Кетамин механизм действия. Дозы, зависимость и злоупотребление кетамином. Лечение злоупотребления кетамином

Кетамин - антагонист, препарат, использующийся в качестве обезболивающего в медицине и ветеринарии. Также является галлюциногенным наркотиком, формирующим стойкую зависимость.

Химическая формула

Формула по химическому составу: C 13 H 16 ClNO. Кетамин представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Выпускается в виде растворов для инъекций, белого порошка, реже - в таблетизированной форме.

История появления вещества

Кетамин был синтезирован в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенс. В 1965 году веществу присвоили статус «мощное наркотическое средство», но изучение на этом не остановилось.

В середине 70-х годов 21 века резко возрастает интерес к кетамину как наркотику. Во всем мире начинают употреблять вещество. Особый пик пришелся на период с 1987 по 2000 год. В США было официально зарегистрировано 12 случаев смерти от кетамина. Это стало причиной установления запрета на распространение вещества.

В Россию вещество пришло в 90-х годах прошлого столетия. Популярность кетамина резко выросла за счет отсутствия на легальном рынке других психоделиков. Но в скором времени вещество попало под запрет, что снизило его популярность и распространение среди российских граждан.

Применение кетамина в медицинских целях

Кетамин активно используется в медицине как средство для наркоза и обезболивания. Его применяют:

• для кратковременного обезболивания при небольших оперативных вмешательств и болезненных инструментальных диагностик;
• в стоматологии для лечения и удаления зубов;
• при обработке обширной ожоговой поверхности;
• при транспортировке пациентов с сильными болями;
• при болевом шоке.

Вещество используется в тех случаях, когда опиатные обезболивающие противопоказаны или неэффективны.

Признаки употребления кетамина

Наркотик кетамин, принимаемый в немедицинских целях, воздействует на нервную систему. На начальной стадии зависимости симптомы практически отсутствуют. Первые признаки проявляются через 3-4 недели регулярного приема наркотика. Определить, что близкий человек употребляет кетамин, можно по следующим симптомам:

• непроизвольные движения конечностями;
• гипертонус;
• галлюцинации;
• покраснение кожи в местах введения инъекций;
• нарушение походки;
• изменение темпа речи;
• агрессия, депрессии.

Симптоматика усиливается с развитием зависимости. Человек становится гиперактивным, у него сбивчивая, невнятная речь, странное мышление. Наркоман рассказывает о видениях, несуществующих вещах. Галлюцинации прогрессируют, становятся постоянными, формируя фобии.

Влияние на организм

Наркотик воздействует на организм в три этапа:

1. Начальная стадия, сразу после введения препарата. Характеризуется чувством «скручивания» тела, ощущением эйфории.
2. Второй этап называется «Провал». Он характеризуется тем, что сознание человека «отрывается» от тела. На этом этапе ощущения могут быть разными. Одни люди чувствуют прилив сил, другие, наоборот, расслабление. Возникают яркие галлюцинации.
3. Завершающий этап, называется «Выход». Человек возвращается в реальность, ощущает упадок сил, возникает депрессия.

Основное воздействие наркотик оказывает на нервную систему и мозг. При длительном употреблении развиваются психические расстройства, вплоть до шизофрении.

В семье проблемы с наркоманией?Наши специалисты готовы Вам помочь!

• -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
• Заявка

Развитие зависимости

Психологическая зависимость к веществу развивается стремительно, через 2-3 недели регулярного употребления. Физическое влечение начинается позже, примерно через 6 месяцев систематического приема. На фоне зависимости развивается синдром абстиненции, проявляющийся тошнотой, рвотой, мышечными болями.

Длительный прием приводит к развитию толерантности. Это требует постоянного увеличения дозировки для усиления эффекта.

Фатальные последствия зависимости

Вероятные последствия кетамина:

• нарушение пищеварения и мочеиспускания;
• конвульсии;
• стойкая бессонница;
• хроническая депрессия;
• умственная отсталость;
• шизофрения;
• инфаркт, инсульт;
• нарушения работы органов дыхания.

Наиболее тяжелые последствия ожидают наркоманов, которые сочетают наркотик с алкоголем. В этом случае развивается цирроз печени, язва желудка. Повышается вероятность передозировки и тяжелой интоксикации организма.

Помощь при передозировке кетамином

Передозировка кетамином может привести к серьезным последствиям:

• тяжелая интоксикация с нарушением функциональности печени, почек и ЖКТ;
• остановка дыхания;
• гипоксия мозга;
• остановка сердца;
• паралич;
• кома.

Передозировка при отсутствии своевременной медикаментозной помощи приводит к смерти больного или тяжелым поражениям мозга. Нередко наркоманы оказываются парализованными.

Чтобы помочь больному при передозировке, необходимо соблюдать несколько правил:

• не кормить наркомана, поить - можно;
• важно помочь ему успокоиться, чтобы восстановить нормальную частоту сердечного ритма;
• уложить на ровную поверхность;
• не давать обезболивающих без рекомендации врача;
• не заниматься самолечением;
• не давать засыпать больному.

Следите за дыханием и сердцебиением больного. Оно должно быть ровным, без перебоев. Если случилась остановка дыхания или сердца до приезда врачей, то необходимо провести реанимационные манипуляции.

Последствия зависимости от кетамина легче предупредить, чем тратить в последующем огромное количество времени на лечение и восстановление. Позаботьтесь о своем близком человеке, направьте его на реабилитацию в специализированную наркологическую клинику «Решение». Мы обязательно поможем наркоману отказаться от зависимости и вернуться к трезвой жизни.

Видео Запрет кетамина привел к снижению уровня зависимости от препарата

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Физиофарма Срл

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016527

Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021

Предельная цена: 471.55 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/10 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активное вещество - кетамина гидрохлорид 576.8 мг эквивалентно 500 мг кетамина,

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, вода для инъекций до 10 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин.

Код АТХ N 01AX 03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамина гидрохлорид является липофильным соединением, в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, а затем перераспределяестя в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет 2-3 часа. Метаболизируется в печени путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью.

При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 секунд после введения и длится 5-10 минут (до 15 минут). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.

Показания к применению

В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.

Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков

В качестве дополнения к другим анестетикам

Специальные показания для применения кетамина или тип ы процедур:

Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;

Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;

Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);

Способ применения и дозы

Вводят кетамин внутривенно (струйно и капельно) или внутримышечно.

Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.

Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.

Предоперационная подготовка

В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.

Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.

Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.

Начало анестезии и продолжительность

Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.

Внутривенная доза в 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, и анестетический эффект обычно длится 5-10 минут. Внутримышечная доза в 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, и анестетический эффект обычно длится в течение 12-25 минут. Пробуждение наступает постепенно.

В качестве самостоятельного анестезирующего средства

Внутривенная инфузия обеспечивает более короткое время пробуждения и более высокую стабильность основных показателей жизнедеятельности.

Индукция общей анестезии

0,5-2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.

Поддержание анестезии

Анестезию можно поддерживать при помощи капельного введения в 10-45 микрограмм/кг/мин (примерно 1-3 мг/мин).

Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента на анестезию. Необходимая дозировка может быть снижена в случае применения длительно действующего нейромышечного блокатора.

Дробное введение

Индукция

Внутривенное введение

Начальная доза кетамина для внутривенного введения от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг. Среднее количество, необходимое для 5-10 минут хирургической анестезии, составляет 2 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к дыхательной недостаточности и повышенной чувствительности.

Внутримышечное введение

Начальная доза кетамина для внутримышечного введения от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг. Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг используется во время диагностических процедур. Доза в 10 мг/кг обычно обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.

Дозирование при печеночной недостаточности

Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Поддержание общей анестезии

На ослабление анестезии указывает нистагм, движения в ответ на стимуляцию и голосовые реакции. Анестезия поддерживается путем введения дополнительных доз кетамина внутривенным или внутримышечным путем.

Каждая дополнительная доза составляет от половины до полной индукционной дозы.

Чем больше общее количество введенного кетамина, тем дольше время до полного пробуждения от наркоза.

Во время анестезии могут наблюдаться тонико-клонические судороги конечностей. Данные движения не указывают на ослабление анестезии и не нуждаются в дополнительном введении анестетика.

В качестве средства для вводного наркоза перед применением прочих общих анестетиков

Вводная анестезия осуществляется при помощи полной внутривенной или внутримышечной дозы кетамина, как указано выше. Если кетамин был введен внутривенно и основной анестетик действует медленно, через 5-8 минут после первоначальной дозы может потребоваться вторая доза кетамина. Если кетамин был введен внутримышечно и основной анестетик действует быстро, введение основного анестетика можно отсрочить на 15 минут после инъекции кетамина.

В качестве дополнения к анестетикам

Кетамин клинически совместим с обычными анестетиками общего и местного действия при сохранении адекватного дыхательного газообмена. Доза кетамина для применения вместе с другими анестетиками обычно не отличается от вышеуказанной дозировки; тем не менее, использование другого анестетика может позволить снизить дозу кетамина.

Контроль пациентов при пробуждении от наркоза

После операции пациент должен находиться под наблюдением. Если во время пробуждения пациент проявляет признаки делирия, можно использовать диазепам (5-10 мг внутривенно для взрослых). Доза тиобарбитурата (50-100 мг) внутривенно может быть использована для устранения серьезных реакций при выходе из наркоза. В случае применения одного из данных препаратов, пациенту может потребоваться более длительное время для выхода из наркоза.

Побочные действия

Часто

Галлюцинации, аномальные сны, кошмары, спутанность сознания, возбуждение, аномальное поведение

Нистагм, повышение тонуса скелетных мышц, тонико-клонические судороги

Диплопия

Повышение артериального давления, учащение сердцебиения

Увеличение частоты дыхания

Тошнота, рвота

Эритема, кореподобная сыпь

Нечасто

Анорексия

Беспокойство

Повышение внутриглазного давления

Брадикардия, аритмия

Гипотензия

Угнетение дыхания, ларингоспазм

Изменения лабораторных показателей функции печени

Боль и сыпь в месте инъекции

Редко :

Анафилактическая реакция

Делирий, искажение восприятия, дисфория, бессонница, дезориентация

Обструкция дыхательных путей, остановка дыхания

Гиперсаливация

Цистит, геморрагический цистит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая артериальная гипертензия. Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни

Серьезная болезнь коронарных артерий и миокарда

Внутричерепное кровоизлияние, нарушения мозгового кровообращения, инсульт

Выраженная почечная недостаточность

Преэклампсия, эклампсия

Черепно-мозговая травма

Лекарственные взаимодействия

В случае приема барбитуратов и/или наркотических средств одновременно с кетамином потребуется более длительное время для пробуждения от наркоза.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования преципитата. Следовательно, их нельзя смешивать в один шприц или инфузионную жидкость. Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Кетамин может усилить нейромышечное блокирующее действие атракуриума и тубокурарина, включая дыхательную недостаточность и удушье.

Одновременное применение галогенированных анестетиков и кетамина может увеличить период полураспада кетамина и отсрочить пробуждение от наркоза. Одновременное применение кетамина (в частности, в высоких дозах или при быстром вводе) и галогенированных анестетиков может увеличить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.

Использование кетамина с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (этанол, фенотиазины, седативные Н1-блокаторы или скелетно-мышечные релаксанты) может увеличить подавление ЦНС и/или повысить риск развития дыхательной недостаточности. При одновременном применении прочих анксиолитических средств, седативных препаратов и снотворных может потребоваться сниженные дозы кетамина.

Кетамин является антагонистом снотворного действия тиопентала.

Пациенты, которые принимают тироидные гормоны, подвержены повышенному риску развития гипертонии и тахикардии при применении кетамина.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина повышает риск развития гипотензии.

При одновременном применении кетамина и теофиллина наблюдается клинически значимое снижение судорожного порога. При одновременном применении данных препаратов отмечались непредсказуемые судороги мышц разгибателей.

Особые указания

Препарат предназначен для применения исключительно под наблюдением опытных анестезиологов, за исключением чрезвычайных ситуаций.

Как и в случае с другими анестетиками общего действия, наготове должно иметься реанимационное оборудование, готовое для использования.

При передозировке кетамина может развиться угнетение дыхания, в таком случае, должна применяться поддерживающая вентиляция легких. Механическая поддержка дыхания рекомендуется с применением аналептиков.

Внутривенная доза должна быть введена через 60 секунд. Более быстрое введение может вызвать временное угнетение дыхания или его остановку, и повышенную прессорную реакцию.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.

В случае применения кетамина на амбулаторной основе, пациента нельзя выписывать, пока действие анестезии полностью не пройдет, после чего пациента можно отпустить в сопровождении ответственного взрослого лица.

Нужно соблюдать осторожность при применении кетамина при наличии следующих заболеваний: хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.

Кетамин метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом и другими видами нарушения функции печени может наблюдаться длительное действие препарата. Для данных пациентов нужно снижение дозировки. При использовании кетамина отмечались аномальные результаты проверки печеночной функции, в частности при длительном применении (>3 дней).

Во время анестезии кетамином отмечалось повышение давления в цереброспинальной жидкости, необходимо проявлять особую осторожность при использовании кетамина у пациентов с повышенным давлением цереброспинальной жидкости.

Особая осторожность при применении требуется для пациентов с травмами глазного яблока и с повышенным внутриглазным давлением (глаукома), так как после одной дозы кетамина давление может значительно повыситься, с неврозами или психическими заболеваниями (шизофрения и острый психоз).

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с острой интермиттирующей порфирией, эпилептическими припадками, с гипертиреозом или для пациентов, которые получают лечение по восстановлению щитовидной железы.

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с легочной инфекцией или инфекцией верхних дыхательных путей (кетамин активирует глоточный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм), с очагом внутричерепного объемного образования, с травмами головы или с водянкой головного мозга.

Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или болезнями сердца заболеванием, особенно при болезни коронарных артерий (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Кроме того, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и тахиаритмией.

Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции кетамина, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к значению до анестезии в течение 15 минут после инъекции. Средний пик увеличения кровяного давления в клинических исследованиях колебался от 20 до 25 процентов от значения до анестезии. В зависимости от заболевания пациента, повышение артериального давления может носить благоприятный характер, тогда как в других случаях, может являться нежелательной реакцией.

Беременность и период лактации

Кетамин проникает через плаценту. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: серьезное угнетение дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких. При этом предпочтительной является механическая искусственная вентиляция, поскольку в этом случае обеспечивается поддержка как оксигенации крови, так и удаление углекислоты.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянный флакон, содержащий 10 мл раствора для инъекций (500 мг кетамина во флаконе).

10 флаконов вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия», г.Алматы, Айтеке би, 88

Номер телефона: +7 727 279 99 00

Адрес электронной почты: officealmaty @ gmail . com

Прикрепленные файлы

038320431477976215_ru.doc	81 кб
774112931477977453_kz.doc	96.5 кб

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -2- (2-хлорфенил) -2- (метиламино) циклогексанон Категория препарата при беременности:

Австралия: B3

США: С (риск не исключен)

Легальность:

Австралия: Регулируемое вещество (S8)

Канада: Список I

Великобритания: Регулируемое вещество

США: Список III

ООН: Не содержится в списках

Потенциал развития зависимости: умеренно низкий Способы применения: внутримышечно, внутривенно, интраназально, перорально, местно Метаболизм: печень, в первую очередь, ферментом CYP3A4 Биологический период полувыведения: 2.5-3 часа Выведение: почечное (> 90%) Формула: C13H16ClNO Молекулярная масса: 237,725 г / моль

Кетамин – это препарат, используемый в основном для начала и поддержания анестезии. Другие области его применения включают седацию в ходе реанимации, использование в качестве болеутоляющего, лечение бронхоспазма, лечение комплексного регионального болевого синдрома и использование в качестве антидепрессанта. Препарат вызывает трансоподобное состояние, обеспечивая облегчение боли, седативный эффект и потерю памяти. Функции сердца, дыхание, и рефлексы дыхательных путей, как правило, остаются в норме. Общие побочные эффекты кетамина включают в себя психологические реакции при окончании действия препарата. Эти реакции могут включать волнение, спутанность сознания или психоз. Повышенное кровяное давление и мышечный тремор являются довольно распространенными явлениями, реже встречаются низкое кровяное давление и угнетение дыхания. Редко могут наблюдаться спазмы гортани. Фармакологически, кетамин классифицируется как антагонист рецептора NMDA, но он также действует на многих других участках (в том числе, на опиоидные рецепторы и моноаминные транспортеры). Как и другие препараты арилциклогексиламинового класса, такие как фенциклидин (PCP), кетамин классифицируется как диссоциатив. Кетамин был разработан в 1962 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Препарат доступен в большом разнообразии торговых марок, в том числе Ketalar.

Использование

Анестезия

Использование в качестве анестезирующего средства:

Анестезия у детей, в качестве единственного анестетика для малых операций или в качестве средства для вводимого наркоза после использования миорелаксантов и интубации трахеи

У астматиков или людей с хронической обструктивной болезнью дыхательных путей

В качестве успокоительного средства при проведении болезненных процедур в отделении скорой медицинской помощи.

Неотложная хирургия в полевых условиях в военных зонах

В качестве дополнения к спинальной или эпидуральной анестезии / аналгезии с использованием низких доз

Поскольку кетамин вызывает гораздо меньшее угнетение дыхания, чем большинство других имеющихся на рынке анестетиков, он используется в медицине в качестве анестезирующего средства; однако, из-за того, что он может вызвать галлюцинации, этот препарат обычно не используется в качестве основного анестетика, хотя является анестетиком выбора в том случае, когда не доступен аппарат для искусственной вентиляции лёгких. Кетамин часто используется в случае тяжелых ранений, препарат показал себя безопасным при таком применении. Клинические практические руководства 2011 года поддерживают использование кетамина в качестве диссоциативного успокоительного средства при оказании экстренной медицинской помощи. Кетамин является препаратом выбора для людей в случае травматического шока, находящихся в группе риска развития гипотензии. Низкое кровяное давление может быть опасно для людей с тяжелой черепно-мозговой травмой. Кетамин связан с небольшим риском понижения кровяного давления, а зачастую даже может предотвратить такое состояние. Воздействие кетамина на дыхательную и сердечно-сосудистую системы отличается от других анестетиков. При использовании в обезболивающих дозах, он, как правило, стимулирует, а не подавляет, кровеносную систему. Иногда анестезию с использованием кетамина можно выполнить без необходимости защиты дыхательных путей. Кетамин считается относительно безопасным, поскольку защитные рефлексы дыхательных путей сохраняются. Кетамин используется в качестве бронхолитического средства в лечении тяжелой астмы. Однако, данные о его клинически положительных эффектах ограничены.

Боль

Кетамин может использоваться для послеоперационного обезболивания. Малые дозы кетамина позволяют снизить дозу и уменьшить тошноту и рвоту после операции. Высокое качество данных касательно его эффективности при острой боли является недостаточным, чтобы определить эффективность кетамина в этой ситуации. Препарат также может быть использован в качестве внутривенного анальгетика в сочетании с опиатами для контроля в противном случае некупируемой, особенно невропатической, боли. Кетамин может противодействовать спинной сенсибилизации или феномену страха при хронической боли. В этих дозах, психотропных побочные эффекты менее заметны и хорошо купируются . Кетамин – это анальгетик, который более всего эффективен при использовании наряду с низкими дозами опиоидов. Поскольку он сам по себе производит обезболивающее действие, дозы, необходимые для адекватного обезболивания при его использовании в качестве единственного анальгезирующего агента, значительно выше, из-за чего повышается вероятность дезориентирующих побочных эффектов. В обзорной статье, написанной в 2013 году, говорится, что, «несмотря на ограниченность имеющихся данных, имеются свидетельства того, что кетамин может быть жизнеспособным вариантом для лечения резистентной боли в случае рака». Низкие дозы кетамина иногда используются при лечении комплексного регионального болевого синдрома (КРБС). В систематическом обзоре 2013 года были обнаружены лишь низкокачественные доказательств, подтверждающие использование кетамина для лечения КРБС.

Депрессия

Кетамин был протестирован в качестве средства для лечения резистентного , и для оказания помощи людям, пытавшимся покончить с собой и находящихся в отделении реанимации. Препарат часто проявляет кратковременную эффективность. Качество доказательств, подтверждающих его пользу, однако, как правило, является низким. Препарат дается при помощи одного внутривенного вливания в более меньших дозах, чем принято использовать в анестезии. Предварительные данные указывают на то, что препарат производит быстрое (в течение 2-х часов) и относительно устойчивое (продолжительностью около 1-2 недель) снижение симптомов у некоторых людей. Первоначальные исследования показали быстрое начало действия препарата и то, что он блокирует глутаматные рецепторы NMDA. Механизм его действия отличается от большинства современных антидепрессантов.

Рекреационное использование

Использование кетамина в качестве рекреационного наркотика может быть смертельно опасным. В Англии и Уэльсе в 2005-2013 годы от кетамина умерло более 90 человек (в том числе в результате случайных отравлений, утопления, ДТП, а также намеренного самоубийства). Большинство смертей наблюдалось среди молодых людей. Эта статистика привела к ужесточению мер регулирования (например, перенос кетамина из класса С в класс запрещенных веществ В в Великобритании). В отличие от других известных диссоциативов, таких как фенциклидин (PCP) и декстрометорфан (ДХМ), кетамин является препаратом очень короткого действия. Его эффекты начинают вступать в силу через приблизительно 10 минут после приема, а его галлюциногенные эффекты длятся в течение 60 минут при интраназальном или инъекционном введении и до двух часов при пероральном приеме. При приеме субанестезирующих доз (доз, меньше необходимых с медицинской точки зрения), кетамин производит диссоциативное состояние, характеризующееся чувством отрешенности от своего физического тела и внешнего мира, известное под названиями «деперсонализация» и «дереализация». При приеме достаточно высоких доз, пользователь может испытать особое состояние, которое на жаргоне называется «К-hole» и характеризуется крайней степенью диссоциации с визуальными и слуховыми галлюцинациями. Джон Лилли, Марсия Мур и Д. М. Тернер (среди других) уже описали свой энтеогенный опыт с кетамином. Мур и Тернер умерли преждевременно (первый в результате переохлаждения, второй утонул), предположительно, в результате использования кетамина.

Побочные эффекты

Кетамин, как правило, безопасен для применения у тяжелобольных пациентов, когда его вводит медперсонал, прошедший специальную подготовку. Даже в этих случаях, побочные эффекты кетамина включают один или более из нижеперечисленных:

Сердечно-сосудистые: аномальный сердечный ритм, замедление или ускорение сердечного ритма, высокое или низкое кровяное давление

Центральная нервная система: Кетамин традиционно противопоказан людям с риском внутричерепной гипертензии из-за риска увеличения внутричерепного давления. Однако, риск ВЧГ при приеме кетамина не выше, чем при приеме опиоидов.

Дерматология: Переходная эритема, переходная кореподобная сыпь

Желудочно-кишечные: Анорексия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота

Местные: Боль или экзантема в месте инъекции

Нервно-мышечные и скелетные: Увеличение скелетного мышечного тонуса (тонико-клонические движения)

Глазные: Двойное видение, повышенное внутриглазное давление, нистагм, туннельное зрение

Органы дыхания: обструкция дыхательных путей, апноэ, увеличение бронхиальной секреции, угнетение дыхания, ларингоспазм

Другое: Анафилактический шок, зависимость

У 10-20% больных при приеме кетамина в обезболивающих дозах наблюдаются побочные реакции, которые происходят во время выхода из наркоза, реакции, которые могут проявляться в виде галлюцинаций и бреда. Эти реакции могут быть менее распространены среди некоторых групп пациентов, и при внутримышечном введении, и могут наблюдаться в течение 24 часов после операции; вероятность таких реакций может быть снижена за счет минимизации стимуляции пациента во время восстановления и при предварительном приеме бензодиазепина, наряду с низкой дозы кетамина. Пациентам, которые испытывают серьезные реакции, может потребоваться применение небольшой дозы барбитурата короткого или ультракороткого действия. При приеме доз, превышающих анестезирующие дозы, более чем 10% пациентов сообщают о тонико-клонических судорогах .

Неврологические эффекты

В 1989 году, профессор психиатрии Джон Олни сообщил о том, что кетамин вызывает необратимые изменения в двух небольших участках мозга крыс, которые, однако, значительно отличаются от человеческого мозга в плане метаболизма, поэтому не будут наблюдаться в организме человека. Первое масштабное, лонгитюдное исследование кетаминщиков показало, что постоянные пользователи кетамина (принимающие его в среднем 20 дней в месяц) чаще страдают депрессиями и нарушениями памяти при измерении нескольких параметров, в том числе словесной, кратковременной памяти и зрительной памяти. У пользователей, редко принимающих кетамин (в среднем, 3,25 дней в месяц) и у бывших пользователей кетамина не было обнаружено различий от контрольной группы в характеристиках памяти, внимания и психологического благополучия. Это предполагает, что редкое использование кетамина не вызывает когнитивного дефицит, и что дефицит, который может наблюдаться, может быть обратимым при прекращении использование кетамина. Тем не менее, абстинентные, частые и нечастые пользователи демонстрируют более высокие баллы в тестах на бредовые симптомы, чем контрольная группа. В одном исследовании было показано, что кратковременное воздействие высоких концентраций кетамина на культуры ГАМКергических нейронов приводит к значительной потере дифференцированных клеток, и что концентрации кетамина, индуцирующие неклеточную смерть (10 мг / мл), могут инициировать долгосрочные изменения в дендритном разветвлении в дифференцированных нейронах. В том же исследовании также было продемонстрировано длительное (> 24 ч) введение кетамина в низких концентрациях (0,01 мкг / мл), что может вмешиваться в поддержание архитектуры дендритного разветвления. Эти результаты указывают на то, что хроническое воздействие низких, субанестезирующих, концентраций кетамина, не влияющих на выживаемость клеток, может нарушить поддержание и развитие нейронов. Более поздние исследования нейротоксичности кетамина были сосредоточены на приматах в попытке использовать более точную модель, чем грызуны. В одном из таких исследований, суточные дозы кетамина вводили в соответствии с типичными рекреационными дозами (1 мг/кг внутривенно) макакам-подросткам в различные периоды времени. У обезьян, которым ежедневно, в течение шести месяцев, вводили инъекции, наблюдалось снижение двигательной активности и были обнаружены показатели повышенной гибели клеток в префронтальной коре, чего не наблюдалось после одного месяца применения. Исследование, проведенное на макаках-резусах, показало, что 24-часовая внутривенная инфузия кетамина вызывала признаки повреждения мозга у животных в пятидневном, но не в 35-дневном, возрасте. Некоторые неонатальные специалисты не рекомендуют использовать кетамин в качестве анестезирующего средства у новорожденных детей из-за его потенциальных побочных эффектов на развивающийся мозг. Эти нейродегенеративные изменения в начале развития наблюдаются также и при приеме других препаратов с таким же механизмом действия на рецептор NMDA (антагонизм), как кетамин. Кратковременные эффекты кетамина вызывают когнитивные нарушения, в том числе, снижение внимания, уменьшение беглости речи, ухудшение кратковременной памяти и исполнительной функции, а также изменения в восприятии по типу .

Воздействие на мочевыводящие пути

В 2011 году был проведен систематический обзор, в котором исследовалось 110 сообщений о симптомах раздражения мочевых путей в результате злоупотребления кетамином. Эти симптомы носят совокупное название «язвенный цистит, вызванный употреблением кетамина», и включают в себя недержание мочи, снижение растяжимости мочевого пузыря, снижение объема мочевого пузыря, гиперактивность детрузора и болезненная гематурия (наличие крови в моче). В некоторых случаях также сообщалось о двустороннем гидронефрозе и почечном папиллярнам некрозе. У мышей был исследован патогенез папиллярного некроза. В качестве возможного механизма была предложена мононуклеарная воспалительная инфильтрация в почечных сосочках в результате кетаминовой зависимости. Время появления симптомов нижних мочевыводящих путей зависит, в частности, от тяжести и длительности использования кетамина; однако, неясно, соотносится ли тяжесть и длительность использования кетамина линейно с проявлением этих симптомов. Во всех зарегистрированных случаях, когда пользователь применял более 5 г кетамина/ день, наблюдались симптомы нижних мочевыводящих путей. Симптомы мочевыводящих путей, как представляется, наиболее распространены у кетаминщиков, употребляющих препарат ежедневно в течение длительного времени. Эти симптомы представлены только в одном случае медицинского применения кетамина. Тем не менее, после снижения дозы, симптомы ослаблялись. Управление этими симптомами, прежде всего, включает в себя прекращение приема кетамина. Другие методы включают прием антибиотиков, НПВС, стероидов, антихолинергических средств и растяжение мочевого пузыря. У некоторых пациентов, облегчение может быть достигнуто при помощи инстилляции гиалуроновой кислотой и одновременного прекращения приема пентозанполисульфата и кетамина, но в последнем случае, неясно, наступает ли облегчение в результате прекращения приема кетамина, или же из-за приема полисульфата пентозана, или в результате сочетания обоих факторов. Для того, чтобы чтобы в полной мере оценить эффективность этих процедур, требуется дальнейшее наблюдение за пациентом.

Проблемы с печенью

В историях болезни трех пациентов, которых лечили эскетамином для облегчения хронической боли, после повторного введения инфузий кетамина, наблюдались аномалии печеночных ферментов, при этом значения ферментов печени возвращались ниже верхнего референтного предела в нормальный диапазон после прекращения приема препарата. В связи с этим, при таком лечении необходимо контролировать ферменты печени.

Взаимодействия

Другие препараты, которые повышают артериальное давление, могут взаимодействовать с кетамином, оказывая дополнительный эффект на кровяное давление. Эти препараты включают: стимуляторы, антидепрессанты, СИОЗС и ингибиторы МАО. Потенциальными эффектами могут быть: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, сердцебиения, аритмия. Кетамин может увеличить воздействие других седативных средств, в том числе , опиоидов и .

Фармакология

Применение

В медицинских учреждениях, кетамин обычно вводится внутривенно или внутримышечно. Кетамин можно начинать принимать перорально, или же сначала - при помощи подкожной инфузии, а после купирования боли – перорально. Биодоступность гидрохлорида кетамина при пероральном приеме составляет около 20%

Пероральный кетамин легко расщепляется желчными кислотами, таким образом, имеет низкую биодоступность (около 20%). Часто для борьбы с этой проблемой используются сосательные таблетки или «жевательный мармелад» для сублингвального или буккального поглощения.

Некоторые специалисты прекращают введение подкожных инфузий после первой дозы перорального кетамина. Другие постепенно уменьшают дозу инфузии по мере увеличения пероральной дозы.

Механизм действия

Кетамин действует преимущественно в качестве антагониста рецептора NMDA, что объясняет большую часть его эффектов. Однако, полная фармакология кетамина является более сложной, и известно, что препарат может непосредственно взаимодействовать со множеством других участков в различной степени. Известные действия кетамина включают в себя:

Неконкурентный антагонист рецептора NMDA (NMDAR)

Отрицательный аллостерический модулятор рецептора nACh

Слабый агонист μ-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов (от 10 до 20 раз меньшее сродство по отношению к NMDA рецептору, соответственно), и очень слабый агонист б-опиоидных рецепторов

Агонист рецептора D2

Слабый антагонист рецептора mACh (от 10 до 20 раз меньше сродства к NMDA рецептору)

Ингибитор обратного захвата серотонина, допамина, норэпинефрина

Потенциалзависимый натриевый канал и блокатор кальциевых каналов L-типа и блокатор HCN1 катионного канала

Ингибитор синтазы оксида азота

Агонист σ -рецептора 1 и 2 (сродство в мкм).

Кетамин, по-видимому, ингибирует NMDA-рецептор путем связывания на открытом канале и на аллостерическом участке. S (+) и R (-) стереоизомеры связываются с различным сродством: Ki = 3200 и 1100 нм, соответственно. Значимость этих дополнительных механизмов в терапевтических эффектах кетамина плохо понимается, из-за его относительно сложного фармакологического профиля.

Эффекты кетамина в центральной нервной системе

Антагонизм NMDA рецептору отвечает за такие эффекты, как анестезия, амнезия, диссоциация и галлюциногенные эффекты, хотя активация каппа-опиоидных рецепторов и, возможно, сигма и mACh рецепторов может также способствовать его психотомиметическим свойствам. Ингибирование обратного захвата дофамина, скорее всего, лежит в основе эффектов эйфории, хотя дополнительная активация мю-опиоидных рецепторов не может быть исключена. Механизм действия для возможных антидепрессивных эффектов кетамина при более низких дозах еще не выяснен. Антагонизм NMDAR приводит к эффекту аналгезии путем предотвращения центральной сенсибилизации в нейронах спинного рога; другими словами, действие кетамина вмешивается в передачу боли в спинном мозге. Ингибирование синтазы оксида азота уменьшает производство окиси азота – нейромедиатора, участвующего в восприятии боли, что способствует усилению обезболивающего эффекта. Действие кетамина в сигма и μ-опиоидных рецепторах является относительно слабым, и данные о том, что последние играют роль в его обезболивающем действии, являются смешанными. Анальгетическое действие кетамина также связано с его взаимодействием со множеством других участков. В частности, кетамин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и натриевые каналы, смягчая гипералгезию; он изменяет холинергическую нейротрансмиссию, которая участвует в механизмах боли; и ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, которые участвуют в нисходящих антиноцицептивных путях.

Эффекты в периферийных системах

Кетамин влияет на катехоламинергическую передачу, как отмечалось выше, производя измеримые изменения в периферических органах и системах, в том числе в сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и респираторной системах:

Сердечно-сосудистая система: кетамин ингибирует обратный захват катехоламинов, стимулируя симпатическую нервную систему, что приводит к сердечно-сосудистым симптомам.

Желудочно-кишечная система: ингибирование обратного захвата серотонина, как полагают, лежит в основе эффектов тошноты и рвоты.

Дыхательная система: увеличение количества катехоламинов и стимулирование β2 адренергических рецепторов, вероятно, вызывает расширение бронхов, хотя в это могут быть вовлечены также и другие процессы. Точный механизм до конца не изучен.

Фармакокинетика

Кетамин абсорбируется внутривенно, внутримышечно, перорально и местно в силу его водо- и жирорастворимости. При пероральном приеме, он подвергается метаболизму первого прохода, биотрансформируясь в печени при помощи изоферментов CYP3A4 (в основном), CYP2B6 и CYP2C9 (незначительно) в норкетамин (через N-деметилирование) и, наконец, дегидроноркетамин. Промежуточным участком биотрансформации норкетамина в дегидроноркетамин является гидроксилирование норкетамина в дегидроноркетамин при помощи CYP2B6 и CYP2A6. Дегидроноркетамин, а затем норкетамин, являются наиболее распространенными метаболитами кетамина в моче. Являясь основным метаболитом кетамина, норкетамин является в 3-5 раз менее эффективным анестетиком, чем кетамин. Плазменные уровни этого метаболита в три раза выше, чем уровни кетамина после перорального приема. Биодоступность при пероральном приеме достигает 17-20%; биодоступность при других способах введения составляет 93% внутримышечно, 25-50% интраназально, 30% сублингвально, и 30% ректально. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение одной минуты внутривенно, 5-15 мин внутримышечно, и 30 мин перорально. Продолжительность действия кетамина в клинических условиях составляет от 30 мин до 2 ч внутримышечно и 4-6 ч перорально. Плазменные концентрации кетамина увеличиваются при использовании и других ингибиторов CYP3A4 в связи с ингибированием его превращения в норкетамин.

Химия

Состав

По своей химической структуре, кетамин является производным арилцикологексиламина. Кетамин является хиральным соединением. Большинство фармацевтических препаратов кетамина являются рацемическими; однако, сообщается, что некоторые бренды имеют различия в энантиомерных пропорциях. Более активный энантиомер, эскетамин (S(+)-кетамин), также доступен для использования в медицинских целях под торговой маркой Ketanest S, в то время как менее активный энантиомер, аркетамин (R(-)-кетамин), никогда не продавался как энантиомерный препарат для клинического применения.

История

Медицинское использование

Кетамин был впервые синтезирован в 1962 году Кальвином Стивенсом, профессором химии из Университета Уэйна и консультантом компании Parke-Davis, проводящем исследования по поводу перестановок альфа-гидроксиимина. После многообещающих доклинических исследований на животных, в 1964 кетамин начали исследовать на заключенных. Эти исследования показали, что кетамин имеет короткую продолжительность действия и менее выраженную поведенческую токсичность, что делает его более благоприятным препаратом диссоциативной анестезии по сравнению с фенциклидином (PCP). После утверждения FDA в 1970 году, анестезия при помощи кетамина впервые стала применяться на американских солдатах во время войны во Вьетнаме.

Немедицинское использование

Немедицинское использование кетамина берет начало на Западном побережье Соединенных Штатов в начале 1970-х годов. Раннее использование было зафиксировано в подпольной литературе, например, в серии комиксов The Fabulous Furry Freak Brothers. Кетамин использовался в психиатрических и других научных исследованиях в 1970-х, кульминацией которых стала публикация психонавта Джона Лилли под названием «The Scientist» 1978 года, и труда Марсии Мур и Говарда Аллтуниана «Journeys into the Bright World», в котором документально изображена необычная феноменология кетаминового опьянения. Распространенность немедицинского использования кетамина увеличивалась вплоть до конца века, особенно на рейв-вечеринках. Тем не менее, его использование в качестве «клубного наркотика» отличается от других клубных наркотиков (например, МДМА) в связи с его анестезирующими свойствами (например, невнятная речь, иммобилизация) в более высоких дозах. Кроме того, имеются сообщения об использовании кетамина в качестве «экстази». Использование кетамина в рамках «послеклубного опыта» также описано. Рост популярности кетамина в танцевальной культуре был наиболее заметен в Гонконге в конце 1990-х годов. Прежде чем стать федерально регулируемым веществом в Соединенных Штатах в 1999 году, кетамин был доступен в качестве фармацевтического препарата и в виде чистого порошка, продаваемого крупными партиями. В настоящее время, большая часть кетамина на черном рынке завозится из Китая и Индии. Кроме таких эффектов, как спутанность сознания и амнезия, кетамин может использоваться в преступных целях при изнасиловании.

Легальное положение

Кетамин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Увеличение незаконного использования кетамина вызвало его перемещение в Список III Закона о контролируемых веществах Соединенных Штатов в августе 1999 года. В Соединенном Королевстве, кетамин входит в класс C с 1 января 2006 года. 10 декабря 2013 года, Консультативный совет Великобритании по злоупотреблению наркотиками (ACMD) рекомендовал правительству переквалифицировать кетамин в Класс B. 12 февраля 2014 года Министерство внутренних дел объявило, что последует этому совету «в свете доказательств хронических вреда, связанного с использованием кетамина, в том числе хронического повреждения мочевого пузыря и других повреждений мочевыводящих путей». Государственный министр Великобритании по предупреждению преступности, Норман Бейкер, в ответ на совет ACMD, заявил, что вопрос о внесении препарата в разные списки для медицинского и ветеринарного использования «будет решаться отдельно». В Канаде с 2005 года кетамин входит в Список I. В Гонконге с 2000 года кетамин входит в Список 1 Главы 134 Опасных наркотических средств. Он может быть использован легально только специалистами в области здравоохранения, в научно-исследовательских целях университетами, или по рецепту врача. К 2002 году, кетамин был классифицирован как препарат класса III на Тайване. Учитывая недавний рост распространенности кетамина в Восточной Азии, рассматривается вопрос о его реструктуризации в класс I или II. В декабре 2013 года, правительство Индии, в ответ на рост злоупотребления и использования кетамина при изнасилованиях, добавило кетамин в список X Закона о препаратах и косметических средствах. Для продажи требуется наличие специальной лицензии и ведение учета всех продаж в течение двух лет.

Русский врач Евгений Крупицкий заявил об обнадеживающих результатах при использовании кетамина при лечении алкогольной зависимости, в сочетании с психоделическими и аверсивными методами. Крупицкий и Кольп кратко изложили свою работу в 2007 году.

Ветеринария

В ветеринарной анестезии, кетамин часто используется благодаря его анестетическому и обезболивающему действию на кошек, собак, кроликов, крыс и других мелких животных. Он является одним из основных ингредиентов «коктейля грызунов», смеси лекарственных препаратов, используемых для анестезии грызунов. Ветеринары часто используют кетамин в сочетании с седативными препаратами для сбалансированной анестезии и обезболивания, и в качестве инфузии с постоянной скоростью, чтобы помочь предотвратить усиление боли. Кетамин используется для купирования боли у крупных животных, хотя он имеет меньше влияния на коров. Кетамин является основным внутривенным анестетиком, используемым в хирургии лошадей, часто в сочетании с детомидином и тиопенталом или иногда с

В современной медицине уже давно активно применяется Кетамин. Не отказываются от него и ветеринарные врачи. Данный медикамент – эффективное обезболивающее, применяемое в анестезии (если необходима экстренная помощь либо существует ряд противопоказаний к иным анальгетикам). Иногда Кетамин приходит на помощь при бронхоспазмах.

Но уже порядка 60 лет в отношении данного медикамента ведутся активные дискуссии. Слишком многими побочными эффектами обладает препарат, да и свойства его неоднозначны. Кетамин – это медикамент, признанный в РФ наркотическим. Продажа и его изготовление строго контролируется, а купить в аптеке препарат без рецепта не получится. Но почему это лекарство относится к наркотическим?

Кетамин используется в качестве средства для наркоза

Средство относится к психоактивным синтетическим веществам. Чаще всего данный медикамент используется при проведении анестезии. Но это далеко не уникальное его использование. К примеру, западные врачи успешно лечат им депрессивные состояния и включают лекарство в комплексную терапию алкозависимости.

Главной чертой Кетамина является факт, что он подходит всем людям и не провоцирует аллергических проявлений.

Благодаря такому таланту, его широко применяют при проведении неотложной медпомощи, когда времени узнать все нюансы здоровья пострадавшего попросту нет . Также это средство очень быстро вводит человека в состояние наркоза, но не вызывает при этом угнетение работы дыхательной системы. Иногда Кетамин используют при проведении кесарева сечения.

Что такое кетамин

Показания к применению

Кетамин используется в качестве внутривенного наркоза. Его активно применяют в случае:

1. Если наблюдается травматический, болевой шок.
2. При транспортировке пострадавшего с серьезными ожогами.
3. Когда у человека происходит кровопотеря значительных размеров.
4. Если проводятся медицинские манипуляции, которые не требуют фиксации пациента.

Кетамин могут использовать гинекологи, отоларингологи, стоматологи при осуществлении малых хирургических манипуляций. Когда необходим быстродействующий наркоз (на период до 3-х часов).

Преимущества медикамента

Наркоз, произведенный с помощью Кетамина, обладает рядом преимуществ, в сравнении с иными видами аналогов. Кроме того, что данное средство не является аллергичным, к его преимуществам относятся и следующие факторы:

1. Не накапливается в организме.
2. Кетамин не способствует угнетению кашлевого центра.
3. Можно использовать путем внутримышечного/внутривенного вливания.
4. Стимулирует работу бронхов, приводя к их расширению. То есть этот наркоз разрешается использовать людям, страдающим бронхиальной астмой, обструктивном бронхите.

Кетамин используют в медицине для наркоза

Препарат имеет вид кристаллического порошка светлого окраса. Он хорошо растворим в воде, спирте либо жире. Препарат обладает наркотическим и галлюциногенным действием . Существуют налоги лекарства. Это:

• Кеталар;
• Кетанест;
• Калипсол.

В фармацевтическую розницу Кетамин поступает во флаконах/ампулах, наполненных прозрачной жидкостью. Можно увидеть его и в порошке либо таблетированной форме. Благодаря прекрасной способности растворяться в жидких средах, этот препарат мгновенно проникает в отделы головного мозга, минуя гематоэнцефалический барьер.

Чем опасно средство

Если спросить у некоторых людей, что такое Кетамин, ответ мы услышим однозначный – это наркотик, вызывающий галлюцинации. Именно благодаря данной способности в отношении медикамента не утихают активные споры о целесообразности его использования.

Эффекты Кетамина

Пациенты после использования Кетамина в качестве наркоза, жаловались на следующие симптомы:

• ощущения «потери тела»;
• появление ярких иллюзий;
• устрашающие сновидения;
• возникновение галлюцинаций.

Но механизм действия Кетамина таков, что все неприятные и нежелательные ощущения проходят бесследно, как только заканчивается его действие . Также врачи научились блокировать галлюциногенные действия препарата, используя медикаменты бензодиазепинового ряда.

Галлюцинации после применения Кетамина в качестве средства для наркоза испытывали 5-25% пациентов.

После выхода из наркоза данные больные некоторое время испытывали и психомоторное возбуждение с непродолжительной дезориентацией в пространстве. Кетамин обладает и рядом иных побочных эффектов:

1. Тахикардия и незначительное увеличение АД.
2. Тошнота, которая проявляется после выхода человека из наркоза.
3. Жжение местного характера. Появляется в месте введения лекарства.

Но стоит отметить, что все подобные симптомы отмечаются и после использование иных анестезирующих препаратов. Данную симптоматику испытывают практически все больные.

Кетамин вызывает яркие галлюцинации, это психоделик

Противопоказания к использованию

Кетамин далеко не всегда можно применять при общей анестезии. С ним запрещается работать при следующих ситуациях:

• глаукома;
• стенокардия;
• травмирование глаз;
• черепно-мозговые травмы;
• артериальной гипертензии;
• сердечная недостаточность;
• диагностированная шизофрения;
• проблемах в кровообращении мозга;
• инсультном и ишемическом состоянии;
• патологии, сопровождающиеся судорожной активностью.

Кетамин, как наркотическое средство

К большому сожалению, вездесущая молодежь активно стала использовать Кетамин для получения галлюциногенных эффектов. Повышенному интересу к данному средству, как к наркотику способствует:

• невысокая стоимость лекарства;
• легко получаемый желаемый психоделический эффект.

Но данный препарат, особенно при его продолжительном и регулярном использовании, обладает очень серьезными последствиями для организма. Его действия проходят бесследно только лишь при разовом использовании лекарства (для наркоза) .

Последствия употребления

Существенный удар медикамент наносит ЦНС и репродуктивным органам. Первое, с чем сталкивается человек – это расстройства когнитивного уровня. Происходит нарушения памяти (кратковременной и долгосрочной). Если не остановиться использовать препарат в целях получения галлюциногенных эффектов, у человека начинаются разрушения психического уровня.

По данным медиков, длительное использование психоделика приводит к массовому разрушению нейронов (клеточек головного мозга).

К возникающим урологическим проблема врачи относят следующее:

• формирование язвенного колита;
• появление энуреза (недержание мочи);
• болезненность при мочеиспускании (в моче заметны сгусточки крови).

Наркотик Кетамин (если использовать его не по назначению врачей) очень часто приводит к серьезной передозировке. В этом случае (при неоказании своевременной помощи) психоделик способен спровоцировать угнетение дыхательных функций и последующий за этим летальный исход.

Как используют наркопрепарат

Порошок . Наркозависимые люди в основном употребляют Кетамин как нюхательную смесь. Такая форма препарата является наименее опасной. А для получения желаемого эффекта необходимы небольшие дозы психоделика.

Кетамин, употребляемый как гнаркотик, наиболее безопасен, если его использовать в качестве нюхательной смеси (порошок)

Таблетки . Эффект Кетамина станет проявляться сильнее, если использовать данное средство в таблетированной форме. Этот наркотик распространяется подпольно под видом пилюлек Экстази и на сленге наркоманов имеет названия «витамин К», «Кет», «Настя».

Инъекции . Один из самых опасных применений наркотического вещества. После введения препарат путем внутривенного укола, эффект наркотика приходит моментально (порой человек даже не успевает вынуть иглу). Именно в данном случае во много раз возрастет опасность передозировки средства.

Как воздействует препарат

Этот психоделик активно воздействует на таламус (область мозга, отвечающая за перераспределение информации, идущей от органов чувств). Также наркотик дезорганизует ассоциативную область коры мозга . Под воздействием Кетамина у человека на некоторое время пропадает умение обрабатывать получаемую сенсорную информацию, но важные для жизнедеятельности человека рефлексы сберегаются:

• кашлевые;
• гортанные;
• мышечные;
• дыхательные;
• глотательные.

Период выведения наркотика составляет порядка 2-3 часов. Но при лабораторном исследовании сыворотки крови, а особенно при хронической наркомании, следы Кетамина будут выявляться на протяжении 20-25 суток.

После введения наркотика человек ощущает следующие эффекты:

1. Ощущается онемение конечностей.
2. Появляется желание лечь и расслабиться.
3. Приходит сильное головокружение.
4. Сознание искажается (человек не может назвать имени, перестает осознавать себя).
5. Возникает ощущение перемещения в пространстве, но при этом личность видит себя будто со стороны.
6. Человек может ощущать себя неким предметом, перемещающимся по линиям связи, электропередачи. В бредовом состоянии он даже представляет себя путешественником в прошлое/будущее.

К счастью, у Кетамина отсутствует эффект эйфории, поэтому данный вид наркотиков не является распространенным. У наркомана при его приеме отсутствует возбуждение, нет желания смеяться, петь, пропадет ощущение полного восторга и радости.

Наркологи, изучая специфичность воздействия Кетамина на человека, отмечают, что в основном сценарий галлюцинаций связан с предшествующими занятиями личности. То есть, варианты иллюзий возникают из тех недавних воспоминаний, которые хранятся в мозгу. Также Кетамин усиливает состояние наркомана, которое у него было в момент принятия наркотика.

Кетамин наиболее активно воздействует на таламус, вызывая галлюцинации

Если человек пребывал в хорошем настроении, то эффект наркотик приносит оптимистичный. Но при мрачных, печальных мыслях Кетамин «дарит» галлюцинации, переполненные страшными кошмарами. Но такие нюансы отмечаются лишь на первых порах применения.

Со временем прием Кетамина уже не приносит данных эффектов. Наркоман получает лишь постоянную тревожность и наплывы панических настроений. Это побочные действия Кетамина, которые развиваются спустя 1-1,5 месяца регулярного использования препарата.

Источником таких проявлений служит продукт распада Кетамина норкетамин. Этот метаболит наркотика оказывает мощное седативное воздействие.

Выход из наркотического опьянения

По окончании действия психоделика, человек начинает приходить в себя с момента осознания собственного тела и личности. Отрезвление сопровождается следующими симптомами:

• ощущением покалывания;
• странными ощущениями при движении тела;
• дискомфортом мышц (незначительная болезненность).

К человеку постепенно возвращается умение фокусировать взгляд на различных предметах, приходит память. Координация «просыпается» последней. После окончания действия психоделика, у наркомана еще на некоторое время остается ощущение «резиновости» движений. Это достаточно заметно окружающим, но сам пользователь наркотика ничего не замечает.

Абстинентный синдром

Кетамин вызывает привыкание, как и любое наркотическое средство . При отсутствии привычной дозы человек испытывает ломку, проходящую на фоне:

• страхов;
• потливости;
• бессонницы;
• головной боли;
• головокружения;
• дрожи во всем теле;
• общей слабости и вялости.

Очень мучительные приходящие боли в мышцах и суставах. Они тяжело переносятся и очень угнетают зависимых. Наркоман всячески пытается найти средства для покупки очередной, ставшей уже необходимой дозы. Состояние абстиненции может продолжаться до двух недель.

Кетамин – лекарственное средство, применяемое в медицине с начала 60-х годов XX века. Препарат послужил открытием новой эры общего обезболивания при кратковременных и экстренных хирургических, гинекологических вмешательствах, а также для облегчения проведения болезненных методов инструментальной диагностики. Особенно в случаях, имеющих ограничение для применения и препаратов . Положительное действие это лекарство оказывало и в случаях бронхоспазма. Благодаря сопутствующим психоделическим эффектам, в среде зависимых людей распространилось злоупотребление кетамином.

У препарата имеются аналоги, которые наиболее известные под названиями – калипсол, кетанест, кеталар.

Общие сведения

При применении у многих больных лекарство вызывает возбуждение и наплыв галлюцинаторных видений. Эти побочные эффекты особенно сильно проступают у пациентов, имеющих наркотическую и алкогольную зависимости.

В среде наркоманов кетамин получил известность благодаря книгам М. Мур и Г. Аллтоуниана, которые красочно описали действие препарата на основании собственного опыта.

В практике это лекарство применяется на театрах военных действий локальных войн, а также в ветеринарной медицине.

В СССР этот медикамент появился с 80-х годов прошлого века. А С 90-х годов он начинает активно распространяться как наркотическое психоделическое средство. В 1998 году официально причислен к разряду наркотиков в России.

Применение кетамина сопровождалось рядом громких уголовных скандалов.

Обратите внимание: особую популярность этот препарат получил в молодёжной среде благодаря своим «ярким» переживаниям на фоне «тяжеловесного» и дорогостоящего .

Как действует на человека кетамин

Эффекты препарата основаны на его избирательном торможении отдельных участков коры головного мозга и таламуса. При этом он задерживает скорость функций лимбической системы и гиппокампа (вызывая извращение осознания ощущений). Указанные процессы приводят к расстройствам связей между отделами, особенно среднего мозга и таламуса. В медицине это состояние называется диссоциативной анестезией (при которой наступает выраженное изменение сознания человека). Кетамин обладает влиянием на опиоидные рецепторы, вызывая обезболивание и соответствующие аналогичные психоэффекты. Воздействуя на холинергические рецепторы, вещество способствует расширению бронхов и развитию специфического делириозного состояния.

Дозы, зависимость и злоупотребление кетамином

Среди наркоманов, применяющих это вещество, наиболее популярен внутримышечный метод введения. Он считается особо эффективным за счёт «оптимального» сочетания дозы и длительности наркотического эффекта. Внутривенное применение вызывает более яркую эйфорию, но которая длится значительно меньше (до 30-60 минут), чем при внутримышечном введении (несколько часов).

К более редким относится интраназальный (вдыхание) и пероральный (употребление внутрь) способы наркотизации.

Начальные дозы в среднем равны 0,5-0,6 мл 5% раствора кетамина. Постепенно формирующаяся толерантность (устойчивость) заставляет пациента повышать дозу в несколько раз.

Как было отмечено выше – основные потребители кетамина – подростки. Первоначальный приём наркотика происходит в группе. Основной мотив – подражать тем, кто уже испытал его действи е. Групповая форма наркотизации – начальный период формирования зависимости. Именно в них часто происходит комбинация наркотических средств и эффектов.

Уходят из группы только те, кто испытал опасное состояние для жизни или здоровья.

Для оставшихся, пребывание в условиях микроколлектива становится единственным ожидаемым в жизни стимулом. Без привычного окружения, и без наркотического средства подросток начинает испытывать скуку, психический дискомфорт, эмоциональную неустойчивость. Родители, к сожалению, замечают изменение поведения своих детей слишком поздно благодаря тому, что действие кетамина успевает закончиться в течение нескольких часов. Домой юноша или девушка попадают уже в нормальном (условно) состоянии.

Рекомендуем прочитать:

Обратите внимание : так как на препарат требуются материальные средства, то подростки начинают воровать деньги у родителей, и в других местах.

Если в этот момент группу успевают поймать на фактах наркотизации и воровства, определить и изолировать лидера, то это общение может прекратиться, как и приём наркотика.

У тех, кто продолжает принимать психоактивное вещество, постепенно развивается и укрепляется психическая и физическая зависимости. Прежние дозы уже не дают эффекта, наркотизация переходит на систематический уровень. Подростки начинают прогуливать занятия, учёбу, теряют интерес к обычной жизни. Их внимание занимает только одно желание – приём наркотика.

Часто вся группа переходит на более тяжёлые наркотики. В этом случае состав юных наркоманов уменьшается до нескольких человек с уже выраженной степенью пристрастия.

Проявление опьяняющего действия при злоупотреблении кетамином

Кетаминовое опьянение распределяется на три-четыре фазы:

1. Действие наркотика проявляется через 5-10 минут после попадания в организм (рассмотрим самый распространённый – внутримышечный метод введения). Продолжительность 1 фазы 2-3 минуты. У пациента возникают: релаксация (выраженное расслабление), успокоение, лёгкое и приятное , своеобразные вкусовые ощущения.
2. Длительность этой фаза ограничена 2-4 часами . В этом состоянии пациентом ощущается физический и психический подъем, настроение улучшается. В теле возникает лёгкость, воздушность, гибкость, некоторая дереализация, которую наркоманы называют «невесомостью». Пациентам кажется, что собственное тело изменяется в размерах и объёме.
3. Эта фаза развивается в случае приёма большой дозы кетамина . Опьянение 2 фазы постепенно уходит и замещается раздражительностью, слабостью. Больные выглядят уставшими, вяло отвечают на вопросы, у них заторможены все реакции. Возникает ощущение отсутствия собственного тела (диморфофобия). Развивается психическая дереализация, подозрительность, идеи преследования и боязнь . Данные проявления сопровождаются иллюзорно-галлюцинаторными переживаниями, видением картин, слышанием музыки. При осмотре больные бледные, зрачки выражено расширены, координация нарушена, частота сердечных сокращений увеличена на 20-30 ударов, артериальное давление стойко увеличено.
4. Завершающаяся фаза длится 1-2 часа, и характеризуется резко сниженной чувствительностью , которая иногда вообще отсутствует. Появляется , выраженная слабость, пик координационных нарушений. Постепенно все явления уходят.

Обратите внимание! При регулярном приёме первая фаза практически отсутствует, или ощущается несколько секунд. Проявления второй и третьей фазы сливаются вместе.

Через несколько месяцев пациенты обучаются приёмам наркотической саморегуляции. Они устраняют ощущения страхов, направляют галлюцинации, облегчая, или полностью устраняя негативные ощущения от кетамина.

В трезвые моменты развивается постоянная форма рассеянности, растерянности, страдает внимание, функции памяти. Мышление теряет логичность, глубину. Больные морально опускаются. Внешне они теряют в весе, на огрубевшей коже появляются патологические сыпи. даёт толчок развитию . Пациенты страдают от тахиаритмий (выраженных сердцебиений).

Обратите внимание : на фоне лишения кетамина у наркоманов чётко проступают абстинентные проявления.

Синдром отмены (абстиненция)

Отсутствие психоактивного вещества вызывает у пациентов:

• , страхи;
• е, дрожь в теле и потливость (вегетативные нарушения);
• состояние общего недомогания и дискомфорта;
• тянущие и ноющие , которые очень угнетают больных.

Зависимые всячески ищут возможность наркотизации, выпрашивая и изыскивая под любыми предлогами средства на препараты. Абстинентный синдром длится от суток, до двух недель.

Лечение злоупотребления кетамином

На начальных этапах приёма наркотического вещества специального лечения не требуется. С целью разъяснений возможных последствий справляются опытные педагоги и психологи. В некоторых случаях могут потребоваться индивидуальные занятия с подростком и семейная психотерапия.

В более запущенных случаях необходимо вмешательство наркологов. Амбулаторное лечение подразумевает медикаментозную терапию имеющихся расстройств психики (с применением , ) . Расстройства со стороны сердца (учащение сердечных ударов и повышенное давление) устраняются индивидуальным подбором требуемых медикаментов.

Обратите внимание : при неблагоприятных социальных условиях в окружении, патологическом психическом фоне требуется стационарная терапия.

В клинике проводится тщательное физическое обследование и главное – психологическое исследование и коррекция.

В стационаре имеются более широкие возможности в плане применения рациональной и групповой психотерапий . Поведенческая коррекция, эстетотерапия, оздоравливающие сеансы гипноза позволяют добиться хорошего эффекта. С лечением в этих случаях торопиться не следует для того, чтобы максимально по времени ограничить возврат пациента в обычную среду.

Наилучшим решением будет продолжение восстановления в реабилитационном центре с последующим изменением места жительства, работы и окружающего социума.

В тяжёлых случаях злоупотребления кетамином требуется массивная медикаментозная терапия с детоксикацией, применением нейролептиков (при психотических расстройствах). На выходе из острых проявлений требуется восстанавливающее лечение .

Прогноз при злоупотреблении кетамином

Исход зависимости определяется возрастом пациента, стажем, окружением и качеством психокоррекции, лечения. Вовремя проведённая терапия позволяет добиться хорошей ремиссии или даже полного излечения, при условии пожизненного отказа от наркотика.

Следует помнить, что в случае длительности периода зависимости более 1 года, у больных развивается серьёзный психоорганический синдром, плохо поддающийся обратному развитию. Если стаж наркотизации превышает 3-4 года, то у больных развивается выраженная деменция, деградация с десоциализацией, моральной опустошённостью, грубостью, безразличием к себе, окружающим, потерей цели жизни