Выбор аналогов цефтриаксона в различных формах выпуска. Цефтриаксон и простатит — особенности действия, противопоказания и аналоги

Ц ефтриаксон является современным, клинически доказанным антибактериальным препаратом, который относится к группе цефалоспоринов III поколения и закупается большинством больниц.

Цефалоспориновые антибиотики отличаются низкой токсичностью и эффективной фармакокинетикой, хорошей совместимостью с другими антибактериальными средствами.

Однако в случае непереносимости активного вещества, требуется подобрать аналог для замены цефтриаксона, не уступающий ему по эффективности и по возможности дешевле.

Забегая вперед отметим, что такая возможность есть, и список недорогих и максимально похожих антибиотиков не ограничен только формой инъекций. Более того, в некоторых случаях они будут эффектвней оригинального препарата. Но обо всем по порядку.

Механизм действия цефтриаксона заключается в инактивации энзимов, принимающих участие в выработке основного компонента наружной мембраны патогенных микроорганизмов (пептидогликан муреин), что приводит к гибели микробной клетки.

Препарат эффективен при бактериальных инфекциях, спровоцированных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

Инструкция по применению гласит, что цефтриаксон назначается в терапии следующих инфекций:

• ЛОР-органов, включая острое и хроническое течение бронхита, пневмонию, абсцесс легких, тонзиллит, отит;
• кожи и мягких тканей: стрептодермия, рожа;
• органов мочеполовой системы: пиелит, пиелонефрит в острой и хронической форме, обострения цистита, простатит, эпидидимит;
• ЗППП: неосложненное течение гонореи, сифилис;
• органов брюшной полости: перитонит, заболевания печени и желчевыводящих путей;
• костного и суставного аппарата: остеомиелит;
• для профилактики гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде.

Помимо этого, цефтриаксон эффективно используется в лечении сепсиса, бактериального менингита, эндокардита, болезни Лайма, тифозной лихорадки, сальмонеллеза.

Способы применения и дозировка

Ввиду низкой устойчивости -лактамных антибиотиков к воздействию желудочного сока, цефтриаксон используется только для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Для этого подходят исключительно свежеприготовленные растворы.

При внутримышечном введении цефтриаксон растворяют в стерильной воде инъекций:

• 0,5 г препарата – 2,0 мл растворителя;
• 1,0 г – 3,5 мл воды.

Вводить такой раствор следует в глубоковнутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы не более 1 г действующего вещества.

При необходимости внутривенной инъекции пропорции разведения таковы:

• 0,5 г цефтриаксона и 5 мл воды для инъекций;
• 1,0 г соответственно в 10,0 мл.

Вводить раствор цефтриаксон следует максимально медленно, не менее 5 минут.

Для инфузионного введения 2,0 г антибиотика предварительно разводят в 40,0 мл раствора для инфузий (капельниц), который не должен содержать кальций-ионов (запрещен раствор Рингера и Гартмана).

Для этих целей подходят 5- или 10-процентный раствор глюкозы и натрия хлорид 0,9%.

Необходимая доза введения рассчитывается с учетом 50 мг на 1 кг веса. Капельно препарат вводится не менее получаса.

• новорожденные: от 20 до 50 мг/кг веса однократно в сутки;
• взрослые: 1-2 г дважды в сутки;
• неосложненное течение гонореи у взрослых: вводится 0,25 г препарата один раз в 24 часа;
• профилактика осложнений в послеоперационном периоде: 1,0 г цефтриаксона за 2 часа до оперативного вмешательства инфузионно.

Общая продолжительность терапии определяется типом инфекции и тяжестью течения недуга. По исчезновению проявлений заболеваний и нормализации температуры тела лечение продолжают на протяжении 3-х дней.

Нарушение функции почек на фоне нормальной работы печени не требует снижения дозы лекарства.

Противопоказания и побочные эффекты

Цефтриаксон, как правило, переносится хорошо. Согласно отзывам, пациенты чаще всего жалуются на:

• появление приступов тошноты и рвоты, диареи;
• в результатах анализов возможно выявление транзиторного повышения активности печеночных трансаминаз, гипопротромбинемии;
• холестатическую желтуху;
• проявления гепатита;
• аллергические признаки в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке;
• кандидоз;
• болезненность в месте инъекции и появление инфильтрата;
• признаки флебита, которые развиваются при внутривенном введении цефтриаксона.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу и другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам.

Список аналогов Цефтриаксона в таблетках

Оригинальный препарат (российского производства) выпускается в ампулах по 500 мг, 1 и 2 г. Цена одного флакона 20, 25 и 27 рублей соответственно. Дженериков – точных структурных заменителей цефтриаксона в таблетированной форме не существует.

Это обусловлено тем, что активное вещество разрушается желудочным соком и ферментами. Однако можно подобрать препараты с похожим механизмом действия.

Аналоги цефтриаксона в таблетках представлены преимущественно антибиотиками пенициллинового ряда:

• из монопрепаратов: Амоксициллин, таб. 500 мг №20 – 70 руб;
• комбинированные Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), таб. 875 мг+125 мг №14 – 400 руб);
• азалидами (Сумамед, таб. 500 мг №3 – 485 руб);
• цефалоспоринами 3-го поколения (Супракс, капс. 400 мг №6 – 760 руб).

Однако такая замена возможна только по назначению лечащего врача.

Специалист сможет определить тяжесть течения инфекционного процесса, спрогнозировать вероятность развития побочных эффектов с учетом хронических патологий, указанных в анамнезе больного.

Также необходима установка чувствительности выявленного возбудителя заболевания к воздействию антибактериального вещества.

Аналоги в ампулах для инъекций

Если цефтриаксон плохо переносится больным, ему всегда можно подобрать препарат-заменитель. Как правило, в качестве аналогов подбираются цефалоспорины 3-го поколения , имеющее другое действующее вещество.

Это обусловлено тем, что препараты этого ряда назначаются исключительно при тяжелом течении инфекционного процесса, когда другие антибиотики оказываются неэффективными.

Список аналогов цефтриаксона в уколах выглядит следующим образом:

• цефотаксим, фл. 1,0 г — от 27 руб;
• фортум (цефтазидим), фл. 1,0 г – 400 руб;
• операз (цефаперазон), фл. 1,0 г – 250 руб;
• кефотекс, фл. 1,0 г – 450 руб.

Аналогичные препараты в форме суспензий

Антибактериальные препараты в форме суспензий предназначены для применения в детской практике. Поэтому назначать их должен исключительно врач-педиатр.

Рекомендуемые дозы приема зависят от возраста и массы тела больного ребенка. Целесообразность замены цефтриаксона на идентичный аналог должен подтвердить лечащий врач. Естественно, такая форма выпуска более удобна в применении у младшей группы пациентов.

Следует своевременно предупредить врача о наличии повышенной чувствительности к конкретным препаратам, заболеваниях печени и почек у ребенка.

Чаще всего цефтриаксон заменяют суспензией Иксим Люпин (440 руб), Цедекс (875 руб), Панцеф (480 руб).

Во время приема таких препаратов часто возникают побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи,мигрени, головокружения. Однако проходят они практически сразу же по окончанию приема антибиотика.

Естественно, стоимость аналогов цефтриаксона в форме суспензии гораздо выше, однако работают они эффективнее и бережнее.

Заменители оригинала для детей

Цефтриаксон – уникальный препарат, который можно использовать в терапии даже новорожденных. В этом случае предпочтение отдается импортным аналогам, поскольку они гораздо реже провоцируют развитие побочных эффектов. Из этой группы рекомендуются Роцефин и Азаран .

Внимание:

Перед первым введением препарата обязательно проводится кожная проба на наличие гиперчувствительности к цефтриаксону и лидокаину (растворитель). Только после получения отрицательного результата допустимо введение антибиотика. В противном случае возможны потенциально летальное влияние на ритм сердца ребёнка.

О смертельном риске уколов цефтриаксона — Доктор Комаровский

Подобрать аналог для цефтриаксона в ампулах исключительно по рекомендации лечащего врача. Если заболевание протекает в легкой форме либо средней тяжести, допустимо заменить парентеральный антибиотик аналогичным по действию в виде суспензии.

Роцефин или Цефтриаксон – что лучше?

Роцефин – импортный структурный аналог с тем же составом, что и цефтриаксон, выпускается швейцарской фирмой. Форма выпуска исключительно порошок для приготовления раствора для внутримышечного, внутривенного введения.

В отличие от цефтриаксона российских производителей в упаковке роцефина приложен лидокаин 2%-ный, который используется для разведения препарата.

Преимущества:

• в упаковке есть растворитель, а для цефтриаксона его нужно покупать отдельно, а это дополнительные расходы;
• высокая степень очистки действующего вещества;
• крайне редко проявляются побочные эффекты, хотя перечень их существенно больше, нежели в цефтриаксоне (европейские производителя указывают все возможные побочные эффекты, которые могут проявиться при применении препарата).

Из недостатков можно выделить высокую цену: флакон аналога 500 мг стоит от 450 до 600 руб.

Роцефин, как и цефтриаксон, запрещен к приему беременным женщинам в 1-вом триместре и в период лактации. Печень показаний у препаратов одинаков, поэтому при необходимости они взаимозаменяемы.

Цефотаксим или Цефтриаксон

Цефотаксим – недорогой аналог цефтриаксона в уколах (27 руб за 1 ампулу). Его основным компонентом является одноименное вещество. Препарат относится к группе полусинтетических цефалоспоринов 3-го поколения. Также как и цефтриаксон, применяется исключительно парентерально.

Оба лекарства эффективны по отношению к микроорганизмам, выработавшим устойчивость к пенициллинам. Также они применяются при наличии гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда.

Преимущества:

• цефотаксим не влияет на всасываемость витамина K, отток желчи, не провоцирует развитие псевдохолелитиаза, в отличие от цефтриаксона;
• допустимо применение цефотаксима с первых дней жизни, поскольку он не способствует вытеснению билирубина из связи с альбумином;
• меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний на фоне широкого спектра действия.

Недостатки:

• неустойчив в кислой среде, поэтому применять цефотаксим можно только в инъекционной форме;
• провоцирует развитие кандидоза;
• неэффективен по отношению к гемофильной палочке и пневмоккоку, в отличие от оригинального препарата.

Что лучше – Цефазолин или Цефтриаксон?

Цефазолин является цефалоспорином 1-го поколения и применяется исключительно для парентерального введения. Стоимость российского препарата-заменителя составляет от 28 до 35 руб за флакон 1,0 г.

Антибиотик сильный, но имеет более узкий спектр действия и низкую активность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в отличие от цефтриаксона.

Он неустойчив к влиянию энтерококков, менингококков, листериям, пневмококкам. При этом цефазолин гораздо эффективнее цефтриаксона при лечении инфекций, спровоцированных стафилококками и стрептококками.

Преимущества:

• меньший перечень побочных эффектов и противопоказаний;
• дешевле оригильного препарата;
• возможность применения во время лактации.

Недостатки:

• уже спектр действия;
• необходимость более частого введения препарата и подбора высоких доз.

Супракс или Цефтриаксон

Супракс – похожий по действию на цефтриаксон, однако содержит в составе цефиксим. Также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3-го поколения.

Выпускается в нескольких формах: капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии. Благодаря этому, можно совместить удобство приема и максимально эффективную дозу.

Преимущества:

• выбор форм выпуска;
• меньший перечень побочных явлений и противопоказаний.

Недостатки:

• высокая стоимость (но можно выбрать

Для борьбы с инфекциями существуют антибиотики. Они принадлежат к разным группам, и по силе действия имеют свои особенности. В нашей статье речь пойдет об антибактериальном препарате III поколения, который принадлежит к клинико-фармакологической группе цефалоспоринов, он носит название «Цефтриаксон».

Помимо основных характеристик цефтриаксона мы рассмотрим аналоги, выделим, какие из них дешевле, и определим, по каким параметрам они заменяют цефтриаксон.

Цефтриаксон - инструкция

Чтобы найти аналоги для цефтриаксона, сначала нужно узнать, как «работает» препарат и в чем его особенность.

Спектр действия цефтриаксона безупречен. Это антибактериальное средство вступает в борьбу тогда, когда многие антибиотики не могут помочь, или бактериальный процесс уже находится в той стадии, при которой появляется высокая вероятность осложнений.

Препарат отличается отличной стойкостью к бета-лактамазам, благодаря чему терапевтический эффект всегда наступает очень быстро.

Данные исследований показали, что некоторые бактерии все же противостоят цефтриаксону, к ним относят метициллиноустойчивые стафилококки, энтерококки, стрептококки группы D.

Состав, форма выпуска и цена

Активное вещество - цефтриаксон (в форме натриевой соли). Препарат представлен порошком для инъекций, который находится в герметично закрытых флаконах. В продаже есть флаконы по 500 мг, 1 и 2 грамма. Цена за один флакон цефтриаксона (Россия) соответственно составляет 20, 25 и 27 рублей.

На рынке также имеется цефтриаксон от производителей Индии, Португалии, Украины, Китая. Цены на них нужно уточнять.

Показания

Цефтриаксон успешно излечивает следующие патологии, при условии чувствительности к нему бактерий:

• менингит;
• пневмония;
• гонорея;
• пиелонефрит;
• цистит;
• сифилис;
• простатит;
• сепсис;
• ангина;
• отит;
• перитонит;
• боррелиоз Лайма;
• инфекции костного и суставного аппарата;
• другие.

Противопоказания и побочные эффекты

Основным противопоказанием является индивидуальная невосприимчивость состава, а также повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов. Первый триместр беременности также запрещает цефтриаксон.

• К относительным противопоказаниям можно отнести тяжелые заболевания печени и почек, гипербилирубинемию у новорожденных и недоношенных малышей.
• Среди «побочек» выделяются аллергические реакции на коже, кандидоз, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок, нарушение функции печени.
• Также встречаются проблемы со стороны пищеварительной, мочевыделительной и кроветворной системы. Очень редко возникают носовые кровотечения и головокружения.

Инъекции цефтриаксона болезненны, поэтому его советуют разводить лидокаином. Но, несмотря на это, очень часто место инъекции беспокоит больного. Появляется небольшой инфильтрат и боль. Некоторые пациенты из-за боли вообще не могут переносить внутримышечные инъекции цефтриаксона. В таких случаях его вводят внутривенно.

Дозировки

Препарат дозируют исходя из возраста пациента, тяжести заболевания и самой патологии.

В среднем дозировка для взрослых следующая: препарат вводят в/м или в/в один раз в сутки по 1-2 грамма. При необходимости дозу повышают до 4 грамм, тогда препарат вводят каждые 12 часов. Длительность терапии определяет только лечащий доктор.

Если цефтриаксон не подходит пациенту, то подбираются аналоги, причем они могут быть не только в инъекционной форме, но и таблетках, сиропе, суспензии.

Допустим, цефтриаксон не подошел пациенту, что тогда можно выбрать? Основным моментом поиска аналога является определение чувствительности к антибиотику. Для этого необходимо выполнить бакпосев, где и будут определены подходящие аналоги.

Чаще всего цефтриаксон меняют на роцефин, цефотаксим, цефазолин и азолин.

Препарат выпускается в Швейцарии, он имеет только форму в виде порошка. В упаковке приложен растворитель (лидокаин). Отличие цефтриаксона в том, что в упаковке лидокаин не приложен, а, следовательно, его придется покупать отдельно. Флаконы с порошком роцефина дозируются по 250, 500 или 1000 мг. Вводится препарат в/м или в/в.

Активное вещество роцефина - цефтриаксон (динатриевое производное). Отсюда вывод, роцефин и цефтриаксон по структуре полностью совпадают.

Если подробно рассмотреть показания к применению - они ни чем не отличаются. По степени очистки швейцарские препараты всегда на высоте, но и цена на них неудивительно выше. Так, например, цена за один флакон роцефина (500 мг) составляет 550 рублей, а это в 10 раз дороже цефтриаксона (Россия).

Внимательные пациенты констатируют, что в роцефине больше «побочек». Здесь нужно отметить следующее, наш производитель предупреждает об основных возможных реакциях, а швейцарский перечисляет все нежелательные эффекты.

Активное вещество препарата - цефатоксим. Рассматриваемое средство относится к полусинтетическим антибиотикам (цефалоспоринам III поколения). Применяется только парантерально. По спектру действия цефотаксим напоминает цефтриаксон. Он также негативно влияет на ЖКТ, поэтому его применяют только инъекционно.

Цефотаксим не участвует в вытеснении билирубина из связи с альбумином, это дает возможность использования препарата с первых дней жизни.

Стоимость цефотаксима такая же, как и у цефтриаксона.

Препарат относится к цефалоспоринам I поколения, также как и цефтриаксон применяется для парентарального введения. Считается, что цефазолин имеет меньший спектр воздействия на патогенную микрофлору, т.к. на некоторые грамотрицательные бактерии он не действует. Но, если бакпосев показал, что бактерия чувствительна к цефазолину, смело можно применять это средство.

Что касается показаний и противопоказаний, они во многом схожи с цефтриаксоном. Большой плюс в сторону цефазолина - это возможность его применения в период грудного вскармливания, когда многие антибиотики противопоказаны.

Цефазолин 500 мг (1 флакон) производства России и Белоруссии стоит дешевле цефтриаксона, его цена составляет всего 13 рублей.

Данный препарат производят в Сербии и Югославии. Является структурным аналогом цефтриаксона, следовательно, все основные критерии у них одинаковые. Считается, что азаран имеет высокую степень очистки, он дороже цефтриаксона в 10 раз.

Аналоги для внутреннего приема

Если бактериальный процесс имеет умеренное течение, то цефтриаксон можно не назначать парентерально, а применить аналоги в таблетках, капсулах или суспензии.

Антибиотик состоит из двух действующих веществ - это амоксициллин и клавулановая кислота. Последняя направлена на предупреждение инактивации амоксициллина, которая может возникнуть под действием бета-лактамаз.

Препарат используется не только для парентерального введения, но и имеет таблетированную форму, а также порошок для приготовления суспензии.

1. Амоксиклав относится к пенициллинам, которые по своему терапевтическому действию слабее, чем другие группы антибактериальных средств.
2. Когда речь идет о показаниях, то сразу нужно отметить, - это те инфекции, которые чувствительны к амоксиклаву. При необходимости амоксиклав назначают беременным.
3. Сказать, что лучше - амоксиклав или цефтриаксон так сразу нельзя, важной позицией остается выраженность и тяжесть клинической картины. Например, у пациента лакунарная ангина. Объективно: высокая температура тела, гнойные налеты на миндалинах, резкая боль в горле, общая интоксикация. Назначают амоксиклав в таблетках и наблюдают.

Если к концу второго дня приема нет улучшений, гнойный налет увеличивается, лучше сразу же провести замену на макролид (азитромицин) или цефалспорин (цефалексин). В особо сложных случаях переходят к в/м или в/в введению цефтриаксона или цефазолина.

Действующее вещество препарата - цефалексин. Антибиотик принадлежит к I поколению цефалоспоринового ряда. Является хорошей альтернативой цефтриаксону в плане перорального использования. Он хорошо воспринимается стенками желудка, быстро адсорбируется, и уже через час достигает своего максимума в крови.

Особенно антибактериальное действие ярко выражено в печеночных и почечных тканях, где наблюдается наибольшая концентрация цефалексина. Период вывода из организма составляет 6 часов.

Согласно инструкции цефалексин назначают с грудничкового периода, указано «до 12 месяцев» в дозе 2,5 мл. Четко информации нет, с какого месяца жизни возможен прием, поэтому все нюансы по лечению детей обсуждают с педиатром.

Цефалексин недорогой препарат, цена на различные формы следующая - капсулы 500 мг №16 (Сербия) - 80 рублей, гранулы для приготовления суспензии 250мг/5мл 40г - 66 рублей.

Если пытаться сравнить цены, то, скорее всего, цефалексин будет дешевле. Так, например, на курс лечения ребенку хватит одного флакона суспензии 250 мг (66 рублей). Цена за один флакончик цефтриаксона 500 мг равна 20 рублям (одна инъекция). Курс инъекций минимум 5 дней. Вот и считайте, что дешевле. Поэтому определить четко, что будет экономично сложно, все зависит от стяжести бактериального процесса.

Действующе вещество супракса - цефиксим. Препарат имеет три формы: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии. Цефтриаксон таких форм не имеет, т.к. выпускается только для инъекций. Оба средства представляют цефалоспориновый ряд III поколения.

Введение антибиотиков в мышцу или внутривенно оправдывается тогда, когда инфекционный процесс «перешел» все границы дозволенного, т.е. тогда, когда предыдущее лечение не помогло, и состояние больного ухудшается. Цефтриаксон безусловно эффективнее супракса, действует быстрее, спектр антибактериального действия шире.

• Цефтриаксон разрешен в педиатрии с двухнедельного возраста новорожденных, супракс (суспензия) применяется только с 6 месяцев.
• Если рассматривать побочные эффекты, то цефтриаксон здесь имеет минус, причем «побочки» часто появляются буквально через три дня от начала терапии.
• Выбирая одно из этих средств, врач, прежде всего, будет учитывать клиническую картину заболевания, а также результаты бактериологических исследований.

Теперь остановимся на цене. Стоимость супракса (гранул для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/5мл 30г) находится в пределах 550-600 рублей. Капсулы (400 мг) №6 продаются по цене 700 рублей.

У этих препаратов много отличий, общее только то, что они являются антибиотиками. Амоксициллин принадлежит к пенициллиновому ряду. Препарат терапевтически намного слабее цефтриаксона, и очень часто проявляет устойчивость к бактериальной флоре.

В последнее время врачи больше назначают амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой, которая помогает устоять от пагубного действия пенициллиназы. К таким препаратам, например, относится амоксиклав, он дороже амоксициллина, зато эффективнее.

1. Цефтриаксон вводится в/м и в/в, а амоксициллин назначается перорально. Для этого существуют таблетки, капсулы и порошок для приготовления суспензии.
2. Если бактериальный процесс проходит без осложнений, можно применить амоксициллин или амоксиклав. При тяжелом течении болезни препаратом выбора будет цефтриаксон.
3. Главное - не заниматься самолечением, антибиотики имеют свою специфику назначения, и премудрости корректировки терапии не всегда прописаны в инструкции. Только опыт врача подскажет, как лучше дозировать антибактериальный препарат.

Цена в зависимости от формы амоксициллина колеблется от 55 до 100 рублей.

Какие аналоги цефтриаксона можно встретить в поисковиках лекарств?

Несмотря на то, что антибиотик назначает врач, пациенты все равно разыскивают информацию в интернете. Аналоги цефтриаксона можно также представить следующим списком:

• аксоне;
• офрамакс;
• лендацин;
• тороцеф;
• хизон;
• цефаксон;
• цефатрин;
• мегион;
• цефатрин;
• цефсон;
• другие.

Этот список можно долго продолжать, т.к. на сегодняшний день фармакологические компании конкурируют по производству антибактериальных средств. Конечно, читая данный список, не стоит бежать в аптеку и лечиться самостоятельно.

Выбрать одно из средств можно только в исключительных случаях, когда жизни больному угрожает инфекция, а медиков рядом нет. Тогда следует лечить больного согласно инструкции по применению.

Заключение

В нашей статье мы рассмотрели антибактериальный препарат цефтриаксон, узнали об его аналогах и особенностях их использования. Из представленной информации можно сделать вывод, что цефтриаксон - мощный препарат, действующий быстро, но проявляющийся многими побочными реакциями. Назначение цефтриаксона и его аналогов требует строгих дозировок, т.к. эти препараты применяются с раннего детства.

Важным моментом остается и то, что цефтриаксон и его структурные аналоги не следует применять при легком и умеренном течении инфекционного заболевания. Терапия всегда должна назначаться с более щадящих доз, и лучше в форме таблеток или суспензии. Только при их неэффективности прибегают к парентеральному введению.

Для того чтобы не ошибиться с использованием антибиотиков, а затем не проводить их замену, требуйте, чтобы врач перед лечением направил вас на бактериальный посев требуемого материала (болит горло - посев из горла, ухо - выполняют посев из слухового прохода, и т.д.).

Главным аспектом лечебной терапии всегда остается своевременность, тогда дозы и длительность приема антибактериальных препаратов будут минимальными. Будьте здоровы!

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

C max в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

V d цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. C max в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T 1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T 1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T 1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/м введения от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Растворитель: р-р лидокаина 1% - 2 мл.

250 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила приготовления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения в/м инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

Для проведения в/в инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Побочные действия

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (≥ 80 мг/кг/сут), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Показания к применению

Роцефин назначается для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных различными бактериями, чувствительными к цефтриаксону. К таковым относятся:

• клещевой боррелиоз в ранних и запущенных стадиях;
• болезни ЖКТ и желчных путей;
• инфекционные заболевания, поражающие кожный покров, суставы, кости, мягкие ткани;
• инфекции у людей со слабым иммунитетом;
• заболевания мочевыделительной системы и почек;
• инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов;
• инфекции половых органов;
• менингит;
• сепсис;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы

Данное лекарство предназначено для внутривенных или внутримышечных уколов. Таблеток или других форм не существует.

Для взрослых и детей достигших 12 лет весом больше 50 кг – от 1 до 2 грамм один раз в день.

Если заболевание возникло из-за инфекции, возбудители которой имеют слабую чувствительность к цефтриаксону, дозировку разрешается поднять до 4 грамм в сутки.

Длительность лечения данным лекарством зависит от клинического протекания болезни. Но вводить антибиотик рекомендуется еще на протяжении нескольких дней после того, как подтвердилось подавление возбудителя, и нормализовались показатели температуры тела.

В основном лечение Роцефином должно продолжаться от 4 до 14 дней, но в некоторых сложных случаях длительность увеличивается по указаниям лечащего врача.

Вводить препарат необходимо, как только он был приготовлен. Готовое лекарство обладает своими физическими и химическими свойствами при комнатной температуре на протяжении 6 часов, а в холодильной камере – 24 часа.

Окрас препарата способен меняться, это зависит от того, сколько он хранится, и какую имеет концентрацию. Окраска лекарства никоим образом не сказывается на усвоении или результативности.

Приготовление и применение раствора

• Внутримышечная инъекция. Чтобы приготовить лекарство, требуется 0,25 или 0,5 грамм Роцефина развести в 2 мл 1% раствора лидокаина. Готовое лекарство вкалывается глубоко в крупную мышцу ягодицы. В ту самую мышцу разрешается колоть не больше 1г. Колоть внутривенно препарат, разведенный с лидокаином, запрещено.
• Внутривенная инъекция. 0,25 г или 0,5 г лекарства разводится в 5 мл стерильной воды, предназначенной для инъекций. Вкалывается готовый раствор неторопливым темпом в большие вены около 5 минут.
• Внутривенная инфузия. 2 г лекарства требуется развести в 40 мл любого раствора, который не содержит ионы кальция. К таковым относятся: стерильная вода для инъекций, 0,45% раствор натрия хлорида, 6 – 10% раствор гидроксиэтилкрахмал, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана, 5% раствор декстрозы. Категорически запрещается растворять лекарство в чем либо другом, кроме перечисленного выше из-за их несовместимости. Инфузию нужно проводить не меньше чем 30 минут.

Для внутривенного применения Роцефин нельзя разводить в препаратах, которые содержат кальций, например раствор Рингера или Хартмана. В противном случае могут возникнуть преципитаты кальциевых солей.

Они могут образоваться также, если смешать Роцефин с раствором, в состав которого входит кальций при применении одного венозного доступа.

Запрещается внутривенно колоть лекарство совместно с кальцийсодержащими растворами, к примеру, при парентеральном питании с применением Y-коннектора. Разрешается поочередное вкапывание Роцефина и препаратов с кальцием, если хорошо обмыть инфузионную систему между вливаниями в нее лекарств.

Дозировка для детей

Если Роцефин назначен 1 раз в день, детям в возрасте от 0 до 12 лет следует придерживаться следующих дозировок:

• от рождения до 2 недель: 0,02 – 0,05 г на 1 кг массы тела ребенка;
• от 2 недель до 12 лет: 0,02 – 0,08 на 1 кг массы тела;
• до 12 лет, но с массой тела больше 50 кг: дозировки совпадают из взрослыми.

Нельзя лечить цефтриаксоном недоношенных детей до 41 недели, а также новорожденных, не достигших месячного возраста, если им уже назначена терапия растворами, содержащими кальций.

Дозировки внутривенного введения в количестве 0,05 г/кг или больше проводятся капельно в течении не меньше 30 минут. А вот внутривенную инфузию нужно проводить на протяжении часа, чтобы уменьшить риск возникновения билирубиновой энцефалопатии.

Противопоказания

• Препарат нельзя использовать людям, которые обладают гиперчувствительностью к цефтриаксону либо к другим компонентам данного лекарства.
• Роцефином запрещается лечиться людям, у которых наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности к другим антибиотикам, например к пенициллину, карбапенему и монобактаму.
• Необходима тщательная осторожность женщинам, которые кормят грудью, из-за высокого риска осложнений. Особенно это касается матерей, имеющих недоношенного ребенка с гипербилирубинемией, а также с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Беременность и лактация

В период беременности препарат назначает врач, но только если польза для женщины превосходит риск для малыша.

Если Роцефин назначается женщине во время лактации, то его применение требует тщательной осторожности, так как компоненты препарата способны проникать в грудное молоко.

Побочные эффекты

Во время лечения Роцефином чаще всего возникали побочные явления в виде лейкопении, эозинофилии, тромбоцитопении, сыпи, диарее.

Крайне редко у пациентов возникали следующие неприятные реакции:

Область поражения	Реакции организма
система кровообращения и лимфатическая система.	лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, коагулопатия, гранулоцитопения.
нервная система	мигрень, головокружение
дыхательная система	бронхоспазмы
желудочно-кишечный тракт	бесформенный стул, диареи, тошнота, рвота
гепатобилиарная система	увеличение активности печеночных ферментов
кожа и подкожная клетчатка	высыпания, зуд, крапивница
почки и мочевыделительная система	глюкозурия, гематурия
инфекции и инвазии	инфекции, вызываемые грибками , половых органов, псевдомембранозный колит
общие нарушения	болевые ощущения в области введения, флебит, увеличение температуры тела, озноб, отеки
последствия лабораторных исследований	повышение уровня креатина в крови

Состав

• Пузырек препарата, предназначенного для внутримышечных уколов заключается из цефтриаксона 250 мг, 500 мг либо 1 г. Так же он укомплектован 1% раствором лидокаина.
• Пузырек препарата предназначенного для внутривенных применений состоит из цефтриаксона в количестве 250 мг, 500 мг, 1 г. Так же он укомплектован стерильной водой для инъекций.
• Один пузырек препарата, предназначенный как для внутривенного, так и для внутримышечного применения состоит из цефтриаксона в количестве 1 г.

Фармакология

Цефтриаксон это парентеральный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения с пролонгированным воздействием.

Противобактерийная эффективность цефтриаксона состоит из подавления синтеза клеточных мембран.

Данное лекарственное средство имеет обширный спектр воздействия на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы.

Он обладает высокой устойчивостью ко многим b-лактамазам, которые вырабатываются различными бактериями.

Фармакокинетика

Все первостепенные фармакокинетические свойства зависят от концентрации препарата и дозировки, исключением является только период полувыведения.

Наибольшее скопление препарата в плазме после одного внутримышечного применения составляет примерно 81мг/л и достигается за 2-3 часа после того, как лекарство было введено. Показатели полностью совпадают как после внутримышечного, так и после внутривенного использования препарата.

Это свидетельствует о 100% биодоступности цефтриаксона после внутримышечного применения.

Количество распределения цефтриаксона составляет 7-12л. Введенный препарат активно проходит в ткани и жидкости человеческого организма.

На протяжении более суток его концентрации в несколько раз превышают минимальные для подавления многих возбудителей инфекций больше чем в 60 тканях и жидкостях организма.

Общий клиренс цефтриаксона в плазме достигает 10-22 мл/мин. В почках клиренс составляет 5-12 мл/мин. Половина препарата выходит из организма в неизменном виде при мочеиспускании, а вторая половина – в том же виде с желчью. Время, за которое происходит полувыведение у взрослых, составляет приблизительно 8 часов.

Прочее

Препарат годен на протяжении 3 лет после изготовления. Роцефин запрещено применять после того, как закончился срок годности.

Препарат необходимо хранить при температурном режиме не более 30 градусов, в темном недоступном для детей месте.

Готовый раствор при комнатной температуре запрещается держать более 6 часов, в холодильнике – более 24 часов.

Препарат можно приобрести исключительно по рецепту лечащего врача.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Acantex, Axone, Bac-Xolid, Benaxona, Biotriax, Cefraden, Ciplacef, Cotenzo, Cromezin, Enocef, Exogran, Fraxone, Gramocef, Gutencef, Lopratin, Marcef, Megion, Monocrin, Oframax, Omna One, Rociject, Rocefin, Rocephin, Tercef, Tevaxone, Torocef, Xoneceff, Xefatrex, Zefone, Zetri, Zyfitax.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Цефтриаксон (Ceftriaxone, код АТХ (ATC) J01DD04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
		1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	475 - (средняя 549) - 805	401↘
Лендацин (Lendacin)	порошок для инъекций 1г во флаконе	5	Словения, Лек и Австрия, Сандоз	1020 - (средняя 1246↘) - 2180	101↘
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1 и 5	Разные	12 - (средняя 20) - 55	372↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Роцефин (Rocephin) - оригинал		1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	нет	нет
Роцефин (Rocephin) - оригинал	порошок для инъекций 500мг во флаконе	1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 250мг во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 1г во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	1700 - (средняя 2000) - 3169	41↘
Медаксон (Medaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	100	Кипр, Медокеми	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для пригот. инъекц. раствора 250мг	1	Индия, Ранбакси	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Ранбакси	145- (средняя 176) - 201	50↘
Роцеферин	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Брынцалов	460-588	11↗
Цефатрин	порошок для инъекций 250мг во флаконе	1	Индия, Джепак	44	1↗
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 2г во флаконе	1	Россия, Синтез	18 - (средняя 38) - 53	21↘
Цефтриаксон Биохеми	порошок для пригот. инъекц. раствора 1г	1	Португалия, Хикма Фармацевтика	нет	нет
Цефограм (Cefogram)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Орхид	нет	нет
Цефсон	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Турция, Мустафа	280	1↘
Цефтриаксон- АКОС	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Синтез	нет	нет
Цефтриабол	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, АБОЛ	нет	нет
Бетаспорина	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Португалия, Атрал	нет	нет
Тороцеф (Torocef)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Торрент	нет	нет

Роцефин (оригинальный Цефтриаксон) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин III поколения

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству бэта-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (бэта-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (бэта-гемолитический, группы B), бэта-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бэта-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных бэта-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бэта-лактамаз.

Многие штаммы бэта-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

Cmax в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

Vd цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Cmax в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T1/2. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Показания к применению препарата РОЦЕФИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Режим дозирования

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. Внутривенно препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят внутримышечно однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила пригововления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для проведения внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочное действие

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (> 80 мг/кг/), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Противопоказания к применению препарата РОЦЕФИН

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата РОЦЕФИН при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике (при температуре 2-8°С) не более 24 ч.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта