Трамадол инструкция побочные действия. Трамадол ланнахер для инъекций - официальная инструкция по применению

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;
нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;
система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;
мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;
прочие: одышка;
при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Трамадол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Трамадол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли и обезболивания у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Трамадола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Синтетическим анальгетиком, относящимся к категории опиоидных препаратов, является Трамадол. Инструкция по применению указывает, что капсулы и таблетки 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе создают мощный обезболивающий эффект.

Форма выпуска и состав

Трамадол выпускается в форме:

• раствора для инъекций;
• капсул;
• таблеток;
• таблеток пролонгированного действия (ретард);
• капель для перорального применения;
• ректальных суппозиториев.

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

Фармакологическое действие

Препарат влияет на спинной мозг и центральную нервную систему, тормозя проведение болевых импульсов. Средство оказывает сильное обезболивающее действие, сохраняющееся продолжительный период времени. Препарат обладает седативным и легким противокашлевым действием.

Применение Трамадола активизирует опиатные рецепторы в желудочно-кишечном тракте и мозгу. Средство стабилизирует концентрацию и замедляет разрушение катехоламинов в ЦНС. Трамадол в 5-10 раз слабее Морфина.

Правильное использование медикамента не оказывает существенного влияния на гемодинамику, перистальтику кишечника и дыхание, также не меняет давление в легочной артерии. При продолжительном лечении, как правило, развивается толерантность.

Анальгетический эффект наступает в среднем через 20-30 минут после применения лекарства и длится в течение 6 часов.

Показания к применению

От чего помогает Трамадол? Средство назначают для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Инструкция по применению

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Капсулы

Трамадол подбирается врачом индивидуально в дозировке в зависимости от интенсивности и характера болей. Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза — 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы).

Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул). Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом. Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Таблетки

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет:

• начальная доза — 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи;
• при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку;
• при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки).

Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблеток). Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно. При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг. Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли. Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы. У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей. Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель.

При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель). Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки. Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Побочные явления

Трамадола может спровоцировать следующие побочные действия:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, слабость, повышение потоотделения, нервозность, галлюцинации, спазм мышц, ажитация, тремор, тревожность, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушение сна, сонливость, нарушение координации движения, спутанность сознания, неустойчивость походки, амнезия, депрессия, судороги, нарушения когнитивной функции;
• аллергические реакции: буллезная сыпь, зуд, крапивница, экзантема;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, затрудненное мочеиспускание;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс, обморок – со стороны сердечно-сосудистой системы;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея или запор, сухость во рту, метеоризм, абдоминальные боли, тошнота.

Трамадол может привести к нарушению вкуса, зрения и менструального цикла.

Резкое прекращение приема проявляется синдромом «отмены»: сильнейшее желание принять опиоиды, чихание, ринорея, мышечные судороги и боли, слезотечение, абдоминальные спазмы, расширение зрачков, диарея, тошнота, рвота, периодический озноб, образование «гусиной кожи», дисфония, беспокойный сон, зевота, артериальная гипертензия и тахикардия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам;
• детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• склонность к злоупотреблению психоактивными веществами; суицидальные наклонности;
• беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем).

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

• лекарственная зависимость к опиоидам; боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
• черепно-мозговые травмы;
• повышенное внутричерепное давление;
• склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
• нарушение функции почек и/или печени; нарушения сознания различного генеза;
• эпилепсия;
• одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности;
• судороги.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что медикамент в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом. Длительное использование данного препарата вызывает зависимость. Во время терапии нужно исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие - пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Аналоги лекарства Трамадол

По структуре определяют аналоги:

1. Трамал ретард.
2. Трамадол Ланнахер (ретард, Штада, Акри, ГР, Плетхико, ратиофарм, Словакофарма).
3. Синтрадон.
4. Трамаклосидол.
5. Трамундин ретард.
6. Трамадола гидрохлорид.
7. Трамал.
8. Протрадон.
9. Трамолин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Трамадол (таблетки) в Москве составляет 285 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги. Сроки годности:

• таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 С;
• капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 С;
• суппозитории – 3 года при температуре до 30 С;
• раствор – 5 лет при температуре 15–25 С.

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

• послеоперационный период

• травмы

• невралгии

• боли у онкологических больных

• обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

• операциядан кейінгі кезеңде

• жарақаттарда

• невралгияда

• онкологиялық науқастардағы ауыруларда

• ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

• повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

• острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• заболевания печени и желчевыводящих путей

• боли в брюшной полости неясного генеза

• одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

• синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

• дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

• эпилепсия неконтролируемая

• детский и подростковый возраст до 18 года

• беременность и период лактации

• трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

• тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

• ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

• бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

• генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

• бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

• есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

• глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• бақыланбайтын эпилепсия

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

• тошнота

• головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

• головная боль, сонливость

• рвота, запор, сухость во рту

• повышенное потоотделение

• слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

• позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

• кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

• нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

• брадикардия, повышение артериального давления

• изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

• дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

• снижение четкости зрения

• мышечная слабость

• нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

• аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

• повышение уровня печеночных ферментов

• галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

• изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

• развитие зависимости

Частота неизвестна

• мидриаз

• синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

• бас ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

• жоғары тершеңдік

• әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

• құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

• жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

• брадикардия, артериялық қысымның артуы

• тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

• көру өткірлігінің төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

• бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

• көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

• тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.

Трамадол – сильнодействующее лекарственное средство, относится к разряду опиоидных анальгетиков. Синтетический аналог опиума назначают неизлечимым больным на последних стадиях рака, когда боли становятся нестерпимыми. Это мощный анальгетик, который не считается наркотиком. Но при превышении лекарственной дозировки способен вызвать зависимость после первого употребления. По степени воздействия на организм уступает только триметилфентамину (иначе называют «белый китаец»).

История появления

Препарат tramadol разработан в 1962 году, изобретение принадлежит доктору Флику, специалисту немецкой фармацевтической компании «Грюненталь». Синтетический опиат быстро стал популярен в среде наркоманов, его продажи по всему миру взлетели на рекордную высоту. Поскольку точная доза, за пределы которой заходить опасно, еще не была известна, резко увеличилось количество случаев передозировки трамадола.

Станции скорой помощи по всему миру ежедневно фиксировали до 25 000 вызовов на подобные случаи, причем около 70% пациентов врачи уже не могли помочь. «Трамадоловая эпидемия», начавшаяся в 1962 году, унесла в общей сложности за это время жизни более 350 млн человек. В среднем каждую минуту от трамадола умирает 13–15 наркоманов, общая численность наркозависимых от препарата превышает 120 млн человек.

Правовой статус

Производство и реализация Трамадола осуществляется под строгим контролем. Поскольку препарат относится к разряду опасных сильнодействующих средств, оказывающих негативное влияние на организм, в некоторых странах, например Украине, Беларуси, Узбекистане, он официально считается наркотиком. В Швеции Трамадол можно легко приобрести, предъявив обычный рецепт.

По закону в Украине, Беларуси, Узбекистане Трамадол считается наркотиком.

В России средство в список наркотических препаратов не включено. Но оборот Трамадола постепенно ограничивается, его назначают в основном неизлечимо больным, чтобы снять сильнейшие боли. Препарат распространяется через аптечную сеть, для его покупки нужен специальный рецепт.

Состав и свойства препарата

Основное действующее вещество лекарственного препарата – гидрохлорид трамадола, состав вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска – раствора для инъекций, таблеток или капсул. Поступая в системный кровоток, активное вещество трамадол блокирует передачу болевых импульсов. Одновременно с этим происходит стимуляция опиоидных рецепторов, что снижает интенсивность боли.

Обезболивающее действие наступает почти сразу при введении раствора и через 15–20 минут после приема таблеток. В медицине Трамадол может быть назначен при болях пациентам с онкологическими заболеваниями в последней стадии. Препарат применяют в составе паллиативной терапии, то есть для облегчения состояния смертельно больного человека.

Существуют сведения, что Трамадол иногда используют при лечении наркотической зависимости. По мнению врачей некоторых наркологических клиник, препарат облегчает состояние пациентов при абстинентном синдроме. Но официально наркомания входит в перечень противопоказаний при назначении Трамадола, поэтому в составе терапии для наркозависимых его использовать запрещено.

Почему и как возникает зависимость

Трамадол, назначаемый в терапевтической дозировке при онкологии, редко вызывает привыкание. Но стоит даже незначительно превысить рекомендуемую врачом дозу, как наступает зависимость – и психологическая, и физическая. У онкобольных, которые принимают средство длительно – более трех месяцев – также возможно формирование патологической тяги к очередному приему лекарства.

При употреблении Трамадола в качестве наркотика привыкание происходит очень быстро: зависимость нередко появляется после первой «нелечебной» дозы, которая составляет 7–8 таблеток. Через несколько минут после употребления препарата наступает состояние эйфории, которое продолжается до полутора суток.

При попытке отказаться от приема препарата у наркозависимого отмечаются нарушения психики.

При попытке отказаться от приема препарата наркозависимый испытывает тяжелейший абстинентный синдром, как и после приема опиума. Ломка продолжается 2–3 недели, все это время наркоман страдает от сильных головных болей, ломоты в мышцах, озноба и жара, развивается тахикардия. Параллельно отмечаются нарушения психики:

• Больной впадает в депрессию, появляются суицидальные мысли.
• Возникает сильная раздражительность со вспышками немотивированной агрессии.
• Человек становится истеричным, обостряется чувство стыда, вины за свои поступки – причем иногда за вымышленные.

Во время абстиненции нарушается сон, у больного появляются реалистичные кошмары, галлюцинации. При тяжелом течении синдрома отмены отмечаются припадки, подобные эпилептическим. Таким образом формируется физическая зависимость от приема Трамадола – наркоман идет на поиски очередной дозы, чтобы не допустить возникновения ломки. Длительный прием наркотика приводит к тому, что в короткий срок человек превращается в инвалида из-за разрушения печени, поражения ЦНС.

Даже если пройти курс детоксикации и суметь избавиться от физической зависимости от Трамадола, останется психологическая, для борьбы с которой необходимо не менее 10 лет. Поэтому примерно у 80% наркоманов, прошедших лечение от трамадоловой зависимости, в течение нескольких лет происходят срывы.

Признаки и симптомы употребления

Официально Трамадол не признан наркотиком, но если человек, принимающий таблетки для получения «наркотического прихода», сделает тест на опийные наркотики, тот покажет положительный результат. Распознать наркомана можно и внешне. Первые признаки употребления наркотика – поведенческие расстройства, они проявляются:

• Галлюцинациями.
• Нарушением координации, бессвязной речью.
• Усиленной жестикуляцией.
• Вялостью, заторможенностью либо, напротив, чрезмерной активностью.

Определить, что человек принимает Трамадол, можно и по физиологическим проявлениям. У наркомана, употребляющего препарат, отмечаются следующие симптомы:

• Сужение зрачков, покраснение белков глаз.
• Мутный взгляд.
• Учащенное сердцебиение.
• Бледность или покраснение кожных покровов, буллезная сыпь.

При употреблении Трамадола в растворе на коже присутствуют следы от уколов. Меняется характер наркомана: он не следит за своей внешностью, прогуливает учебу или работу, из дома начинают исчезать ценные вещи, наличные деньги. Со временем в организме наркомана происходят разрушительные изменения.

1-я неделя – состояние эйфории мощное, возникают реалистичные галлюцинации. Наркоман позитивно воспринимает все, что происходит с его организмом.

Месяц приема – отмечается снижение аппетита, повышается жажда. У наркомана появляются сильные головные боли.

3 месяца употребления таблеток – наступает общее истощение организма, наблюдаются резкие перепады настроения, раздражительность. Нарушается память, страдают кишечник и желудок, запоры сменяются диареей.

Спустя год – наркоман стремительно теряет вес, у него выпадают волосы, истончаются кости, повышается риск переломов. Часто развиваются эпилептические припадки, существенно страдает интеллект.

Через год употребления Трамадола в 1,5–2 раза повышается риск смерти от передозировки препарата: его действие начинает проявляться слабее, что побуждает употреблять все большее количество таблеток. Симптомы передозировки – судороги, потеря сознания, поверхностное дыхание, реакция на боль отсутствует. В 75% случаев это состояние заканчивается летальным исходом.

Как наркоманы употребляют трамадол

Наркозависимые предпочитают употреблять Трамадол в капсулах или таблетках, растворы в ампулах применяются реже. Многие наркоманы заменяют им героин, так как эффект от приема Трамадола схож с героиновым, но лекарство дешевле и его проще купить. Поэтому трамадоловая наркомания распространена среди молодежи. В аптеке средство отпускается строго по рецепту, но трамадольные наркоманы находят десятки возможностей приобрести препарат.

Как и другие наркотики, его активно реализуют «из-под полы» нелегальные торговцы. В отличие от метадона или амфетамина, наказание за распространение Трамадола гораздо мягче, поскольку препарат не считается наркотиком. Существуют интернет-аптеки, в которых можно без рецепта заказать Трамадол, Эфедрин и другие сильнодействующие лекарства – заказ отправят по почте.

В свободном доступе приобрети Трамадол не получится. Препарат выпускается строго по рецепту.

Вытянуть опий из Трамадола невозможно, для усиления эффекта наркоманы пьют раствор из таблеток, смешанных со спиртом, кристаллическим йодом. Популярно сочетание Трамала с Гидрокодоном, Кодеином и другими соединениями, родственными морфию.

Эффекты от применения и последствия

Наркотический эффект Трамадола проявляется после употребления 8–10 таблеток единовременно. Судя по отзывам наркоманов, в большинстве случаев зависимость развивается после первого приема. При отсутствии лечения средняя продолжительность жизни трамадольного наркомана – не более 4 лет.

Побочные эффекты начинают проявляться спустя 3–6 месяцев употребления наркотика: ухудшается зрение, пропадает аппетит, развивается депрессия. Часто возникает аллергия в виде крапивницы. Опасные последствия длительного приема Трамадола – нарушение функций печени: у трамадольщиков нередко диагностируют токсический гепатит, цирроз печени. У людей, принимающих трамадол на протяжении года и более, отмечаются выпадение зубов и волос, эпилептические приступы, параноидальные состояния.

Последствия от употребления Трамадола наступают через 3-6 месяцев – пропадает аппетит, ухудшается зрение.

Синдром отмены препарата протекает очень тяжело. Во время ломки у наркомана появляются суицидальные мысли, около 10% из них совершают самоубийство во время абстинентного синдрома. Желание усилить наркотическое действие Трамадола способно привести к передозировке, которая становится причиной смерти трамадольных наркоманов в 75–80% случаев.

Как избавиться от зависимости

Лечение зависимости от Трамадола должно осуществляться в специализированных наркологических клиниках. Самостоятельно избавиться от наркомании удается лишь единицам. Чем раньше начать лечить наркомана, тем выше шансы на успешный исход, но это решение больной должен принять осознанно.

Главная задача врачей – мягко снять проявления абстинентного синдрома. Затем проводится курс дезинтоксикации организма – он длится примерно месяц. Больному назначают витаминные комплексы, препараты глюкозы, ноотропные средства. При необходимости – лекарственные препараты для восстановления функций сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной систем.

Наиболее продолжительный этап – поддерживающая терапия, направленная на предотвращение срывов. Она продолжается и в домашних условиях. После выписки пациенту необходимо регулярно посещать реабилитационный центр. Программа реабилитации включает курсы психотерапии, употребление общеукрепляющих средств. Для того чтобы полностью выйти из зависимости, потребуется много лет упорной борьбы.

Несмотря на то что Трамадол не является официально наркотическим средством, его бесконтрольное употребление может нанести урон здоровью и даже стать причиной смертельного исхода. Чтобы не было привыкания от таблеток, не следует принимать их без рекомендации врача. А если препарат назначен для купирования болей, ни в коем случае не превышайте дозировку.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТРАМАДОЛ

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/1 мл, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды.Опиоиды другие.Трамадол.

Код АТС N02AX02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Абсорбционный период полувыведения составляет приблизительно 0.6 часов.

Связывание с белком составляет 20 %. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).

Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.

Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина < 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Фармакодинамика

Трамадол является анальгетиком центрального действия и относится к классу опиатных агонистов. Поэтому опиато-подобным эффектам могут противодействовать антагонисты морфина.

Связывание трамадола с опиатными рецепторами препятствует высвобождению нейротрансмиттеров из синапсов, вызванному болевыми импульсами, и ингибирует передачу болевых импульсов в ноцицептивную систему.

Анальгетический эффект возникает быстро и сохраняется в течение нескольких часов. Кроме анальгетического эффекта трамадол обладает противокашлевым эффектом и эффектом центральных антидепрессантов.

Показания к применению

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):

При злокачественных опухолях

При травмах

При болях, вызванных инфарктом миокарда

При невралгиях

При диагностических или терапевтических процедурах

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Раствор назначают в/в, в/м. Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Трамадол не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 12 лет разовая доза составляет 1-2 мл раствора для инъекций. Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить дополнительно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг Трамадола. Для снятия боли обычно достаточно 400 мг/сут.

Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде можно применять в более высоких дозах.

Раствор для инъекций Трамадол разбавляют водой для инъекций. Данные по разведению (1 мл раствора для инъекций Трамадола содержит 50 мг Трамадола гидрохлорида).

Раствор для инъекций Трамадол	Вода для инъекций	Концентрация

Пример: подростку, весом 45 кг, назначают дозировку 1,5 мг Трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Следовательно, 2 мл раствора для инъекций Трамадола разбавляют четырьмя мл воды для инъекций. Получают концентрацию 16,7 мл Трамадола гидрохлорида на 1 мл, затем, от разбавленного раствора вводят 4 мл (около 67 мг Трамадола гидрохлорида).

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Побочные действия

Потливость, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, заторможенность, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения

Стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации)

Судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах, либо при одновременном назначении антипсихотических средств)

Депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, снижение умственной способности

Сухость во рту, тошнота, рвота, затруднение при глотании, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея

Тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс, вазодилатация

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь

Мышечная слабость

Синдром Стивенса-Джонса

Синдром Лайелла

Гипогликемия

Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи

Нарушение зрения, вкуса, расширение зрачков

Диспноэ, угнетение дыхательного центра

Нарушение менструального цикла

Развитие лекарственной зависимости возможно при длительном применении

Синдром "отмены" возможен при резкой отмене препарата

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или опиатам

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

Эпилепсия (не контролируемая лечением)

Нарушение сознания неизвестного генеза

Синдром «отмены наркотиков»

Дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции

Боли в брюшной полости неясного генеза

Состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания

Риск суицида

Опиоидная зависимость

Заболеваемость желчевыводящих путей, гипербилирубинемия, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими влияние на центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики и средства, применяемые в анестезиологии), а также с алкоголем возможно усиление действия последних

Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к ослаблению обезболивающего действия трамадола гидрохлорида, соответственно, к необходимости применения более высоких доз препарата

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности

Одновременное назначение трамадола гидрохлорида и селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может увеличить риск возникновения судорог

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков

Раствор Трамадола нельзя смешивать в одним шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутаноза, диазепама, флунитризетавцина, глицерил тринитрата.

Особые указания

Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:

При судорогах центрального генеза

При черепно-мозговых травмах

При повешенном внутри-черепном давлении

У пациентов с нарушениями функции печени и почек

При повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным наблюдением врача и в уменьшенных дозах следует применять трамадола гидрохлорид на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы. Пациенты с эпилепсией или пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать Трамадол только по жизненным показаниям. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, расширение зрачков, артериальная гипертензия. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания, апноэ и судороги.

Лечение : поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла с насечкой или в ампулы янтарного стекла без насечки.

По 5 или 10 ампул помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. Индия

Упаковщик

ТОО «Деново Импекс», Казахстан, г. Алматы, ул. Утеген Батыра, 13

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Деново Импекс», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Утеген батыра, 13

ТОО «Деново Импекс»,

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине