Амоксициллин 1 раствор глазные капли. Амоксициллин: от чего помогает. Когда препарат противопоказан

25.03.2019

Описание

Амоксициллин ветеринарный, 15–процентный антибиотик, во флаконе – 10 мл или 100 мл. Разработан для лечения инфекций, которые вызваны бактериями. Используется для лечения разных животных: кошек, собак и др. 1 мл содержит 150 миллиграмм амоксициллина тригидрата и наполнитель маслянистого вида.

Показания

Амоксициллин ветеринарный назначается для лечения инфекций ЖКТ, вызваных бактериями, а именно – энтерита, гастроэнтерита, гастроэнтероколита; заболеваний респираторного типа – бронхита, бронхопневмонии, ринита; хирургических заболеваний – ран, абсцессов, воспаления суставов; болезней, связанных с мочеполовыми органами, - метрита, эндометрита, цистита, уретрита, пиелонефрита; кожных заболеваний и заболеваний мягких тканей, различного рода осложнений, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату, у различного вида животных: собак, кошек, крупного рогатого скота, коз, овец, свиней. Лечения мастита, агалактии, лептоспироза, актиномикоза, рожи, парагриппа и паратифа у свиней.

Дозы и способ применения ветеринарного амоксициллина

Этот препарат водится животным внутримышечно или подкожно в дозе - 1 миллилитр на 10 килограмм веса животного, то есть 15 миллиграмм вещества на 1 килограмм массы тела. Если животное имеет почечную недостаточность, то необходима точная выверка дозы препарата. Содержимое флакона, перед использованием, необходимо тщательно встряхнуть для того, чтобы получить однородную суспензию. В случае необходимости препарат можно вводить повторно через двое суток. Если доза препарата превысила 20 мл, то ее нужно вводить несколькими инъекциями и в разные места. После этого рекомендуется помассировать место инъекции.

Фармакологические свойства

Амоксициллин ветеринарный – это полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Отлично действует на грамположительные, такие как - Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp.,Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. и грамотрицательные микроорганизмы - Actinobacillus spp., Bordetella onchiseptica, E. coli, Salmonella spp., Fusobacterium spp.,Haemophilus spp., Moraxella spp., Pasteurella spp., Proteus mirabilis. На штаммы пенициллинообразующих микроорганизмов - Klebsiella, Enterobacter и Pseudomonas, данный препарат не действует. Амоксициллин ветеринарный, препятствуя синтезу клеточной перегородки бактерии, тормозит ферменты транспептидазы и карбоксипептидазы и нарушает осмотический баланс. Эти процессы приводят к тому, что бактерии в процессе роста гибнут. Маслянистый наполнитель, который входит в состав лекарства, выделяет постепенно в кровь микронизированный амоксициллин, что обеспечивает продолжительность действия антибиотика. Если препарат применяется парентерально, в этом случае он отлично всасывается, хорошо расходится по организму. В связи с тем, что соединение с протеинами плазмы составляет 17-20%, что является незначительным, наивысшая концентрация достигается в тканях мышц, печени, почках, ЖКТ. Амоксициллин незначительно проходит в мозг и костную жидкость. Исключение составляют случаи, когда мозговая оболочка является воспаленной. В плазме крови концентрация становится максимальной через один-два часа после того, как введен препарат и остается на необходимом уровне около двух суток. Метаболизация амоксициллина практически не происходит, он выводится с мочой, молоком и желчью.

Побочные действия

На амоксициллин ветеринарный возможны аллергические реакции. Однако они сразу же проходят после того, как прием препарата прекращается. При передозировки интоксикация практически невозможна. Если возникли аллергические реакции, то рекомендуется вводить кортикостероиды и адреналин.

Противопоказания

Противопоказанием к применению амоксициллина является повышенная чувствительность к этому препарату и другим видам пенициллина. Внутривенно водить данный препарат запрещается. Его не применяют для кроликов, хомяков, морских свинок и песчанок. Его нельзя перемешивать с другими препаратами, его нельзя применять вместе с химиотерапевтическими бактериостатическими веществами. Данное лекарственное средство нельзя назначать при инфекциях, которые вызваны бактериями, которые образуют пенициллиназу.

Особые указания

На мясо животных можно перерабатывать только через 2 недели после того, как прекращено введение амоксициллина. Мясо животных, которые были вынужденно убиты до истечения этого срока, используют только для кормления других зверей или изготовления мясо-костной муки. Молоко животных, которым проводились инъекции амоксициллина, можно применять для пищевых целей только через 2 суток после окончания лечения. Молоко, которое было получено от животных во время лечения амоксициллином до истечения 2 дней, используют для кормления других животных.

Условия хранения

Амоксициллин является антибиотиком, который обладает бактерицидным и антибактериальным действием. Препарат выпускается в таких формах, как:

  • Таблетки по 1 г;
  • Капсулы по 0,25 г, 0,5 г;
  • Суспензии (5 мл – 0,125 г);
  • Раствор для приема внутрь (1 мл – 0,1 г);
  • Сухое вещество для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Амоксициллин для детей младшего возраста рекомендуют использовать в форме суспензий. Данный антибиотик применяют для лечения амбулаторного характера.

Фармакологическое действие Амоксициллина

Амоксициллин является антибиотическим препаратом широкого спектра действия, который принадлежит к группе полусинтетических пенициллинов. Желаемый эффект от препарата наступает быстро. Принцип действия активного вещества подобен аналогичным представителям этой лекарственной группы – угнетение синтеза клеточной стенки.

Препарат имеет бактерицидное действие и активен по отношению к грамположительным кокам (Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, Staphylococcus spp.), грамотрицательным коккам (N. Gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамотрицательным палочкам (Klebsiella spp., Campylobacter, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Shigella spp., Chlamydia, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Salmonella).

Также в инструкции к Амоксициллину указано, что ЛС разрушает все микроорганизмы, которые чувствительны к пенициллину G – Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria, Corynebacterium, Streptobacillus, Spirillum minus, Spirochaeta, Actinomycetes, Pasteurella multocida. Помимо этого, действующее вещество препарата разрушающе воздействует на анаэробные микроорганизмы (в том числе на клостридии, пептококки, фузобактерии и пептострептококки).

К препарату проявляют устойчивость штаммы микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы. Амоксициллин устойчив к кислотной среде, поэтому эффективен при пероральном употреблении.

Показания к применению Амоксициллина

Применение Амоксициллина показано при бактериальных инфекциях, которые вызваны чувствительными к активному веществу ЛС возбудителями:

Способ применения и дозировка

По инструкции Амоксициллин показан взрослым в дозе 500 мг трижды в сутки. В тяжелых заболеваниях принимают по 1 г три раза в течение суток.

Амоксициллин для детей (от 5 до 10 лет) назначают по 250 мг три раза в день, более младшей категории (2-5 лет) – по 125 мг 3 раза в день. До 2 лет назначают дозу 20 мг на кг веса. Дозировку делят на три приема.

Между приемами средства делают перерывы по 8 часов. Длительность лечения назначает врач, но по отзывам об Амоксициллине известно, что чаще всего курс составляет 5-12 дней.

Лечение острой гонореи без осложнений подразумевает однократное применение 3 г препарата в комбинации с 1 г пробенецида. Женщинам такая доза рекомендуется к применению через сутки.

При нарушении функций почек (КК 10-40 мл/мин) следует увеличить интервал между приемами средства до 12 часов. Если же КК меньше 10 мл/мин – тогда интервал составляет 24 часа.

Побочные действия

Некоторые отзывы об Амоксициллине указывают на такие побочные действия, как:

  • Аллергические проявления: эритема, крапивница, отек Квинке, конъюнктивит и ринит;
  • Анафилактический шок (крайне редко);
  • Лихорадка, боли в суставах и эозинофилия;
  • Симптомы, связанные с химиотерапевтическим действием: развитие суперинфекций;
  • При длительном приеме в больших дозах: атаксия, головокружение, судороги, депрессия, спутанность сознания, периферические невропатии;
  • При комбинации с метронидазолом: рвота, тошнота, запор, диарея, анорексия, стоматит, глоссит, боли в эпигастрии, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, псевдомембранозный колит, гепатит, интерстициальный нефрит, аллергические реакции;
  • При приеме с клавулановой кислотой: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, холестатическая желтуха.

У детей при лечении Амоксициллином могут развиться аллергии различной степени, нарушения функций ЖКТ, нервные расстройства и изменения состава крови.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Амоксициллин нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата, а также при инфекционном мононуклеозе.

На сегодняшний день ни исследования, ни отзывы об Амоксициллине не дают данных о влиянии препарата на развитие плода при беременности. Однако, при кормлении грудью нужно учесть, что лекарство всасывается в грудное молоко.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Готовую суспензию можно сохранять 2 недели при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности препарата – 3 года.

Антибиотик Амоксициллин выпускается в виде инъекций для внутримышечного или подкожного введения. Это средство применяется для лечения бактериальных патологий, вызванных чувствительными возбудителями, у крупного рогатого скота. Амоксициллин внутримышечно вводится в соответствии с массой тела животного.

Принцип действия и показания

Инструкция по применению препарата позиционирует его как антибактериальное средство широкого спектра действия. Лекарство эффективно при бактериальных патологиях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Бессмысленно колоть Амоксициллин, если болезнь спровоцирована бактериями, вырабатывающими пенициллиназу.

Показанием к применению являются такие заболевания КРС, как:

  • инфекции дыхательных путей;
  • болезни мочеполовой сферы;
  • бактериальные патологии пищеварительного тракта;
  • болезни кожи, суставов и мягких тканей.

Нельзя использовать внутримышечный препарат, если у животного есть повышенная чувствительность к его активному веществу - амоксициллину.

Дозировка

Внутримышечно вводить Амоксициллин можно только после оценки ожидаемых положительных результатов и возможных негативных последствий. Предварительно следует рассчитать дозу, в соответствии с весом пациента в кг. Разовая порция для внутримышечного введения составляет 15 мг на каждый кг . Учитывая то, что медикамент выпускается в концентрации 150 мг/1 мл, расчет осуществляется по схеме: на каждые 10 кг следует взять 1 мл Амоксициллина. Например, если корова весит 200 кг, то ей потребуется ввести внутримышечно 20 мл антибиотика.

Повторное введение допустимо сделать только через 48 часов, но обычно достаточно разовой дозы. Применяя медикамент внутримышечно, следует учитывать, что объем инъекции в одном участке не должен превышать 20 мл. Если рекомендуемая доза выше, то следует сделать несколько инъекций в разные мышцы.

Особые указания

После последнего внутримышечного введения Амоксициллина убой животного осуществляется не ранее, чем через 2 недели. В течение всего периода лечения рогатого скота и 2 суток после его завершения недопустимо пускать в пищу полученное молоко. Если убой животного по каким-то причинам произошел ранее, то такое мясо нельзя употреблять людям. Допустимо кормить других животных полученной в этот период продукцией.

По истечении периода выздоровления необходимо обследовать крупный рогатый скот на предмет остаточной инфекции, а при необходимости скорректировать терапию таковой.

Применение у людей

Уколы Амоксициллина внутримышечно и внутривенно людям назначаются достаточно редко. Такое лечение врач может рекомендовать при патологиях нижних и верхних отделов дыхательной системы, ЛОР-органов, мочеполовой сферы, мягких тканей и ЖКТ. Суточная дозировка рассчитывается, исходя из массы тела:

  • детям старше 5 лет не более 50 мг/кг в сутки, дозу делят на 3 приема;
  • разовая доза для взрослых составляет 1-2 грамма, в зависимости от способа введения — внутримышечно или внутривенно, суточная не должна превышать 6 грамм. При внутримышечном введении разовая доза не должна быть более 1 грамма.

Для детей и взрослых приоритетным остается использование Амоксициллина в виде суспензии и таблеток.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав ®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит :
Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества 		Разовая доза
(мг) 		Сmax
(мкг/мл) 		Т½
(ч) 		AUC
(ч*мг/л) 		Выведение с мочой,
% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ :
Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

Амоксициллин ингибирует фермент транспептидазу, тем самым нарушая синтез пептидогликана (является опорным белком клеточной стенки микроорганизма), во время роста и деления, и вызывая лизис микроорганизмов. У амоксициллина широкий спектр антибактериального действия, он активен против аэробных грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), аэробных грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, некоторых штаммов Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter pylori). Амоксициллин не активен в отношении индолположительных штаммов протея (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Morganella morganii, также к нему устойчивы риккетсии, вирусы, микоплазмы. При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензий в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл хорошо и быстро (75–90%) всасывается, максимальная концентрация создается через 1 – 2 часа(1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно). При приеме внутрь капсул амоксициллина в дозах 250 и 500 мг максимальная концентрация (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) тоже достигается через 1–2 часа. Амоксициллин стабилен в кислой среде, а прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. При парентеральном использовании амоксициллина происходит быстрое всасывание и распределение в тканях и жидкостях организма; максимальная концентрация достигается за 1 часа после введения и сохраняется на необходимом уровне в течение 6–8 часов. Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 20%. Легко проникает через гистогематические барьеры, кроме целого гематоэнцефалического, и в большинство жидкостей и тканей организма; накапливается в лечебных концентрациях в моче, перитонеальной жидкости, среднем ухе (его жидкости), содержимом кожных волдырей, ткани легких, плевральном выпоте, в кишечнике (его слизистой), половых органах женщин, желчи и желчном пузыре (при нормальной работе печени), тканях плода. Время полувыведения равно 1–1,5 часа. При нарушениях работы почек время увеличивается до 4–12,6 ч, в зависимости от креатининового клиренса. В печени амоксициллин частично подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводится 50–70% амоксициллина в неизмененном виде, 10–20% - печенью. Следы амоксициллина определяется в сыворотке крови через 8 часов после приема внутрь. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции системы дыхания и лор-органов (бронхит, ангина, пневмония, острый средний отит, синусит, фарингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, эндометрит); инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы); инфекции системы пищеварения (холецистит, холангит, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, перитонит); листериоз; лептоспироз; сепсис; менингит; гонорея; болезнь Лайма (боррелиоз); эрадикация Helicobacter pylori (при комбинированной терапии); профилактика хирургических инфекций и эндокардита.

Способ применения амоксициллина и дозы

Амоксициллин используется внутрь (после еды, запив водой), внутримышечно, внутривенно капельно и струйно. Перед назначением необходимо определить чувствительность возбудителя заболевания к амоксициллину. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым и детям более 10 лет (с массой тела больше 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза составляет 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2–3 раза. При неосложненной острой гонорее однократно 3 г (женщинам рекомендовано повторное введение препарата). Больным с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу необходимо уменьшить на 15–50%, при анурии доза не более 2 г в сутки. Средний курс составляет 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях - не меньше 10 дней). Внутривенно капельно и струйно, внутримышечно. При разовой дозе, которая превышает 2 г, внутривенно препарат вводят капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность внутривенного введения 5–7 дней, с последующим переходом, если имеется необходимость, на внутримышечное введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более. Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при внутримышечном введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят внутривенно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч. При наличии у пациента почечной недостаточности схемы лечения необходимо корректировать, за счет уменьшения дозы или увеличения интервала между введениями (24–48 часов). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые сутки. У пациентов в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, которые находятся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
При пропуске очередного приема амоксициллина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
С осторожностью применяют амоксициллин у пациентов, которые склонны аллергиям. Не рекомендуют применять амоксициллин вместе с метронидазолом у пациентов моложе 18 лет. На фоне комбинированном лечении с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. Терапию амоксициллином обязательно продолжают еще 2 – 3 дня после исчезновения клинических проявлений заболевания, а при стрептококковой инфекции - 10 дней. При курсовой терапии необходимо наблюдать за состоянием органов кроветворения, почек и печени. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В этом случае необходима отмена амоксициллина и назначение другого антибиотика. При терапии пациентов с бактериемией может развиться реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, могут появиться перекрестные аллергические реакции с антибиотиками подгруппы цефалоспоринов. При лечении диареи легкой степени на фоне курсовой терапии нужно избегать назначения противодиарейных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника; можно применять каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее следует обратиться к врачу. При совместном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина необходимо, по возможности, применять дополнительные методы контрацепции.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина необходимо ограничить при аллергическом диатезе, поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам, поллинозе, лимфолейкозе, бронхиальной астме, почечной недостаточности, болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, который связан с приемом антибиотиков).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амоксициллин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. С осторожность использовать амоксициллин во время кормления грудью.

Побочные действия амоксициллина

Система кровообращения и крови: тахикардия, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения;
нервная система: головная боль, бессонница, головокружение, судороги, изменение поведения, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение;
система пищеварения: боль в области ануса, рвота, тошнота, изменение вкуса, диарея, глоссит, стоматит;
аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, ринит, конъюнктивит, гиперемия кожи, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, отек Квинке, крапивница, макулопапулезная сыпь, реакции, похожие на сывороточную болезнь;
прочие: боль в суставах, интерстициальные нефрит, затруднение дыхания, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз рта и влагалища, геморрагический или псевдомембранозный колит, суперинфекция.

Взаимодействие амоксициллина с другими веществами

Амоксициллин понижает эффект пероральных эстрогенсодержащих контрацептивных препаратов, снижает клиренс метотрексата и увеличивает его токсичность. Бактерицидные антибиотики (такие, как циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды, рифампицин) и метронидазол - синергическое взаимодействие; бактериостатические препараты (линкозамиды, хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Амоксициллин увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса). Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, аллопуринол, диуретики, пробенецид и другие средства, которые подавляют канальцевую секрецию, увеличивают время выведения и увеличивают уровень амоксициллина в крови. При совместном приеме с аллопуринолом повышается возможность развития кожной сыпи. Прием антацидов снижает всасывание амоксициллина.

Передозировка

При передозировке амоксициллином возникают диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (из-за рвоты с диареей); при продолжительном использовании в высоких дозах появляются тромбоцитопения и нейротоксические реакции (но эти явления обратимые и проходят после прекращения приема препарата). Необходимы промывание желудка, прием слабительных (солевых) средств и активированного угля, коррекция водно-электролиных нарушений, возможен гемодиализ.



Интересные статьи

Интересные статьи

© dagexpo.ru, 2024
Стоматологический сайт