Передозировка фенобарбиталом

Запрещен при грудном вскармливании

Разрешен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Фенобарбитал – препарат, который продолжительное время был основным медикаментом, предназначенным для лечения эпилепсии. Но из-за выраженного снотворного эффекта и большого количества побочных эффектов современная медицина больше не относит данный препарат к лекарственным средствам первой очереди.

Несмотря на это, Фенобарбитал относится к жизненно необходимым медикаментам для людей с эпилептическим статусом и, согласно инструкции по применению, широко используется для купирования судорожных припадков различной этиологии. В настоящий момент действующее вещество фенобарбитал является основой многих медикаментов, включая популярный Корвалол, однако часто дополняется другими компонентами, позволяющими минимизировать негативное воздействие на организм.

Общая информация о препарате

Препарат является производным барбитуратов и относится к перечню лекарственных средств, оказывающих наркотическое и психотропное действие на организм человека, и подлежит особому количественному контролю со стороны государства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенобарбитал (МНН – Phenobarbital) относится к фармакологической группе противоэпилептических средств. Медикамент избирательно угнетает возбудительную активность ЦНС, за счет чего предотвращает появление судорожных припадков различной этиологии, устраняет спазм периферических сосудов и оказывает седативный эффект, вызывая сонливость.

Благодаря выраженной угнетающей активности на двигательные зоны коры головного мозга, препарат применяется для симптоматического лечения эпилепсии и снятия судорог различной этиологии, а также помогает бороться с бессонницей.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виду круглых таблеток белого цвета, помещенных в блистеры. Одна картонная коробка препарата может содержать 6, 10, 12, 50 или 100 таблеток.

Важно понимать, что Фенобарбитал – это препарат из группы барбитуратов, поэтому отпускают его исключительно по рецепту врача Норма отпуска лекарства – по одной упаковке или по спецназначению, что указывается в рецепте.

На территории Российской Федерации Фенобарбитал реализуется под торговым названием Люминал, но чаще всего аптеки предлагают другие медикаменты на основе данного вещества.

Состав и фармакосвойства

Основой медикамента является активное вещество с одноименным названием – фенобарбитал. Одна таблетка может содержать 5, 50 и 100 мг действующего компонента. В качестве дополнительных и формообразующих компонентов задействованы: кальций, желатин, крахмал (картофельный), лактоза и кроскармеллоза натрия.

Противосудорожный механизм действия вещества основан на угнетении передачи возбудимого импульса к нейронам и увеличении концентрации в ЦНС тормозного медиатора ГАМК. Также препарат уменьшает активность двигательных участков головного мозга и снижает возбуждающий эффект от воздействия глутамата и аспартата (аминокислот) на ЦНС. Провоцирует появление сонливости.

Практически 80% вещества всасывается из органов ЖКТ и равномерно распределяется по всем тканям и средам организма. Препарат медленно всасывается и выводится из организма, начинает действовать только по прошествии 30-60 минут после приема, а период полувыведения может занять от 2 до 4 дней у взрослого человека и 10 дней у младенца. Лекарство имеет накопительный эффект.

Связь с белками крови составляет около 45%. Процесс расщепление вещества на метаболиты происходит под воздействием ферментов печени, выводится почками. 25% вещества выводится из организма в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Из-за склонности препарата к кумуляции, его не следует применять слишком продолжительное время во избежание развития медикаментозной зависимости.

Показаниями к применению медпрепарата являются:

• параличи (спастические);
• эпилептический статус;
• хорея;
• эклампсия;
• спазмирование периферических артерий;
• бессонница;
• гемолитическая болезнь новорожденных.

Препарат противопоказан при аллергии на один из компонентов лекарства, а также при сопутствующих заболеваниях и состояниях:

• повышенное АД;
• инфаркт миокарда (в острой стадии);
• дисфункция почек и печени;
• сахарный диабет;
• порфирия;
• миастения;
• депрессивное состояние со склонностью к суицидальным мыслям и намерениями;
• ОРВИ, осложненная одышкой и воспалением нижних дыхательных путей;
• хронический алкоголизм, наркотическая или медикаментозная зависимость в анамнезе;
• непереносимость лактозы или дефицит лактазы Лаппа.

Бронхиальная астма, угнетенная функция надпочечников, сердечная недостаточность, острый и хронический болевой синдром, гиперкинезы, гипертиреоз и интоксикация организма другими медикаментами являются заболеваниями, при которых Фенобарбитал назначается с особой осторожностью.

Побочные эффекты приема фенобарбитала во время беременности

Назначение Фенобарбитала запрещено во время беременности, так как прием во время первых трех месяцев беременности может привести к развитию врожденных пороков у плода или его гибели. Прием на последних неделях вынашивания ребенка приводит к развитию синдрома отмены у новорожденного, который проявляется в виде судорог, нарушения свертываемости крови и повышенной возбудимости.

Существенная часть Фенобарбитала попадает в грудное молоко женщины, ввиду этого во время лечения препаратом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Медикамент разрешен для применения с первых дней жизни человека в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Фенобарбитал следует принимать внутрь исключительно после приема пищи. Суточная терапевтическая доза препарата устанавливается постепенно и корректируется только лечащим врачом, опираясь на тяжесть заболевания и возрастную группу больного.

Разовая доза для взрослых может колебаться в пределах от 50 до 200 мг. Во время терапии дозу можно медленно повышать с периодичностью раз в 5-7 дней на одну таблетку в сутки.

Суточная доза медикамента для детей различного возраста отличается приблизительно на 10-20 мг/день и составляет:

• до 6 месяцев – 10 мг;
• до 12 месяцев – 20 мг;
• 1-3 года – 40 мг;
• 3-4 года – 60 мг;
• 4-7 лет – 80 мг;
• 7-9 лет – 100 мг;
• 9-14 лет – 150 мг.

Дневную дозу препарата необходимо разделить на несколько приемов. Детям младше трехлетнего возраста можно принимать препарат в виде суспензии. Для этого необходимо измельчить таблетку в порошок и смешать его с водой.

Курс терапии зависит от характера заболевания. Первые 2 недели терапии повышен риск развития синдромов Лайелла и Стивена-Джонсона. При резком отказе от медикамента возможно развитие синдрома отмены, для которого характерно усиление признаков основного заболевания. Поэтому прекращать лечение Фенобарбиталом необходимо медленно, постепенно снижая суточную дозировку, раз в неделю.

Препарат обладает выраженным снотворным эффектом, по этой причине в период лечения стоит отказаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной внимательности и быстрой реакции. Как правило, спустя 2 недели терапии снотворное действия препарата начинает снижаться.

Препарат снижает защитную эффективность пероральных контрацептивов.Параллельный прием НПВП может привести к образованию язв на слизистой желудка и 12-перстной кишке, а также внутренним кровотечениям.

Возможные побочные действия и передозировка

Длительный прием препарата оказывает нежелательные действия на организм, вызывая ряд осложнений, в виде недостатка фолатов, импотенции, нервозности, рахита и медикаментозной зависимости. Помимо этого, Фенобарбитал может спровоцировать появление таких побочных реакций:

При значительном увеличении разовой или суточной дозы (1 г или более) развивается отравление Фенобарбиталом.

Передозировка медикаментом проявляется такими симптомами:

1. Тошнота с рвотными позывами.
2. Головная боль.
3. Атаксия.
4. Гипотензия, вплоть до коллапса.
5. Гипотония периферических сосудов.
6. Воспаление легких.
7. Затрудненное дыхание с риском его полной остановки.
8. Общая слабость организма.
9. Аритмия.
10. Брадикардия.
11. Резкое падение температуры тела (кожа становится холодной и липкой на ощупь).
12. Замедленный диурез.
13. Отсутствие рефлексов.
14. Кома.

Прием от 2 до 10 г вещества, как правило, приводит к биологической смерти человека. Детоксикация в случае передозировки проводится в условиях стационара под контролем всех функций организма, в особенности частоты дыхания, сердечных сокращений и уровня АД.

Специального антидота не существует, поэтому лечение основано на симптоматической терапии и снижении количества фенобарбитала в организме путем промывания желудка и проведения форсированного диуреза с применением щелочных растворов. При серьезном поражении почек и затрудненным дыханием назначается процедура гемодиализа, а пациент подключается к аппарату ИВЛ.

Аналоги

Все аналоги Фенобарбитала, помимо Паглюферала, разработаны на основе других активных веществ, обладающих противоэпилептическим действием, поскольку данное вещество запрещено для использования во многих странах мира.

Помимо полных аналогов, существует довольно обширный список медикаментов, которые содержат в своем составе фенобарбитал в комплексе с другими веществами и при этом имеют абсолютно другую сферу применения. Рассмотрим подробнее, в каких лекарствах еще содержится фенобарбитал:

1. Корвалол.
2. Валокордин.
3. Лавокордин.

Перечисленные медикаменты содержат небольшую дозу фенобарбитала и широко используются в качестве снотворных или успокаивающих средств.

Регистрационный номер : ЛСР-002303/07-230709

Торговое название : Фенобарбитал

Международное непатентованное название : фенобарбитал

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
Активное вещество : 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX N03AA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН) .
Фармакодинамика
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь. Для взрослых :

• нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

Побочное действие
Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы : нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель
ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

• парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• психомоторное возбуждение;
• страх, тревога;
• бессонница и другие нарушения сна;
• хорея;
• хронический холестаз;
• гипербилирубинемия у новорожденных;
• премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• миастения;
• заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
• сахарный диабет;
• порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
• выраженная анемия;
• наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• алкоголизм;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму;
• гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
• дискинезии;
• гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
• суицидальные наклонности и/или депрессия;
• постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
• детский возраст;
• период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

• до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
• ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
• 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
• 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
• 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
• 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
• 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
• 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
• нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
• опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
• аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
• прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.