Дисульфирам как вывести из организма. Дисульфирам - инструкция по применению и форма выпуска, показание и побочные эффекты. Показания к применению

В статье поговорим о том, сколько времени держится в организме человека Дисульфирам после вкалывания внутримышечно, в виде таблеток и имплантата.

Данный препарат активно применяется в лечении алкогольной зависимости. Он препятствует образованию фермента, который производит распад этилового спирта на углекислый газ и воду. Дисульфирам замораживает этот процесс, когда спирт превращается в яд — уксусный альдегид.

Если пациент принимает спиртное, в организме происходит сильнейшее отравление, сопровождающееся тошнотой, учащением сердечного ритма и болью. Подобная реакция вызывает у человека физическое отвращение к алкоголю. В некоторых случаях возможен летальный исход.

Формы выпуска

Существует огромное количество лекарственных средств на основе Дисульфирама. Они различаются массой активного вещества в составе и сроком выведения.

Формы выпуска:

1. Таблетки для имплантации . Шприц-контейнер вшивается пациенту внутримышечно через небольшой надрез на коже. Лекарство сохраняет свое действие в зависимости от дозировки, как правило от 6 до 9 месяцев. На это время в организме содержится небольшая концентрация Дисульфирама. Однако после приема алкоголя происходит расширение сосудов и, благодаря притоку крови к месту имплантата, в организме повышается содержание активного вещества. Подобное явление может вызвать сильнейшее отравление вплоть до летального исхода.
2. Таблетки для приема внутрь . Как правило, необходимо принимать по одной таблетке в сутки, на следующих стадиях доза может быть снижена. Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии противопоказано.
3. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения . Препарат вводится в ягодицу или в вену в течение минуты. После чего он «оседает» в мышечных тканях на месте укола. В процессе кровообращения его концентрация постоянно поддерживается во всем организме.

Как долго выводится из организма

Сроки выведения дисульфирама зависит от концентрации и формы выпуска:

1. Орально . При приеме таблеток орально действие лекарства длится еще 48 часов. Однако в инструкции указано, что это действие сохраняется около двух недель и после прекращения лечения.
2. Имплантаты . Вшитый под кожу препарат держится в организме от 5 до 9 месяцев, максимальный срок выведения – 1 год. Небольшая доля Дисульфирама оседает в жировых отложениях и выводится постепенно. Такой метод лечения от алкоголизма считается наиболее удобным: вероятность срыва сводится к нулю. Если ампулу изъять из организма раньше, препарат, оставшийся в организме, действует еще до 2 месяцев.
3. Внутривенно и внутримышечно . Сроки выведения жидкой инъекции Дисульфирама — от 6 до 9 месяцев. По инструкции средство может сохранять свои свойства до 1 года.

Время действия препаратов от алкогольной и наркотической зависимости может установить только лечащий врач. Этот срок индивидуален для каждого пациента.

Антидот

Зачастую, препараты, содержащие дисульфирам вводятся пациенту под давлением. И тогда человек начинает искать антидот. Однако его не существует. Вывести дисульфирам из организма полностью раньше срока невозможно.

В случае сильной реакции на алкоголь при лечении препаратом проводится многоэтапная интоксикация. Это длительный и сложный процесс, включающий введение следующих препаратов:

• Аскорбиновая кислота;
• Эфедрин;
• H1-блокаторы.

Процедура может занять от 12 до 48 часов. Однако она лишь уменьшит отравление организма.

Обратите внимание: проводить подобные мероприятия самостоятельно противопоказано. Назначить соответствующие препараты и рассчитать дозировку может только специалист.

Кроме того, выведение лекарства подобными методами очень опасно. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут привести в необратимым физиологическим повреждениям:

• язве желудка;
• церрозу печени;
• импотенции;
• раку.

Побочные эффекты от лечения

Сам по себе препарат практически безвреден, опасная реакция наступает после приема спиртного. Пациенту стоит с осторожностью относиться к продуктам питания: реакция может возникнуть на квас, сиропы и другие продукты, содержащие малейшие дозы спирта.

Обширные исследования Дисульфирама выявили следующие негативные последствия:

• хроническая усталость, мигрени;
• легкая потеря памяти;
• неприятный вкус во рту;
• интоксикация печени и почек;
• потемнение мочи и пожелтение кожи.

Подобные реакции возникают при небольших и средних дозах алкоголя. Прием более чем 500 мл спиртного приводит к серьезным последствиям. У больного наблюдается побледнение кожи, тахикардия.

Позже могут возникнуть припадки, конвульсии и судороги. В таком случае больному необходимо дать слабительное и вызвать бригаду скорой помощи.

Иногда пациенты, проходящие лечение Дисульфирамом, начинают принимать спиртное небольшими дозами. В таких случаях реакция препарата напоминает обычное алкогольное опьянение, и пациент продолжает пить алкоголь по 50-80 мл. В конечном итоге это приводит к серьезным нарушениям сердечно-сосудистой системы и болезням печени.

Противопоказания

Перед назначением препарата Дисульфирам врач обязан направить пациента на подробное исследование. К лечению не допускаются пациенты, принимавшие алкоголь за 48 часов до обращения к специалисту.

Лекарственное средство абсолютно противопоказано людям, страдающим следующими заболеваниями:

• печеночная и дыхательная недостаточность;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• психические расстройства;
• тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, эрозия и др.)
• беременным и кормящим женщинам.

В медицине Дисульфирам известен с 1946 года именно тогда он был синтезирован и применен в медицинских целях – пионером в этом деле стала Дания. На сегодняшний день этот препарат может похвастаться шестидесятилетней историей использования, что не позволяет усомниться в эффективности этого лекарственного средства. Если Вас интересуют особенности ж применения этого препарата, а также сколько держится в организме Дисульфирам, стоит ознакомиться с этой статьей.

Действие Дисульфирама

Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма. Этот препарат препятствует образованию фермента, который используется для расщепления спирта, в частности, отвечает за распад ядовитого ацетальдегида. Если спиртное в организм не поступает, то препарат бездействует. В случае употребления алкоголя организм его просто не способен изолировать и удалить, а потому небольшое количество спиртного вызывает сильное алкогольное отравление.

На самом деле процесс расщепления спирта в организме ведется, на за счет отсутствия необходимого фермента, который должна выделять печень, этот процесс стопорится на этапе накопления уксусного ацетальдегида. Такой альдегид ядовит для организма, а потому вызывает острый токсикоз. Что при этом чувствует человек? Пациенты отмечают следующую реакцию:

• резкое снижение артериального давления,
• сердцебиение,
• панику,
• страх,
• слабость,
• головную боль.

Сколько времени действует препарат, принимаемый перорально? действует на протяжение 48 часов. Это не очень удобно гораздо практичнее поставить имплантат. Сколько времени действует имплантат? Если Дисульфирам помещается в организм в виде подкожного имплантата, то описанная выше реакция с приостановлением процесса расщепления спирта при потреблении алкоголя протекает еще 5-9 месяцев. Срок действия препарата, введенного внутривенно – один год. При желании можно сделать внутривенное кодирование сроком на 3 года. действует до 9 месяцев.

В паре с антидепрессантами Дисульфирам существенно снижает тягу к алкоголю, при этом необходимо постоянно держать прием лекарств на контроле – лучше, если вместе с зависимым от алкоголя человеком, который проходит лечение, это будут делать его родственники. Препарат выпускается в форме таблеток и принимается перорально. Что касается схем применения и дозировки, то их должен назначить лечащий врач-нарколог.

Дисульфирам отличается достаточно большим перечнем противопоказаний, что обусловливает необходимость в обследовании пациента перед назначением лекарства.

Более того, перед приемом препарата должна проводиться дезинтоксикации организма. Все это говорит о том, что лечение необходимо проводить исключительно в стационаре, тогда как самолечение чревато серьезными осложнениями.

Контроль врача позволяет отслеживать реакции организма и по ходу лечения менять дозировку или даже отменить препарат, если побочные реакции будут слишком тяжелыми. После прохождения курса препарат остается в организме еще на протяжение одной или двух недель. Таблетки принимаются в утреннее время, поскольку тогда пациенту проще удержаться от алкоголя. Исключение составляет сонливость пациента – если обнаруживается такая реакция на препарат, то прием лекарства переносится на вечер.

Пациенты, принимающие Дисульфирам каждые 3-4 месяца должны проходить проверку работы печени.

Противопоказания и побочные эффекты

Что касается противопоказаний, то Дисульфирам запрещено принимать лицам, которые имеют следующие болезни и патологии:

• болезни сердечно-сосудистой системы (к примеру, коронарная болезнь сердца),
• заболевания печени,
• эпилепсия,
• заболевания эндокринной системы (к примеру, сахарный диабет),
• нервно-психические расстройства,
• беременность.

Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Также запрещается прием препарата во время лактации, поскольку лекарство попадает в молоко.

Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания.

Сам препарат может стать причиной развития гепатита, нервно-психических расстройств, так же часто отмечается появление во рту металлического или чесночного привкуса. В качестве побочных явлений наблюдается следующее:

• снижение памяти,
• сонливость,
• головные боли,
• дезориентированность,
• зуд или кожные высыпания.

Механизм действия Дисульфирама

При приеме препарата и алкоголя одновременно организм демонстрирует так называемую «химическую защиту»:

• одышка,
• учащенное сердцебиение,
• повышенное потовыделение,
• тошнота и рвота.

Все это не позволяет зависимому от алкоголя человеку употреблять алкогольные напитки. Описанная реакции проявляется буквально через 10 минут после употребления спиртного – у пациента, проходящего курс лечения Дисульфирамом, расширяются сосуды тела, что обусловливает чувство жара и сильное покраснение кожных покровов. Далее проявляются потовыделение и сухость во рту, начинает болеть и кружиться голова, возникает тошнота и неоднократная рвота, в целом ощущается слабость. Как вариант, возможны такие симптомы как:

• боли в груди,
• одышка,
• понижение артериального давления,
• затуманивание сознание,
• смерть.

Эффективно применяются в терапии алкогольной зависимости.

Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку. В последнее время Дисульфирам используется при лечении зависимости от кокаина, что еще раз подтверждает эффективность препарата.

На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Это лекарство обеспечивает эффективное лечение, но нужно понимать, что пациент должен осознавать необходимость лечения и четко выполнять назначения нарколога. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама. Лечение этим препаратом достаточно жесткое, и наилучший результат оно показывает на молодых людях, стаж зависимости которых не очень большой.

Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Disulfiram

Код ATX: N07BB01

Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 31.01.2019

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
• Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
• Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
• Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
• Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
• Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
• Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
• Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
• Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

• рвота, тошнота, одышка;
• аритмия, сильное понижение давления;
• головокружение, головная боль, пульсации;
• покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

• усиленное сердцебиение;
• дыхательная недостаточность;
• покраснение и жар в районе лица;
• чувство стеснения в груди;
• тошнота, рвотные порывы;
• спутанность сознания;
• страх смерти;
• резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:

• неприятный запах изо рта;
• металлический привкус во рту;
• гепатиты;
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• понос;
• судороги;
• сонливость, утомляемость;
• энцефалопатия;
• повышенная активность печеночных трансаминаз.

1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:

• аритмия;
• проблемы с дыхательной системой;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда;
• неврологические расстройства;
• кровоизлияние в мозг;
• аритмия, стенокардия;
• отек мозга.

1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:

• гепатит;
• гастрит;
• психозы;
• тромбоз мозга;
• обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность на Дисульфирам;
• полиневриты;
• злокачественные опухоли любого генеза;
• психические заболевания;
• инфекции нервной системы;
• сахарный диабет;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
• заболевания почек;
• эпилепсия;
• туберкулез легких с кровохарканием;
• бронхиальная астма;
• патологии органов кроветворения;
• тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

• гипотиреоз;
• возраст старше 65 лет;
• почечная недостаточность;
• язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
• никелевый дерматит;
• имеющиеся в прошлом психозы;
• эндартериит;
• остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

• Вивитрол;
• Циамид;
• Тампозил;
• Селинкро;
• Натрия тиосульфат;
• Метадоксил;
• Литонит;
• Колме;
• Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

Название препарата	Страна производитель	Форма выпуска, объем	Цена в рублях
		табл. 500 мг/20 шт.
	Исландия	табл. шипучие 200 мг/100 шт.
	Австралия	табл. 20 шт.
		250 мг/30 шт.

Видео

Дисульфирам (тетраэтилтиурама дисульфид) и сходные по строению вещества используются как катализаторы при вулканизации резины (добавлении к ней серы). В начале 1990-х гт. у рабочих, контактировав­ших с дисульфирамом, была отмечена непереносимость алкоголя. Это открытие дало начало использованию дисульфирама для лечения ал­коголизма.

Он и сейчас широко используется, хотя его эффективность спорна. Токсические эффекты дисульфирама могут проявляться при его взаимодействии с этанолом (так называемая антабусная реакция, из-за коммерческого названия «Антабус»), при острой передозировке и при длительном применении.

Фармакокинетика

Дисульфирам хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. Попадая в организм, препарат всасывается в неизмененном виде или превращается в кислой среде желудка в диэтилдитиокарбаминовую кислоту (диэтилдитиокарбамат). Последняя в кислой среде также нестабильна и поэтому либо быстро всасывается, либо самопроизволь­но разлагается до сероуглерода и диэтиламина, либо образует ком­плекс с медью - диэтилдитиокарбамат меди. Около 70-90% при­нятого в терапевтической дозе дисульфирама всасывается именно в виде этого комплекса. При приеме 250 мг дисульфирама его макси­мальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Срок действия дисульфирама больше суток.

Антабусная реакция

При употреблении алкоголя на фоне дисульфирама антабусная реак­ция в большинстве случаев наступает в течение 15 мин, достигает мак­симума в течение часа, а затем в течение нескольких часов стихает, хотя иногда симптоматика сохраняется вплоть до полного выведения эта­нола и прекращения образования ацетальдегида. К проявлениям антабусной реакции относятся покраснение, чувство жара в лице, во всем теле, инъекция конъюнктив, зуд, крапивница, потливость, головокру­жение, дурнота, головная боль, рвота, боль в животе. К сер­дечно-сосудистым нарушениям относятся сердцебиение, боль в груди и одышка. Часто встречаются тахикардия и артериальная гипотония, причем ортостатическая гипотония может привести к обмороку. На ЭКГ признаки ишемии миокарда обнаруживаются нечасто и только при тяжелой артериальной гипотонии. К редким осложнениям отно­сятся шок, артериальная гипертония, бронхоспазм и метгемоглобинемия. Следствием рвоты могут быть разрыв пищевода и внутричерепное кровоизлияние.

Диагностика

При подозрении на токсическое действие дисульфирама, будь то вследствие его острой передозировки, длительного приема или антабусной реакции, определение концентрации этого препарата в крови малоинформативно. Гораздо важнее подтвердить наличие этанола, по­скольку это поможет определить возможную продолжительность сим­птоматики. Для возникновения антабусной реакции достаточно очень небольшого количества этанола, принятого внутрь или даже нанесен­ного на кожу, поэтому иногда при наличии этой реакции этанол в кро­ви не определяется.

Лечение

Лечение действия дисульфирама в основном симптоматическое. Вывести дисульфирам из организма сложно. Промывание желудка беспо­лезно, так как этанол всасывается быстро, к тому же у большинства больных бывает рвота. Для устранения тошноты используют противорвотные средства, а для уменьшения кожной реакции - Н1-блокаторы (в частности, дифенгидрамин). Предпочтительно парентеральное вве­дение препаратов, обеспечивающее 100% биодоступность. При гиповолемии показана инфузия солевых растворов. Если после их введения сохраняется артериальная гипотония, назначают сосудосуживающие препараты. Применение сосудосуживающих препаратов прямого дей­ствия, в частности норадреналина, оправдано и с патофизиологиче­ской точки зрения, поскольку дисульфирам ингибирует необходимую для синтеза норадреналина дофамин-р-монооксигеназу.

Для предотвращения образования ацетальдегида используют метил-пиразол - препарат, ингибирующий алкогольдегидрогеназу. В испы­таниях на добровольцах прием метилпиразола приводил к мгновенно­му снижению сывороточной концентрации ацетальдегида и быстрому клиническому улучшению. Поэтому он может считаться антидотом дисульфирама. Этанол можно вывести из организма при помощи гемодиализа. Однако как метилпиразол, так и гемодиализ на­значаются только по жизненным показаниям и только больным, не поддающимся стандартной терапии.

Острая передозировка дисульфирама

Клиническая картина

Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. У большинства больных симптомы отравления развиваются в течение 12 ч, а к исходу 24 ч разре­шаются. Самыми частыми симптомами бывают тошнота, рвота и боль в животе. Могут быть признаки угнетения ЦНС, от сонливости до ко­мы. Редко встречаются метаболический ацидоз, дизартрия и двига­тельные нарушения, включая миоклонию, атаксию, дистонию и аки­незию. Возможно, двигательные нарушения связаны с прямым дейст­вием сероуглерода на базальные ядра. Сенсомоторная нейропатия, слабость и психоз также встречаются нечасто. У детей ведущим сим­птомом является снижение мышечного тонуса. В отдельных случаях неврологические нарушения могут сохра­няться неделями или месяцами.

Лечение

В отсутствие противопоказаний назначают активированный уголь, 1 г/кг. Промывание желудка и кишечника в случае изолированного от­равления дисульфирамом требуется редко. Сироп ипекакуаны также не назначают — он содержит этанол, который способен спровоцировать антабусную реакцию. Проводят обычное поддерживающее лечение.

Длительное употребление дисульфирама

О побочных эффектах дисульфирама известно в основном из отдель­ных сообщений. Токсичность при длительном лечении дисульфира­мом мало зависит от дозы, а период от начала лечения до появления симптомов может быть различным. Чаще всего наблюдаются реакции со стороны печени, кожи и ЦНС. Обычно встречаются тошнота, сон­ливость, дурнота, головная боль, металлический привкус во рту, не­приятный запах из рта и от кожи (описывается как запах меди или чеснока), снижение полового влечения, импотенция и артериальная гипертония.

Поражения печени варьируют от бессимптомного повышения уров­ня аминотрансфераз до молниеносного развития печеночной недоста­точности и смерти. Механизм неясен и, возможно, связан с индивиду­альной непереносимостью дисульфирама. Поражение печени развива­ется через 2 нед - 6 мес от начала лечения. Дерматозы на фоне лечения дисульфирамом включают эритродермию, контактный дерматит, кра­пивницу, зуд, угри и желтизну ладоней. К серьезным неврологическим и психическим расстройствам относятся спутанность сознания, нару­шение памяти, атаксия, паркинсонизм, эпилептические припадки, нейропатия зрительного нерва, кома, полинейропатия, психозы, де­прессия, кататония и органический психосиндром.

Лечение

При появлении признаков интоксикации препарат отменяют. Реко­мендуется определение уровня аминотрансфераз как до начала лече­ния, чтобы определить исходный уровень, так и в процессе терапии. В отсутствие симптомов интоксикации определение уровня ами­нотрансфераз должно проводиться каждые 2 нед в начале лечения ди­сульфирамом и каждые 3-6 мес в последующем.

surgeryzone.net

Действие Дисульфирама

Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания. Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку.

На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама.

Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. Почему? Потому что это их хлеб, и рука руку моет? Или нет анидота?

И предложение «раскодироваться» — это банальный развод на деньги, чтобы облапошить дважды. Чаще организм все же освобождается от него довольно быстро. Раскодировка, это больше маркетинговый ход, по большей части неэффективный и бесполезный. Это достигается путем индивидуальной и семейной психотерапии, длительным воздержанием и активной позицией самого человека.

Статистика: За период 2014, в РФ от самолечения и лечения по интернету погибло более 50 000 человек. Антон, если вы точно знаете название препарата и уверены, что его ни с чем не комбинировали, то период его полувыведения легко узнать в интернете.

Существует ли антидот к препарату «Эспераль» и что делать если выпил при введенном (подшитом) дисульфираме.

100. кололи под лопатку в вену и над глазами. На днях заканчивается срок. Могу ли я после употребить алкоголь, и не будет ли у меня какой реакции. У препарата нет прямого антидота, и нейтрализовать его одномоментно — не получится. Вывести его метаболиты по программе УБОД — можно только в условиях токсикологического стационара, так как потребуется несколько дней на мероприятия, и постоянный контроль динамики.

Раствор был голубого цвета, а в справке написано что это Торпедо. Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами.

Скажите пожалуйста, я подшит дисульфирамом на 6 месяцев. При приеме 250 мг дисульфирама его макси­мальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма.

velnosty.ru

Дисульфирам антидот, Эспераль нейтрализатор и средство вывода Колме

С настоящими лекарствами, введенными в организм для блокирования употребления спиртного дело обстоит совсем иначе.

Главное, что сразу нужно понять, что быстрого способа от них избавиться нет. В аптеках не продается антидот Дисульфирама. Через интернет вы не купите подлинный нейтрализатор цинамида.

Даже те средства, которые традиционно используются для ускорения вывода ядов и токсинов лишь немного могут поспособствовать этому процессу.

Теперь к отличительным особенностям конкретных препаратов.

Как вывести Цинамид (Колме/Colme и Мидзо/Midzo)

Цинамид как нелегально, так легально присутствует на российском фармацевтическом рынке. Люди оценили эффективность каплей Колме и сильно пожалели, когда препарат отказались вновь лициензировать. Предложения по лицензированному для РФ аналогичному лекарству Мидзо даже в 2018 году скудные.

Цинамид для алкоголиков в основном распространяют через интернет. Жидкая форма этого лекарства при разовом и эпизодическом приеме держится всего 48 часов. Если лечение было курсовым препарат полностью выходит через 3 суток.

Радикально укорить данный процесс нельзя. Как Колме так Мидзо выводятся естественным образом в процессе метаболизма. Специального антидота к ним не существует.

Как вывести Дисульфирам (Эспераль, Тетлонг, Антабус, Тетурам)

Этот широко распространённый препарат выпускается под самыми разными фирменными наименованиями. Но если основное действующее вещество в подобном лекарстве для лечения алкоголизма – дисульфирам, то принципиальных отличий нет.

Таблетки с дисульфирамом довольно быстро выходят из организма. Так если не принимать препарат, то уже на 3-и сутки лечебный эффект не будет заметен.

Инъекции в подкожно-жировую клетчатку могут держаться около месяца и даже больше. Когда как внутривенные инъекции, например лекарства Эспераль быстро выводятся через почки. Вот почему наркологи обычно их редко ставят внутривенно. Сколько действует кодировка уколом таким образом зависит не только от лекарства, но и от того куда его вкололи.

Дольше всего не выводятся пролонгированные формы дисульфирама. Обычно это капсулы для имплантации, есть еще Эспераль гель. Капсулы для подшивки не выводятся организмом быстрее, чем за 12 месяцев. Эспераль гель действует до 6 месяцев.

Антидот Дисульфирам в чистом виде не выделен. Т.е. не существует. Народные способы интенсификации данного процесса практически бесполезны. Жаркая баня, физические упражнения до пота, витаминные коктейли и специальная диете ничего не меняет.

За исключением одного. Если человек быстро не выковырял имплантированную капсулу. Но это чревато заражением после операции со всеми вытекающими последствиями. Это очень опасный способ, как раскодироваться от Эспераль.

Этическая сторона кодировки — голая правда

На многих сайтах наркологических организаций, к великому сожалению, встречаются как логические, так и фактические ошибки. За продвижением своих услуг, часто больше ничего и нет. По этой же причине ряд наркологов идут на обман своих пациентов, казалось бы с благой целью.

Кодировка при помощи препарата длительной защиты от алкоголя, например пролонгированной формы дисульфирама — это риск. Риск того, что в силу своей алкогольной тяги больной все равно напьется. Пускай он знает, что нельзя — но влечение настолько сильное, что устоять трудно.

А выпьет на фоне действия лекарства усиливающего чувствительность к этиловому спирту — получит сильное отравление. При этом в организме скопиться ацетальдегид (алкогольный метаболит). Именно этот токсин вызывает острую алкогольную интоксикацию, но указанные выше препараты способствуют быстрым её проявлениям. Правда в том, что на самом деле возможно даже смертельное отравление.

Но летальный исход от лечения врачу совсем не нужен. Вот нарколог и остается пред выбором: жестко закодировать пациента, или сделать только внушение, усилив его пустышкой.

Способ выпить после химического кодирования — это мечта алкоголика. Но ответственность возлагаемая на нарколога (опасение лишиться всего, если пациент умрет), как ни печально делает её явью.

Простая истина про антидот к химической кодировке

Токсикологи и реаниматологи нередко сталкиваются в необходимостью быстро нейтрализовать яды и токсины. В том числе от этого в первую очередь зависит получиться ли с спасти жизнь. Отравление у алкоголиков это причина все той же неотложной медицинской помощи.

Как же они лечат и спасают пострадавшего в такой ситуации? Используют антидот! Но только не от дисульфирама, цинамида или любого другого препарата химической защиты. Применяется антидот/нейтрализатор именно к опасному токсину — ацетальдегиду.

Антидотом выступает широко известное вещество — метиленовый синий. А еще этот препарат известен как метиленовая синька. Обычно используется водный 1% раствор. Метилтиониния хлорид — название по принятому химиками стандарту.

Но метиленовый синий не взаимодействует ни с дисульфирамом, ни с цианамидом. Т.е. лекарства не дающие пить никуда не исчезают.

Мифы и реальность

На запрос как раскодироваться поисковые системы не дают рецепта как и что принять, чтобы враз снять всю кодировку. Чаще всего они приводят на медицинские сайты. А там как под копирку разными словами, но одним смыслом:

— Хотите убрать кодирование от алкоголя?

— Обращайтесь к том врачу, что эту самую кодировку и ставил!

А почему наркологи не открывают правду? Начнем с того, что не все врачи одинаковы, так же как и пациенты. Ведь игры со здоровьем, типа сегодня пью, завтра не пью… Или закодируйте, раскодируйте — это атрибуты потребительского отношения. На пользу здоровью такое положение влияет известно как.

Кроме того, правда для тех кто внимательно изучил материал уже очевидна — антидот к дисульфираму миф. Ровно как и другим препаратам аналогичного действия. Все якобы действенные народные рецепты, типа много витамина С, или В6 и В12 вместе с алкоголем — это бред.

Не помогут вам торпеду нейтрализовать если её вшили препараты железа, монастырский чай, имбирь, ягоды годжи и тому подобное.

Причины, почему кодировка прошла сама всего две:

Первая — закончился оговоренный срок действия;

Вторая — кодирование было на внушении, а вместо лекарства использовалась пустышка.

Что делать, как быть закодированному человеку?

Срок, который определил нарколог, он реальный в любом случае. Соблюдать его намного лучше, чем обходить. А врачи могут помочь — проколоть витамины, поставить в виде антидота горячий укол к алкоголю. Да делается это часто, чтобы сам метод не дискредитировать. Но ведь многие хотят лишь такого лечения, которое быстрое. А значит за сеанс, за два и на дому желательно.

Про препараты неплохо помнить быстро вывести возможно лишь основная часть лекарства. Что будет если выпить спиртное при кодировке? То, что осталось до невыносимости умножит похмелье, посадит печенку, хронические болезни обострит. Не стоит пить раньше, если сомневаетесь и ответы такие ищете. Ни на каком форуме не знают, что у вас в крови — врач знает, точно. Всегда звоните врачу, даже для того чтобы удостовериться можно ли пить после окончания кодировки.

Основное что нужно принять — искать нужно не метод, а специалиста. Если изначально обратиться к доктору с хорошей репутацией лечение будет более эффективным. Даже если это откапывание-кодирование.

Еще лучше совместно всеми усилиями бороться с алкогольной зависимостью. Комплексная терапия в этом случае проявляет себя с самой лучшей стороны.

Начать настоящее лечение можно в любой момент. Если закодированного сильно тянет выпить, проконсультируйтесь в врачом. Возможно даже 1 сеанс психотерапии сможет ему помочь. Или при взаимном согласии снова проводиться провокация — жестко, но результативно.

После консультации ответственный врач, поможет определиться со стратегией. Возможно даже посоветует хорошую группу АА, форум или книгу, отгоняющую негативные мысли. Трезвость какая бы она не была лучше самого веселого пьянства для алкоголика. Потому что радость от возможности пить быстро проходит. А ущерб здоровью и окружающим множиться снежным комом.

narcofree.ru

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
• Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
• Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
• Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
• Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
• Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
• Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
• Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
• Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата). Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача. Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

www.neboleem.net

Форма выпуска Дисульфирама

Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:

• Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
• Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
• Таблеток для перорального приема.

Фармакологические свойства Дисульфирама

Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.

Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:

• Приступами тошноты и рвоты;
• Сильным ознобом;
• Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
• Снижением показателей артериального давления;
• Головокружением;
• Тахикардией;
• Тремором;
• Чувством общей усталости;
• Нарушением дыхания;
• Появлением чувства страха.

Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).

Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.

Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.

Способ применения и дозировка

Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.

Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.

Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.

Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.

Показания к применению Дисульфирама

Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.

Противопоказания

Не следует принимать Дисульфирам:

• Людям старше 60 лет;
• Беременным женщинам;
• Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
• Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
• При коронарной недостаточности;
• При бронхиальной астме;
• Больным сахарным диабетом;
• При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
• При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Больным с психическими отклонениями;
• Пациентам с эпилептиформным синдромом;
• При глаукоме;
• При почечной и/или печеночной недостаточности.