Артрозилен раствор - официальная инструкция по применению. Для приема внутрь и ректального применения. Применение у детей

Артрозилен в уколах, капсулах или на гелевой основе – нестероидный противовоспалительный препарат, который основан на производных от пропионовой кислоты. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие основано на том, что под воздействием действующего вещества происходит угнетение активности ЦОГ.

Состав и описание

В основу препарата для инъекций «Артрозилен» заложено фармакологическое вещество – кетопрофен. На фоне периферического и центрального воздействия на организм, компонент обладает еще и антибрадикининовой активностью. Также происходит стабилизация состояния лизосомальных мембран, что особо важно для эффективного лечения пациентов с ревматоидным артритом.

Инъекционный раствор содержит только один действующий компонент – лизиновую соль (кетопрофен). В качестве вспомогательных компонентов используют лимонную кислоту, натрия гидроксид и воду.

Формы выпуска

«Артрозилен» является довольно популярным препаратом. Широкое использование средства стало причиной того, что для лечения различных форм патологий нервной и опорно-двигательной систем производители выпускают лекарство сразу в нескольких лекарственных формах:

1. Гель для наружного применения;
2. Капсулы для орального приема;
3. Ректальные свечи;
4. Наружный аэрозоль;
5. Инъекционная форма (раствор в ампулах по 2 мл).

Фармакокинетика

Как гласит инструкция по применению, препарат хорошо абсорбируется и связывается с белками плазмы. Вещество обладает выраженной липофильностью, быстро проникает через гематологический барьер и энцефалический «щит». Действующее вещество проникает в плазму крови и синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит на фоне соединения с глюкуроновой кислотой и в процессе гидроксилирования. Выводится по большей мере через почки, а также в незначительной мере через кишечник.

Показания к применению

Инструкция к применению данного фармакологического продукта содержит в себе всю необходимую информацию о перечне заболеваний и патологических состояний, которые можно лечить при помощи «Артрозилена». Главные показания к применению препарата:

1. Патологии, которым сопутствует суставной синдром (остеоартрит, спондилит, подагра различного генеза);
2. Устранение симптомов, которые сопутствуют активной фазе или периоду обострения патологий опорно-двигательного аппарата (периартрит, синовит, тендинит, бурсит, люмбаго);
3. Болезненные ощущения в позвоночных структурах различного генеза;
4. Невралгии;
5. Миалгии;
6. Травмы неосложнённого типа (вывихи, растяжения, ушибы, разрывы связок);
7. Длительная посттравматическая боль;
8. Комбинирование сразу нескольких заболеваний, осложненных воспалительными процессами венозной системы нижних конечностей (флебиты, перифлебиты, лимфангиты различного генеза, лимфаденит поверхностного характера);
9. Послеоперационные умеренные боли;
10. Поражения околосуставных тканей воспалительного характера;
11. Ревматическое поражение мягких тканей;
12. Неревматические мышечные боли.

Противопоказания

Как и любой другой препарат «Артрозилен» не всегда может свободно использоваться. Существует ряд абсолютных противопоказаний, относительно данного препарата:

1. Чрезвычайно высокая чувствительность к компонентам препарата;
2. Аспириновая астма;
3. Активный период лактации;
4. Беременность;
5. Обострение язвенной патологии желудка или двенадцатиперстной кишки;
6. Диветикулит;
7. Болезнь Крона;
8. Колит;
9. Хроническая почечная недостаточность;
10. Ранний детский возраст;
11. Гемофилия.

Также существует перечень состояний, при которых допустимо использовать препарат, но с особой осторожностью. Сюда относят следующие патологии:

1. Бронхиальная астма;
2. Хроническая сердечная недостаточность;
3. Анемия;
4. Алкогольная зависимость;
5. Проблемы с печенью;
6. Сахарный диабет;
7. Пожилой возраст;
8. Излишне активное курение;
9. Гипербилирубинемия;
10. Обезвоживания организма;
11. Отечное состояние;
12. Острые инфекционные процессы, отягощенные лихорадкой;
13. Артериальная гипертензия;
14. Стоматит различной степени интенсивности.

О нюансах комбинирования

Как гласит инструкция по применению, одномоментное применение препарата «Артрозилен» с такими фармакологическими продуктами, как рифампицин, фенилбутазоном, барбитураты и ряд антидепрессантов, приводит к перегрузке печени. Если у пациентов в анамнезе есть заболевания, связанные с данным органом, схема терапевтического воздействия должна быть откорректирована.

«Артрозилен» снижает лекарственную силу урикозуричсеких препаратов. В то же самое время, препарат усиливает действие антикоагулянтов и других фармакологических продуктов, которые могут разжижать кровь.

Также отмечено, что сочетание «Артрозилена» с гормонами, гипотензивными и мочегонными средствами приводит к повышению риска возникновения побочных эффектов. Совместный прием препаратов на основе лизиновой соли и алкоголя приводит к обострению хронических язвенных патологий желудка, а также формированию множественных эрозий на поверхности слизистой органов желудочно-кишечного тракта.

Как правильно применять препарат

Инструкция по применению препарата разъясняет все нюансы относительно того, как правильно определять дозировку и способ использования препарата в любой фармакологической форме. Рассмотрим основные правила использования в лечебных целях инъекционной формы лекарственного средства.

Инъекционный способ введения препарата практикуется в качестве кратковременного лечения. Терапию проводят в среднем три дня. Различают растворы для внутримышечных и внутривенных уколов.

Максимальная доза на сутки — по одной ампуле дважды на день. После вскрытия ампулы, раствор немедленно набирают шприц и вводят.

Внутривенное введение

Внутривенные инфузии проводятся медленно. Принято использовать растворы натрий хлора (0,9%), раствор левулезы на водной основе (10%), декстрозный водный настрой (5%). Также можно использовать раствор Рингера и раствор Хартмана. Используются большого объема по 500 мл, а также небольшие дозировки по 50 мл.

Использование раствора в физиотерапии

Физиотерапевты также активно практикуют использование водного раствора лизиновой соли. Препарат оправдан при воздействии посредством ионофореза и во время мезотерапии.

Побочные эффекты

1. Сильные спазмы в животе;
2. Диарея;
3. Стоматит;
4. Первичный гастрит, обострение хронических процессов;
5. Возникновение эрозий на поверхности слизистых;
6. Мелена;
7. Повышение уровня билирубина;
8. Развитие гепатита;
9. Головокружение;
10. Гиперкинезия;
11. Тремор;
12. Вертиго;
13. Внезапные перепады настроения;
14. Раздражительность;
15. Общее недомогание;
16. Ринит.

Гораздо реже могут возникать нарушения зрительной функции или конъюнктивит. Изредка пациенты сталкиваются с различными проявлениями аллергического характера: зуд, крапивница, отечность тканей, ларингоспазм и отек гортани.

Реже всего пациенты могут страдать от таких нежелательных проявлений:

1. Цистит или обострение хронической формы данного заболевания;
2. Гематурия (следы в крови);
3. Ухудшение общей картины крови;
4. Гепатомегалия (если своевременно остановить введение препарата, патологические изменения носят обратимый характер);
5. Васкулит;
6. Диспноэ;
7. Повышение артериального давления на момент введения препарата внутривенным способом;
8. Учащение частоты сердечных сокращений;
9. Чувство нарастающего дискомфорта в аноректальной зоне;
10. Обострение хронических форм геморроя;
11. Интенсивная фотосенсибилизация.

Учитывая столь большое количество довольно серьезных осложнений и побочных эффектов, начинать самолечение при помощи препарата «Артрозилен» недопустимо. Схему терапевтического воздействия формирует только лечащий врач, после проведения всех надлежащих диагностических мероприятий и с учетом приема других фармакологических продуктов.

Препарат: АРТРОЗИЛЕН
Активное вещество: ketoprofen
Код АТХ: M02AA10
КФГ: НПВС для наружного применения
Коды МКБ-10 (показания): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Код КФУ: 05.01.01.06
Рег. номер: П №010596/02
Дата регистрации: 28.10.05
Владелец рег. удост.: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. {Италия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные.

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана.

Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полисорбат, этанол 95%, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор лаванда неролен, вода.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

АРТРОЗИЛЕН ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата АРТРОЗИЛЕН утверждено компанией-производителем для печатного издания 2008 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. C max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения C max и увеличению T max , без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения C max при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и ректального применения

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

Послеоперационные боли;

Посттравматические боли;

Боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

Ревматоидный артрит;

Спондилоартриты;

Остеоартроз;

Подагрический артрит;

Воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения

Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

При заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;

В послеоперационном периоде;

После травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

Травматические повреждения мягких тканей.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- "аспириновая триада";

III триместр беременности;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Для системного применения

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Язвенный колит в фазе обострения;

Болезнь Крона;

Дивертикулит;

Пептическая язва;

Нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

Хроническая почечная недостаточность;

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для наружного применения

Мокнущие дерматозы;

Нарушение целостности кожных покровов;

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении - при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.

Лекарственные формы для наружного применения разрешены к использованию в качестве средств безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

– противовоспалительно, анальгезирующее, жаропонижающее лекарственное средство. Гранулы используются для приготовления суспензии и последующего приема внутрь, в то время как капсулы и лиофилизат используется для внутреннего, а также внутримышечного введения.

Артрозилен может быть в виде геля для наружного применения, раствора для местного применения, спрея для наружного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Артрозилен, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Артрозилен можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска препарата: капсулы желатиновые пероральные, гель и спрей для наружного применения, раствор в ампулах для уколов, ректальные суппозитории.

• Артрозилен содержит активное вещество: – лизиновую соль.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Показания к применению Артрозилен

Для приема внутрь и ректального применения. Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

• послеоперационные боли;
• посттравматические боли;
• боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

• спондилоартриты;
• воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения. Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

• при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
• в послеоперационном периоде;
• после травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения:

• острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный , анкилозирующий , остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
• мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
• травматические повреждения мягких тканей.

Фармакологическое действие

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, Артрозилен останавливает хронические воспалительные процессы, угнетая деятельность ферментов, разрушающих ткани, угнетает синтез простагландинов, ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Вещество стабилизирует лизосомные мембраны, подавляет продуцирование лейкотриенов. В результате действия на изоферменты уменьшается проницаемость стенок сосудов. Кетопрофен тормозит воздействие свободных радикалов, защищая от повреждения ими мембран.

Артрозилен предназначен для снятия болевого синдрома и воспалительных процессов, уменьшения местной отечности мягких тканей.

Инструкция по применению

• Препарат принимают внутрь по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректальные суппозитории:

• Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.
• Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.
• При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.

Гель, аэрозоль для наружного применения:

• Артрозилен применяют наружно. Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха). Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.
• Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).

Инъекционный раствор:

• Артрозилен применяют парентерально (в/м или в/в) по 1 амп./сут. Максимальная суточная доза – по 1 амп. 2 раза/сут.
• Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.
• Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

Противопоказания

Противопоказаниями для приема любых форм препарата служат:

• аспириновая ;
• период лактации и беременность;
• и другие нарушения свертывания крови;
• язвенная болезнь и язвенный , ;
• индивидуальная непереносимость активного вещества, гиперчувствительность к нему или к другим нестероидным противовоспалитеьным препаратам.

Детский возраст служит противопоказанием для применения препарата во всех видах, кроме геля и аэрозоли.

Побочные действия

Использование лекарственных форм для внутреннего применения может сопровождаться:

• болью в животе;
• тремором;
• коликами;
• меленой;
• гипергидрозом;
• гематомезисом;
• головокружением;
• конъюнктивитом;
• печеночной недостаточностью;
• диареей;
• стоматитом;
• эритематозной экзантемой;
• раздражительностью;
• вертиго;
• уменьшением протромбинового
• нарушением менструального цикла;
• эзофагитом;
• астенией;
• зудом;
• гематурией;
• лимфангитом;
• отеками;
• гипербилирубинемией;
• повышением активности ферментативной системы печени;
• дуоденитом;
• лабильностью настроения;
• увеличением размеров печени;
• гиперкинезией;
• болью в груди;
• ульцерацией ЖКТ;
• тромбозитопенией;
• бронхоспазмом;
• нарушением зрения;
• гепатитом;
• циститом;
• периорбитальным отеком;
• тромбоцитопенической пурпурой;
• крапивницей;
• ринитом;
• ангионевротическим отеком;
• тревожностью;
• лейкоцитозом;
• болезненным мочеиспусканием;
• васкулитом;
• увеличением селезенки;
• синкопальными состояниями;
• отеком гортани;
• синдромом СтивенсаДжонсона;
• галлюцинациями;
• ларингоспазмом;
• лейкоцитопенией;
• макулопапулезной экзантемой;
• бледностью кожных покровов;
• анафилаксией.

После применения суппозиториев дополнительно может наблюдаться обострение , жжение и ощущение тяжести в аноректальной области. На наружные формы возможно появление фотосенсибилизации.

Аналоги Артрозилен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Быструмкапс;

• В состав капсул входит активный компонент: кетопрофен , представленный в форме лизиновой соли. Дополнительные составляющие: диэтилфталат, карбопол, повидон, магния стеарат, полимеры акриловой и метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, желатин, индиготин и хинолиновый желтый.
• Инъекционный раствор также содержит действующее вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, натрия гидроксид, вода стерильную.
• Суппозитории Артрозилен включают в свой состав активное вещество: кетопрофен , в форме лизиновой соли. Вспомогательные составляющие: глицериды полусинтетические.
• Препарат в виде геля состоит из активного вещества: кетопрофена – лизиновой соли. Дополнительные компоненты: полисорбат, карбопол, ТЕА, этанол, ароматизатор неролен или лаванда, метилпарабен и вода подготовленная.
• Аэрозоль содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: неролен или лаванда, полисорбат 80, ППГ, бензиловый спирт, ПВП, вода подготовленная.

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

• геля для наружного применения 30-50г;
• капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
• инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
• ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
• наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава , которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

• воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
• ревматоидный и подагрический ;
• спондилоартриты;
• воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

• заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
• послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

• заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартроз периферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматические повреждения мягких тканей;
• травматические поражения мягких тканей
  мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

• высокая чувствительность к препарату;
• аспириновая ;
• , ;
• обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
• дивертикулит;
• острая форма язвенного , болезнь Крона;
• хроническая ;
• детский возраст;
• и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

• мокнущих дерматоз ах;
• нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

• хронической сердечной недостаточностью;
• анемией;
• печёночной недостаточностью;
• и так далее.

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств , усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов , побочные эффекты минералокортикоидов, , а также гипотензивных и мочегонных препаратов .

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, , цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации

Латинское название: Artrosilene
Международное название: Кетопрофен
Код АТХ: M01AE03
Действующее вещество: Кетопрофен
Производитель: Домпе Фармачеутичи, Италия
Условие отпуска из аптеки:
Инъекционный раствор, капсулы и свечи
можно приобрести по рецепту от лечащего врача,
для геля и аэрозоля он не требуется.

Лечебные свойства

“Артрозилен” – пример нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он широко используется в медицинской практике, чаще как лекарственное средство устраняющее симптомы заболевания. Оправданно его применение при болях, воспалениях суставного аппарата. При использовании “Артрозилена”, как и любого НПВП, невозможно добиться изменения в фундаментальных патогенетических механизмах, лежащих в основе заболевания.

Действующее вещество капсул усваивается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет более 80%. Максимум концентрации наблюдается через интервал от 4 до 10 часов после употребления. Кетопрофена лизиновая соль, поступая в среду организма, переносится белковыми молекулами, присутствующими в крови, распространяется в тканях и синовии, расщепляется печенью. Продукты расщепления выходят большей частью вместе с мочой.

“Артрозилен” – это лекарственное средство, которое воздействует непосредственно на суставной аппарат, снимая воспаление, боль и повышенную температуру. Он устраняет симптомы заболевания, но не влияет на патогенетические факторы, поэтому его применение рекомендовано в составе комплексной терапии. Препарат доказал свою эффективность при различных патологиях суставно-хрящевой системы (артроз, ревматоидный артрит, подагра и т. д.). Из-за быстрого обезболивающего эффекта его применяют для снятия послеоперационной боли, а также при любом повреждении мышечных волокон, сухожилий, синовиальных оболочек, жировых и волокнистых соединительных тканей, сосудов и нервов.

Вариативность форм выпуска “Артрозилена” позволяет выбрать наиболее эффективный и удобный вариант терапии, возможен перроральный прием капсул, введение инъекционного раствора, использование суппозиториев, местное нанесение геля и аэрозоля.

Капсулы «Артрозилен»

Стоимость упаковки – от 150 до 350 рублей.

В составе капсул присутствует основное действующее вещество и диэтилфталат, карбопол, повидон, стеарата магний, полимер акриловый и метакриловые кислоты, тальк, диоксид титана, желатин, индиготин.

Применяются при слабом болевом синдроме, ревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Капсулы имеет округлый гранулят в корпусе из желатина, с белым основанием и зеленой крышечкой. В одной капсуле – 320 мг кетопрофена лизиновой соли. Капсулы “Артрозилена” продаются в блистере по 10 шт.

Способ применения и дозы

Лекарство назначается по 1 капсуле в сутки во время или после еды.

Курс длится от 3 до 4 месяцев.

Максимум концентрации активного вещества наблюдается спустя 4–10 часов, а действие продолжается в течение суток.

Ампулы «Артрозилен»

Стоимость одной упаковки из 6 ампул – от 150 до 280 рублей.

Помимо действующего вещества в каждой ампуле с инъекционным раствором – наличие лимонной кислоты, гидроксида натрия, стерильной воды.

Введение инъекций направлено на быстрое устранение острых болей сразу после операции или травмы, при остром воспалении в костях либо мышцах. Особенность такой формы – кратковременный эффект после использования.

Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, выпускается в затемненных стеклянных ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Внутримышечные уколы “Артрозилена” вводятся дважды в сутки по 1 ампуле (для пожилых – 1 раз). Для введения в вену препарат подготавливают, смешивая его с физиологическим раствором и некоторыми другими компонентами.

Процедура может быть длительной (более получаса) либо быстрой. Использование инъекционного раствора допустимо только в стационарных условиях. Курс лечения – до 3 дней.

Влияние препарата на состояние пациента становится заметным через полчаса после процедуры, сохраняется в среднем на протяжении 20 часов.

Свечи «Артрозилен»

Стоимость одной пачки (10 суппозиториев) колеблется в среднем от 250 до 380 рублей.

В каждой свече в качестве вспомогательных компонентов присутствуют полусинтетические глицериды.

Помогают при слабой и умеренной боли, а так же приревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Суппозитории (свечи) внешне однородные, торпедообразные, белые и светло-желтые. В каждой – 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Препарат назначается по 1 штуке 2 раза в сутки. При выраженных симптомах дозировка может быть увеличена до 3 суппозиториев, для пожилых людей – до 2. Полный курс лечения составляет 5 дней.

Эффект от применения проявляется спустя 40–60 минут, длится до 22 часов.

Гель «Артрозилен»

Стоимость одной тубы в 50 г – от 250 до 300 руб

В геле, кроме основного действующего вещества, есть полисорбата, карбопол, TEA, этанол, ароматизатор, метилпарабен, подготовленная вода.

“Артрозилен” гель применяется для терапии широкого спектра повреждений и патологий в опорно-двигательной системе.

Гель 5% (наружное применение). Внешне прозрачный, средней густоты, с лавандовым ароматом. В 1 г препарата содержится 50 мг активного вещества.

Способ применения и дозы

Небольшое количество нужно нанести на воспаление и аккуратно втереть. Процедуру повторять до 3 в сутки. Эффект от использования сохраняется до 8 часов. Курс составляет 10 дней, но по показаниям врача может быть увеличен.

Аэрозоль «Артрозилен»

Стоимость одного баллона (25 мл) – от 350 до 470 рублей.

В аэрозоле – наличие ароматизаторов, неролена либо лаванды, полисорбата 80, ППГ, бензилового спирта, ПВП, подготовленной воды и наличие активного компонента – лизиновой соли кетопрофена.

Применяется в терапии широкого спектра повреждений и паталогий в ОДС.

Аэрозоль 15% (наружное применение) – белая однородная пена. В 1 г – 150 мг активного вещества.

Способ применения и дозы

“Артрозилен” спрей применяется аналогично гелю: путем втирания небольшого количества в кожу над воспалением. Процедуру можно повторять до 3 раз в день, полный курс – 10 дней. Эффект от применения сохраняется 6–8 часов.

Беременность и период лактации

Лечение “Артрозиленом” в последние три месяца противопоказано. При строгом врачебном контроле допустимо с осторожностью применять лекарственное средство в 1 и 2 триместре. Если необходима терапия во время кормления грудью, то его нужно временно приостановить либо окончательно прекратить.

Противопоказания

К противопоказаниям для всех форм выпуска относятся:

• Гиперчувствительность к составляющим
• Астма, провоцируемая воздействием НПВП, в т. ч. ацетилсалициловой кислотой (аспириновая)
• Кормление грудью
• Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении
• Пептические язвенные поражения
• Колиты с язвами
• Заболевание Крона
• Дивертикулярная болезнь
• Гемофилия и прочие патологии свертываемости крови
• Почечная недостаточность в хроническом течении.

Гель и аэрозоль также не могут применяться при дерматозах, экземе, повреждениях кожи.

Осторожно стоит применять препарат беременным в первых двух триместрах и людям старше 60 лет. Под строгим врачебным контролем “Артрозилен” может быть назначен при заболеваниях внутренних органов, крови и сосудов и некоторых других.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Эффект от приема “Артрозилена” усиливается при сочетании его с барбитуратами и трициклическими антидепрессантами. Влияние антикоагулянтов увеличивается, возникают риски развития кровотечений. Действие диуретиков снижается. Наблюдается нарастание побочных эффектов глюкокортикоидных препаратов. Инсулин действует более активно, необходим пересчет его дозировки. “Артрозилен” оказывает влияние на синтез тромбоцитов.

Побочные реакции

“Артрозилен” относится нестероидным противовоспалительным препаратом нового поколения, он разрабатывался с учетом всех побочных явлений от приема его предшественников, в частности “Кетопрофена”.

При использовании всех форм препарата за исключением геля и аэрозоля возможны следующие сопутствующие проявления:

• Нарушения работы желудочно-кишечного тракта
• Изменения в функционировании печени
• Изменения в работе ЦНС
• Изменения работы органов восприятия
• Проявления коже
• Нарушения работы мочеполовой системы
• Изменение процессов кроветворения
• Нарушения процесса дыхания
• Изменения в работе сердца и сосудов
• Аллергии.

Кроме этих реакций, суппозитории также могут вызвать чувство жжения, зуда и тяжести в области воздействия препарата, обострения геморроя (чем помочь в такой ситуации, можно найти в статье: ). “Артрозилен” аэрозоль и гель в некоторых случаях вызывают аллергические проявления, фотосенсибилизацию.

При появлении каких-либо побочных реакций стоит обратиться за консультацией к врачу.

Несмотря на большой список противопоказаний и возможных побочных реакций “Артрозилен” широко применяется в клинической практике. Это препарат нового поколения, более эффективный и быстродействующий, чем его предшественники.

Передозировка

Не описаны реакции передозировки “Артрозиленом”.

Условия и сроки хранения

“Артрозилен” необходимо хранить в темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Аналоги

“Кетонал”

LEK d. d, Словения
Цена:

• Раствор для инъекций (10 шт. по 2 мл) – от 230 до 300 рублей
• Таблетки (20 шт. по 100 мг) – от 200 до 220 рублей
• Капсулы (25 шт. по 50 мг) – от 100 до 120 рублей; крем 5% (30 г) – от 230 до 300 рублей
• Гель 2,5% (100 г) – от 340 до 470 рублей.

Во всех формах активное вещество – кетопрофен.

Плюсы:

• Невысокая стоимость
• Широкая распространенность

Минусы:

• При передозировке появляются признаки тошноты, рвоты, болей в животе, выявлены случаи нарушения сознания, судорог, угнетения дыхания, почечной недостаточности.

“Оки”

Домпе Фармачеутичи, Италия.
Цена:

• Раствор для местного применения (16 мг/мл) – от 450 до 550 рублей
• Суппозитории ректальные (10шт., 160 мг) – от 270 до 300 рублей
• Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (12 шт., 80 мг) – от 270 до 320 рублей.

Во всех формах активным действующим веществом является кетопрофена лизиновая соль.

Плюсы:

• Отсутствие противопоказаний, кроме гиперчувствительности к компонентам
• Возможность применения детьми с 6 лет
• Больший по сравнению с “Артрозиленом” срок годности – 5 лет.

Минусы:

• Отсутствие форм для местного применения
• Более высокая по сравнению с “Кетоналом” стоимость.