Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лидокаин применяют как лекарство для проведения местной анестезии. Оно широко применяется в стоматологии. Также его используют в сердечной терапии как антиаритмический препарат.

Применять Лидокаин можно только по назначению врача, потому что существует много групп риска, на здоровье которых может влиять применение составляющих веществ препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, следует внимательно придерживаться инструкции по применению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин

Лидокаин пользуется такой популярностью в мире медицины благодаря более длительному и сильному действию, чем тот же новокаин.

Первым делом перед приемом такого рода препарата нужно сделать аллергопробу . Если чувствительность на препарат сильно повышена – делать инъекцию категорически воспрещается.

Состав

Основным веществом препарата является лидокаина гидрохлорид . Он приводится в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата. Вспомогательным веществом к нему служит натрия хлорид. Для парентеральных форм его количество составляет 12 мг. В растворе воды д/и – около 2 мл.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Форма выпуска

Выпускается Лидокаин в форме раствора для инъекций и спрея. Жидкость без цвета или цвет отсутствует частично. Не имеет запаха. В 1 ампуле находится 1 мг действующего препарата. Ампулы по 2 мл упакованы в картонные коробки (ячейковидные).

Фармакологические свойства

Лидокаин использую как в качестве местной анестезии, так и антиаритмический препарат в сердечно-сосудистой медицине.

В роли анестезирующего средства Лидокаин показывает большую эффективность, нежели прокаин и новокаин. Его действие более продолжительное – примерно 1 час и 15 минут. Это время можно продлить до двух часов, если применять его в сочетании с эпинефрином.

Компоненты этого препарата имеют угнетающие действие на проводимость нервных окончаний. Это происходит из-за блокировки каналов натрия в нервах. Если применять при местной анестезии, Лидокаин не имеет раздражительного эффекта. Отличительным его качеством становится расширение сосудов.

Антиаритмический эффект возможен из-за все той же блокировки каналов кальция, способности увеличения проницаемости мембран для калия и нормализации структуры мембраны клеток.

Лидокаин в нормальных дозах не влияет на сокращения миокарда. Это становится возможным только в больших дозах.

Еще одной особенностью Лидокаина является его способность лучше и быстрее всасываться именно на слизистых оболочках. Уровень всасывания препарата в других тканях зависит от дозировки и места применения.

Во время внутримышечных инъекций Лидокаин начинает свое действие на протяжении 5-15 минут. Тогда же и настает его максимальное действие.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Показания к применению

Уколы Лидокаина в 2% ампулах применяют тем пациентам, медицинские процедуры у которых могут сопровождаться болезненными ощущениями. Для местной анестезии в таких случаях они используются в обширном количестве клинических отделений: в стоматологии, офтальмологии, хирургии, отоларингологии и пр. Происходит блокировка нервных сплетений и центров с периферическими нервами.

10% раствор данного препарата принимают как антиаритмическое лекарство. Также его используют для анестезирующего действия в хирургии, пульмонологии, хирургии, ЛОР-практике.

Лидокаин в форме спрея активно используют в стоматологической практике. Он требуется для проведения краткосрочных манипуляций, для которых требуется местная анестезия. Это может быть удаление молочных зубов, фиксация коронок зуба или вырывание зубного камня.

Также Лидокаин-спрей активно используют в отоларингологии . Там он также постает как обезболивающее средство. Его применяют при вырезании носовых полипов, тонзилэктомии, для прочищения гайморовых пазух, прокалывающего процесса и пр. Широко его применяют и для анестезии глотки во время проведения различного рода манипуляций.

Применение спрея Лидокаина в женской гинекологии также встречается часто. Это происходит во время наложения и удаления швов, при рассечениях во время родов, если проводятся операции на шейке матки. Для проведения незначительных хирургических манипуляций Лидокаин в форме спрея используют и в дерматологии. О читайте здесь.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан пациентам в таких случаях:

• Если у пациента присутствует блокада атриовентрикулярной 2-й, 3-й степени;
• Сердечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия (пониженное давление);
• Ярко выраженная брадикардия;
• Кардиогенный шок;
• При наличии полной поперечной сердечной блокады;
• Порфирия у больного;
• Наличие патологий печени;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Миастения;
• Нельзя проводить глазные инъекции при глаукоме;
• Гиповулемия;
• Во время лактации;
• В период беременности;
• Наличие патологий почек.

Также Лидокаин в форме спрея с большой осторожностью назначают:

• Детям и пациентам в пожилом возрасте;
• Пациентам с сильно ослабленным организмом;
• Больным эпилепсией;
• Больным в состоянии шока;
• Если есть брадикардия;
• При неправильной проводимости;
• Пациентам с патологиями печени;
• Во время беременности.

В период кормления грудью спрей можно применять только в небольших дозах.

Побочные эффекты и передозировка

В случае побочных действий у пациента можно наблюдать такие отклонения:

В некоторых случаях применение Лидокаина может вызвать блокаду и остановку сердца. Это происходит во время концентрации в организме больших доз препарата.

Также в числе побочных эффектов можно увидеть:

• Появление конъюнктивита;
• Наличие сильной одышки;
• Апноэ;
• Может вызвать аллергический ринит;
• Наблюдается снижение температуры тела;
• Анафилактический шок у пациентов;
• Дерматит;
• Крапивницу;
• Человека часто бросает в жар;
• Онемение конечностей;
• Озноб;
• Боль в том месте, куда вводился укол.

Если применялся спрей Лидокаин, то побочными эффектами от него могут стать:

• Проявления аллергии;
• Жжение;
• Небольшое снижение артериального давления;
• Сонливость;
• Состояние тревоги;
• Возникновение депрессии;
• Инфаркт миокарда;
• Спазмы в конечностях;
• Возможность потери сознания в любой момент;
• Постоянная раздражительность;
• Есть возможность паралича дыхательных путей.

Симптомы передозировки Лидокаином развиваются постепенно.

Можно перечислить такие стадии их развития:

1. Первым делом может развиться парестезия в районе рта , онеметь язык, пациент может чувствовать шум в ушах разной силы, может наблюдаться головокружение;
2. Нарушение качества зрения и тремор мышц может сопутствовать более сильной токсичности организма;
3. Далее следуют судороги – их нельзя путать с невротическими припадками;
4. Потеря сознания предшествует появлению более сильных судорог, которые могут тянуться от нескольких секунд до пары минут;
5. Из-за повышенной мышечной активности и высокой частоте дыхания судороги могут привести к быстрейшему развитию гиперкапнии и гипоксии;
6. Самые тяжелые случаи могут вызвать апноэ;
7. Симптомы приводят к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы;
8. В случаях, которые несут в себе наибольшую опасность для жизни человека , могут развиться такие заболевания, как артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия сердца, остановка сердца.

Последствия могут быть очень серьезными , поэтому применение Лидокаина должно происходит в строгом соответствии с инструкцией и показаниями врачей. Увидев подозрительные реакции организма, которые могут быть связаны с лечением, нужно обязательно обращаться к лечащему врачу. Так можно избежать более опасных проявлений побочных реакций.

При появлении первых симптомов передозировки Лидокаином применение препарата следует сразу же остановить. Судороги и проблемы с центральной нервной системой, которые возникли вследствие применения этого лекарственного средства, даже требуют проведения хирургической операции. Притом диализ при передозировке Лидокаином почти не имеет эффективности.

Способ применения, дозы

Дозировка препарата Лидокаин применяется индивидуально для каждого пациента. Во-первых, на этот фактор действует реакция больного на компоненты препарата. Во-вторых, место для применения. В среднем, для использования препарата для местной анестезии подходит дозировка в 100-200 миллиграмм. Для того чтобы обезболить уши, палицы или нос достаточно 30-40 мг Лидокаина.

В основном используют ту минимальную дозу, которая может дать положительный и наиболее сильный эффект. Для взрослых она не должна превышать 300 миллиграмм.

Раствор разводят прямо перед применением. Его концентрация и количество напрямую зависят от площади того участка, который нужно обезболить. Если нужен раствор со слабой концентрацией, то его делают при помощи солевого раствора.

Для детей и пожилых людей доза должна быть намного меньшей. Это способствует уменьшению нагрузок на организм.

Для взрослых и подростков доза не может превышать 5 миллиграмм на 1 килограмм веса. Максимально допустимо вводить до 300 миллиграмм Лидокаина.

Медицинские исследования по применению Лидокаина у детей до 1 года не проводились. Поэтому использование этого препарата в таком возрасте не рекомендуется. Также ограничена дозировка лекарства для детей от 1 до 12 лет . Доза препарата не должна быть выше 5 миллиграммов на 1 килограмм веса.

Беременность и лактация: применение в этот период

Специалисты рекомендуют применять Лидокаин во время беременности и кормления грудью, только если польза от него может перекрыть наносимый вред. Только следует строго придерживаться необходимой дозировки, ни в коем случае ее не превышая. В акушерской практике не применяется Лидокаин в случаях кровотечения в анамнезе и разных типах осложнений.

При применении у беременных и женщин детородного возраста особых нарушений не было замечено. Репродуктивная функция у них не нарушалась, а пороков у плода также не наблюдалось. Но дозировка препарата происходит только в виде 1% раствора.

Во время проведения клинических исследований на животных, никаких вредных проявлений замечено не было. Воздействие на плод ограничено.

Решение о том, можно ли принимать Лидокаин во время лактации может принять только лечащий врач. Но можно отметить, что количество компонентов данного препарата, которые проникают в грудное молоко очень незначительная. Поэтому она не может оно не может вызывать токсическое влияние на ребенка.

Взаимодействие с иными препаратами

Если Лидокаин применяется вместе с такими препаратами, как пропранол или циметидин , то его количество нужно уменьшить. Это связано с тем, что вещества этих препаратов увеличивают токсичность Лидокаина. Также повышению его концентрации способствует Ранитидин.

Антиретровирусные средства таким же образом повышают его сывороточное скопление в организме пациента. А вот одновременное применение диуретиков снижает действие Лидокаина.

Следует избегать одновременного применения Лидокаина и таких препаратов, как хинупристина и далфопристина . Их одновременная концентрация повышает риски начала аритмии.

Если вместе с препаратом принимать сосудосуживающие средства, то можно увеличить время действия Лидокаина.

Особые указания

Применением препарата Лидокаин должны заниматься исключительно специалисты, которые имеют навыки реанимации. Серьезное наблюдение должно вестись за пациентами, которые одновременно принимают амиодарон или другие лекарства этого типа. Это нужно делать, чтобы избежать сердечных реакций на препарат.

Местная анестезия может приводить к развитию артериальной гипотензии. Также может возникать брадикардия . Пониженное давление нужно сразу же остановить. Чтобы предотвратить возникновение этих симптомов, нужно перед применением препарата сделать инъекцию кристаллоидных и коллоидных растворов. Они не допустят развитие этих побочных эффектов.

Стоимость Лидокаина

Стоимость препарата зависит от формы выпуска (спрей или ампулы) и места продажи. Цена Лидокаина зависит также от фирмы-производителя. В среднем цена на Лидокаин около 300-400 рублей за упаковку.

Лидокаин ампулы для инъекций: инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Прочие ингредиенты: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликоль.
38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - пачки картонные.

Регистрационный №:
аэрозоль д/местн. прим. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз - П №014235/02-2002 15.12.02

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
– вскрытие поверхностных абсцессов;
– удаление подвижных выпадающих зубов;
– удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
– анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
– у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
– перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
– перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
– анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
– анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
– анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
– анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
– анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
– анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
– анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
– анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания

– указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
– AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
– синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
– выраженная брадикардия;
– СССУ;
– кардиогенный шок;
– значительное снижение функции левого желудочка;
– повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лидокаин ампулы для инъекций аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эффективным средством для местного обезболивания является Лидокаин. По сравнению с другими препаратами (Новокаин, Прилокаин) обладает интенсивным действием и длительным обезболивающим эффектом.

Лидокаин: характеристика и дозировка

Лидокаин является антиаритмическисм средством, местным анестетиком. При местном применении способствует расширению сосудов и не оказывает раздражающего эффекта.

После нанесения на кожу эффект развивается через пару минут и сохраняется в течение 15-20 минут. Средство используется для всех видов местной анестезии (терминальная, инфильтрационная, проводниковая).

Выпускается Лидокаин в виде раствора для уколов 1, 2, 10 % , аэрозоля, геля 5 %, спрея 10 %, глазных капель 2 и 4 %.

Для каждого человека дозировка устанавливается индивидуально, исходя из показаний и лекарственной формы.

В случае аритмии вводят внутривенно струйно 50- 100 мг, а затем капельно 1 - 4 мг. На каждый килограмм тела внутримышечно вводят по 4,3 мг. Повторить при необходимости через 1-1,5 часа. В течение часа наивысшая доза для взрослых составляет 400 мг. На протяжении суток доза не должна превышать 2000 мг.

Детям лекарство вводят струйно 1 мг на один килограмм тела. Через пару часов при необходимости повторить процедуру. Доза для детей в сутки составляет не более 4 мг.

С целью поверхностного обезболивания в стоматологии применяют аэрозоль или гель. На ватный диск наносят средство и смазывают нужное место. Для взрослых необходимая доза: 20 мг, в течение суток она не должна превышать 200 мг, для детей рекомендуемый прием до 3 мг.

Чтобы снять зубной камень гель следует втирать в край десны и шейки зубов около 2-3 минут. Затем проводятся следующие процедуры.

Гель Лидокаин может применяться после удаления зубного камня как лечебный компресс.

Наружное применение Лидокаина осуществляется следующим образом: средство наносится на кожный покров несколько раз в день. Оптимально использовать 3-4 раза.

Кроме этого, при введении инструмента в слизистую оболочку пищевода или гортани его предварительно смазывают 2% гелем. В ротовую полость гель может наноситься специальной медицинской палочкой. При слабой анестезии процедуру следует повторить через пару минут.

При исследовании в урологической практике женщинам смазывают 2% гелем слизистую уретры, а мужчинам перед введением катетера в мочеиспускательный канал необходимо нанести 100 мг геля. Дозировка для женщин подбирается индивидуально с учетом строения уретры.

Для уменьшения болевого ощущения при воспалении мочевого пузыря больным рекомендуется вводить 1 дозу геля вместе с другими лекарственными препаратами один раз в сутки в течение 5 дней.

Проводя исследование мочевого пузыря эндоскопическим методом, чтобы наполнить и расширить уретру используют 30 мл Лидокаин геля. Эта доза используется в два приема с небольшим интервалом, при этом отдел мочеиспускательного канала пережимают на небольшой промежуток времени.

Стоит соблюдать предельную осторожность при лечении лицам, которые водят автомобиль, а также занимающимся другими видами деятельности, которые требуют повышение концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лидокаин гель: показания и противопоказания

Лекарственный препарат используется для терминальной анестезии: при введении инструмента через нос, рот или анальное отверстие.

В стоматологических целях целесообразно использовать в следующих случаях:

• Обезболить в области укола
• При удалении молочных зубов
• При устранении зубных камней и др.

Применение в оториноларингологической практике: при операции на носовой перегородке, осуществлении электрокоагуляции и др.

Использование Лидокаина в гинекологии:

• Обработка послеоперационных швов
• При удалении шва
• Операция на шейке матки и др.

В кардиологических целях Лидокаин применяется в тяжелых случаях:

• Желудочковая экстрасистолия
• Тахиаритмия
• Острый инфаркт миокарда
• Фибрилляция желудочков
• Послеоперационный период

Лекарственный препарат способствует устранению тошноты и глоточного рефлекса.

Лидокаин используется в качестве обезболивающего средства при различных ожогах, укусах насекомых, зверей; при контактном дерматите, ранах, царапинах; при поверхностной анестезии кожных участков при хирургических вмешательствах.

Беременным и кормящим женщинам использовать препарат необходимо только под строгим контролем лечащего врача.

Исследования на животных не выявили отрицательного воздействия на плод, эксперимент на беременных женщинах не проводился.

Противопоказания к применению лекарственного средства Лидокаин:

• Повышенная чувствительность к препарату
• Кровотечения при геморрое
• Инфекция в области применения
• Повреждение слизистой оболочки и кожного покрова
• Острые заболевания
• Больные с ослабленной иммунной системой
• Тяжелые заболевания печени
• Миастения
• Синдром слабости синусового угла
• Нарушение синусового ритма (брадикардия)
• Артериальная гипотензия
• Сердечная недостаточность

Не вводится препарат больным эпилептиформными судорогами, которые вызваны данным лекарственным средством.

Использовать препарат детям младшего возраста (до 12 лет), пожилым людям, в период беременности и лактации не рекомендуется.

Побочные эффекты Лидокаина

Основные побочные действия при использовании местного антисептика − аллергические реакции (сыпь, зуд дерматит и др). После местного нанесения возможно возникновение уретрита.

Кроме этого побочные действия могут развивать со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пищеварительной системы.

Со стороны различных систем организма может возникнуть:

• Головная боль
• Головокружение
• Потеря сознания
• Онемение
• Озноб
• Возбуждение
• Тошнота
• Рвота
• Нарушение зрения и слуха
• Паралич ног и дыхательных мышц
• Непроизвольная дефекация
• Онемение языка в стоматологии
• Повышение или снижение артериального давления
• Тахикардия
• Боль в грудной клетке

Кроме этого, при передозировке возникают другие побочные действия: непроизвольное мочеиспускание, стойкая анестезия, повышение в крови метгемоглобина, угнетение дыхания, гипотермия, снижение чувствительности губ и языка и др.

Если у больного наблюдаются первые признаки интоксикации, то введение препарата прекращают и переводят больного в горизонтальное положение.

Пациенту проводят ингаляцию. При судорогах больному внутривенно назначают Диазепам с дозой 10 мг, при брадикардии − Атропин, Норэлинефрин или Фенилэфрин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном использовании Циметидина и Пропранолола с Лидокаином, первые способствуют снижению печеночного клиренса (поглотительно-выделительная функция печени). Кроме этого, лекарственные препараты увеличивают риск возникновения токсических эффектов: состояние оглушенности, сонливости, слабости; ощущения онемения, покалывания, ползание мурашек и др.

Употребление препаратов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (барбитураты), противоэпилептические (Фенитоин) и противотуберкулезные (Рифампицин) лекарственные средства значительно снижают эффективность Лидокаина. В этом случае потребуется увеличение дозы.

Такие препараты, как Аймалин, Верапамил, Хинидин, Амиодарон, способствуют повышению отрицательной сократимости миокарда.

Риск развития брадикардии повышается при совместном употреблении бета-аденоблокаторов. Антиаритмический препарат Прокаинамид увеличивает риск развития возбуждения и галлюцинаций со стороны центральной нервной системы.

При употреблении с Лидокаином седативных и снотворных препаратов, вторые подавляют нервную систему.

Применение Полимиксина вместе с Лидокаином способствуют угнетению нервно-мышечной передачи, по этой причине следует наблюдать за дыханием больного.

Пред применением лекарственного средства Лидокаин в любом виде следует проконсультироваться с врачом, так как имеется ряд побочных эффектов.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20 мг.

Вспомогательные вещества :

Натрия хлорид - 6 мг.

1 М раствор натрия гидроксида - до pH 5,0-7,0.

Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местный анестетик АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного тина. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКТ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания:

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV ) блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью:

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения нс зарегистрированы, т. е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи е этим в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод нс обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введе­ния. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Ес­ли есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандарт­ный раствор разводят солевым раствором (0,9 %-пый раствор натрия хлорида). Разведе­ние осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответ­ствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая a н естезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1: 100000 до 1: 200000.

Порядок работы с полимерной ампулой:

- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

- Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA . Частота определена следующим образом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или нс возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если нс была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно- легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая. Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует е осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как , токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, зотепин), прениламин, (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV -проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , ирокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуападрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарип натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия нс является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение во время беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV -проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

Третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после окончания срока годности!

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003014 Дата регистрации: 02.06.2015 Дата окончания действия: 02.06.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ГРОТЕКС, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   27.02.2018 Иллюстрированные инструкции