Достинекс инструкция по применению для мужчин. Достинекс для прекращения лактации. Сравнение Агалатеса и Достинекса
Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза . Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина , каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41-42% препарата связывается с белками плазмы крови.
Показания к применению препарата Достинекс
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.
Применение препарата Достинекс
Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1-2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.
Противопоказания к применению препарата Достинекс
Повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз-рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.
Побочные эффекты препарата Достинекс
Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение , тошнота, головная боль , бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль , снижение АД, головокружение , боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез , приливы жара к лицу, депрессия , парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).
Особые указания по применению препарата Достинекс
Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ . При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ-сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона . В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза . Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза , поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза .
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.
Взаимодействия препарата Достинекс
Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.
Передозировка препарата Достинекс, симптомы и лечение
При случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспепсические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Условия хранения препарата Достинекс
При комнатной температуре (до 25 °С).
Список аптек, где можно купить Достинекс:
- Санкт-Петербург
Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.
Вспомогательные вещества: лактоза - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.
2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 .
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Метаболизм
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Выведение
T 1/2 , оцениваемый по скорости выведения почками составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания
— предотвращение физиологической послеродовой лактации;
— подавление установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
— нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
— при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Дозировка
Принимают внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинекс в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.
Побочные действия
В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением препарата Достинекс отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Передозировка
Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов .
Лекарственное взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, ), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с ), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Особые указания
Перед назначением препарата Достинекс с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.
Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:
Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или ;
Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие препарат Достинекс, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Бывают ситуации, когда двух недель в распоряжении мамы нет, срочно прекратить кормление грудью необходимо по медицинским показаниям: длительный прием лекарств, не совместимых с ГВ, мастит, серьезные заболевания у женщины и ребенка. В этих случаях могут быть назначены препараты, которые подавляют производство пролактина.
Достинекс — препарат против лактации, который считается одним из самых сильных среди лекарств с аналогичным действием. Он производится подразделениями известной американской компании Пфайзер. Зарегистрированный в России препарат, начиная от изготовления действующего вещества, заканчивая фасовкой таблеток, выпускает итальянский филиал компании.
Активное вещество Достинекса — каберголин. Оно было разработано более 30 лет назад, поэтому патентная защита на препарат уже не действует. Во всем мире выпускается множество более дешевых аналогов Достинекса. В России помимо оригинального лекарства можно приобрести Агалатес (производители Тева и Айвэкс), Берголак (Верофарм), Каберголин (ОХФК).
Цена Достинекса – около 730 руб. за флакон с 2 таблетками (достаточно для прекращения лактации). Аналоги стоят дешевле: Агалатес – 430 руб, Берголак – 280 руб. за ту же дозу.
Активное вещество Достинекса является дофаминомиметиком. Оно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в гипофизе. Результат такой стимуляции – устойчивое, продолжительное снижение выработки пролактина, а значит, и подавление лактации. Однократный прием Достинекса позволяет резко уменьшить количество молока уже в первые сутки. Уровень пролактина остается сниженным 1-4 недели при длительной лактации, 2-3 недели у только что родивших женщин. Обычно этого времени достаточно для полного прекращения лактации.
Несомненным достоинством Достинекса является селективность его действия. Препарат не оказывает влияния на выработку никаких других гормонов, кроме пролактина.
Правила приема таблеток Достинекс
В одном флаконе Достинекса находится 2 или 8 таблеток, в каждой из которых 0,5 мг каберголина. Маленькая упаковка предназначена для прекращения лактации у родивших женщин. Большая упаковка удобна для лечения патологической гиперпролактинемии, которая может быть вызвана опухолями, болезнями яичников, щитовидной железы, печени, почек и некоторыми другими причинами.
Полезно: Для завершения лактации можно использовать народные средства. Одним из действенных является — .
Как правильно принимать:
- Чтобы предотвратить физиологическое появление молока, в день родов принимают 1 мг каберголина однократно.
- Для подавления уже начавшейся лактации эту же дозу делят на несколько приемов. Пить Достинекс нужно по полтаблетки дважды в день. Курс – 2 дня.
- Если Достинекс принимают для лечения патологической гиперпролактинемии, дозу устанавливает лечащий врач. Обычно недельная доза находится в пределах 0,5-2 мг, максимум 4,5 мг.
Инструкция по применению запрещает совмещать Достинекс и ГВ, поэтому после приема первой же таблетки кормление грудью прекращают. Производитель не проводил исследований, чтобы выяснить, не проникает ли каберголин в молоко, однако не исключает такой возможности и предостерегает, что препарат может повлиять на развитие ребенка. Достинекс выводится из организма около месяца, так что не получится прекратить лактацию на неделю, а затем снова возобновить ее.
Надо ли сцеживаться в первые дни после приема Достинекса, зависит от наполненности груди. Если она стала мягче и не доставляет неудобств, сцеживание не нужно, молоко уйдет само. Если грудь тугая и болезненная, можно сцедить немного молока, чтобы напряжение спало. Полностью опустошать грудь нельзя.
Кому запрещен препарат
По инструкции строгими противопоказаниями к приему Достинекса для снижения лактации являются:
- Возраст до 16 лет. Влияние препарата на формирующийся организм не исследовалось. Есть риск неблагоприятного действия.
- Беременность. Принимать Достинекс беременным женщинам разрешают только в крайних случаях. После курса препарата необходимо усилить меры контрацепции, так как беременность нежелательна в течение месяца.
- Реакции гиперчувствительности на каберголин или другие ингредиенты таблеток — лейцин и лактозу.
- Каберголин является производным одного из алкалоидов спорыньи. Если у женщины ранее возникали нежелательные реакции на препараты со сходным составом, прием Достинекса при лактации противопоказан. Алкалоиды спорыньи используют для остановки маточных кровотечений, для предупреждения приступов мигрени, лечения паркинсонизма. К ним относятся эргоновина малеат, метилэргоновина малеат, эрготамина гидротартрат и другие действующие вещества.
Прием Достинекса может быть опасен при некоторых заболеваниях, женщинам требуется дополнительный врачебный контроль:
- гипертония. Достинекс нельзя пить вместе с препаратами, снижающими давление;
- язва в стадии обострения, кровотечение;
- серьезные болезни сердца, сосудов, органов дыхания;
- печеночная недостаточность. В зависимости от ее стадии доза Достинекса должны быть уменьшена.
Одним из действий препарата, напрямую связанным с его фармакодинамикой, является падение давления после приема. Как правило, у женщин с лактацией наблюдается ортостатическая гипотензия. Это состояние характеризуется падением давления при резкой перемене позы и сопровождается выраженными симптомами: головокружением, потемнением в глазах, тошнотой. В первые 6 часов не исключен риск обморока, поэтому при признаках ухудшения состояния не стоит брать ребенка на руки.
Сила падения давления зависит от дозировки Достинекса. Минимальный риск – при однократной дозе 0,25 мг.
Побочные эффекты
Прекратить лактацию таблетками Достинекс не всегда удается без нежелательных последствий для организма. По данным производителя, с побочными эффектами сталкиваются 14% молодых мам. Если Достинекс назначен длительно, частота возрастает до 68%. По отзывам, 14% женщин оценили побочные действия как тяжелые, 3% были вынуждены прекратить дальнейшее лечение препаратом.
| Область нарушений | Побочные действия |
| Сердце и сосуды | Учащенное сердцебиение, гипотензия. При применении после родов возможно значительное (20 мм.рт.ст. и более) снижение давления. Судороги ног, холодные пальцы рук из-за сужения сосудов. Носовое кровотечение. |
| Нервная система | Головокружение, общая слабость, сонливость, головная боль (высокий риск – до 26%), потеря сознания, ощущение покалывания на коже. |
| Органы пищеварения | Тошнота (высокий риск – до 27%), рвота (до 2%), боль в животе, временное расстройство пищеварения, гастрит. |
| Прочие | Неприятные ощущения в груди, временное нарушение зрения, приливы жара к лицу. |
После поступления препарата в продажу инструкция по применению Достинекса пополнилась и другими побочными действиями, такими как отеки, нарушения работы печени, алопеция, болезни органов дыхания, изменение состава крови. Связь этих действий с Достинеком не доказана, так как источниками информации являются отзывы пациентов.
Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.
2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.
Распределение
C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Метаболизм
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Выведение
T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Показания
— предотвращение физиологической послеродовой лактации;
— подавление установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.
Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.
Особые указания
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Пролактином называют гормон, который вырабатывается в гипофизе, расположенном в головном мозге. Как для женщин, так и для мужчин уровень этого гормона в крови крайне важен. Содержание его в объеме выше нормы практически сводит на нет функционирование репродуктивной системы человека. Женщина не сможет забеременеть, а у мужчины может снизиться либидо и развиться импотенция.
Для того чтобы решить эту проблему, разработаны специальные медицинские препараты, одним из которых является «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине характеризуют это средство как весьма эффективное.
Что такое "Достинекс"?
«Достинексом» называется лекарственное средство, призванное бороться с гиперпролактинемией и разного рода болезнями, ею спровоцированными и сочетающимися с ней. То есть медикамент будет эффективен при таких проблемах, как менструаций на протяжении нескольких циклов), бесплодие, галакторея (выделение молока из молочных желез, не связанное с кормлением ребенка), пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия (нарушение функционирования передней доли гипофиза, которое сопровождается утолщением кистей, стоп, черепа).
Основной составляющий компонент препарата - каберголин, в качестве вспомогательных выступают лактоза и лейцин. Формы выпуска «Достинекса» - таблетки по 0,5 мг, в одной упаковке - 8 штук. Суть действия медикамента - блокирование выработки пролактина, что, к примеру, в женском организме дает возможность своевременно созреть фолликулу, восстановить менструальный цикл. Как следствие, происходит нормальная овуляция, у женщины есть вероятность наступления беременности.
Уровень пролактина в крови
Когда после сдачи анализов на гормоны в крови обнаруживается лечение «Достинексом» - чаще всего применяющаяся схема терапевтических мероприятий. Что касается женщин, то кровь на анализ рекомендуется сдавать с 3-го по 8-й день менструального цикла (отсчет - от первого дня месячных). Анализ надо сдавать натощак, желательно не позднее 2-3 часов спустя после пробуждения. Перед сдачей анализа рекомендуется исключить большие физические нагрузки, избегать стрессовых ситуаций, отказаться от секса, не есть сладостей.
В крови у человека пролактин содержится в нескольких формах. Мономерная форма этого гормона составляет самую большую долю - до 80 %. Димерный пролактин содержится в количестве от 5 до 20 % от всего объема гормона, а тетрамерный - не более 5 %.
Нормой в медицинской среде считаются следующие показатели уровня пролактина в крови:
Для женщин не беременных - 4-49 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от фазы менструального цикла);
. для женщин беременных - 34-386 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от срока беременности);
. для мужчин - 2,5-17 нг/мл.
Симптоматика и причины повышенного пролактина у женщин
После того как факт повышенного пролактина установлен, необходимо проведение определенных исследований для установления причин. То есть прежде чем рекомендовать к приему «Достинекс» при повышенном пролактине, обычно лечащий врач назначает своей пациентке сделать томограмму головного мозга, рентгенографию, обследование глазного дна и т. д.
Как правило, в большинстве случаев причиной повышенного содержания гормона-пролактина являются ниже перечисленные факторы:
Наличие пролактиномы (новообразование в гипофизе - обычно доброкачественное - вырабатывающее пролактин в большом объеме).
. Поликистоз яичников.
. Гипотиреоз - недостаточность выработки гормонов щитовидной железой.
. Анорексия (недостаток веса) и некоторые другие проблемы внутренних органов.
Обычно организм женщины сигнализирует о повышенном уровне пролактина определенным набором симптомов. Из наиболее часто отмечающихся - отклонения в менструальном цикле, увеличение веса, быстро наступающая утомляемость, развитие депрессии, нарушения сна.
Далее пациентки говорят о появлении угревой сыпи и о чрезмерном росте волос в местах, не свойственных для женского организма (лицо, область вокруг сосков и т. д.). и развившееся бесплодие, наступившее вследствие отсутствия овуляции или слишком короткой лютеиновой фазы, тоже веские основания для того, чтобы доктор назначил к приему «Достинекс». Отзывы при чаще всего имеют позитивную направленность и свидетельствуют об эффективности препарата.
Симптомы и причины повышенного пролактина у мужчин
В отличие от женщин, у мужчин высокий уровень содержания пролактина в составе крови носит вторичный характер - это чаще всего следствие уже имеющейся проблемы. При наличии такого фактора, как повышенный пролактин у мужчин, «Достинекс» назначается к приему параллельно с лекарственными средствами, рекомендованными врачом для борьбы с выявленным заболеванием.
Повышение уровня пролактина у представителей сильной половины могут спровоцировать такие заболевания, как пролактинома (опухоль мозга, чаще всего доброкачественная, продуцирующая пролактин), гипотиреоз (снижение функции щитовидки), тяжелые (с нарушением функционирования) заболевания печени и почек, снижение функции коры надпочечников, разного рода болезни и опухоли головного мозга. Кроме того, увеличение уровня пролактина у мужчин может быть спровоцировано приемом некоторых лекарственных препаратов - опиатов, нейролептиков, антидепрессантов и т. д.
Основной симптом избыточного содержания этого гормона в крови у мужчин такой же, как и у женщин - нарушение репродуктивной функции, в большинстве случаев сопровождающееся отклонениями в жировом и углеводном обменах (ожирением). У мужчины снижается половое влечение, развиваются симптомы импотенции. Иногда регистрируется увеличение молочных желез и небольшие выделения их них.
Если причина развития гиперпролактинемии - пролактинома, то достаточно рано проявляются различные проявления в области неврологии. Все может начинаться с головных болей, головокружений и небольшого ухудшения зрения. Если для разрешения проблемы никакие меры не будут приняты, с течением времени развивается паралич глазодвигательных мышц, опущение века, двоение в глазах и тому подобное. Параллельно с этой симптоматикой у пациента понижается работоспособность, появляется раздражительность, тревожность, склонность к депрессивным состояниям, невозможность сконцентрировать внимание, снижение памяти. Часто у мужчин развивается сахарный диабет 2 типа, атеросклероз. Все эти симптомы врач может посчитать достаточным основанием для назначения к приему медикамента «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине у мужчин говорят о хорошем эффекте от применения препарата при соблюдении рекомендаций доктора.
«Достинекс» и беременность
Вообще женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, должны знать, что беременность - одно из основных противопоказаний для применения средства «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине (беременность сама по себе является причиной постепенного роста уровня пролактина в крови женщины), какими бы положительными они ни были, не должны ввести женщину в заблуждение.
Уровень пролактина в организме женщины, вынашивающей ребенка, начинает расти постепенно, начиная с 8-й недели и достигая максимальных значений к сроку в 20-25 недель. Этот гормон, кроме того, что подготавливает молочные железы женщины к будущему кормлению малыша, еще и оказывает сильное влияние на формирование легочной ткани развивающегося малыша.
Перед началом лечения «Достинексом» надо обязательно исключить наличие беременности и на протяжении всего курса лечения пользоваться механическими методами контрацепции. Если факт наступления беременности регистрируется уже на фоне начавшегося курса лечения, следует прекратить прием «Достинекса».
Период полувыведения каберголина (основной действующий компонент медикамента) достаточно длителен. Поэтому если женщина в дальнейшем планирует беременность, прием «Достинекса» следует прекратить не позднее чем за 1 месяц до предполагаемого зачатия, чтобы исключить вероятность развития негативных последствий для плода.
Схемы применения медикамента
О том, как правильно пить «Достинекс» при повышенном пролактине, своего пациента должен уведомить лечащий врач. Стандартная схема приема этого медикамента - один (максимум два) раза в течение недели, во время еды. Если причина назначения «Достинекса» - гиперпролактинемия, максимальный объем препарата в течение недели не должен быть более 4,5 мг (следует разбивать на несколько приемов). После начала курса терапии пациенты должны следить за уровнем пролактина в составе крови и ежемесячно сдавать соответствующие анализы. Обычно показатели приходят к норме уже спустя 2-4 недели с начала лечения.
В том случае, если женщина по каким-то причинам хочет предотвратить послеродовую лактацию, ей прописывается 1 мг препарата однократно в первый день после родов. Как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, если процесс лактации уже устоялся?
Негативные проявления
В основной массе случаев о медикаменте "Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер. Лекарственное средство в среде медработников считается высокоэффективным, практически не вызывающим побочных проявлений. И тем не менее некоторые негативные эффекты наблюдаются. Достаточно часто можно услышать о понижении артериального давления, головных болях и головокружениях, бессоннице, тошноте и болях в области ЖКТ.
Естественно, встречаются и негативные о препарате «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине. Побочные эффекты могут проявляться в развитии гастрита, рвоты, запоров, в появлении сонливости и слабости, в «приливах» крови в лицу, в появлении депрессии и парестезий, в болезненном напряжении молочных желез.
Правда, стоит сказать, что все эти проявления практически никогда не бывают ярко выражены. Большинство побочных эффектов наблюдается в самом начале лечения - в течение первых двух недель. Если дозировку несколько понизить - негативные симптомы исчезнут. После чего можно опять понемногу увеличивать дозу до эффективной. При полной отмене «Достинекса» негативная симптоматика исчезнет в течение 1-2 дней.
Противопоказания к приему «Достинекса», передозировка
Противопоказаний у этого лекарственного средства немного, но они есть. Во-первых, гиперчувствительность к компонентам препарата (ко всем производным спорыньи в том числе). Во-вторых, беременность. Вопрос о том, как пить «Достинекс» при повышенном пролактине в период беременности, вообще не стоит - это недопустимо для женщины, ожидающей появления малыша. Кроме того, медикамент нельзя принимать в период лактации, если у женщины нет каких-либо веских причин для экстренного прекращения этого процесса. Далее врачи не рекомендуют принимать «Достинекс» тем роженицам, у которых наблюдается послеродовая гипертензия и (даже в анамнезе).
С большой осторожностью и под постоянным контролем к своему состоянию здоровья должны принимать медикамент пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами, с синдромом Рейно, почечной и печеночной недостаточностью, с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями в области ЖКТ.
Не назначают препарат также и тем пациентам, у которых в анамнезе имеются психические заболевания.
Для того чтобы не допустить превышения максимально возможной дозы, вопрос о том, в каких объемах и как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, должен оставаться под контролем лечащего врача. О факте произошедшей передозировки свидетельствует наличие таких состояний как тошнота и рвота, внезапная общая слабость, сонливость, потливость, судороги икроножных мышц, развитие психоза, появление галлюцинаций. В качестве лечебных мероприятий для устранения последствий передозировки препарата рекомендуется промывание желудка, постоянный мониторинг АД и прием медикаментов-антагонистов допамина.
Специальная информация
Если прием «Достинекса» при повышенном пролактине неэффективен, значит, причину развития гиперпролактинемии у этого конкретного пациента следует искать в другой области.
Женщинам в случае лечения этим лекарственным средством на протяжении длительного периода времени следует проходить регулярный гинекологический осмотр с обязательным цервикальным гинекологическим исследованием и гистологическим исследованием эндометрия.
В процессе лечения «Достинексом» надо постоянно контролировать артериальное давление и функционирование ЖКТ по причине потенциальной опасности развития кровотечений. Кроме того, пациентам, принимающим «Достинекс» (отзывы при повышенном пролактине заостряют внимание на таких фактах) не следует заниматься или по крайней мере на какое-то время нужно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и повышенной быстроты психомоторных реакций.
Мнение пациентов о препарате
Как уже говорилось ранее, «Достинекс» - современный и высокоэффективный лекарственный препарат, не вызывающий тяжелых побочных проявлений. Основной контингент пациентов, принимающих этот препарат, - женщины. Наиболее частыми причинами назначения этого лекарства являются наличие пролактиномы, невозможность забеременеть и прекращение длительной лактации. Во всех этих случаях о средстве «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер. Препарат подавляет развитие пролактиномы (и у мужчин тоже), помогает женщинам в короткие сроки закончить период затянувшейся и обильной лактации без угрозы развития мастита и необходимости перевязывать грудь. Женщины, которые не могли забеременеть по причине, как оказалось, высокого уровня пролактина, значительно превышающего норму, говорят о том, что показатель в течение 2-4 недель пришел к физиологической норме, а после отмены «Достинекса» наступила долгожданная беременность.
Есть, конечно, и отзывы о негативных реакциях на применение «Достинекса». Однако побочные эффекты практически никогда не носят ярко выраженный характер и быстро проходят самостоятельно при отмене препарата или снижении дозы.