Лоратадин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Лоратадин (Loratadinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула
Лоратадин
Международное непатентованное название
Лоратадин
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - лоратадин 10 мг (в пересчете на 100 % вещество),
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Ф армакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин.
Код АТХ R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы - 97 %.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения (T1/2) лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Фармакодинамика
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не оказывает влияния на функции центральной нервной системы и не вызывает привыкания.
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)
Аллергический конъюнктивит
Идиопатическая хроническая крапивница
Зудящий дерматоз
Аллергические реакции на укусы насекомых.
Способ применения и дозы
Внутрь. За 30 минут до приёма пищи.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в сутки.
При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг в сутки.
Детям от 6 лет и старше с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Головная боль
Повышенная утомляемость
Сухость во рту, тошнота, гастрит
Сонливость
Повышение аппетита
Аллергические реакции
Потливость
Артралгия, миалгия
Алопеция
Нарушение функции печени
Повышенная нервная возбудимость
Гиперкинезы
Тахикардия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Беременность, период лактации
Детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол и эритромицин) и CYP2D6 (циметидин и другие) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.
Особые указания
Прием препарата следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания. При назначении препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки или по 10 мг через день в связи с возможным уменьшением клиренса лоратадина. У людей пожилого возраста максимальная концентрация препарата в крови повышается на 50 %, период полувыведения препарата и его активного метаболита - 18,2 и 17,5 часов, соответственно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства, затем ввести активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд.
Формула:
C22H23ClN2O2, химическое название: Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа:
Интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакологическое действие:
антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.
Фармакологические свойства
Лоратадин избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и не допускает воздействия гистамина на гладкие мышцы и сосуды, снижает проницаемость капилляров, замедляет экссудацию, снижает эритему и зуд. Лоратадин облегчает и предупреждает развитие аллергических реакций. Эффекты развиваются через 1–3 часа, достигая максимума через 8–12 часов и сохраняясь не меньше суток. Лоратадин имеет слабую бронхорасширяющую активностью. При использовании лоратадина в течение 4 недель толерантности к нему не развивается. Лоратадин не воздействует на центральную нервную систему (лоратадин со своими метаболитами не проникает через гематоэнцефалический барьер) и на интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не было выявлено воздействия на фертильность самцов и самок крыс, а также мутагенного эффекта. В дозах 40 мг/кг (для мышей) и 25 мг/кг (для крыс) лоратадин индуцировал микросомальные печеночные ферменты и при продолжительном приеме препарата были отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.
При приеме внутрь лоратадин быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,3 часа, а дескарбоэтоксилоратадина (активный метаболит) - через 2,5 часа. Прием пищи значительного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает, но тормозит время достижения максимальной концентрации на 1 час (поэтому прием препарата рекомендовано производить до еды). Связывание с белками составляет 97% при концентрации лоратадина в плазме 2,5–100 нг/мл. Равновесные концентрации лоратадина с его активным метаболитом достигаются к 5 дню использования препарата. Лоратадин в печени подвергается интенсивной биотрансформации при участии системы цитохрома Р450 с формированием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. За сутки выводится с мочой 27% общей дозы препарата в виде гидроксилированных конъюгатов или/и метаболитов. Через 10 дней примерно 80% препарата выводится в виде метаболитов в равной степени с фекалиями (40%) и мочой (40%). Время полувыведения лоратадина составляет 3 - 20 часов (в среднем примерно 8,4 часа), а активного метаболита - 8,8 – 92 часа (в среднем - 28 часов). Клиренс лоратадина составляет 142–202 мл/мин/кг, объемы распределения – 119 л/кг. Лоратадин легко проходит в грудное молоко. У больных с хронической почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) максимальная концентрация и AUC лоратадина повышаются (на 120% и 73% соответственно), время полувыведения не изменяется. Гемодиализ существенного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает. При алкогольном поражении печени AUC и максимальная концентрация лоратадина увеличиваются в 2 раза, а активного метаболита не изменяются, время полувыведения лоратадина равно 24 часа, а активного метаболита - 37 часов. У пожилых людей показатели максимальной концентрации и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина повышаются на 50%, при этом время полувыведения лоратадина и его активного метаболита равняется 18,2 часа и 17,5 часов соответственно.
Показания
Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный); аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; зудящие дерматозы (хроническая экзема, контактные аллергодерматиты); бронхиальная астма (как дополнительное средство); псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы; аллергические реакции на укусы насекомых.
Способ применения лоратадина и дозы
Лоратадин принимается внутрь, до еды. Детям более 12 лет или при массе тела больше 30 кг и взрослым - 1 раз в сутки 10 мг. Детям 2 – 12 лет -1 раз в сутки 5 мг. При почечной (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
При пропуске очередного приема лоратадина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования. Рекомендовано отменить терапию лоратадином не меньше, чем за 1 неделю перед проведением кожной пробы на аллергены.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст до 2 лет, кормление грудью.
Ограничения к применению
Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности можно использовать лоратадин, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Прекратить грудное вскармливание на время лечения лоратадином.
Побочные действия лоратадина
Система пищеварения:
сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела, тошнота, анорексия, изменение саливации, зубная боль, нарушение вкуса, стоматит, гастрит, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, очень редко - гепатит, желтуха, некроз печени;
нервная система:
головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, нервозность, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, амнезия, обморок, депрессия, тремор, гиперкинезия, парестезия, дисфония, гипестезия, изменение слезоотделения, нарушение зрения, блефароспазм, конъюнктивит, шум в ушах, боль в глазах и ушах, очень редко - судороги;
система дыхания:
чиханье, заложенность носа, сухость в носу, синусит, носовое кровотечение, ларингит, фарингит, кашель, бронхит, кровохарканье, боль в грудной клетке, бронхоспазм, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей;
мочеполовая система:
болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, дисменорея, вагинит, меноррагия, импотенция, ослабление либидо, отеки;
система опоры и движения:
боли в спине, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц;
аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия;
система кровообращения:
сердцебиение, гипертензия или гипотензия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия;
прочие:
сухость кожи и волос, жажда, недомогание, астения, лихорадка, фотосенсибилизация, озноб, повышенная потливость, боли в молочных железах, повышение массы тела, алопеция, многоформная эритема, увеличение размеров грудной клетки.
Взаимодействие лоратадина с другими веществами
Кетоконазол и эритромицин, циметидин повышают содержание в крови лоратадина и его активного метаболита. Лоратадин снижает уровень в плазме эритромицина на 15%. Лоратадин не усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему.
Передозировка
В случае передозировки лоратадином возникают: головная боль, тахикардия, сонливость; у детей с массой тела меньше 30 кг при приеме более 10 мг сиропа отмечались сердцебиение, экстрапирамидные расстройства. Необходимо: вызвать рвоту сиропом ипекакуаны, промыть желудок, принять активированный уголь, проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Гемодиализ неэффективен.
Регистрационный номер: Р № 001956/01-2002
Торговое название препарата: Лоратадин
Международное непатентованное название (МНН): Лоратадин
Химическое название:
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-циклогептапиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Лекарственная форма: таблетки
Одна таблетка содержит активного вещества лоратадина – 10 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, кальций стеариновокислый, натрия кроскармеллоза
Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
H1-гистаминовых рецепторов антагонист
Код АТС R06AX13
Фармакодинамика:
Антигистаминный препарат длительного действия. Механизм действия связан с блокадой высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Предупреждает развитие отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Не обладает центральным, седативным действием и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер); не оказывает антихолинергического действия.
Противоаллергический эффект развивается через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) - 1.3-2.5 ч; период полувыведения (Т?) в среднем составляет 8.4 ч. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме крови возрастает на 50%, Т? - увеличивается до 18.2 ч. При алкогольном поражении печени Т? возрастает с увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лоратадин метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина.
Выводится из организма почками в неизмененном виде и через кишечник.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Показания к применению:
аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг и вспомогательные вещества — лактоза, МКЦ, стеарат кальция; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное .Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.
Фармакодинамика
Не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственную деятельность.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч. Метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 c образованием активного метаболита — дексарбоэтоксилоратадина. C max лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются через 1,3 и 2,5 ч соответственно. T 1/2 лоратадина — 8 ч, дексарбоэтоксилоратадина — около 28 ч.
Показания препарата Лоратадин 10-СЛ
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), аллергический риноконъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, аллергические зудящие дерматозы — контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к его компонентам), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, усталость, повышенная возбудимость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, гастрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию в плазме.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. Детям 2-12 лет: массой тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 5 мг, более 30 кг — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. На фоне нарушений функций печени начальная доза — 5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, назначение рвотных и слабительных средств, активированного угля.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, ингибирующих систему цитохрома P450.
Условия хранения препарата Лоратадин 10-СЛ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лоратадин 10-СЛ
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| H10.1 Острый атопический конъюнктивит | Аллергические болезни глаз |
| Аллергические конъюнктивит | |
| Аллергический конъюнктивит | |
| Аллергический конъюнктивит, обусловленный химическими и физическими факторами | |
| Аллергический риноконъюнктивит | |
| Аллергическое воспаление глаз | |
| Весенний катар | |
| Весенний кератит | |
| Весенний конъюнктивит | |
| Конъюнктивит аллергический | |
| Круглогодичный аллергический конъюнктивит | |
| Острый аллергический кератоконъюнктивит | |
| Острый аллергический конъюнктивит | |
| Поверхностная бактериальная инфекция глаз | |
| Риноконъюнктивит | |
| Сезонный аллергический конъюнктивит | |
| Сезонный конъюнктивит | |
| Сенноз | |
| Хронический аллергический кератоконъюнктивит | |
| Хронический аллергический конъюнктивит | |
| J30 Вазомоторный и аллергический ринит | Аллергическая ринопатия |
| Аллергическая риносинусопатия | |
| Аллергические заболевания верхних дыхательных путей | |
| Аллергические заболевания дыхательных путей | |
| Аллергический насморк | |
| Аллергический ринит | |
| Аллергический ринит сезонный | |
| Вазомоторный насморк | |
| Длительные аллергические риниты | |
| Круглогодичные аллергические риниты | |
| Круглогодичный аллергический ринит | |
| Круглогодичный или сезонный аллергический ринит | |
| Круглогодичный ринит аллергической природы | |
| Насморк вазомоторный аллергический | |
| Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома | |
| Острый аллергический ринит | |
| Отек слизистой носа | |
| Отек слизистой оболочки носа | |
| Отек слизистой оболочки полости носа | |
| Отечность слизистой носа | |
| Отечность слизистой оболочки носа | |
| Поллиноз | |
| Постоянный аллергический ринит | |
| Риноконъюнктивит | |
| Риносинусит | |
| Риносинусопатия | |
| Сезонные аллергические риниты | |
| Сезонный аллергический ринит | |
| Сенной ринит | |
| Хронический аллергический ринит | |
| L23 Аллергический контактный дерматит | Аллергический дерматит |
| Гнойные аллергические дерматопатии | |
| Контактная аллергическая реакция | |
| Контактный аллергический дерматит | |
| Контактный аллергодерматит | |
| Фотоаллергические контактные дерматиты | |
| L30.9 Дерматит неуточненный | Аллергодерматозы, осложненные вторичной бактериальной инфекцией |
| Анальная экзема | |
| Бактериальная опрелость | |
| Варикозная экзема | |
| Венозный дерматит | |
| Воспаление кожи | |
| Воспаление кожи при контакте с растениями | |
| Воспалительное заболевание кожи | |
| Воспалительные заболевания кожи | |
| Воспалительные заболевания кожных покровов | |
| Воспалительные кожные реакции | |
| Воспалительные процессы кожи | |
| Гипостатический дерматит | |
| Грибковая экзема | |
| Грибковые дерматозы | |
| Дерматит | |
| Дерматит застойный | |
| Дерматит и экзема в области анального отверстия | |
| Дерматит острый контактный | |
| Дерматит перианальной области | |
| Дерматоз | |
| Дерматоз волосистой части головы | |
| Дерматоз псориазоформный | |
| Дерматоз с упорным зудом | |
| Дерматозы | |
| Дерматозы зудящие | |
| Другие зудящие дерматозы | |
| Значительные экзематозные проявления | |
| Зуд при дерматозах | |
| Зудящая экзема | |
| Зудящие дерматозы | |
| Зудящий дерматит | |
| Зудящий дерматоз | |
| Истинная экзема | |
| Кожная реакция на укусы насекомых | |
| Кожный зуд при дерматозе | |
| Конституциональная экзема | |
| Мокнущая экзема | |
| Мокнущее воспалительное заболевание кожи | |
| Мокнущее инфекционно-воспалительное заболевание кожи | |
| Неаллергический дерматит | |
| Нуммулярная экзема | |
| Ограниченный зудящий дерматит | |
| Острая контактная экзема | |
| Острое воспалительное заболевание кожи | |
| Острый дерматоз | |
| Острый тяжелый дерматоз | |
| Перианальный дерматит | |
| Поверхностный дерматоз | |
| Подострая контактная экзема | |
| Простой дерматит | |
| Профессиональный дерматит | |
| Психогенный дерматоз | |
| Пузырный дерматит новорожденных | |
| Пустулезные высыпания | |
| Раздражение и покраснение кожных покровов | |
| Слабомокнущая экзема | |
| Сухая атрофическая экзема | |
| Сухая экзема | |
| Токсический дерматит | |
| Ушной экземоподобный дерматит | |
| Хроническая экзема | |
| Хронические дерматозы | |
| Хронический дерматоз | |
| Хронический распространенный дерматоз | |
| Чешуйчатые папулезные дерматозы | |
| Экзема | |
| Экзема анальной области | |
| Экзема кистей рук | |
| Экзема контактная | |
| Экзема лихенизированная | |
| Экзема нуммулярная | |
| Экзема острая | |
| Экзема острая контактная | |
| Экзема подострая | |
| Экзематозный дерматит | |
| Экземоподобные высыпания | |
| Экэема экзогенная | |
| Эндогенная экзема | |
| Ягодичный дерматит | |
| L50.0 Аллергическая крапивница | Кожная реакция на прием медикаментов |
| L50.1 Идиопатическая крапивница | Идиопатическая крапивница |
| Хроническая идиопатическая крапивница |
Брутто-формула
C 22 H 23 ClN 2 O 2Фармакологическая группа вещества Лоратадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79794-75-5Характеристика вещества Лоратадин
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное .Избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т 1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142-202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7-37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению
Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия вещества Лоратадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4 ), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6 ) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоратадин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0548 | |
| 0.0534 | |
| 0.0177 | |
| 0.0148 | |
| 0.0133 | |