Ингибиторы mao. Ингибиторы МОА: что это такое, список лекарств и их торговых названий

01.03.2019

Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы:
1) избирательная, блокирующая МАО типа А;
2) неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.

Группа 2 - неизбирательные

Индопан (альфаметилтриптамин)
Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.

Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом.

Мишень-синдромы:
1) астенодепрессивный;
2) астеноипохондрический;
3) астеноанергический;
4) апатоабулический;
5) различные по генезу депрессии с заторможенностью.
Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность - несколько месяцев.
Хорошо переносится. При передозировке - ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное - соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.

Инказан (метралиндол)
Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.
Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.
«Малый антидепрессант».
Показания:
1) астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
2) астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.
Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:

2) острая алкогольная абстиненция;
3) совместно с другими ингибиторами МАО.

Кароксазон (тимостенил, суродил)
Бициклическое производное бензоксалина.
«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:
1) циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
2) хронический нейролептический паркинсонизм;
3) затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.
При передозировке - диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.

Группа 1 - избирательные

Пиразидол
Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.
Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных - седативный.
Показания:
1) депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
2) соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.
Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.
Дозировка: 50-100 мг/сут - 400-500 мг/сут.
Терапевтическое улучшение - к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.
Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:
1) острые заболевания печени, почек;
2) болезни крови;
3) другие ингибиторы МАО;
4) симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
5) острая алкогольная абстиненция.

Тетриндол
Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:
1) нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
2) дистимия;
3) циклотимия;
4) ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
5) соматизированная депрессия;
6) астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут - 400 мг/сут.
Стимулирующий эффект - к концу 1-й недели, тимоаналептический - на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке - диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс)
Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант».
Показания:
1) «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
2) соматизированная депрессия;
3) панические расстройства;
4) гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.
Побочные эффекты редки, противопоказания - как у всех АД.

Бефол
Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:
1) соматогенные депрессии;
2) циклотимия;
3) адинамическая депрессия;
4) соматовегетативная депрессия;
5) анергическая депрессия.
Терапевтический эффект - на 5-6-й день. Дозировка - 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке - диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

Брофаромин
Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:
1) эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
2) реакция паники;
3) фобии.
Терапевтическая доза - 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:
1) нарушения сна;
2) гипотензия;
3) усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум)
Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы - 600-1000 мг/сут. Т"/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке - диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:
1) болезни печени и почек;
2) применение необратимых МАО.

Классификация ИМАО

По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные – оба типа.

Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется, а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.

Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповрежденным.

Неселективные необратимые ИМАО

Строго говоря, относить транилципрамин к этой группе не совсем корректно, т. к. он является обратимым ингибитором, однако на диссоциацию его комплекса с ферментом и полное его выведение из организма может понадобиться до 30 дней. Кроме того, он проявляет некоторую селективность по отношению к МАО-А.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

  • Производные бета-карболинов

При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.

Необратимые селективные ингибиторы МАО Б

Фармакология ИМАО

Общие сведения

ИМАО, блокируя разрушение моноаминов моноаминоксидазой, повышают содержание одного или нескольких медиаторных моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина, фенилэтиламина и др.) в синаптической щели и усиливают моноаминергическую (опосредуемую моноаминами) передачу нервных импульсов (нейротрансмиссию). По этой причине в медицинских целях эти вещества используются в основном в качестве антидепрессантов. ИМАО-Б используются также при лечении паркинсонизма и нарколепсии.

Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ

Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.

Список препаратов, которых следует избегать:

Продукты питания, несовместимые с ИМАО

Значительную опасность при использовании ИМАО представляет употребление в пищу продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин , а также триптофан . Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО прием чреват гипертоническим кризом . Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество может повлечь за собой серотониновый синдром .

Продукты питания, которых следует избегать:

  • Сыры , особенно выдержанные
  • Красное вино , пиво , особенно тёмное (в т. ч. и безалкогольное), эль , ликёры , виски .
  • Копчёности, колбасы и любые продукты из несвежего мяса
  • Маринованная, копчёная и вяленая рыба (свежая рыба относительно безопасна)
  • Экстракты дрожжей и пивные дрожжи (обычные пекарские дрожжи безопасны)
  • Белковые добавки
  • Бобовые (бобы , чечевица , фасоль , соя)

Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:

  • Крепкие алкогольные напитки (опасность угнетения дыхательного центра)
  • Некоторые фрукты, такие, как бананы , авокадо , инжир , изюм , чернослив , малина , ананас , кокосовый орех
  • Кисломолочные продукты (простокваша , кефир , йогурт , сметана)
  • Кофеин , теобромин , теофиллин (кофе, чай, матэ, кока-кола)

Необратимые неселективные ИМАО требуют отказа от вышеупомянутых веществ и продуктов во время их употребления и в течение двух недель после окончания употребления. В случае обратимых ИМАО ограничения диеты обычно бывают менее строгими и распространяются на время, пока вещество сохраняется в организме (не более суток). От употребления совместно с обратимыми ИМАО лекарств и ПАВ, перечисленных в списке, также следует воздержаться до полного их выведения.

Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками

Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и 5-MeO-DMT , при пероральном приёме, метаболизируются им уже в ЖКТ и печени, не успевая попасть в кровь, поэтому они неактивны при пероральном приёме. 4-гидрокси-ДМТ (псилоцин) менее подвержен деградации посредством МАО, т. к. его гидроксильная группа в 4-м положении затрудняет его связывание с активным центром фермента, вследствие чего он оказывается перорально активным. Алкильные заместители на аминогруппе, более объёмные, чем метил (этил, пропил, циклопропил, изопропил, аллил, и т. п.) также затрудняют метаболизм триптаминов с такими заместителями посредством МАО, поэтому все подобные триптамины активны при пероральном употреблении. Альфа-метил в молекулах таких триптаминов, как AMT и 5-MeO-AMT значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО, и превращает их, де-факто, из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.

Ингибирование периферической МАО-А - в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ перорально активными, а также усилить и продлить действие других триптаминов, таких, как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков . Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминэргических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остаётся неясной, и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психеделики.

Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует, и, в некоторых случаях, усиливает действие последних, а также даёт возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски , и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться как традиционная Banisteriopsis Caapi , так и семена Peganum Harmala , или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). В то же время прием необратимых ИМАО за несколько дней до приёма психеделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании как необратимых, так и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психеделик.

Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, такой опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным, и может нести серьёзную опасность для психического здоровья.

Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели, такие, как AMT, 5-MeO-AMT и AET могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.

Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых участников, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.

МАО играет второстепенную роль, либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психеделиков. Поэтому прием ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя по сообщениям некоторых пользователей, как гармала , так и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких, как 2C-B . В большинстве случаев прием ИМАО с фенилэтиламиновыми психоделиками не несет в себе серьёзной опасности для здоровья. Однако следует воздержаться от использования ИМАО совместно с фенилэтиламинами, содержащими серу, такими, как 2C-T-7 и Aleph-7, вследствие их неоднозначного и малоисследованного действия на уровни моноаминов в мозге и высокой токсичности. Небезопасными могут также оказаться комбинации ИМАО с TMA-6 и TMA-2.

Другие ИМАО

Амфетамины и альфа-метилтриптамины

Nicotiana Rustica

Примечания

Ссылки

См. также

Депрессия - это не просто «у меня сегодня плохое настроение». Это опасное и тяжелое состояние, которое связано с дисбалансом определенных химических соединений в мозге. Для нормализации этого дисбаланса, а также для лечения болезни Паркинсона используются ингибиторы мао. Предлагаем список таких лекарств и их краткую характеристику.

Эти препараты предназначены для лечения тяжелых депрессий, при которых другие лекарства не дают должного результата. Они обеспечивают продолжительный фармакологический эффект, который длится от 1 до 2 недель после окончания терапии, но имеют множество противопоказаний, способны спровоцировать достаточно серьезные побочные реакции. Поэтому их прием можно считать крайней мерой. Назначает такие лекарства врач-психиатр либо невролог.

Первое поколение ингибиторов МАО: опасные необратимые неселективные

Такие лекарства сегодня используются крайне редко, так как они плохо совмещаются с другими препаратами, токсичны (очень вредят печени), отличаются большим разнообразием побочных эффектов. Кроме того, их прием требует от пациента соблюдения определенной диеты: приходится исключить из рациона сыр, кофе, вино, пиво, сливки, копчености. Их назначают для устранения невротической, инволюционной, цикломатической депрессии и лечения хронической алкогольной зависимости.

Список необратимых ингибиторов МАО с неселективным действием довольно широк. Вот что к ним относится:

  • Нардил (Бельгия). Препарат на основе фенелзина, мощный ингибитор МАО. Устраняет чувство тревоги, страха, печали, восстанавливает душевное равновесие. Не самый современный антидепрессант, тем не менее, часто используется для лечения социальных фобий. Эффект обнаруживается после 2-недельного приема;
  • Марплан. Действующее вещество - изокарбоксазид. Снимает некоторые симптомы депрессии: тоску, ощущение бесполезности, заниженную самооценку, хроническую печаль, фобии. Во многих странах его перестали производить, так как он приводит к разрушению печени и провоцирует серьезные побочные эффекты;
  • Парнат (Япония). Его действие обусловлено наличием активного компонента транилципромина. Оказывает положительное влияние на эмоционально-психический фон при угнетенном состоянии, заторможенности, вялости, навязчивых расстройствах. Проявляет сравнительно малую побочную активность, однако производит весьма непродолжительное действие на МАО - около 12 часов;
  • Ипразид (Россия). Активное вещество - ипрониазид. Применялся в психиатрии и в кардиологии (при лечении стенокардии для уменьшения болей и улучшения ЭКГ). Вызывает стойкое ингибирование МАО. В настоящее время повсеместно снят с производства по причине высокой гепатотоксичности. Его запрещено пить дольше 2 недель;
  • Ниаламид. Психостимулятор с одноименным действующим компонентом, производится в России. Оказывает более щадящее действие, улучшает общее состояние у лиц, страдающих депрессией. Показан при астении, олигофрении, невралгии тройничного нерва, стенокардии. Результат терапии заметен после 1-2 недель приема. Курс - от 1 до 6 месяцев.

Важно! Хотя перечисленные препараты продаются без рецепта, они не являются средствами первого выбора в лечении депрессий. Такие лекарства способны вызвать клиническое ухудшение, смертельные побочные эффекты и повысить риск самоубийства. Таким образом, их следует принимать только с разрешения доктора.

Необратимые селективные: средства узкого спектра

С помощью препаратов, входящих в эту группу, лечат только одну патологию - болезнь Паркинсона. Так как они имеют узкую специализацию, список этих ингибиторов мао не слишком длинный. Вот торговые названия таких лекарств, под которыми они продаются в аптечной сети:

  • Юмекс (Венгрия), Стиллин (Израиль). Срок регистрации второго препарата истек, поэтому он не продается в аптеках нашей страны. Активным действующим компонентом лекарств является селегин. Он угнетает метаболизм дофамина, чем способствует увеличению его концентрации в ядрах клеток определенных отделов головного мозга. Основное назначение данных лекарств - лечение болезни Паркинсона и симптомов паркинсонизма (в качестве монотерапии или вместе с Леводопой), но есть попытки использовать их в качестве антидепрессантов и средств от курения. Некоторые специалисты высказывают мнение, что Юмекс является препаратом для продления жизни, так как обладает нейпротекторными свойствами;
  • Паргилин (Индия). Является антидепрессантом, рекомендован при расстройствах нервно-психического свойства. Действующее вещество - парлигин. Считается достаточно безопасным препаратом, активно применяется в психиатрии;
  • Азилект. Производится в Израиле, содержит разагилин. Достаточно новый ингибитор. Рекомендован для терапии истинной болезни Паркинсона и эссенциального тремора. Восстанавливает двигательную активность, координацию, походку у таких больных. Дополнительно останавливает возрастное снижение памяти, улучшает настроение и результаты обучения. Производимый эффект связан с накоплением особых природных соединений в головном мозге.

Важно! Все перечисленные препараты запрещается сочетать с серотоническими средствами, включая флуоксетин.

Обратимые селективные: щадящие, но эффективные

Такие препараты относятся ко второму поколению ингибиторов МАО. Они помогают облегчить состояние тех, кто страдает астеническим, меланхолическим синдромом и астенодинамическими расстройствами. У них выявлено сразу несколько преимуществ перед своими предшественниками: их прием не сопровождается опасными побочными действиями, пациенту не придется придерживаться ограничений в рационе.

Эту группа ингибиторов мао самая обширная. В список лекарств входят, в частности:

  • Тетриндол (Россия). Быстродействующее средство: результат его приема проявляется всего через 2-3 дня от начала лечения. Показан при депрессиях разного происхождения (в том числе в случае органического поражения мозга), а также при хроническом алкоголизме;
  • Аурорикс (Швейцария). Содержит моклобемид. Психоаналептик. Купирует симптомы депрессии - нервное истощение, низкую концентрацию внимания, дисфорию, помогает устранить социофобию, повышает психомоторную активность. Не прописывается при ажитации;
  • Метралиндол (Россия). Активный элемент - инказан. Часто назначается при маниакально-депрессивном синдроме, шизофрении, немотивированных перепадах настроения, а также для активизации кровообращения в головном мозге;
  • Кароксазон. Относится к «малым» антидепрессантам. Производит умеренный стимулирующий эффект. Снят с производства;
  • Бефол (Россия). Назначается при бредовых расстройствах, галлюцинациях, зависимости от спиртного;
  • Пирлиндол (создан на базе пиразидола). Показан при приступах апатии, депрессивных расстройствах, эмоциональном перевозбуждении, сопровождающемся страхом и беспокойством.

Важно! Все ингибиторы МАО запрещены беременным и кормящим.

В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.

Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.

Картины депрессии

Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу. Препараты группы "антидепрессанты" могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее. Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.

О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…

Стресс движет прогресс

Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия. Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными. Поэтому, прежде чем использовать антидепрессанты, лекарства - ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.

Препараты и ИМАО)

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено. Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог - спиртовая которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО». Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат - из-за несовместимости. Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Синтетические препараты

Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным. Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.

Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты - ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.

Как работают ИМАО

Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, другие. В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что - к неизбирательным, решается простой формулировкой. Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких - то неизбирательным соответственно.

Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю - пью больше таблеток». Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО.

Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться». И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим. Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур. Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики - вялость, чувство усталости, синдром отмены. В сложных случаях - обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

Таблица-список препаратов с примечаниями
Препарат Вид Показания Примечание
Аурорикс ИМАО обратимого действия Депрессии различной этиологии, социофобия Нетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида
Пиразидол Избирательный ИМАО Депрессии различного генеза, б. Альцгеймера Отечественный препарат по демократичной цене
Бефол Неглубокие депрессии, ипохондрия Отечественный препарат
Инказан Избирательный ИМАО обратимого действия Депрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозы Также известен как метралиндол
Селегелин Избирательный ИМАО Болезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного) Синергизм с Леводопой

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Выводы

Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.

Всем, кто следит за своим здоровьем, интересуется новостями медицины, хорошо знакомо такое выражение, как ингибиторы МАО. Что это такое, далеко не каждый сможет объяснить. А между тем, все не так и сложно. Так называют психотропные препараты. Другими словами, антидепрессанты. Эти средства способны устранять отрицательные эмоции, чувство тоски или безнадежности. Особенно ценным является тот факт, что некоторые представители группы антидепрессантов могут вызывать не только психостимулирующий, но и седативный (успокаивающий) эффект. Это их выгодно отличает от стимуляторов. Поэтому ингибиторы МАО часто используются в психиатрии.

Что такое ингибитор МАО?

Давайте разберемся, что же означает данное словосочетание, определимся с составляющими его словами. Ингибитор - это такое вещество, которое замедляет или предотвращает течение какой бы то ни было химической реакции. МАО (полное название - моноаминоксидаза) - фермент, вырабатываемый желудочно-кишечным трактом. Он помогает расщеплять буквально все вещества, которые попадают вместе с пищей в человеческий организм. Таким образом, ингибиторы МАО - это биологически активные вещества, блокирующие фермент моноаминоксидазы. Попадая в организм, они тормозят реакции, связанные с разложением некоторых веществ. Например, серотонина (так называемого гормона радости), мелатонина, допамина. Тем самым смягчаются симптомы депрессии.

Растительные ингибиторы МАО

Надо сказать, что к этой группе относятся не только медикаментозные препараты, но и некоторые растения. Так, например, индейские племена в качестве ингибитора МАО использовали лиану Banisteriopsis caapi. В современной медицине применяются семена сибирской руты. Она содержит гармин и гармалин. При приеме в большом количестве эти алколоиды способны вызывать рвоту, тошноту, галлюцинации, судороги.

Классификация ингибиторов МАО по фармакологическим свойствам

Все существующие ингибиторы делятся на 3 категории.

  1. Неселективные необратимые ингибиторы. Их отличительной особенностью можно назвать то, что они не только борются с депрессией, но и способны уменьшать приступы стенокардии. К ним можно отнести "Ниаламид", "Фенелзин" и другие препараты.
  2. Селективные обратимые ингибиторы. Оказывают психоэнергизирующее действие. Отличные антидепрессанты, так как повышают серотонин и норадреналин. Например, "Бефол" или "Пирлиндол".
  3. Селективные необратимые ингибиторы. Незаменимы при лечении болезни Паркинсона. Типичным представителем этой группы является "Селегилин".

Применение в медицине

На сегодняшний день ингибиторы МАО назначаются достаточно редко. Это связано с большим количеством побочных эффектов, которые они могут вызывать. Их применение обосновано только в тех случаях, когда перепробованы другие, более щадящие средства. Чаще всего для лечения используются синтетические ингибиторы. Это объясняется тем, что они имеют более долгий срок действия по сравнению с растительными аналогами.

Так, например, тот же гармалин может действовать в течение 1-3 суток после приема внутрь, в то время как эффект от синтетического ингибитора способен сохраняться до двух недель.

Противопоказания

Принимать данные психотропные средства следует с особой осторожностью, так как они имеют множество противопоказаний:

  • Неселективные необратимые ингибиторы не назначаются при сердечной или почечной недостаточности, а также в тех случаях, когда у больного имеется нарушение мозгового кровообращения.
  • Селективные обратимые противопоказаны при острых воспалительных заболеваниях, в период беременности или кормления грудью, в младенческом возрасте, а также при алкогольной абстиненции.
  • Селективные необратимые ингибиторы МАО ни в коем случае нельзя сочетать с другими антидепрессантами. Кроме того, они не применяются при треморе и хорее Гентингтона (заболевании, которое характеризуется психическими и двигательными расстройствами). Надо с осторожностью назначать их при психозе, стенокардии, тахикардии.

Меры предосторожности

Прием ингибиторов сопряжен со множеством побочных эффектов, поэтому надо соблюдать все необходимые правила приема. Обязательно сообщайте лечащему врачу о своих хронических заболеваниях, беременности или намерении забеременеть, аллергии на любые препараты. Лучше посоветоваться с доктором, если вы собираетесь принимать другие лекарственные средства. И, конечно же, надо строго соблюдать диету.

Особенности питания во время приема ингибиторов МАО

Прием ингибиторов может стать чрезвычайно опасным для вашего здоровья, если употреблять в пищу некоторые продукты. Связано это вот с чем: блокировка фермента МАО способствует накоплению такой аминокислоты, как тирамин. В обычном состоянии ее уровень успешно регулируется самим организмом. Но, принимая ингибиторы МАО, вы способствуете увеличению этого вещества в крови. Поэтому надо исключить из рациона все продукты, содержащие тирамин. К ним относятся:

  1. Зрелые сыры. Например, в сыре чеддер на кусочек весом в 30 г приходится 40 мг тирамина. Скорее всего, такое высокое содержание этой аминокислоты обусловлено процессами брожения. В творожных и плавленых сырках тирамина мало, их можно есть без ущерба для здоровья.
  2. Алкоголь. В эле, кьянти, живом пиве - 11 мг этого вещества на 100 г продукта. Поэтому их нельзя употреблять. Допускается красное вино и бутылочное пиво, но надо соблюдать меру.
  3. Мясные и рыбные продукты, подвергшиеся переработке. Запрещено употребление копченостей, сухих колбас, маринованной рыбы. Содержание тирамина в них может доходить до 86 мг на одну порцию. Такой высокий показатель объясняется выдержкой и наличием консервантов.
  4. Приправы. Здесь очень сложно выделить что-либо одно, так как тирамин часто входит в состав смешанных продуктов. Например, блюда азиатской кухни невозможно представить без соевого соуса. А он содержит огромное количество опасной аминокислоты. Поэтому лучше отдавать предпочтение простым в приготовлении блюдам.

Запрещенные лекарственные средства

Как уже говорилось, надо с осторожностью сочетать ингибиторы с другими медикаментозными препаратами и всегда ставить в известность лечащего врача. Ни в коем случае не допускается применение ингибиторов с такими лекарствами, как:

  • Средства от простуды или синуситов.
  • Ингаляторы при астме.
  • Препараты, употребление которых направлено на снижение аппетита или потерю веса.
  • Стимуляторы.

Побочные эффекты

У многих больных прием ингибиторов не вызывает побочных эффектов. Однако несоблюдение рекомендаций врача может привести к печальным последствиям:

Хочется сказать еще вот о чем: прием ингибиторов не следует бросать на середине курса лечения. Зачастую эти средства действуют не сразу. В некоторых случаях эффект появляется только через 4 недели после приема лекарства. Но зато ваше терпение будет вознаграждено улучшением самочувствия. А это значит, что вы одержали победу над болезнью.



© dagexpo.ru, 2024
Стоматологический сайт