Сильное першение и боль в горле. Что нужно делать, если у вас першит в горле: препараты и методы лечения. Першение в горле: как лечить воспалительный процесс

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;

— сифилис, фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;

— период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Дозировка

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−3 — белый или белый со немного желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства лекарства изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно протекает через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не полезен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится в основном почками.При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства заболевших (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется в течении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам лекарства). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое воздействие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС понижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).Бициллин−1 для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для предупреждения рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя дозировка — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разнообразные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозировка — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции применяется дозировка 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и срочно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не предлогается).При развитии аллергической реакции лечение срочно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с способностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Запрещено допускать в/в введения лекарства (вероятно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин-5

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бициллин-5 – антибактериальное комбинированное лекарственное средство; пенициллин биосинтетический.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонный к комкованию порошок, белого с желтым оттенком или белого цвета, после разведения образующий гомогенную, стойкую, молочной мутности суспензию (по 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 флаконе:

• бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) – 300 тыс. ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 1,2 млн ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный антибиотик, содержащий в составе две соли бензилпенициллина длительного действия. Препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
• грамположительные: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие палочки.

Штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, устойчивы к воздействию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.

Фармакокинетические показатели действующих компонентов Бициллина-5:

• бензатина бензилпенициллин: после в/м введения отмечается очень медленное протекание гидролиза вещества, сопровождающееся высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация средства (Cmax) в сыворотке крови отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения (T 1/2) позволяет обеспечить стабильную и продолжительную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация средства в сыворотке равна 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1,2 млн ME – 0,06 мкг/мл (1 МЕ соответствует 0,6 мкг). Бензатина бензилпенициллин характеризуется очень слабым проникновением в ткани и полным – в жидкости. Связывание с белками крови составляет 40–60%. Вещество в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с материнским молоком. Биотрансформации подвергается в незначительной степени, экскретируется главным образом почками в неизменном виде. Менее 33% введенной дозы выводится за 8 суток;
• бензилпенициллин: После в/м введения достичь Cmax препарата в плазме крови удается спустя 20–30 минут, T 1/2 может составлять 0,5–1 час, в случае почечной недостаточности – до 4–10 часов и более. Связывается с белками плазмы на 60%. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением ликвора, тканей предстательной железы и глаза. При воспалительном процессе в менингеальных оболочках проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Экскретируется в неизменном виде почками.

Показания к применению

• ревматизм (в целях продолжительной, круглогодичной, профилактики рецидивов);
• стрептококковые инфекции (кроме инфекций, возбуждаемых стрептококками группы В), такие как рожистое воспаление, острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции;
• фрамбезия;
• сифилис.

Противопоказания

• период лактации;
• гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

• почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• отягощенный аллергоанамнез;
• псевдомембранозный колит;
• беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензию, приготовленную из порошка, следует вводить в/м.

Дозировка Бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД 1 раз в 4 недели.

• дети старше 8 лет: 1 раз в 4 недели в дозе 960 тыс. ЕД + 240 тыс. ЕД;
• дети младше 8 лет: 1 раз в 3 недели в дозе 480 тыс. ЕД + 120 тыс. ЕД.

Суспензию необходимо готовить в асептических условиях, непосредственно перед введением (ex tempore). В качестве растворителя можно использовать: стерильную воду для инъекций; 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.

Для приготовления суспензии во флакон с Бициллином-5 требуется ввести 5–6 мл растворителя медленно (скорость 5 мл за 20–25 секунд), под давлением. Затем порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси до образования гомогенной суспензии. На ее поверхности возле стенок флакона возможно наличие пузырьков. Приготовленный препарат рекомендуется незамедлительно глубоко внутримышечно ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. После инъекции растирать ягодичную мышцу не следует.

Необходимо учитывать, что в случае задержки введения сразу же после приготовления суспензии, изменяются ее коллоидные и физические свойства, вследствие чего затрудняется прохождение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
• лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Особые указания

Бициллин-5 запрещено вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно и подкожно. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения суспензии может появиться преходящее нарушение зрения (синдром Уанье), а также чувство тревоги/угнетенности. Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии перед осуществлением внутримышечной инъекции следует провести аспирацию, которая позволит выявить случайное попадание иглы в сосуд.

Перед началом лечения сифилиса, а затем на протяжении 4 месяцев в ходе терапии, рекомендуется проведение серологических и микроскопических исследований. Из-за риска возникновения грибковых инфекций препарат желательно применять сочетанно c витамином C и витаминами группы B, а при необходимости – с противогрибковыми средствами системного действия.

Требуется учитывать, что угроза появления резистентных штаммов возбудителей усугубляется при использовании недостаточных доз или слишком раннем прекращении терапии.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бициллин-5 применяют по показаниям.

При нарушениях функции почек

Лекарственное взаимодействие

• аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие;
• нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон: возрастает уровень содержания бензилпенициллина в тканях и в крови за счет снижения канальцевой секреции;
• тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
• пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, лекарственные препараты, в результате метаболизма которых возникает парааминобензойная кислота: снижается эффективность данных средств и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
• аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (кожной сыпи);
• непрямые антикоагулянты: усиливается их действие вследствие понижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступных для детей местах при температуре ниже 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Бициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, скарлатины, рожи и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Бициллин - антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp. (стафилококк), продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Бициллин 3

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.

Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.

К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бициллин 5

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Состав

Бензатина бензилпенициллин + вспомогательные вещества (Бициллин 1).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина натриевая соль + Бензилпенициллина новокаиновая соль + вспомогательные вещества (Бициллин 3).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) + вспомогательные вещества (Бициллин 5).

Фармакокинетика

Бициллин 1

При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Бициллин 3

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 суток. После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое. Выводится преимущественно почками.

Бициллин 5

Является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде.

Показания

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• пинта;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
• лейшманиоз.

Формы выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД, 2 400 000 ЕД (Бициллин 1) (уколы в ампулах для инъекций).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД (Бициллин 3).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1 200 000 ЕД (Бициллин 5).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы Бициллин 1

Вводят внутримышечно. Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300 000 ЕД и 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн. ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Ампулы Бициллин 3

Бициллин 3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сутки после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Запрещается в/в введение препарата.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 3

Суспензию Бициллина 3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 секунд (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Ампулы бициллин 5

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД + 300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД + 120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД + 240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 5

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 секунд) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочное действие

• анафилактический шок;
• анафилактоидные реакции;
• крапивница;
• лихорадка;
• артралгия;
• ангионевротический отек;
• мультиформная экссудативная эритема;
• эксфолиативный дерматит;
• анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• стоматит;
• глоссит;
• суперинфекция;
• микозы.

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
• период лактации;
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Возможно использование антибиотика у детей по показаниям в возрастных дозировках.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов (ГКС), проводят ИВЛ).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, псевдомембранозным колитом, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Аналоги лекарственного препарата Бициллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бензатин бензилпенициллин стерильный;
• Бензатинбензилпенициллин стерильный;
• Бициллин 1;
• Бициллин 3;
• Бициллин 5;
• Ретарпен;
• Экстенциллин.

Аналоги по фармакологической группе (пенициллины):

• Амовикомб;
• Амоксиван;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• Амоксициллин + Клавулановая кислота;
• Амоксициллина тригидрат;
• Ампиокс;
• Ампициллин;
• Ампициллина тригидрат;
• Арлет;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Бетаклав;
• Вепикомбин;
• Верклав;
• Гоноформ;
• Грюнамокс;
• Данемокс;
• Зетсил;
• Кламосар;
• Клиацил;
• Клоксациллин;
• Либакцил;
• Марипен;
• Медоклав;
• Оксамп;
• Оксациллин;
• Оспамокс;
• Оспен;
• Панклав;
• Пенодил;
• Пентрексил;
• Пиперациллин + Тазобактам;
• Пипракс;
• Пипрацил;
• Пициллин;
• Простафлин;
• Пурициллин;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Сантаз;
• Стандациллин;
• Сультасин;
• Тазоцин;
• Тазробида;
• Тароментин;
• Тиментин;
• Уназин;
• Феноксиметилпенициллин;
• Фибелл;
• Флемоклав Солютаб;
• Флемоксин Солютаб;
• Флуклоксациллин;
• Фораклав;
• Хеликоцин;
• Хелитрикс;
• Хиконцил;
• Экобол;
• Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО

Код ATX для БИЦИЛЛИН-5

J01CE30 (Комбинации)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Читайте также:

Перед использованием препарата БИЦИЛЛИН-5 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.

После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

Читайте также:

БИЦИЛЛИН-5: ДОЗИРОВКА

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Беременность и лактация

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

БИЦИЛЛИН-5: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

Показания

• лечение инфекционных заболеваний,
• вызванных чувствительными к возбудителями (особенно в тех случаях,
• когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• крапивница;
• сенная лихорадка;
• повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).