Прием верапамила. Лекарство верапамил от чего. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действующее вещество

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

Показания

— лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

— лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

— лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

— синотриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

— синдром слабости синусового узла;

— синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— острая сердечная недостаточность;

— одновременное применение (в/в);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);

— антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;

— возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

— ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Беременность и лактация

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Немалая часть населения Земли страдает от различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Немалая доля патологий также вызывает нарушения сердечного ритма, что не только негативно сказывается на общем состоянии больного, но и может привести к летальному исходу без грамотного лечения. Поэтому врачи при выявлении таких симптомов назначают массу различных препаратов, в числе которых особое положение занимают блокаторы кальциевых каналов, положительно влияющие на состояние сосудов.

Одним из самых недорогих средств данной категории считается препарат "Верапамил". Инструкция по применению, отзывы и аналоги этого медикамента будут рассмотрены в нашей статье.

При каких заболеваниях назначают данный препарат?

Как уже было сказано выше, инструкция по применению "Верапамила" относит его к группе блокаторов кальциевых каналов. То есть, попадая в организм, этот препарат помогает снизить потребность миокарда в кислороде, оказывая тем самым антиаритмическое и антигипертензивное воздействие. После приема необходимой дозы коронарные сосуды сердца значительно расширяются, что, в свою очередь, увеличивает кровоток и понижает сосудистое сопротивление. Это положительно сказывается на состоянии больных, страдающих, например, от стенокардии. Поэтому его назначают при хронической, нестабильной и вазоспастической вариации данного заболевания.

Также инструкция по применению "Верапамила" рекомендует принимать его при наличии следующих патологий:

• Многочисленные заболевания сердечно-сосудистой системы. Врачи также назначают его и для профилактики их появления. Препарат выписывают при тахикардии, наджелудочковой экстрасистолии и других нарушениях сердечного ритма.
• Артериальная гипертензия. Эти таблетки улучшают кровоток, поэтому способны эффективно понизить давление пациента.

Состав препарата и его форма выпуска

Данный препарат пользуется большой популярностью у пациентов и врачей, так как отличается невысокой стоимостью. Приобрести одну упаковку можно всего за 30-50 рублей, что, конечно, привлекает пожилых людей, средств у которых никогда не бывает в избытке. Однако стоит заметить, что отпускаются таблетки только по рецепту врача. Поэтому и принимать его нужно только после консультации со своим лечащим терапевтом, чтобы не допустить возможного появления осложнений.

Выпускают препарат в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Основным действующим веществом обеих форм является верапамила гидрохлорид. В инструкции по применению также указано, что в состав таблеток дополнительно входят такие вспомогательные компоненты, как двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, очищенный тальк и другие. Раствор содержит в себе хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, обыкновенную воду, концентрированную хлористоводородную кислоту и гидроксид натрия.

В одной таблетке препарата содержится 40 мг действующего вещества, в одной ампуле раствора - 5 мг. Первую вариацию медикамента выпускают в блистерах (5 или 10 штук), которые упакованы в картонные коробки. В одном блистере - стандартно 10 таблеток. Они имеют округлую форму, белый цвет и покрыты пленочной оболочкой. Раствор выпускают в прозрачных стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейки.

Срок годности препарата и для ампул, и для таблеток составляет 3 года. Это время лекарство следует хранить в холодном и защищенном от влажности месте, недоступном для детей или домашних животных.

Основные противопоказания

Разумеется, не все препараты одинаково безопасны для здоровья. Немало противопоказаний указано в инструкции по применению "Верапамила". При каком давлении нельзя употреблять данное средство? Многие пациенты не знают ответа на этот вопрос, зачастую употребляя его при любых проблемах с сердцем. А ведь при пониженном давлении он может и навредить, так как создан для борьбы с гипертензией. Соответственно, препарат еще сильнее понизит его, что только ухудшит состояние больного. Поэтому так важно принимать средство под контролем лечащего врача.

В инструкции по применению "Верапамила" указаны также следующие противопоказания, при которых лечиться этим медикаментом не рекомендуется:

1. Выраженная сердечная недостаточность хронической или острой формы.
2. Синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Морганьи-Адамса-Стокса.
3. - то есть заметное нарушение сердечного ритма.
4. Брадикардия - это патология, из-за которой частота сердечных нарушений может понизиться до 40 ударов в минуту. Прием препарата в этом случае приведет к еще большему замедлению сердцебиения.
5. Кардиогенный шок. Однако при этой патологии прием медикамента возможен, если заболевание было вызвано аритмией.
6. Повышенная чувствительность или появление аллергических реакций, вызванных любым из компонентов, которые входят в состав средства.

Также препарат запрещено применять совместно с бета-адреноблокаторами, так как они способны сильно понизить эффективность друг друга. Кроме того, врачи не рекомендуют употреблять таблетки больным, имеющим какие-либо патологии печени, в том числе, хроническую недостаточность. Препарат выводится из организма именно этим органом, поэтому его регулярный прием создаст на него дополнительную нагрузку. При неправильной работе печени также замедляется вывод "Верапамила" из организма, поэтому иногда врачи назначают только минимальную дозировку.

Какие побочные эффекты может вызвать это средство?

При приеме любого средства, к сожалению, нельзя исключить возможность появления побочных эффектов. Однако описываемый нами препарат хорошо изучен, поэтому специалисты уверены, что шанс их возникновения довольно низок. Однако о них все равно стоит знать, чтобы вовремя обнаружить у себя наличие неприятных симптомов и прекратить прием. После этого, конечно, также нужно будет сообщить о них своему лечащему врачу, особенно, если они не проходят в течение длительного времени.

Инструкция по применению "Верапамила" (40 мг) в зависимости от локализации разделяет все побочные эффекты на несколько групп. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы прием препарата может вызвать покраснение лица, сильное снижение сердцебиения, артериальную гипотензию. При употреблении максимальной дозировки могут проявиться симптомы сердечной недостаточности.

Пищеварительная система также может отрицательно отреагировать на прием этого средства. Например, пациенты жалуются на продолжительную тошноту, перерастающую в рвоту, постоянные запоры. Если во время приема обследовать печень, то в некоторых случаях также можно выявить в плазме крови повышение активности трансаминаз. Пациенты в редких случаях жалуются на появление головокружения и головных болей. Иногда диагностируется заторможенность сознания или повышенная возбудимость, а также сильная утомляемость. И, конечно, не исключено проявление аллергических реакций, например, кожного зуда.

При этом инструкция по применению ампул "Верапамила" описывает дополнительные побочные эффекты. Стоит отметить, что при внутривенном приеме повышается риск возникновения стенокардии, которая может привести к инфаркту миокарда. У больных также появляется тревожность, сонливость, а при длительном приеме - обмороки и депрессия. При слишком быстром вводе средства возможен сердечный коллапс и асистолия. Максимальная дозировка может привести к постепенной потере зрения и отеку легких.

Таблетки "Верапамил": инструкция по применению

Дозировку и правила приема, конечно, должен назначать только лечащий врач, который подробно осведомлен обо всех заболеваниях и патологиях своего пациента. Нормы также будут отличаться в зависимости от формы самого препарата. Сначала подробнее расскажем о том, как правильно применять таблетки.

Инструкция по применению "Верапамила" (40 мг) рекомендует употреблять таблетки только во время или после еды. Запивать их можно небольшим количеством чистой и прохладной воды. Дозировку, как правило, назначают строго индивидуально, и зависит она, в первую очередь, от состояния больного. При этом, как было сказано выше, учитывается также и нормальная работа печени. Если ее работа нарушена, то максимальная допустимая дозировка будет равняться 120 мг, так как больший объем действующего вещества она вывести вовремя вывести просто не сможет.

Для профилактики стенокардии, а также для лечения повышенного давления врачи рекомендуют принимать внутрь по 40-80 мг средства по 3-4 раза в день. То есть за один прием нужно будет употребить 1 или 2 таблетки. При серьезных патологиях дозировку можно увеличить до 120-160 мг за один раз. Однако стоит помнить, что максимальное количество препарата, которое можно употреблять за сутки, составляет 480 мг. Иначе может возникнуть передозировка.

Конечно, совершенно иначе применяется раствор. Инструкция по применению "Верапамила" (240 мг - именно столько действующего вещества содержится в 1 мл препарата) настоятельно рекомендует вводить препарат в вену медленно. Одна ампула должна вводиться в течение двух минут, а для пожилых людей - трех минут. При этом обязательно проводится контроль за состоянием сердца с помощью электрокардиограммы.

Подробнее о передозировке и ее последствиях

"Верапамил" - это серьезный лекарственный препарат, поэтому стоит внимательно следить за его дозировкой. При ее увеличении важно вовремя обратиться к врачу, так как велик риск появления осложнений, связанных с работой сердечно-сосудистой системы.

Как правило, первые симптомы могут появиться при превышении максимальной суточной дозы (480 мг), однако наиболее выраженными они становятся, когда она превышает более 600 мг. Подобное количество препарата может вызвать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию. В свою очередь, они могут переходить в синусовую брадикардию - снижение сердцебиения до 40 ударов в минуту и ниже, а также в асистолию. Эта патология наиболее опасна, так как проявляется она прекращением работы сердца и исчезновением его биоэлектрической активности. Если вовремя не оказать необходимую помощь, то пациент может погибнуть.

Последствия передозировки необходимо устранять под строгим контролем специалиста. Врачи рекомендуют вводить пациенту глюконат кальция, допамин, изопротеренол и другие препараты. Оказывают они также симптоматическую терапию, которая в целом облегчает состояние больного, пока препарат не выведется из организма. Стоит отметить, что гемодиализ при передозировке не применяют - он не показал своей эффективности.

Можно ли назначать препарат маленьким детям?

Так как препарат оказывает довольно сильное воздействие на состояние сердечно-сосудистой системы, врачи не рекомендуют назначать его детям. Инструкция по применению "Верапамил" (240 мг - раствор, 40 мг - таблетки) подтверждает этот факт. В ней указано, что прием средства строго противопоказан детям и подросткам. Назначать его можно только взрослым пациентам, которым уже исполнилось 18 лет.

Применяют ли средство при беременности?

Строго запрещено вводить препарат в ампулах беременной или кормящей женщине - так указывает инструкция по применению "Верапамила". Отзывы о таблетках описывают, что в некоторых случаях средство все же назначают. Беременные женщины могут с осторожностью и только под контролем лечащего врача применять средство, если польза для будущей матери будет превышать возможный риск для плода. В иных случаях рекомендуется подобрать аналог этого препарата. "Верапамил" выводится вместе с грудным молоком, поэтому при начале кормления стоит также полностью прекратить его прием.

Что инструкция по применению "Верапамила" говорит о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Данное лекарство серьезно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом его приема следует уточнить у врача, можно ли его совмещать с другими препаратами. Известно, что головокружение и потеря сознания - редкие, но все же встречающиеся на практике побочные симптомы, поэтому необходимо с осторожностью употреблять средство водителям автомобилей, а также тем людям, в работе которых требуется повышенная концентрация внимания.

Инструкция по применению которого будут рассмотрены ниже, отмечает, что препарат может снизить свою эффективность или вызвать появление неприятных симптомов при одновременном приеме со следующими медикаментозными средствами:

• ацетилсалициловая кислота - повышается риск кровотечений;
• диуретики и антигипертензивные препараты - возможно понижение давления;
• антиаритмические лекарства и бета-адреноблокаторы;
• циметидин и ранитидин;
• миорелаксанты;
• теофиллин, празозин, циклоспорин;
• карбамазепин, литий и некоторые другие.

При лечении с помощью раствора стоит также знать, что препараты, содержащие в своем составе кальций, способны снизить эффективность "Верапамила".

Существуют ли у этого препарата аналоги?

Да, на рынке медикаментов представлено немало блокаторов кальциевых каналов, которые имеют тот же принцип действия, который обозначен в инструкции по применению "Верапамила". Аналоги в медицине - это в первую очередь препараты, которые содержат то же самое действующее вещество в своем составе. Однако принимать или заменять ими "Верапамил" без разрешения лечащего врача категорически запрещено.

В аптеках пациенты могут приобрести следующие аналоги описываемого вещества:

• "Финоптин";
• "Изоптин";
• "Верапамил-ЛекТ";
• "Веракард";
• "Каверил";
• "Лекоптин".

Положительные отзывы пациентов о приеме этих таблеток

Много полезной информации можно почерпнуть, прочитав инструкцию по применению "Верапамила". Отзывы при этом помогут понять, подойдет ли этот препарат конкретно вам, а также узнать о частоте появления побочных эффектов и других нюансах приема. Поэтому с ними обязательно стоит ознакомиться перед покупкой средства. Как правило, и врачи, и пациенты отзываются о нем положительно. Они выделяют следующие его достоинства:

• Эффективность препарата - он быстро понижает давление и частоту сердцебиения.
• Безопасность - лекарство входит в число самых распространенных средств, помогающих мгновенно купировать проблемы с сердцем, поэтому, например, оно всегда находится в аптечках бригады скорой помощи.
• Возможность длительного приема - многие пациенты пьют препарат на постоянной основе, так как он легко выводится из организма и не оказывает на него большого негативного воздействия.
• Дешевизна - упаковку препарата могут позволить себе даже небогатые пациенты.

Отрицательные отзывы больных

Не всю информацию можно узнать из инструкции по применению "Верапамила". Отзывы об этом препарате описывают также немало негативных аспектов, о которых пациенты, к сожалению, узнали только после начала приема. По мнению больных, данное средство имеет следующие недостатки:

• Некоторые пациенты отмечают общее ухудшение самочувствия после приема таблеток - у них появляется слабость, усталость, а также отеки конечностей.
• При постоянном приеме этого средства человек может начать набирать вес, поэтому стоит тщательно следить за ним.
• Со временем некоторым пациентам приходится увеличивать дозировку, так как препарат не лечит проблемы сердечно-сосудистой системы, а только купирует симптомы.

Таким образом, можно сказать, что "Верапамил" - это недорогое и довольно эффективное средство, которое вполне способно положительно влиять на состояние сердечно-сосудистой системы. Однако большое количество побочных эффектов и противопоказаний иногда вынуждает пациентов подбирать себе другие лекарства.

Данная информация не может использоваться при самолечении!

Обязательно необходима консультация со специалистом!

Верапамил - селективный блокатор или, как его еще называют, «медленный» блокатор кальциевых каналов. Он является качественным антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным лекарством, хорошо себя зарекомендовавшим в медицинской практике.

Препарат значительно снижает потребность миокарда в кислороде, вызывает стабильное расширение коронарных сердечных сосудов, увеличивая при этом кровоток, а также снижает общее сосудистое сопротивление на периферии и тонус гладкой мускулатуры периферических артерий. Средство очень эффективно при любых формах стенокардии и особых случаях аритмии.

Препарат имеет небольшую тенденцию к накоплению в организме, выводится, в основном, почками и желчью.

Форма выпуска: таблетки, драже и инъекции для внутривенного введения.

Абсолютными показаниями к назначению являются различные нарушения со стороны сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия), стенокардия (напряжения и покоя) и явная гипертензия.

Дозировка и режим приема определяется только специалистом и зависит, как от общего состояния пациента, так и от течения заболевания в целом. Обычная начальная доза для взрослых - 40–60 мг трижды в сутки, максимальная не должна превышать 480 мг. Препарат принимают после еды, запивая малым количеством жидкости.

Противопоказаний здесь достаточно много, но основные следующие: пониженное давление, инфаркт миокарда, стеноз аорты, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, порфирия, беременность и лактация. Препарат нельзя назначать подросткам до 18 лет.

Верапамил имеет достаточно много побочных действий, причиной которых является неправильная дозировка и режим приема. К ним относятся: тахикардия и снижение АД, аритмия и асистолия, коллапс, обморок, заторможенность, депрессия, гиперемия кожи, тромбоцитопения, отек легких и внешние отеки. При отмене препарата они проходят.

Данное лекарственное средство весьма плохо сочетается с любыми другими препаратами, поэтому рекомендован отдельный прием.

Перед приемом лекарства обязательна консультация специалиста!

Верапамил — Инструкция

Верапамил

Международное название: Верапамил (Verapamil)

Лекарственная форма: драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказанния: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст. SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст. асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Верапамил принимают внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые указания: Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Перед применением препарата Верапамил проконсультируйтесь с врачом!

Сравнительный анализ антиаритмической активности верапамила и метопролола при пароксизмальных атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардиях

Ключевые слова

антагонист кальция верапамил, пароксизмальная реципрокная узловая атриовентрикулярная тахикардия, бетаадреноблокатор метопролол

Аннотация

Проведено сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бета-адреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях. Показано, что непосредственный и отдаленный антиаритмический эффект метопролола выше, а переносимость его лучше.

Толкование этиологии и патогенеза, клиническая характеристика, особенности лечения нарушений сердечного ритма (НРС) по сей день остаются одним из самых сложных разделов клинической кардиологии. Арсенал антиаритмических препаратов (ААП) в настоящее время велик, однако до сих пор нет препарата, который бы одновременно активно подавлял аритмию, обладал хорошей и постоянной абсорбцией при применении внутрь, быстро достигал терапевтической концентрации в крови, имел бы длительный период полураспада и при этом не вызывал побочных явлений.

Наиболее изученными препаратами, отвечающими в определенной степени перечисленным требованиям, являются бетаадреноблокаторы, в частности пропранолол. В исследовании ВНАТ показано, что пропранолол значительно (на 47%) снижает внезапную аритмическую смертность (ВС) при сердечной недостаточности у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Аналогичные данные были получены и для метопролола .

Цель исследования — сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бетаадреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией (ПРАВУТ) в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях.

Обследовано 54 больных (средний возраст — 45 ± 3,2 года), страдавших пароксизмами ПРАВУТ с частотой приступов от одного раза в месяц до 4-5 раз в неделю (в среднем 6,8 ± 2,7 в месяц). Больные разделены на две группы: основную с числом 34 человека со средним возрастом 46,2 ± 2,3 года и группу сравнения числом 18 человек со средним возрастом 44,3 ± 3,4 года.

Превентивная терапия больных основной группы осуществлялась метопрололом (беталок, фармацевтический завод EGIS, Венгрия) в суточной дозе 150 мг. Лечение пациентов группы сравнения проводилось верапамилом (фирма KNOLL, Германия) в суточной дозе 240 мг. Всем больным до начала лечения проводилось диагностическое чреспищеводное электрофизиологическое исследование (ЧП ЭФИ) с помощью электрокардиостимулятора «ВОСТОК»(Россия) по общепринятой методике , с определением частоты сердечных сокращений (ЧСС), интервалов P-Q, QRS на ЭКГ, корригированного времени восстановления функции синусового узла (КВВФСУ), точки Венкебаха (ТВ), эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения (ЭРП АВС), «зоны тахикардии».

Результаты исследования регистрировались на электрокардиографе «BIOSET-6000» (Германия). У всех больных при ЧП ЭФИ были спровоцированы пароксизмы ПРАВУТ, верифицированные с помощью записи чреспищеводной электрокардиограммы (ЧП ЭКГ). Повторное ЧП ЭФИ проводилось на 4-5 сутки от начала приема медикаментов на фоне «насыщения» препаратом.

Критериями эффективности препаратов служили снижение ТВ, увеличение ЭРП АВС, невозможность воспроизведения тахикардии. Проспективное наблюдение за больными проводилось от 1 года до 2,5 лет (в среднем 1,8 ± 0,3 года). Через один год от начала лечения больным, получающим метопролол, проводилось контрольное ЧП ЭФИ с определением электрофизиологических (ЭФ) параметров.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ.

В табл. 1 представлены результаты ЧП ЭФИ, проведенного до лечения и через 4-5 дней после начала лечения на фоне «насыщения» препаратами. У больных, получавших метопролол, ЧСС достоверно снизилась до 62,1 ± 3,0 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

У 29 человек (85,3%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы. У 5 человек (14,7%) возникли короткие (от 3 до 8 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

У больных, получавших верапамил, ЧСС снизилась до 64,1 ± 2,8 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Таким образом, как в основной группе, так и в группе сравнения, на фоне «насыщения» препаратами получено статистически достоверное снижение ЧСС, ТВ, увеличение P-Q и ЭРП АВС, уменьшение зоны тахикардии, причем полное исчезновение пароксизмов на фоне метопролола отмечено чаще (85,3%), чем на фоне верапамила (61,1%).

Следует учесть, что хотя было неоднократно доказано, что метод ЧП ЭФИ в серийном тестировании ААП при ПРАВУТ позволяет получать данные, с высокой степенью достоверности предсказывающие результат длительного лечения больных выбранными в ходе тестирования препаратами, этого оказывается недостаточно при сравнительном изучении лекарственных средств для предсказания их протекторного действия при длительном применении .

При серийном тестировании нельзя предсказать развития побочных эффектов препаратов при их длительном назначении, учесть роль многих физиологических факторов, которые в реальных условиях лечения способны оказать влияние на эффективность АПП; например, эффект верапамила может снизится за счет влияния симпатоадреналовой системы . Окончательные выводы можно сделать только при длительном наблюдении.

При проспективном наблюдении выяснилось, что среди больных, получавших верапамил, через год хороший протекторный эффект сохранился только у 8 человек (44,4%), у остальных 10 (55,6%) приступы тахикардии возобновились, что потребовало применения других АПП. Это подтверждается и другими исследованиями, выполненными ранее . У трех больных (16,7%) в связи с неэффективностью АПП была выполнена операция трансвенозной радиочастотой аблации АВ соединения без создания полной АВ блокады.

Через один год наблюдения хороший протекторный эффект метопролола сохранился у 85,3%, что было подтверждено проведенным ЧП ЭФИ. Результаты ЧП ЭФИ, проведенного через 1 год, представлены в табл. 2, из которой видно, что КВВФСУ, ТВ и ЭРП АВС остались практически на том же уровне, что и в начале лечения.

Следует учесть, что средняя доза метопролола через 1 год была снижена со 150 мг в сутки до 108 ± 9 мг. Это свидетельствует об увеличении эффективности препарата при продолжительном его приеме. Наши результаты согласуются с мнением М.С.Кушаковского , который считает, что бета-адреноблокаторы предпочтительнее, чем верапамил, для предотвращения рецидивов ПРАВУТ.

Из побочных эффектов метопролола следует отметить умеренную синусовую брадикардию у 7 пациентов (20,5%), угнетенное состояние в первые дни приема у трех пациентов (8,8%), тошноту у двух пациентов (5,9%). При приеме верапамила синусовая брадикардия наблюдалась у пяти пациентов (27,8%), запоры у трех пациентов (16,7%), головокружение у одного (5,6%). После коррекции дозы выраженность побочных эффектов уменьшилась, отмена препаратов не потребовалась.

Ни в одном случае не было отмечено аритмогенного эффекта, что согласуется с мнением Р.Д. Курбанова , считающего, что бетаадреноблокаторы вызывают наименьший аритмогенный эффект по сравнению с другими ААП.

Изменение электрофизиологических параметров под влиянием беталока и верапамила.

Верапамил относится к группе блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция). Препарат обладает противоаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием и используется с целью лечения и профилактики аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии. Аббревиатура «АК» в сознании любого фармаколога вербально резонирует не с самым популярным в мире огнестрельным оружием, а с гораздо более мирным объектом: так сокращенно именуется фармакологическая группа препаратов-антагонистов кальция. Эти лекарственные средства наделены уникальным свойством препятствовать току ионов кальция через т.н. медленные кальциевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток. Открытие антагонистов кальция, что является общепризнанным фактом, это одно из главных завоеваний фармацевтической науки конца 20 века. Само понятие “антагонисты кальция” было введено в обиход в конце 60-ых годов прошлого века для группового обозначения фармакологических свойств лекарственных средств, обладающих сочетанным коронарным сосудорасширяющим и отрицательным инотропным (уменьшающим силу сокращения миокарда) эффектом. Верапамил - «пионер» данной фармакологической группы: он был синтезирован в 1959 году - раньше всех. Антагонистам кальция понадобилось совсем немного времени, чтобы завоевать сердца кардиологов (в переносном смысле) и сердца пациентов (а здесь уже - в самом что ни на есть прямом), и с начала 70-х годов прочно застолбить за собой место в протоколах и стандартах лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Росту их популярности способствовал, в первую очередь, широчайший диапазон показаний к применению, во-вторых - относительная безопасность, особенно - в сравнении с бета-адреноблокаторами. Правда, последний тезис здорово пошатнулся, когда были опубликованы результаты крупного исследования Secondary Prevention Reinfarction Israeli Nifedipine Trial, продемонстрировавшие увеличение числа вторичных инфарктов при приеме нифедипина - препарата из числа антагонистов кальция.

В этой связи дискуссии в научных кругах о месте и роли антагонистов кальция в кардиологии не утихают и по сей день.

Но вернемся к верапамилу и его фармакологическим эффектам. Препарат делает потребность сердечной мышцы в кислороде менее острой за счет снижения ее сократимости и урежения частоты сердечных сокращений. Верапамил расширяет коронарные сосуды и интенсифицирует коронарный кровоток, расслабляет гладкомышечные стенки периферических артерий, снижая тем самым общую периферическую резистентность сосудов. Он является препаратом выбора для лечения стенокардии Принцметала (спонтанная вазоспастическая стенокардия). При остальных типах стенокардии верапамил, равно как и другие антагонисты кальция, уступает бета-адреноблокаторам и нитратам и используются лишь при непереносимости последних или в комбинации с ними при 4 функциональном классе (крайняя стадия) стенокардии напряжения. Антагонисты кальция предпочтительно использовать в тех случаях, когда стенокардия отягощается артериальной гипертензией (т.к. они снижают артериальное давление), некоторыми аритмиями (т.к. они снижают возбудимость и угнетают проводимость сердечной мышцы) и заболеваниях периферических кровеносных сосудов (т.к. они обладают вазодилатирующим действием). Отсутствие влияния на метаболизм углеводов делает возможным прием верапамила лицами, страдающими сахарным диабетом.

Верапамил выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Режим дозирования и длительность терапевтического курса устанавливаются персонально для каждого пациента в зависимости от его общего состояния здоровья, тяжести и особенностей развития патологического процесса и эффективности лечения.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Основные особенности средства заключаются в возможности блокировать кальциевые каналы, производя таким образом антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное воздействие.

Но прежде чем принять лекарство Верапамил, пациент обязан изучить инструкцию, чтобы удостовериться в правильности выбора и отсутствия противопоказания, ведь только так можно точно узнать, от чего применяют медикамент.

Разновидности лекарства и составляющие компоненты

Верапамил производят в ампулах (инъекционный раствор) и в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, которые покрыты оболочкой с фаской. Активным компонентом препарата в виде раствора является верапамил гидрохлорид.

Другие составляющие:

Таблетки Верапамила белые и круглые. Среди дополнительных веществ препарат содержит такие компоненты:

Показания к применению

Итак, препарат Верапамил: от чего эти таблетки и когда их следует принимать? Средство уменьшает сопротивляемость сосудов и увеличивает коронарный кровоток, снижая при этом тонус периферических артерий, расширяя сердечные сосуды. Все это свидетельствует о возможности использования медикамента в терапии различных аритмий.

Препарат Верапамил показан для приема пациентам с артериальной гипертензией, пароксизмальной наджелудочковой тахикардией мерцания предсердий или трепетания.

Кроме того, медики назначают средство при гипертоническом кризе и нестабильной стенокардии, если больному категорически запрещен прием бета-адреноблокаторов или нитратов. Медикамент Верапамил в показаниях к применению содержит данные об использовании лекарства в педиатрии, если у ребенка диагностирована пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Обычно специалист назначает средство в таких случаях:

Особые случаи

Чтобы использовать препарат Верапамил, следует внимательно прочитать инструкцию по применению и точно узнать, при каком давлении его можно применять. Там же будут описаны основные противопоказания.

Среди таких можно выделить следующие факторы: гиперчувствительность организма к определенным компонентам средства или аллергическая реакция, тяжелые нарушения проводимости, трепетание предсердий, если параллельно у пациента диагностировано синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Другие противопоказания:

• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Брадикардия (ЧСС до 50 ударов в минуту);
• Синдром слабости синусового узла (исключение – люди с имплантатом искусственного водителя ритма);
• Осложненный инфаркт миокарда в острой форме;
• Не назначают несовершеннолетним пациентам;
• Не стоит принимать женщинам в положении, а также мамам, которые кормят грудью;
• Артериальная гипотензия с АД до 90 мм.

Если медик назначил Верапамил, инструкция по применению таблетки или ампул строго обозначает прием средства только под контролем специалиста в случае острой коронарной недостаточности. Предварительно следует исключить возможность развития инфаркта миокарда.

Другие негативные влияния средства

Верапамил имеет большое количество побочных реакций со стороны разных систем и органов. Так, дыхательная система может страдать от бронхоспазма, органы слуха – от звона в ушах, а органы ЖКТ – от гепатита с реверсивным повышением печеночных ферментов, кишечной непроходимости и гиперплазии десен.

Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось увеличение массы и бессимптомная тромбоцитопения. Может развиться у человека паралич, если ему назначил Верапамил совместно с Колхицином, поэтому не стоит проводить одновременное лечение этими медикаментами.

Побочные эффекты:

Схема приема

Дозировка Верапамила назначается исключительно лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Прием проводится либо после приема пищи, либо параллельно.

Если назначен Верапамил 40 мг или 80 мг в таблетках, инструкция по применению устанавливает такие правила: лекарство разжевывать и рассасывать нельзя. Запивать его можно большим количеством воды, но ни в коем случае не заменять ее на сок грейпфрута.

Для каждого заболевания существует определенная кратность приемов и дозировка. Так, пациентам с артериальной гипертензией Верпамил в форме таблеток назначают 3 раза в сутки по 40-60 мг, а для терапии ишемической болезни сердца и мерцания (трепетания) предсердий кратность могут увеличить до 4 раз с дозой в 40-120 мг за 1 раз.

Маленьким пациентам таблетки разрешены только при условии нарушений ритма сердца в таком порядке: до 6 лет — по 40 мг с кратностью приема в 2 или 3 раза за сутки, пациенты в возрасте 6-14 лет – по 40-90 мг с кратностью в 2 или 4 раза.

С особой осторожностью назначают таблетки пациентам с проблемами в работе почек и печени. В таком случае дозировка должна быть минимальной, чтобы больной мог постепенно ее повышать. При приеме средства есть одно предостережение – таблетки нельзя пить в положении лежа.

Не назначают медикамент, в первую неделю после инфаркта миокарда. Резко прекращать прием лекарства запрещено, следует медленно уменьшать кратность и дозировку, сводя прием препарата на нет.

Медикамент Верапамил в ампулах вводят в медленном режиме в течение 2 минут, но такая манипуляция осуществляется только медиком, ведь процесс контролируется аппаратом ЭКГ и АД. Обычно лечение начинается с 5 мг верапамила гидрохлорида (2 мл Верапамил Дарница), но не стоит вводить более 100 мг в сутки.

Совместимость с разными медикаментами

Установлено влияние совместного приема Верапамила с другими лекарственными средствами, поэтому следует быть очень осторожными и помнить о таком результате комбинирования нескольких препаратов:

Это лишь маленькая часть списка несовместимых препаратов и их влияния, поэтому стоит с особой осторожностью комбинировать средство с такими медикаментами:

Препарат Верапамил имеет несколько аналогов: Кальцигард (Индия), Кларфаст (Индия), Интратаксим, Кадиодарон (РФ), Нитрест, Кларфаст (Индия), Визудин и Финаст, Лив 52 и др. Стоимость Верапамила очень низкая – в пределах 40-70 рублей, что и делает его очень привлекательным в глазах покупателей. А вот аналоги препарата реализуют по немного завышенным ценам.

Мнения покупателей

Ввиду низкой стоимости и хорошей результативности, это средство получает множество положительных отзывов. Многим приходится пройти долгий путь к выздоровлению, который необходимо сопровождать постоянным приемом препарата, поэтому закупки приходится делать часто.

Георгий 48 лет из г. Ставрополь: Уже много месяцев приходиться жить с этим препаратом. С его помощью удалось улучшить эластичность сосудов и убрать эксистела (параллельно принимаю Энап). После стольких недель и месяцев постоянного приема артериальное давление снизилось и практически дошло до необходимой нормы.

Мария 55 лет, г. Москва: Дочка во время беременности должна была принимать Гинипрал. Такой курс лечения она проходила для снятия тонуса матки. Чтобы сердце не трепыхалось после приема таблеток, лечащий врач прописал Верапамил. Его нужно было принимать ровно за 20 минут до Гинипрала. Результат заметили сразу же, ведь дочь смогла нормально переносить прием таблеток. Единственный недостаток – побочные эффекты, которые в нашем случае были заметны.