Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Инструкция по применению
Регистрационный номер:
Срок действия регистрационного удостоверения:
30.06.2017
Название на английском:
METOPROLOL TARTRATE
Состав
действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма
Таблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код ATХ C07A B02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преимущественно на β 1 -адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65–80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1–2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.
Период полувыведения – 3–7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин – повышают, хлорпромазин – уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови – контролируют.
Клинические характеристики
Показания
Метаболический ацидоз.
Подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 0,24 c, систолическом артериальном давлении
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшения дозы Метопролола тартрат.
Следует избегать одновременного приема препарата Метопролола тартрат со следующими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон : у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также имеет бета-блокирующие свойства.
Верапамил : в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Одновременное применение препарата Метопролола тартрата со следующими препаратами может потребовать корректировки доз
Амиодарон : клинические случаи подтверждают то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток) – это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП ): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки:
одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин
: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) метаболизм метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.
Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на антриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась выраженная брадикардия.
Эпинефрин
: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 случаев). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин
: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако, блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламину. Было описано 2 случая гипертонического криза во время лечения только фенилпропаноламином.
Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и усилением вследствие этого блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин
: бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, которые получают бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в повторной коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.
Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.
Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.
Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β 2 -рецепторов и β 1 -рецепторов, а также дигидропиридины.
Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.
Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения метопролола с эрготамином.
Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.
Особенности применения .
Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить внутривенно верапамил.
Метопролол может приводить к нарушениям периферического артериального кровообращения, таким как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные β 1 -блокаторы следует применять с осторожностью.
При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов β 2 -рецепторов.
Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.
Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до атриовентрикулярной блокады).
Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.
Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.
Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA (New York Heart Association)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности.
Таким образом, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождающийся сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Метопролола тартрат при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.
Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом метопролола по каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза на каждом этапе уменьшается вдвое до наименьшей дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Наименьшую дозу следует принимать в течение не менее 4 суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Метопролола тартрат. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного инициирования применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.
Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или выявленным инфарктом миокарда.
Применение метопролола может привести к усилению менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.
У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.
Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.
Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.
Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.
Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.
При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции дозы гипогликемического препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Метопролола тартрат не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения препаратом Метопролола тартрат может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых требует усиленного внимания (управление автомобилем, работа с механизмами) следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
Способ применения и дозы
Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.
При стенокардии назначают по 50–100 мг Метопролола тартрата 2–3 раза в сутки.
При аритмиях назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2–3 приема.
При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.
Профилактика приступов мигрени : назначают Метопролола тартрат в дозе 100–200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.
Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.
Дети. Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.
Передозировка
Токсичность : у взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.
Симптомы : наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.
Лечение : в случае необходимости – промывание желудка, прием активированного угля. Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторинг ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10–20 мл. Можно ввести глюкагон 50–150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (натрия хлорида или бикарбоната) в случае удлинения QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Побочные реакции
Побочные реакции наблюдаются примерно у 10 % пациентов, обычно они дозозависимы. Побочные реакции, связанные с применением метопролола, приведены ниже в зависимости от класса органов и частоты. Частота определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –
| Со стороны крови и лимфатической системы |
|
| Тромбоцитопения |
|
| Частота неизвестна | Сухость во рту |
| Со стороны печени и желчевыводящей системы |
|
| Повышение уровня трансаминаз |
|
| Частота неизвестна | |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
|
| Реакции гиперчувствительности кожи |
|
| Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос |
|
| Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани |
|
| Частота неизвестна | Артралгия |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
| Обратимая дисфункция либидо |
|
| Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела |
Также при применении метопролола могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия , сердечная блокада I степени, усиление существующей атриовентрикулярной блокады, постуральные расстройства (очень редко с синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь (в виде псориатиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), импотенция/сексуальная дисфункция, прекардиальная боль, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).
Срок годности
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Дата последнего пересмотра.
Конец текста официальной инструкции
Дополнительная информация
Фармакотерапевтическая группа:
Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Входит в состав препаратов
АТХ:C.07.A.B.02 Метопролол
Фармакодинамика: Селективный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.
Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.
Фармакокинетика:Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.
Период полувыведения метопролола составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и в 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.
Показания:Применяется для лечения артериальной гипертензии, а также с целями профилактики аритмии и приступов мигрени.
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
VI.G40-G47.G43 Мигрень
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
XVIII.R00-R09.R00.0 Тахикардия неуточненная
Противопоказания:Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса. Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь: по 100мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза увеличивается до 200 мг/сут.
Внутривенное введение: 2-5 мг, повторное ведение возможно через 5 минут.
Высшая суточная доза: внутрь - 400 мг; внутривенно - 20 мг.
Высшая разовая доза: внутрь - 200 мг; внутривенно - 5 мг.
Побочные эффекты:Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.
Взаимодействие:Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность метопрололола совместный прием с циметидином.
Особые указания:Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).
Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.
Инструкции 
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преиму-щественно на β1-адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае и уменьшения у больных с артериальной гипертензией.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1-2 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.
Период полувыведения - 3-7 ч. При он увеличивается до 27 ч и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.
При стенокардии назначают по 50-100 мг Метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.
При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза - 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.
Профилактика приступов мигрени: назначают Метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.
Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.
Особенности применения:
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.
Особо тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. При лечении метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой меньший, чем при применении неселективных β-блокаторов.
Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить α-адреноблокаторы.
Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола тартрата. Прекращать лечение не рекомендуется.
Прекращать лечение препаратом необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении 10 дней до 25 мг. При внезапной отмене препарата может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин доза препарата должна быть уменьшена или постепенно отменена.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой, возможно, будет необходимым увеличение дозы стимуляторов β2-рецепторов.
При применении метопролола тартрата возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта при введении обычных доз адреналина. у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение.
Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
С осторожностью следует применять препарат больным с миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, болезнью Рейно; пациентам пожилого возраста (контроль функции почек).
Особого наблюдения требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначать метопролол больным со стенокардией Принцметалла.
Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как .
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными техническими средствами.
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: , нарушение сна (кошмарные сновидения), бессоница, перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти, ощущение онемения кожи и ползания мурашек, чувство холода в конечностях, спутанность сознания, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (тошнота, ), боли в животе, сухость во рту, (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).
Со стороны гепатобилиарной системы: .
Со стороны системы дыхания: у некоторых больных может отмечаться при физической нагрузке, приступы (у больных бронхиальной астмой), ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: , замедление пульса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов , боли в области сердца, усиленное сердцебиение, учащение приступов стенокардии, у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические , синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до ), усиление симптомов перемежающейся хромоты.
Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: , .
Изменения лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) .
Другие: повышенная утомляемость, усиление потовыделения, неспецифичесая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола тартрата не установлено).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимым уменьшение дозы Метопролола тартрата.
Следует избегать одновременного приема Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон: у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двоих пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.
Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы обладают аддитивным ингибиторным действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.
Одновременное применение Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами может потребовать корректировки доз:
Амиодарон: у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамада.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НСПВП противодействуют антигипертензивному действию b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). При отдельных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективных β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление, по сравнению с неселективными β-блокаторами.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в общем препятствует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения тольки фенилпропаноламином.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин: β-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Нитроглицерин: cовместное применение может привести к резкой гипотонии.
Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, которые получают одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-блокаторам или другим компонентам препарата. Атриовентрикулярная блокада II и Ш степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии); длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, ; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; тяжелые заболевания периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная .
Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q>0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, I-III степени, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый , судороги, повышенная потливость, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или , влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести до (в связи с риском вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхання; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут быть необходимы мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Во время беременности (особенно в I триместре) применять Метопролола тартрат при наличии жизненных показаний и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенок через грудное молоко, с малой вероятностью, приведет к β-блокирующим эффектам, если мать будет принимать препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожными, назначая β-блокаторы матерям, кормящим грудью и наблюдать за ребенком для своевременного выявления β-блокирующих эффектов.
Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.
Условия хранения:
Срок годности 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.
Представлены аналоги лекарства метопролола тартрат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Метопролола тартрат - Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Метопролола тартрат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Атеналол | |
| Беталок | |
| Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 478.10 |
| Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 905 |
| Беталок ЗОК | |
| Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 147.80 |
| 25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 148.30 |
| 50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 297.30 |
| Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 311 |
| 100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 431.10 |
| Беталол | |
| Вазокардин | |
| Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) | 71.10 |
| Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) | 105.40 |
| Вазокардин ретард | |
| Корвитол 100 | |
| Корвитол 50 | |
| Лидалок | |
| Метозок | |
| Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) | 138 |
| Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) | 296 |
| Метокард | |
| Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 66 |
| Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 85.30 |
| Метокор Адифарм | |
| Метолол | |
| Метопролол | |
| Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) | 18 |
| 50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) | 20.60 |
| 50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия) | 33.60 |
| 25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия) | 43.80 |
| Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия) | 44.20 |
| 100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) | 49.10 |
| Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия) | 50.10 |
| 100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) | 77.80 |
| Метопролол Зентива | |
| МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА | |
| Метопролол ретард-Акрихин | |
| 25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 189.50 |
| 50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 260.30 |
| Метопролол* (Metoprolol*) | |
| Метопролол-OBL | |
| Метопролол-Акри | |
| 45.50 | |
| Метопролол-Акрихин | |
| 50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 50.90 |
| Метопролол-КРКА | |
| Метопролол-ратиофарм | |
| Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 29.30 |
| Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 46.80 |
| Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия) | 52.20 |
| Метопролол-Тева | |
| 50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия) | 30.40 |
| Метопролола сукцинат | |
| Метопролола тартрат | |
| Сердол | |
| Эгилок | |
| 133.40 | |
| Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 136.60 |
| Эгилок Ретард | |
| Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 222.30 |
| Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 316.80 |
| Эгилок С | |
| 100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 306.50 |
| Эмзок | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метопролола тартрат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Метопролола тартрат?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаСемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейМЕТОКАРД ®
Регистрационный номер:
П N013293/01-290708Торговое название препарата:
МЕТОКАРД ®Международное непатентованное название:
Метопролола тартратЛекарственная форма:
таблетки.Состав:
1 таблетка содержитАктивный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.
Фармакотерапевтическая группа:
β1-адреноблокатор селективный.Код АТХ : С07АВ02
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаМетокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гепертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-блокаторам;- кардиогенный шок;
- антриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени;
- синоатриальная (SA) блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин;
- период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
- одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации.
Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора..
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.
Метопролола тартрат плохо выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если Метопролола тартрат и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролола тартрат; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг и 100 мг.По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC.
3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту.Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АОул. Пелышиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
(Metoprolol tartrate)Состав:
действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтичеcкая группа.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код ATC C07A B02.
Показания.
Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная); аритмии (включая суправентрикулярную тахикардию); профилактика сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-блокаторам или другим компонентам препарата. Атриовентрикулярная блокада II и Ш степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии); длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; тяжелые заболевания периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.
Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q>0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Способ применения и дозы.
Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.
При стенокардии назначают по 50-100 мг Метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.
При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза - 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.
Профилактика приступов мигрени : назначают Метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.
Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.
Побочные реакции.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, нарушение сна (кошмарные сновидения), бессоница, перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти, ощущение онемения кожи и ползания мурашек, чувство холода в конечностях, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, боли в животе, метеоризм, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны системы дыхания: у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, кашель, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой), ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, замедление пульса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, усиленное сердцебиение, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.
Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.
Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) .
Другие : повышенная утомляемость, усиление потовыделения, неспецифичесая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола тартрата не установлено).
Передозировка .
Симптомы : брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT, асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести до промывания желудка (в связи с риском вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхання; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут быть необходимы мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Во время беременности (особенно в I триместре) применять Метопролола тартрат при наличии жизненных показаний и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенок через грудное молоко, с малой вероятностью, приведет к β-блокирующим эффектам, если мать будет принимать препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожными, назначая β-блокаторы матерям, кормящим грудью и наблюдать за ребенком для своевременного выявления β-блокирующих эффектов.
Дети.
Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.
Особенности применения.
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.
Особо тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. При лечении метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньший, чем при применении неселективных β-блокаторов.
Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить α-адреноблокаторы.
Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола тартрата. Прекращать лечение не рекомендуется.
Прекращать лечение препаратом необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении 10 дней до 25 мг. При внезапной отмене препарата может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин доза препарата должна быть уменьшена или постепенно отменена.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой, возможно, будет необходимым увеличение дозы стимуляторов β 2 -рецепторов.
При применении метопролола тартрата возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта при введении обычных доз адреналина. Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение.
Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
С осторожностью следует применять препарат больным с миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, болезнью Рейно; пациентам пожилого возраста (контроль функции почек).
Особого наблюдения требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначать метопролол больным со стенокардией Принцметалла.
Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными техническими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимым уменьшение дозы Метопролола тартрата.
Следует избегать одновременного приема Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон : у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двоих пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.
Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы обладают аддитивным ингибиторным действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.
Одновременное применение Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами может потребовать корректировки доз:
Амиодарон: у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамада.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НСПВП противодействуют антигипертензивному действию b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). При отдельных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективных β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление, по сравнению с неселективными β-блокаторами.
Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в общем препятствует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения тольки фенилпропаноламином.
Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин : β-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Нитроглицерин: cовместное применение может привести к резкой гипотонии.
Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, которые получают одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преиму-щественно на β 1 -адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1-2 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.
Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 ч и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.
Срок годности.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождение.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.