виде аэрозолей вводят в организм пациента методом ингаляции, т. е. посредством вдыхания. Для ингаляций можно использовать и жидкие лекарства (растворы, настои). В этом случае для их введения необходим ингалятор, который будет распылять их в воздухе.

Показания и противопоказания

Каждый лекарственный препарат имеет определенные показания – состояния, заболевания, при которых он оказывает свое фармакологическое действие.

Одновременно лекарственные препараты имеют и противопоказания – состояния, заболевания, при которых основное или побочное их действие может принести пациенту вред.

При выборе лекарственного средства для лечения врач учитывает индивидуальные характеристики пациента (возраст, пол, вес), переносимость им лекарственного препарата, особенности заболевания, наличие противопоказаний. Кроме того, взвешиваются польза от применения лекарства (фармакологическое действие) и его побочные действия.

При назначении женщинам тех или иных лекарственных препаратов надо учитывать не только массу их тела, но и гормональный фон, который меняется вследствие возраста, фазы менструального цикла и т. д. Обезвреживание лекарственных веществ и образующихся из них продуктов в печени женщины происходит медленнее, нежели у мужчины. У пациентов женского пола более выражена реакция на психотропные, гормональные и сердечно-сосудистые препараты.

Непременно при назначении лекарственного препарата следует учитывать возможную беременность. Многие лекарственные вещества оказывают на плод и течение беременности неблагоприятное воздействие. При назначении медикаментозной терапии беременным взвешивают пользу от лечения препаратом для матери и вред для плода.

С осторожностью следует назначать ряд фармакологических средств пациентам пожилого возраста, поскольку все процессы всасывания, распределения лекарственного вещества в организме и его выведения значительно замедлены физиологически. Рекомендуется начинать назначение лекарственных препаратов пациентам старших возрастных групп в дозе, равной половине или трети от рекомендованной средней терапевтической.

Достаточно сложно подобрать адекватную дозу лекарственного препарата ребенку, в частности первых 3 лет жизни. Если в аннотации отсутствуют специальные указания, то действуют из расчета 1/24 от дозы для взрослых, умножив полученное число на количество лет ребенка. Предпочтительнее использовать лекарственные препараты с детскими дозировками и в удобных для детей формах (сиропы).

Глава 2
Лекарственные средства для лечения заболеваний сердца

Сердечные гликозиды

К сердечным гликозидам относится ряд природных биологически активных веществ, которые оказывают избирательное действие на сердечную мышцу, повышая ее тонус.

С химической точки зрения, все сердечные гликозиды делятся на 2 группы: с 5-членным – карденолиды (гликозиды, получаемые из наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) – и 6-членным – буфадиенолиды (гликозиды морозника) – лактонным кольцом.

Карденолиды, в свою очередь, подразделяются на 3 подгруппы.

Гликозиды подгруппы наперстянки медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте и так же медленно выводятся; обладают свойством к накоплению в организме. Гликозиды подгруппы строфанта имеют свойство быстро всасываться в кишечнике и быстро выводиться из организма, не накапливаясь. Характерный пример такого гликозида – строфантидин. Сердечные гликозиды, как правило, – кристаллические вещества, бесцветные или кремового цвета, не имеющие запаха, горькие на вкус; в основном плохо растворимы в воде.

Дигоксин

Действующее вещество: дигоксин, вспомогательными веществами являются коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие: препарат усиливает сокращение сердечной мышцы и повышает систолический ударный объем крови, уменьшая конечное диастолическое давление. Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта осуществляется пассивно. Присутствие пищи в желудке несколько замедляет скорость всасывания препарата, но ни коим образом не влияет на степень его воздействия.

Отмечено ухудшение всасывания дигоксина, если параллельно принято значительное количество грубых растительных волокон. Также негативно влияют на всасывание препарата некоторые кишечные бактерии, превращающие дигоксин в неактивную форму, существенно снижая тем самым терапевтический эффект.

Действие дигоксина начинается спустя 0,5–2 ч после приема, а максимальный эффект отмечается в течение 2–6 ч от момента приема внутрь. Следует отметить, что дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Действие дигоксина может усиливаться при параллельном использовании следующих лекарственных средств: тиазидов, тиазидоподобных и петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, солей лития, амфотерицина B, хинидина, пропафенона и амиодарона, верапамила, индометацина, интраконазола. Ряд антибиотиков способен увеличивать содержание дигоксина в плазме крови (эритромицин, тетрациклин, гентамицин).

Ослаб лять действие дигоксина могут такие препараты, как холестирамин и холестипол, слабительные, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или висмут, метоклопрамид, рифампицин, сульфасалазин.

Показания: хроническая сердечная недостаточность и некоторые формы аритмий.

Противопоказания: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину, острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Побочные действия: наиболее часто развиваются на фоне приема больших доз препарата. По сути каждый необычный симптом в период лечения дигоксином в состоянии быть следствием передозировки. Ос новными клиническими симптомами передозировки данного препарата являются разнообразные нарушения ритма сердца. Из других побочных действий могут возникать нарушения аппетита, тошнота, рвота, понос, постоянная слабость, усталость, апатия, нарушения зрения, головная боль, депрессия и даже развитие психоза. На фоне достаточно долгого лечения дигоксином способно развиваться увеличение грудных желез у мужчин.

Способ применения: при проведении терапии данным препаратом принято различать насыщающую и поддерживающую фазы лечения. В первой фазе дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении точно установленного промежутка времени.

Затем концентрацию препарата надо поддерживать на нужном уровне. Дозировку устанавливает врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом функции почек и сопутствующих заболеваний.

Стандартные дозы насыщения для взрослых пациентов составляют 2–4 таблетки (0,5–1,0 мг), после чего необходимо принимать по 1 таблетке через каждые 6 ч до достижения желаемого лечебного эффекта. Как правило, суточная доза составляет 4–6 таблеток (1–1,5 мг). Необходимая концентрация в плазме крови пациента достигается обычно в течение 1 недели. Затем дозы корректируют в зависимости от состояния больного. Средняя поддерживающая доза составляет 0,5–1 таблетку (0,125-0,25 мг) в сутки.

Вопрос о продолжительности лечения остается на усмотрение врача.

Форма выпуска: таблетки дисковидной формы с фаской и буква «D» с одной стороны, практически без запаха (по 0,25 мг дигоксина в каждой), по 50 штук в упаковке.

Особые указания: в педиатрической практике дигоксин не применяется. Кроме того, лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.

Хранить при температуре 15–30 °C в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.

Дигитоксин

Действующее вещество: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и являющийся чистым гликозидом, добываемым из листьев наперстянки.

Фармакологическое действие: препарат оказывает мощное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений. Дигитоксин имеет свойство накапливаться в организме и достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Несомненным преимуществом средства является отсутствие местно-раздражающих свойств. Эффективность при внутреннем приеме близка к таковой при введении внутривенно.

Показания: хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся нарушением кровообращения II и III степеней.

Противопоказания: печеночная недостаточность, нарушения сердечного ритма, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда. Противопоказан препарат в период беременности и при кормлении грудью.

Побочные действия: нарушение сердечного ритма, расстройства пищеварения, головокружение и головная боль, нарушения зрения и сознания.

Способ применения: внутрь и ректально. Назначают по 1–2 таблетки (0,1–0,2 мг) 2–3 раза в день. В прямую кишку вводят свечи по 0,15 мг 1–2 раза в день.

По мере достижения терапевтического эффекта необходимо снизить дозу препарата, перейдя на поддерживающую терапию. Поддерживающая доза составляет 1 таблетку в день или через день. В полной мере действие дигитоксина развивается к 5-6-му дням от начала приема.

Длительность лечения устанавливает врач с учетом индивидуальной реакции пациента и оказываемого препаратом терапевтического эффекта.

Максимальные дозы дигитоксина при приеме внутрь: разовая – 0,5 мг; суточная – 1,0 мг.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, упакованные по 10 и 40 штук, а также ректальные свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 суппозиториев.

Особые указания: хранить препарат необходимо в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.

Ланатозид Ц

Действующее вещество: ланатозид.

Фармакологическое действие: кардиотоническое, удлинение диастолы сердца при мерцательной аритмии и улучшении гемодинамики. Также препарат оказывает прямое сосудосуживающее действие. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 мин и достигает своего максимума спустя 2 ч.

Показания: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, хроническое «легочное» сердце. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды показаны при присоединении правожелудочковой недостаточности или же при наличии мерцательной тахиаритмии.

Противопоказания: гликозидные интоксикации.

Побочные действия: нарушения аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), психотические расстройства, нарушения сна, головная боль, головокружение, нарушения сознания (сонливость, спутанность сознания), кожная сыпь, снижение остроты зрения, носовые кровотечения, увеличение молочных желез у мужчин.

Способ применения: внутрь или внутривенно. Необходимую индивидуальную дозу определяют в зависимости от клинической картины, течения заболевания и индивидуальной чувствительности. Для максимального достижения быстрого эффекта вводят препарат внутривенно по 0,2–0,4 мг 1–2 раза в сутки. Принимают внутрь, начиная с 0,25-0,5 мг (таблетки), или по 10–25 капель 0,05 %-ного раствора 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет: внутривенно – 0,4–0,2 мг, внутрь – 0,5–0,25 мг или 40–20-10 капель 0,05 %-ного раствора.

Максимально допустимые дозы для взрослых: внутрь – разовая 0,5 мг, суточная – 1 мг; внутривенно – разовая – 0,4 мг, суточная – 0,8 мг. При нарушении выделительной функции почек дозу препарата необходимо снизить: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов без почечных патологий; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин поддерживающая доза равна 25 % от обычной дозы.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг и раствор для внутривенного введения (в 1 мл – 200 мкг).

Особые указания: ланатозид Ц повышает сократимость сердечной мышцы правого желудочка и вызывает последующее увеличение давления в системе легочной артерии. В результате может развиться отек легких или усугубиться левожелудочковая недостаточность.

Антиаритмические препараты

К группе антиаритмических препаратов относятся лекарственные средства, нормализующие нарушенный ритм сердечных сокращений. Данные средства могут относиться к различным классам химических соединений и принадлежать к разнообразным фармакологическим группам: седативным средствам, транквилизаторам, холинэргическим средствам (блокаторы и миметики), адренэргическим средствам (блокаторы и миметики), местным анестетикам, некоторым противоэпилептическим средствам, препаратам, в состав которых входят соли калия, блокаторы кальциевых каналов и т. д.

Мембраностабилизаторы

Лекарственные препараты этой группы нормализуют транспортную функцию мембран клеток сердечной мышцы.

В данный момент научно доказано, что механизм действия антиаритмических лекарственных препаратов непосредственно связан с их способ ностью восстанавливать соответствующие нормальным показателям электрофизиологические процессы, протекающие в сердечной мышце.

Именно они определяют способность сердечной мышцы к синхронным и ритмичным сокращениям.

Данные свойства кар диомиоцитов (клеток сердечной мышцы) являются основой для важнейших функций сердечной мышцы – автоматизма, возбудимости и проводимости, которые в свою очередь, подготавливают сердце к его непосредственной функции – сокращению, обеспечивающему движение крови по сосудам.

Хинидин

Действующее вещество: хинидина сульфат (хинидина глюконат, хинидина полигалактуронат).

Фармакологическое действие: хинидин является антиаритмическим средством класса IA, обладает способностью подавлять транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, уменьшает максимальную скорость деполяризации и увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Хинидин снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, предсердножелудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Он уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать уменьшение артериального давления и оказывает М-холиноблокирующее действие. В терапевтических дозах данный препарат снижает артериальное давление благодаря снижению тонуса периферических сосудов. Также он обладает обезболивающим, жаропонижающим и местно-раздражающими действиям.

Показания: профилактика и лечение аритмий, пароксизмальная предсердно-желудочковая аритмия, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардия, лечение мерцательной аритмии.

Противопоказания: относительными противопоказаниями служат такие заболевания, как глаукома, псориаз, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, а также период беременности и кормления грудью. Формы препарата с продолжительным действием не назначаются детям.

Побочные действия: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, предсердно-желудочковые бло кады, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ветвей пучка Гиса, кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура с приемом хинина в анамнезе. Иногда развиваются волчаночноподобный синдром, пониженное артериальное давление, обморок, головокружение, тромбоцитопения. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы (горечь во рту, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, гепатит), анемия, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

Способ применения: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая полным стаканом воды; таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать.

Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) назначают по 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии – 400–600 мг, повторно препарат принимают в той же дозе каждые 2–3 ч до ликвидации приступа. При пароксизмах мерцательной аритмии – по 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза составляет 200–300 мг, принимают ее 3–4 раза в сутки. Допустимо однократно принять 400 мг и, если приступ не ликвидирован, дополнительно по 200 мг каждый час до купирования приступа или достижения общей дозы препарата в 1 г. Если отсутствуют побочные явления, то первая доза при возможном последующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза данного препарата составляет 4 г в сутки.

Хинидина сульфат (препарат с продленным действием) принимают по 300–600 мг каждые 8-12 ч.

Хинидина глюконат (содержит медленно высвобождающиеся действующее вещество) принимают по 1–2 таблетки через 8-12 ч, для поддержания синусового ритма – по 2 таблетки каждые 12 ч или по 0,5–2 таблетки через 8 ч; поддерживающая доза составляет 1 таблетку в сутки, при необходимости их принимают каждые 6 ч.

Хинидина глюконат (для инъекционного ведения): внутримышечно – начальная доза 600 мг, а затем по 400 мг через каждые 2 ч, по мере наступления ожидаемого терапевтического эффекта дозировку снижают; внутривенно вводят 800 мг препарата в 40 мл 5%-ного раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин под контролем артериального давления и электрокардиографии.

Хинидина полигалактуронат назначают по 1–3 таблетки через 3–4 ч, но не более 3–4 раз в сутки (вначале показан прием 100 мг хинидина сульфата). По показаниям в последующие сутки каждая 3-4-я разовые дозы могут быть увеличены на 0,5–1 таблетку до полного восстановления синусового ритма. При появлении токсических эффектов дозу уменьшают. Поддерживающая доза препарата составляет 1 таблетку 2–3 раза в день.

Средняя доза для детей: внутрь в виде обычных таблеток: хинидина сульфат – 6 мг/кг массы тела или 180 мг/м 2 поверхности тела 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат – 8,25 мг/кг массы тела до 5 раз в сутки.

Дозы препарата устанавливают индивидуально на основе клинической реакции пациента. Перед началом терапии целесообразно ввести пробную дозу (200 мг внутрь) для проверки наличия возможных индивидуальных побочных реакций.

Хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием в связи с чем при длительном его приеме нужны регулярные анализы крови и контроль электрокардиограммы. У пациентов пожилого возраста дозу препарата необходимо снижать при наличии нарушений со стороны почек и печени. Нужно также соблюдать определенную осторожность в назначении препарата при хирургических вмешательствах.

Форма выпуска: хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия по 100 и 200 мг), хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки по 324 мг), раствор хинидина глюконата для внутримышечного введения (80 мг в 1 мл) в ампулах по 10 мл, хинидина полигалакторунат в таблетках по 275 мг.

Особые указания: есть ограничения к применению препарата при неполной предсердно-желудочковой блокаде, синдроме врожденного удлинения интервала QT, дигиталисной интоксикации, декомпенсированной сердечной недостаточности, пониженном кровяном давлении, миокардите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, миопатии и аденоме предстательной железы.

Пропанорм

Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид.

Фармакологическое действие: препарат оказывает антиаритмическое действие благодаря блокаде натриевых и калиевых каналов, а также