Какой орнит содержит нифедипин. Показания к применению уколов и таблеток. Побочные действия вещества Нифедипин

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

• Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
• Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

• Кардиогенный шок, коллапс;
• Синдром слабости синусового узла;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Выраженный аортальный/митральный стеноз;
• Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Тахикардия;
• Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

• Сахарный диабет;
• Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• Выраженные нарушения функции почек/печени;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
• Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
• Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
• Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
• Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

• Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
• Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
• Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
• Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
• Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Кардиологическое и гипотензивное лекарство Нифедипин довольно популярно среди пациентов с артериальной гипертензией. Оно применяется в качестве монотерапии и в составе комплексного лечения.

Имеется несколько десятков аналогов и торговых наименований, действующим веществом которых является нифедипин. Инструкция по применению дает сведения о правилах и способах использования медикамента.

Терапевтическое действие этого лекарственного средства (ЛС) обеспечивается составом Нифедипина. Действующим компонентом является производное 1,4-дигидропиридина – химическое соединение нифедипин.

В составе вспомогательных ингредиентов, кроме кальция стеарата, повидона, целлюлозы и картофельного крахмала содержится молочный сахар лактоза. Это следует взять на заметку людям, страдающим непереносимостью данного углевода или дефицитом фермента, помогающего его усвоить (лактазы).

Форма выпуска Нифедипина – таблетки.

Фармакологическая группа и механизм действия

Инструкция по применению указывает, к какому фармакотерапевтическому кластеру относится Нифедипин. Это фармакологическая группа селективных (то есть избирательных) , которую принято обозначать аббревиатурой БМКК.

Фармакодинамика (механизм действия) Нифедипина и медпрепаратов этой группы базируется на уменьшении просачивания кальциевых ионов в клетки миокарда и гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов.

Воздействия на венозные сосуды, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы медикамент не оказывает, антиаритмическим эффектом не обладает.

Способствует снижению:

• общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
• тонуса сердечной мышцы и постнагрузки;
• потребности миокарда в оксигенации (насыщении кислородом),

а также увеличению продолжительности левожелудочковой диастолы.

В ответ на отрицательное инотропное действие (снижение силы сокращений сердца) препарат Нифедипин вызывает рефлекторное ускорение пульса.

От чего эти таблетки?

Назначается медпрепарат Нифедипин от высокого давления. Причем, именно назначается медицинским специалистом при условии предварительного диагностического обследования пациента. Принимать Нифедипин, от чего посчитает правильным пациент или его родные по собственному разумению, нельзя. Например, нельзя давать эти таблетки гипотонику при единичном эпизоде физиологического повышения артериального давления (АД), скажем, если оно подскочило от употребления тонизирующих средств.

Показания

Уточним, какие конкретно патологии указаны в инструкции по применению к Нифедипину в показаниях к использованию. Как и многие другие гипотензивные средства, этот медикамент показан не только для лечения гипертонической болезни, но и для заболеваний, нередко сопровождающих гипертензию. Поэтому аннотация к Нифедипину указывает:

• , проявляющуюся стенокардией напряжения, в том числе вариантной.

Это те патологические состояния, от чего таблетки Нифедипин назначаются как монотерапевтическое средство или один из медпрепаратов комплексной терапии.

Чем опасна гипертония?

При каком давлении и пульсе применяют?

В описании ЛС Нифедипин инструкция по применению не указывает, при каком давлении он назначается. Очевидно — при таких показателях АД, которые дают основание врачу поставить диагноз артериальная гипертензия (АГ).

Если же медикамент назначается для , то и здесь следует учитывать значение АД. Согласно инструкции к Нифедипину оно не должно быть < 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан . Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

1. Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
2. Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
3. При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
4. Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Инструкция по применению препарата

Перед использованием таблеток Нифедипин инструкцию по применению следует изучить с особым тщанием.

Возможно, при визите к врачу вы забыли о каких-то сопутствующих заболеваниях, при которых прием медикамента противопоказан. Или вы параллельно принимаете другие лекарственные средства, которые могут ослабить или, наоборот, усилить действие БМКК.

Никакой информацией, изложенной в инструкции по применению к ЛС, нельзя пренебрегать.

Как принимать?

Способ использования от давления Нифедипина – стандартный для таблеток из группы БМКК. Их пьют во время приема пищи или сразу после него, используя для запивки чистую воду. Это важно, так как принимать Нифедипин с некоторыми жидкостями, в частности, с грейпфрутовым соком, нельзя – он полностью подавляет метаболизм БМКК.

Можно ли под язык?

Для случаев экстренной помощи при гипертоническом кризе можно положить Нифедипин под язык – это ускорит его действие и приведет к снижению АД. Но при пролонгированной терапии таблетки Нифедипина для понижения артериального давления следует глотать целиком.

Дозировка

В отношении дозировки следует строго придерживаться назначений врача, который подберет ее в индивидуальном порядке.

Стартовая доза Нифедипина обычно составляет 5-10 мг (½-1 таблетка), количество приемов в день – 2-3 раза. Спустя неделю можно довести терапевтическую дозу до значения 20 мг, принимая Нифедипин 20 мг по 1-2 раза в день, или по 2 таблетки утром и вечером Нифедипина 10 мг. Инструкция по применению указывает максимальную суточную дозу – 40 мг.

Коррекция дозировки Нифедипина требуется для пациентов:

• принимающих другие противогипертонические и антиангинальные средства;
• с тяжелыми нарушениями мозговой перфузии;
• с нарушением печеночной функции;
• пожилого возраста.

Любые изменения в дозах и режиме приема следует согласовывать с врачом.

Через сколько начинает действовать?

При описании фармакодинамических свойств Нифедипина инструкция по применению дает следующие сведенья по вопросу – через сколько начинает действовать Нифедипин:

• при пероральном приеме – 20 минут;
• при сублингвальном – 5-10 минут.

Продолжительность эффекта составляет 4-6 часов для таблеток короткого действия и 12-24 часа – для пролонгированного.

Особые указания

Раздел инструкции по применению об особых указаниях таблеток от давления Нифедипин начинается с предостережения.

1. Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Нифедипином. Действующее вещество этих таблеток, принадлежащее к фармгруппе БМКК, абсолютно не совместимо с этанолом.
2. Инструкция по применению предупреждает, что на начальном этапе приема возможно развитие стенокардии, а на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов – усиление признаков сердечной недостаточности.
3. С осторожностью следует принимать Нифедипин пациентам на гемодиализе, при гиповолемии и необратимой недостаточности почечной функции.

Как указано в инструкции по применению, при необходимости хирургического вмешательства врача следует известить о терапии Нифедипином.

Отдельным параграфом в инструкции по применению дана информация по использованию медпрепарата в перинатальный и лактационный периоды. До 20-й недели беременности медикамент однозначно противопоказан. При необходимости (и только под контролем врача) это лекарство разрешается принимать женщинам в положении в минимальных терапевтических дозах. Но инструкция по применению предупреждает, что такое ЛС как Нифедипин беременным следует употреблять с осторожностью и только по согласованию с врачом.

Противопоказания

Есть у медикамента Нифедипин и противопоказания. Это стандартный для БМКК перечень состояний, при которых прием ЛС может спровоцировать опасные для здоровья и жизни эффекты. Запрещается лечиться Нифедипином при:

• (и в течение 4 недель после него);
• беременности и в лактационный период;
• декомпенсированной ХСН;
• одновременном лечении Рифампицином;
• (САД < 90 мм);
• кардиогенном шоке, коллапсе;
• непереносимости любого из ингредиентов ЛС.

Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности использования у лиц моложе 18 лет Нифедипин им противопоказан.

Возможная передозировка

Как уже говорилось, принимать ЛС следует строго в той дозировке, которую подберет лечащий врач для медпрепарата Нифедипин. Передозировка, симптомы которой могут возникнуть даже при незначительном превышении максимальной дозы, обычно манифестируется:

• брадикардией (существенным замедлением пульса);
• подавлением функции синусового узла, что выражается неадекватностью ЧСС, ухудшением кровоснабжения миокарда;
• сильным и продолжительным снижением артериального давления;
• покраснением лица;
• головной болью.

При тяжелой интоксикациии Нифедипином необходимы:

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• медленное, в течение 5 мин введение антидотов – 10%-ного хлорида или глюконата кальция под контролем его концентрации в плазме.

При выраженной гипотензии – введение добутамина или допамина внутривенно, при ОСН – строфантин. Процедура гемодиализа в такой ситуации неэффективна. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара.

Побочные действия

О побочных действиях Нифедипина и частоте их проявления расскажет следующая таблица.

Часто	Нечасто	Изредка
Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма (тахикардия и др.), «жар» лица, «приливы»	Чрезмерная вазодилатация (сужение сосудов, приводящее к падению АД), сердечная недостаточность	Обмороки, приступы стенокардии (особенно в начале терапии), крайне редко – до состояния инфаркта
ЦНС: головокружение, головные боли, нервозность, утомляемость	Общая слабость, нарушения сна (сонливость или бессонница)	Тремор и парестезия (покалывание, жжение, «мурашки») конечностей, депрессивные состояния
Кровеносная система: различные анемии, тромбоцитопения, лейкопения	Пурпура тромбоцитопеническая	Агранулоцитоз бессимптомный
Пищеварительная система: сухость рта, повышенный аппетит, диспепсия	Отечность, болезненность или кровоточивость десен	Усиление активности печеночных трансаминаз, застой печеночной желчи
Опорно-двигательный аппарат:	Миалгия (мышечные боли)	Отечность и болезненность суставов
Мочевыделительная система:	Увеличение суточного объема выделяемой мочи	Почечная дисфункция (обычно при почечной недостаточности)
Другие:	Аллергические проявления в виде аутоиммунного гепатита, экзантемы, крапивницы, зуда кожи	Нарушения зрительной функции, увеличение веса, отек легких, увеличение уровня сахара в крови, произвольное истечение молозива из сосков вне лактационного периода, увеличение молочных желез у мужчин (преходящее)

Большинство нежелательных эффектов носят транзиторный (преходящий) характер и быстро устраняются при отмене медикамента.

Можно ли комбинировать с Элевитом?

Поливитаминное и минералосодержащее средство Элевит нередко назначается беременным и лактирующим женщинам для лечения и профилактики дефицита микро- и макроэлементов, гиповитаминозов. Женщины, которые вынуждены даже в этот период принимать БМКК, интересуются, можно ли принимать с Элевитом Нифедипин, и что говорит о совместимости этих ЛС инструкция по применению.

Внушительный список ограничений по совместимости Нифедипина заставляет усомниться в возможности его одновременного приема с Элевитом.

В составе Элевита содержится микроэлемент магний в виде оксида, стеарата и гидрофосфата тригидрата. А в инструкции по применению Нифедипина указано, что одновременный прием с препаратами, содержащими магния сульфат, может спровоцировать у женщин в положении блокаду нейромышечных синапсов (мест контакта между нейронами и эффекторными клетками). Клинических исследований по безопасности подобного совмещения не проводилось, а отсутствие данных можно считать весомым аргументом против совмещения лекарств, особенно, когда речь идет о терапии беременных.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами. Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке.

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала. Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства.

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

• молочный сахар;
• магний стеариновый;
• желатин пищевой;
• целлюлоза в микрокристаллах;
• пшеничный крахмал;
• диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
• раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
• раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

• С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
• Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
• Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
• Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
• Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

• При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
• При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

• ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
• (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
• спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
• стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
• Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
• Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

• У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
• Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
• Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
• При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Нифедипин – это эффективное лекарственное средство, снижающее повышенное артериальное давление и купирующее болевые ощущения при приступах стенокардии. Оно представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов.

Этот препарат способствует уменьшению тока гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также внеклеточных ионов кальция. Он расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает спазмолитические явления, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее сосудистое сопротивление и потребность в кислороде миокарда. Положительный эффект от приема данного медикамента наступает спустя 20 минут после его поступления в организм человека, а продолжительность клинического эффекта составляет 4 – 7 часов.

При длительном лечении это лекарство обладает антиатерогенным эффектом. Оно угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает выведение натрия и воды, а также снижает тонус миометрия. После попадания внутрь организма Нифедипин быстро усваивается. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 – 4 часа.

От чего назначаются таблетки Нифедипин?

• лечение сердечной недостаточности;
• купирование единичных кризов;
• нарушение кровоснабжения сетчатки, головного мозга;
• лечебная терапия ишемического заболевания сердца;
• поддерживающая терапия при артериальной гипертонии;
• лечение стенокардии.

Побочное действие

При лечении этим лекарственным средством у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные явления:

• чувство жара, понижение артериального давления, периферические отеки;
• головокружения, сонливость, головные боли;
• анемия;
• диарея, тошнота.

При ухудшении самочувствия на фоне приема лекарства рекомендуется сразу же поставить в известность своего лечащего врача и прекратить употребление препарата.

Препарат производится в форме таблеток. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Врачи рекомендуют употреблять это лекарство после приема еды или во время этого процесса, запивая достаточным количеством жидкости.

На начальном этапе лечения медики рекомендуют пить по 10 мг 2 – 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 – 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг. У пациентов преклонного возраста, у людей с нарушениями функционирования внутренних органов и головного мозга, а также у больных, которые получают комбинированную гипотензивную терапию, дозировка должна быть уменьшена. Период отмены употребления медикамента следует производить постепенно.

Особые указания и противопоказания

Медики советуют отказаться от приема этого медицинского препарата в таких случаях, как:

• коллапс или кардиогенный шок;
• чувствительность к компонентам медикамента;
• низкое артериальное давление;
• инфаркт миокарда;
• беременность и период кормления грудью;
• сердечная недостаточность;
• различные виды стенозов;
• нарушение функционирования печени или почек;
• тахикардия;
• сахарный диабет;
• детский возраст до 18 лет.

Если вы страдаете хотя бы одним из вышеотмеченных заболеваний – обязательно сообщите об этом врачу и откажитесь от лечения этим препаратом. Медицинский специалист посоветует вам какой-либо безопасный аналог Нифедипина.

В случае отсутствия противопоказаний к применению – принимайте это лекарственное в соответствии с инструкцией. При этом на время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакции, повышенной концентрации и внимания, а также от употребления алкогольных напитков.

Условия хранения и срок годности

Лекарство нужно хранить в закрытом от проникновения солнечного света, сухом месте, температура в которой не должна быть больше 25°С. Срок годности составляет три года.

Торговое название: Нифедипин
Международное непатевггованное название: Нифедипин

Лекарственная форма:

драже

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества - нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
• острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
• кардиогенный шок, коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• выраженный аортальный стеноз;
• выраженный митральный стеноз;
• тахикардия;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: "приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД,
2600 Дупница, Болгария, ул. «Самоковское шоссе» 3